UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA
CENTRO UNIVERSITARIO DE OCCIDENTE
DIVISIÓN DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MÉDICO Y CIRUJANO
TERCER AÑO. FARMACOLOGÍA CLÍNICA
CICLO 2025
Dr. Osvaldo Cabrera Molina
Antibióticos β-lactámicos
Penicilinas
está bajo licencia CC BY-NC
Penicilina G y V: Actividad contra cocos grampositivos aerobios, pero ineficaces
contra la mayoría de las cepas de S. aureus. usos clínicos incluyen infecciones
neumocócicas, estreptocócicas y sífilis.
Penicilinas resistentes a penicilinasa: Incluyen meticilina, oxacilina, cloxacilina,
dicloxacilina y nafcilina. Son preferidas para tratar S. aureus y S. epidermidis
productores de penicilinasa.
Aminopenicilinas: Ampicilina y amoxicilina. Amplían el espectro para incluir algunos
gramnegativos como H. influenzae y E. coli. Usos clínicos incluyen infecciones
respiratorias y urinarias.
Penicilinas contra Pseudomonas: Piperacilina y combinaciones como
piperacilina/tazobactam. Actividad contra Pseudomonas, Enterobacter y Proteus sp.
Cefalosporinas
Primera generación
Cefazolina, cefalexina, cefadroxilo: Actividad contra estreptococos y S. aureus
susceptible a meticilina. Usos clínicos incluyen infecciones de piel y tejidos blandos.
Segunda generación
Cefuroxima, cefuroxima axetilo, cefprozilo: Mayor actividad contra gramnegativos
como H. influenzae. Usos clínicos incluyen infecciones respiratorias y perioperatorias.
Cefoxitina, cefotetán: Actividad contra Bacteroides fragilis. Usos clínicos incluyen
infecciones intraabdominales y ginecológicas.
Tercera generación
Cefotaxima, ceftriaxona, cefdinir: Amplia actividad contra enterobacterias y H.
influenzae. Usos clínicos incluyen meningitis y neumonía extrahospitalaria.
Contra Pseudomonas (cuarta generación)
Ceftazidima, ceftolozano/tazobactam, cefepima: Actividad contra Pseudomonas y
enterobacterias resistentes. Usos clínicos incluyen infecciones intrahospitalarias
graves.
Contra MRSA (S. Aureus meticilino resistente) (Quinta generación)
Ceftarolina, ceftobiprol: Actividad contra S. aureus resistente a meticilina. Usos
clínicos incluyen infecciones graves por estafilococos y estreptococos. 1
Carbapenémicos
Imipenem/cilastatina, meropenem, ertapenem: Amplio espectro de actividad,
incluyendo grampositivos y gramnegativos. Usos clínicos incluyen infecciones graves
intrahospitalarias.
Meropenem/vaborbactam: Restauran la actividad contra enterobacterias productoras
de carbapenemasa.
Monobactámicos
Aztreonam: Actividad solo contra gramnegativos, incluyendo Pseudomonas. Usos
clínicos incluyen infecciones en pacientes con alergia a otros β-lactámicos.
"Su utilidad principal radica en el tratamiento empírico de infecciones graves en
pacientes hospitalizados con riesgo de patógenos resistentes, como los que recibieron
poco antes otros antibióticos βlactámicos."
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Las penicilinas se clasifican según su espectro de actividad
antimicrobiana en varios grupos:
1. Penicilina G y Penicilina V:
o Espectro: Actividad intensa contra cocos grampositivos
aerobios sensibles, pero son fácilmente hidrolizadas por
penicilinasas, lo que las hace inefectivas contra la mayoría
de las cepas de S. aureus.
2. Penicilinas resistentes a penicilinasa:
o Ejemplos: Meticilina (descontinuada en EE. UU.), oxacilina,
dicloxacilina, nafcilina.
o Espectro: Menos potentes contra microorganismos
sensibles a la penicilina G, pero preferidas para tratar S.
aureus y S. epidermidis productores de penicilinasa que no
son resistentes a la meticilina.
