1. Describir las formas farmacéuticas y explica las vías de administración de los fármacos.
Es la forma de preparación de un producto farmacéutico con el fin de posibilitar su administración
Las diferentes formas farmacéuticas existentes en la actualidad son: sólido, semisólido, líquido y gaseoso.
Formas farmacéuticas sólidas: se incluyen los polvos (que pueden estar encapsulados), papeles, oleosacaruros,
granulados y cápsulas. Estas últimas pueden ser duras, elásticas o perlas. También se incluyen en esta categoría
los sellos, tabletas o comprimidos, píldoras, extractos, y por último, los supositorios.
Formas farmacéuticas semisólidas: compuestas por las pomadas, las pastas y las cremas, así como las jaleas y
los emplastos
Formas farmacéuticas líquidas: soluciones, aguas aromáticas, inyecciones, jarabes, pociones, mucílagos,
emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos fluidos. También podemos incluir los elixires,
vinos medicinales, linimentos, y el colodión.
Formas farmacéuticas gaseosas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas
gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla.
Un medicamento genérico tiene el mismo principio activo, la misma dosis, la misma forma farmacéutica y las
mismas características cinéticas, dinámicas y técnicas que un medicamento que no está protegido por patente
alguna y que es utilizado como referencia legal técnica.
Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio activo (sustancia responsable de
la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para conseguir.. la forma farmacéutica deseada (cápsulas,
comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos.
Es el único componente que puede diferir cuando comparamos un medicamento genérico y su equivalente de
marca.
Los fármacos se introducen en el organismo por diversas vías. Estas pueden ser
Administrados por la boca (vía oral)
Muchos medicamentos se pueden administrar por vía oral como líquidos, cápsulas, tabletas o
comprimidos masticables. Dado que la vía oral es la más conveniente y por lo general la más segura y
menos costosa, es la que se utiliza con mayor frecuencia.
Inyectados en una vena (vía intravenosa, IV), en un músculo (vía intramuscular, IM), dentro del espacio
alrededor de la médula espinal (vía intratecal) o debajo de la piel (vía subcutánea, SC).
La via intatrecal, se inserta una aguja entre dos vértebras en la parte inferior de la columna vertebral y
dentro del espacio que se encuentra alrededor de la médula espinal. El fármaco se inyecta en el conducto
raquídeo. Es frecuente emplear una pequeña cantidad de anestésico local para insensibilizar la zona de la
inyección.
Colocados debajo de la lengua (vía sublingual) o entre las encías y la mejilla (vía bucal)
Introducidos en el recto (vía rectal) en forma de supositorio. En esta presentación, el fármaco se mezcla
con una sustancia cerosa que se disuelve o licúa tras ser introducida en el recto. La absorción del
fármaco es rápida gracias al revestimiento delgado del recto y al abundante riego sanguíneo.
En la vagina (vía vaginal) en forma de solución, comprimido, crema, gel, supositorio o anillo. De esta
forma, el fármaco es lentamente absorbido por la pared vaginal.
Colocados en el ojo (vía ocular) pueden mezclarse con sustancias inactivas para generar un líquido, un
gel o un ungüento que puedan ser aplicados en el ojo.
En el oído (vía ótica) para tratar la inflamación y la infección del oído se pueden aplicar directamente en
el oído afectado. Las gotas óticas que contienen soluciones o suspensiones se aplican normalmente sólo
en el conducto auditivo externo.
Vaporizados en la nariz y absorbidos por las membranas nasales (vía nasal) deba ser inhalado y
absorbido por la delgada membrana mucosa que reviste los conductos nasales, es necesario
transformarlo en diminutas gotitas suspendidas en el aire (atomizado).
Inhalados en los pulmones, habitualmente por la boca (por inhalación) o por la boca y la nariz (por
nebulización)
Aplicados en la piel (uso cutáneo) para un efecto local (tópico) o en todo el cuerpo (sistémico)
Distribuidos a través de la piel mediante un parche (transdérmico) para obtener un efecto sistémico
Cada vía de administración tiene objetivos específicos, ventajas y desventajas.
2. Farmacocinética. Concepto. Procesos que comprende e importancia de su estudio en la farmacología.
La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al
movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el
curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción. La farmacocinética
estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para
interpretar estos datos y por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
El proceso farmacocinético comprende los mecanismos de absorción, distribución y eliminación (metabolismo
y excreción) de fármacos. Durante este proceso, las moléculas farmacológicas tienen que atravesar diversas
barreras estructurales y metabólicas. La concentración de un fármaco en el sitio de acción depende en cierta
forma de la concentración plasmática que alcanza. Únicamente su forma libre (y no la ligada a proteínas) es
susceptible de manipulación farmacocinética por el organismo. El conocimiento de los principios de la
farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida.
3. Comentar en forma concisa los mecanismos de transferencia de fármacos en el organismo, haciendo
énfasis en el transporte pasivo (difusión simple, difusión facilitada, filtración) y transporte activo.
El transporte pasivo es un tipo de transporte de membrana que no requiere energía para mover sustancias a
través de las membranas celulares. En lugar de usar energía celular, como el transporte activo, el transporte
pasivo se basa en la segunda ley de la termodinámica para impulsar el movimiento de sustancias a través de las
membranas celulares. La tasa de transporte pasivo depende de la permeabilidad de la membrana celular, la cual,
a su vez, depende de la organización y características de los lípidos y proteínas de la membrana. Los cuatro
tipos principales de transporte pasivo son la difusión simple, la difusión facilitada, la filtración y/o la ósmosis.
