comprimido bucal
Comprimido Bucal
Un comprimido bucal es una forma farmacéutica diseñada para ser
administrada a través de la mucosa bucal. Estos comprimidos son
especialmente útiles para la entrega de medicamentos que requieren
una absorción rápida o que necesitan evitar el metabolismo de primer
paso en el hígado.
Características
Mucoadhesivos: Muchos comprimidos bucales son formulaciones
mucoadhesivas, lo que significa que se adhieren a la mucosa bucal,
permitiendo una liberación sostenida del fármaco y una absorción
eficiente en el torrente sanguíneo.
Vía de Administración: Se administran generalmente por vía bucal, lo
que permite que el medicamento se disuelva y se absorba directamente
a través de la mucosa oral, proporcionando un inicio rápido de acción.
Ventajas
1. Absorción Rápida: La administración bucal permite que los
medicamentos entren rápidamente en la circulación sistémica, lo que es
beneficioso en situaciones donde se necesita un efecto inmediato.
2. Facilidad de Uso: Son fáciles de administrar, especialmente en
pacientes que tienen dificultades para tragar tabletas o cápsulas.
3. Menor Efecto de Primer Paso: Al evitar el paso por el hígado antes de
entrar en circulación, se puede mejorar la biodisponibilidad de ciertos
fármacos.
Ejemplos de Uso
Un ejemplo de un comprimido bucal es el AFTACH, que es un
comprimido mucoadhesivo que contiene triamcinolona, utilizado en
estomatología para tratar afecciones bucales. También existen
comprimidos diseñados para aliviar la sequedad bucal, como los
comprimidos de [Link] resumen, los comprimidos bucales son
una opción efectiva y conveniente para la administración de
medicamentos, ofreciendo ventajas significativas en términos de
absorción y facilidad de uso.
Preparaciones Oromucosales
Las preparaciones oromucosales son formulaciones farmacéuticas
diseñadas para ser administradas en la cavidad bucal y que actúan
sobre las mucosas orales. Estas preparaciones son utilizadas para tratar
diversas condiciones, como infecciones, inflamaciones, o para
proporcionar alivio sintomático.
Tipos de Preparaciones Oromucosales
1. Comprimidos Bucales: Estas son tabletas que se disuelven en la boca,
permitiendo una rápida absorción del fármaco a través de la mucosa
bucal. Son útiles para medicamentos que requieren un inicio rápido de
acción.
2. Geles y Pomadas: Formulaciones que se aplican directamente sobre
las mucosas orales para tratar afecciones como llagas, aftas o
inflamaciones. Su consistencia permite una adherencia prolongada a la
mucosa.
3. Soluciones y Enjuagues: Estas preparaciones líquidas se utilizan para
enjuagar la boca y pueden contener antisépticos, analgésicos o
antiinflamatorios. Son efectivas para el tratamiento de infecciones
bucales y para el alivio del dolor.
4. Sprays: Los aerosoles orales permiten una aplicación rápida y uniforme
del medicamento sobre la mucosa bucal, siendo útiles para el
tratamiento de afecciones como la faringitis o el dolor de garganta.
Ventajas de las Preparaciones Oromucosales
Absorción Rápida: Al ser administradas en la mucosa bucal, estas
preparaciones permiten una rápida absorción del fármaco, lo que resulta
en un inicio de acción más rápido en comparación con las formas orales
tradicionales.
Facilidad de Uso: Son generalmente fáciles de administrar, lo que las
hace adecuadas para pacientes que tienen dificultades para tragar.
Menor Efecto de Primer Paso: Al evitar el metabolismo hepático
inicial, se mejora la biodisponibilidad de ciertos medicamentos.
En resumen, las preparaciones oromucosales son una opción efectiva y
conveniente para la administración de medicamentos en la cavidad
bucal, ofreciendo beneficios significativos en términos de absorción y
facilidad de uso.
Comprimidos sublinguales y comprimidos bucales
Los comprimidos sublinguales y bucales se utilizan para la liberación del fármaco en la boca,
seguida de su absorción sistémica. De este modo, se puede obtener un efecto sistémico rápido del
fármaco sin metabolismo hepático de primer paso. Los comprimidos sublinguales se colocan
debajo de la lengua y los comprimidos bucales se colocan en el lateral de la mejilla o en la parte
superior, entre la parte interior del labio superior y la encía
Los comprimidos sublinguales y bucales suelen ser pequeños y porosos, lo que facilita una rápida
desintegración y liberación del fármaco. Otros diseños, que comprenden polímeros hidrófilos de
alto peso molecular o gomas, se adhieren en su lugar formando un gel. Permanecen en su
posición, liberando el fármaco, durante 1-2 horas (por ejemplo, maleato de proclorperazina para
el tratamiento de las náuseas).