3. Aminopenicilinas:
o Ejemplos: Ampicilina, amoxicilina.
o Espectro: Similar a la penicilina G, pero ampliado para
incluir algunos gramnegativos como H. influenzae, E. coli y
Proteus mirabilis cuando estos no producen β-lactamasas.
También disponibles en combinaciones con inhibidores de β-
lactamasa (clavulanato, sulbactam).
4. Penicilinas con actividad extendida contra Pseudomonas:
o Ejemplos: Piperacilina, ticarcilina (descontinuada en EE.
UU.).
o Espectro: Incluyen actividad contra Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus sp. indol positivos. La combinación
piperacilina/tazobactam tiene un espectro antibacteriano
más amplio, incluyendo S. aureus susceptible a meticilina, H.
influenzae, B. fragilis y la mayoría de E. coli y Klebsiella.
Usos específicos:
Penicilina G: Tratamiento de sífilis, infecciones por estreptococos
β-hemolíticos, actinomicosis.
Oxacilina y dicloxacilina: Infecciones por S. aureus y S.
epidermidis productores de penicilinasa.
Ampicilina y amoxicilina: Infecciones respiratorias, urinarias y
septicemia por enterococos.
Piperacilina/tazobactam: Infecciones graves por bacterias
gramnegativas, incluyendo nosocomiales y intraabdominales
mixtas.
Esta clasificación ayuda a entender el espectro de actividad de las
diferentes penicilinas y sus aplicaciones clínicas específicas.
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son aquellas que no son
hidrolizadas por la penicilinasa estafilocócica. Estas incluyen:
1. Oxacilina
2. Cloxacilina (no disponible en Estados Unidos)
3. Dicloxacilina
4. Nafcilina
Espectro Antibacteriano:
Actividad: Menos potente contra microorganismos sensibles a la
penicilina G, pero son los fármacos preferidos para el tratamiento
de infecciones causadas por Staphylococcus aureus y
Staphylococcus epidermidis productores de penicilinasa que no
son resistentes a la meticilina.
Usos Terapéuticos:
Infecciones leves a moderadas de la piel y tejidos blandos:
Pueden administrarse por vía oral (p. ej ., dicloxacilina 500 mg
cada 6 h) o parenteral (p. ej ., nafcilina 1 a 2 g cada 6 h).
Infecciones graves por S. aureus susceptible a meticilina:
Dosis más altas (p. ej ., oxacilina 2 g IV cada 4 h).
Estas penicilinas son cruciales en el tratamiento de infecciones
estafilocócicas resistentes a la penicilina G debido a la producción de
penicilinasa.
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa tienen varios usos
terapéuticos importantes, especialmente en el tratamiento de
infecciones causadas por Staphylococcus aureus y Staphylococcus
epidermidis productores de penicilinasa. Aquí se detallan sus principales
aplicaciones:
Usos Terapéuticos:
1. Infecciones leves a moderadas de la piel y tejidos blandos:
o Administración oral: Dicloxacilina 500 mg cada 6 horas.
o Administración parenteral: Nafcilina 1 a 2 g cada 6 horas.
2. Infecciones graves por Staphylococcus aureus susceptible
a meticilina:
o Administración parenteral: Oxacilina 2 g IV cada 4 horas.
Indicaciones Específicas:
Infecciones por Staphylococcus aureus y Staphylococcus
epidermidis productores de penicilinasa: Estas penicilinas son
preferidas debido a su resistencia a la hidrólisis por penicilinasa
estafilocócica.
Endocarditis: Tratamiento de infecciones graves como la
endocarditis causada por S. aureus
susceptible a meticilina.
Propiedades Farmacológicas:
Absorción: Dicloxacilina y cloxacilina
se absorben rápidamente, pero de
desconocido está bajo
manera incompleta en el tubo digestivo. La absorción aumenta
cuando se administran 1 hora antes o 2 horas después de las
comidas.
Distribución: Se unen en gran medida con la albúmina
plasmática (90% a 95%) y no se eliminan significativamente
mediante hemodiálisis.
Excreción: Se excretan por vía renal y también se someten a
degradación hepática significativa, eliminándose en la bilis. No es
necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