El transporte pasivo sigue la primera ley de Fick y la segunda ley de la termodinámica.
La difusión es el movimiento neto de material desde un área de alta concentración a un área con menor
concentración. La diferencia de concentración entre las dos áreas a menudo se denomina gradiente de
concentración y la difusión continuará hasta que se elimine este gradiente. Dado que la difusión mueve
materiales de un área de mayor concentración a un área de menor concentración, se describe como el
movimiento de solutos "abajo del gradiente de concentración"
La difusión simple es el movimiento pasivo del soluto desde una concentración alta a una concentración más
baja hasta que la concentración del soluto es uniforme y alcanza el equilibrio. La ósmosis es muy parecida a la
difusión simple, pero describe específicamente el movimiento del agua (no del soluto) a través de una
membrana selectivamente permeable hasta que haya una concentración igual de agua y soluto en ambos lados
de la membrana. La difusión simple y la ósmosis son formas de transporte pasivo y no requieren consumir ATP.
La difusión facilitada, también llamada ósmosis mediada por transportadores, es el movimiento de moléculas a
través de la membrana celular a través de proteínas de transporte especiales que están incrustadas en la
membrana plasmática al captar o excluir activamente iones.
La filtración es el movimiento de moléculas de agua y soluto a través de la membrana celular debido a la
presión hidrostática generada por el sistema cardiovascular. Dependiendo del tamaño de los poros de la
membrana, solo pueden pasar solutos de cierto tamaño.
El transporte activo es el movimiento de moléculas a través de una membrana celular desde una región de
menor concentración a una región de mayor concentración, en contra del gradiente de concentración. El
transporte activo requiere energía celular para lograr este movimiento. Hay dos tipos de transporte activo:
transporte activo primario que utiliza trifosfato de adenosina (ATP) y transporte activo secundario que utiliza un
gradiente electroquímico.
Algunos ejemplos de transporte activo incluyen:
Fagocitosis de bacterias por macrófagos.
Movimiento de iones de calcio fuera de las células del músculo cardíaco.
Transporte de aminoácidos a través del revestimiento intestinal en el intestino humano.
Secreción de proteínas como enzimas, hormonas peptídicas y anticuerpos de varias células.
Funcionamiento de los glóbulos blancos.
4. Describir el proceso de adsorción y explicar de forma breve los factores que pueden modificarla.
La absorción se refiere al paso de las moléculas del medicamento desde su punto de administración a la sangre.
La vía parenteral es la única que garantiza que la dosis de medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción.
Los factores que influyen sobre la absorción del medicamento son: Vía de administración, capacidad del
medicamento para disolverse, riego sanguíneo del punto de administración, área de superficie corporal y
solubilidad lipídica del medicamento. La absorción puede ser alterada por factores relacionados al estado
nutricional del sujeto especialmente cuando se administran medicamentos por vías intramuscular y subcutánea.
Lo mismo ocurre en los adulto mayores en quienes las alteraciones vasculares, la redistribución de grasas
pueden también afectar la absorción.
5. Discutir el significado de biodisponibilidad de un medicamento y su relación con su velocidad de
adsorción.
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus
metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.
La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida de las propiedades de la forma farmacéutica, que a
su vez dependen en parte de su diseño y fabricación. Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes
formulaciones de un mismo fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas
formulaciones de un fármaco son o no equivalentes.
Una causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con el tiempo suficiente en el tracto digestivo
como para que se produzca la absorción. Si el fármaco no se disuelve con facilidad o es incapaz de atravesar la
membrana epitelial (p. ej., si está altamente ionizado y es polar), el tiempo de permanencia en los lugares de
absorción puede ser insuficiente. En estos casos, además de baja, la biodisponibilidad suele ser muy variable.
6. Esquematizar apropiadamente el efecto de primer paso con relación a la absorción oral de los
medicamentos y su significado sobre la biodisponibilidad de un medicamento.
7. Explique que es la circulación enterohepática de un fármaco.
La circulación enterohepática se refiere principalmente al proceso de secreción y reabsorción de las sales
biliares desde el hígado hacia el intestino y viceversa.
Esta circulación hace referencia al ciclo o círculo que siguen los ácidos biliares desde que son producidos en el
hígado y almacenados en la vesícula biliar, que se contrae ante la presencia del alimento liberando dichas sales
hacia el intestino. Una vez que ejercen su papel de facilitar la digestión de las grasas en el intestino, estas sales
biliares se reabsorben en el íleon en su porción distal principalmente, desde donde pasan a la vena porta que las
devuelve, de nuevo, a los hepatocitos que conjugan y excretan, de nuevo, la bilis hacia la vesícula.
Se estima que aproximadamente el 90-95% de las sales biliares secretadas, denominadas primarias, se
reaprovechan a través de este mecanismo. Existe un 5-10% que llega hasta el intestino grueso donde, a través de
la actividad de la flora bacteriana, se transforma en sales biliares secundarias de las que, de nuevo, una parte se
absorbe mientras que el resto se pierde por las heces.