Comprimidos de liberación prolongada y liberación pulsátil
Clasificación
Durante algunas décadas ha habido un gran interés en el desarrollo y uso de comprimidos que
deben tragarse y posteriormente liberar lentamente el fármaco en el tracto gastrointestinal
durante aproximadamente 12 a 24 horas. Dichos comprimidos se denominan de diversas maneras,
como comprimidos de liberación lenta, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos de
liberación sostenida y comprimidos de liberación prolongada. A menudo también se les denomina
preparaciones de liberación controlada. Este último término es algo engañoso, ya que todos los
comprimidos, independientemente de su formulación y uso, deben liberar el fármaco de forma
controlada y reproducible. La nomenclatura de las preparaciones de liberación prolongada está
sujeta a debate y no existe un sistema aceptable a nivel mundial. Se remite al lector al Capítulo 32
para una mayor discusión sobre este tema
Después de la liberación del comprimido, el fármaco normalmente debería absorberse en la
circulación sistémica. El objetivo suele ser aumentar el tiempo durante el cual se mantiene la
concentración terapéutica del fármaco en la sangre. Sin embargo, el objetivo también puede ser
aumentar el tiempo de liberación de los fármacos que causan irritación local en el estómago o el
intestino si se liberan rápidamente. El cloruro de potasio y las sales de hierro son ejemplos de
estos últimos. Además, los fármacos para el tratamiento local de enfermedades en el intestino
grueso a veces se formulan como comprimidos de liberación prolongada.
Una preparación de liberación prolongada también puede clasificarse como una forma
farmacéutica de unidad única o de unidad múltiple. En el primer caso, la dosis del fármaco se
incorpora en una unidad de liberación única y en el segundo caso se divide en un gran número de
unidades de liberación pequeñas. A menudo se considera que una forma farmacéutica de unidad
múltiple proporciona una acción farmacológica más reproducible.
La justificación y los criterios, así como los aspectos farmacocinéticos
de la administración de fármacos de liberación prolongada se describen en los capítulos 22 y 32.
En el capítulo 32,
Se describen los principios de formulación utilizados para lograr una liberación prolongada del
fármaco. Las tabletas de liberación prolongada a menudo se clasifican de acuerdo
con el mecanismo de liberación del fármaco. Los siguientes son los medios más comunes utilizados
para lograr una liberación lenta y controlada del fármaco de las tabletas:
control del transporte del fármaco por difusión;
control de la disolución;
control de la erosión
control del transporte del fármaco por flujo convectivo (logrado
por ejemplo, mediante bombeo osmótico); y control del intercambio iónico.
Sistemas de liberación controlada por difusión
En los sistemas de liberación prolongada con control de difusión, el transporte por difusión de
fármacos disueltos en poros llenos de líquido gástrico o intestinal, o en una fase sólida
(normalmente polimérica), es el proceso que controla la liberación. Dependiendo de la parte de la
unidad de liberación en la que se produzca la difusión del fármaco, los sistemas de liberación con
control de difusión se dividen en sistemas de matriz (también denominados sistemas monolíticos)
y sistemas de reservorio. La unidad de liberación puede ser una tableta o una partícula casi
esférica de aproximadamente 1 mm de diámetro (un gránulo o una miliesfera). En ambos casos, la
unidad de liberación debe permanecer más o menos intacta durante el transcurso del proceso de
liberación. En los sistemas de matriz, la difusión se produce en poros ubicados dentro de la mayor
parte de la unidad de liberación, y en los sistemas de reservorio, la difusión se produce en una fina
película o membrana insoluble en agua, a menudo de aproximadamente 5 µm a 20 µm de espesor,
que rodea la unidad de liberación. La difusión a través de la membrana puede ocurrir en poros
llenos de líquido
o en la fase sólida que forma la membrana. El fármaco se libera desde una unidad de liberación
con control de difusión en dos pasos:
1. El líquido que rodea la forma de dosificación penetra.
la unidad de liberación y disuelve el fármaco. Se establece así un gradiente de concentración del
fármaco disuelto entre el interior y el exterior de la unidad de liberación.
2. El fármaco disuelto se difundirá en los poros de la
unidad de liberación o la membrana circundante y, por lo tanto, se liberará o, alternativamente, el
fármaco disuelto se repartirá en la membrana que rodea la unidad de dosis y se difundirá en la
membrana.
Por lo tanto, normalmente hay un paso de disolución involucrado en el
proceso de liberación, pero el paso de difusión es el paso que controla la velocidad. La velocidad a
la que se producirá la difusión depende de tres variables: la concentración; y el coeficiente de
difusión del fármaco en
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