% Unión a Tiempo
Proteína Aclaramiento 1/2 alfa Tiempo 1/2 Tiempo 1/2 Vd Inicio de
Medicamento Clasificación Receptor Liposolubilidad Metabolismo/Metabolito(s) Dosis PKa Plasmática (ml/min/kg) (min) beta (min) gamma (h) (l/kg) Acción Duración Indicación Reacciones Adversas
Hipotensión,
bradicardia, depresión
respiratoria, apnea,
visión borrosa, vértigo,
convulsiones,
espasmo del tracto
Principalmente hepático por Analgésico IV, biliar, estreñimiento,
conjugación, renal / M3G 5 min (IV), 15 intradural, retraso del vaciado
Agonista mu, (antagonista), M6G (agonista min (IM), 20 epidural, gástrico, náuseas,
Morfina Natural Kappa, Delta Baja más potente) N/A 8 20-40 15-30 1-2,5 10-20 2-4 2,8 min (Oral) 3-7 h intratecal vómitos
Hipotensión,
bradicardia, depresión
respiratoria, apnea,
visión borrosa, vértigo,
Perioperatorio, convulsiones, miosis,
Pico: 3-5 min dolor espasmo del tracto
2-6 mcg/kg (IV), 8 min (IM), 30-60 min (IV), postoperatorio, biliar, estreñimiento,
(inducción), 4-10 min 1-2 h (IM), 1-2 analgesia en retraso del vaciado
Alta afinidad mu, Principalmente hepático por 25-100 mcg/h (intradural), 12- h (intradural), 3 anestesia gástrico, náuseas,
delta y Kappa N-desalquilación e (bolos 18 h días general o vómitos, rigidez
Fentanilo Sintético baja afinidad Lipofílico hidroxilación / Norfentanilo intermitentes) 8.4 84 10-20 1-2 10-30 2-4 4.6 (transdérmico) (transdérmico) regional muscular
Hepático por CP450, N- 0.1 mcg/kg
desalquilación oxidativa, O- (inducción),
desmetilación, hidroxilación 0.15-0.25 Analgésico, Bradicardia,
Agonista puro aromática / N- mcg/kg (bolos sedación hipotensión, depresión
Sufentanilo Sintético mu Lipofílico fenilpropanamida intermitentes) 8 93 10-15 1-2 15-20 2-3 2.5 N/A 30-60 min intraoperatoria respiratoria
Depresión respiratoria,
rigidez muscular,
hipotensión,
Hepático por CP450 3A3/4 bradicardia, euforia,
(CYP3A3/4), N- disforia, convulsiones,
desalquilación oxidativa, O- 10-20 mcg/kg miosis, náuseas,
desmetilación, hidroxilación (inducción), 5- vómitos, espasmo del
aromática, formación de éter 10 mcg/kg tracto biliar, prurito,
glucurónido / Noranfentanilo, (bolos depresión respiratoria
Alfentanilo Sintético Agonista mu Lipofílico N-fenilpropionamida intermitentes) 6.5 92 4-9 1-3 4-17 1-2 4.6 2 min 10 min Cirugías cortas fetal
1-2 mcg/kg
(inducción),
0.1-1 mcg/kg
(bolos
intermitentes),
0.1-1
mcg/kg/min
(perfusión Analgesia Sedación, efectos
Remifentanilo Sintético - Lipofílico Desesterificación constante) 7.1 80 30-40 0.5-1.5 5-8 0.7-1.2 0.39 30 seg 5-10 min intraoperatoria opioides
Diarrea, temblor,
taquicardia,
escalofríos, diaforesis,
midriasis,
Inhibición de hiperactividad
recaptación neuromuscular,
serotoninérgica, 50-100 mg Dolor moderado hiperactividad
noradrenérgica; cada 6 h a severo agudo autónoma,
agonista opioide CYP2D6, CYP3A4 / O- (mayores de o crónico, alteraciones del estado
Tramadol Atípico mu Lipofílico desmetiltramadol 12 años) - 20 28 - - - 3-4 1h 9h preoperatorio mental
Somnolencia, temblor,
desorientación,
Parche cada alucinaciones,
Hepático, CYP3A4 / 72 h, convulsiones,
Norbuprenorfina, sublingual 0.2 depresión respiratoria,
buprenorfina-3-glucurónido, mg cada 8 h, Control del náuseas, vómitos,
Agonista parcial norbuprenorfina-3- IV 0.3 mg cada 15 min (IV), 3 h dolor estreñimiento, prurito,
Buprenorfina Semisintético mu Lipofílico glucurónido 8h - 96 75 - - - 2.8 (parche) <10 h postoperatorio sudoración
