Farmacología de las
secreciones
gastrointestinales
García Medina Danna
Alvarez Medina Carmina
García Vargas José Manuel
Bautista Ramírez Jocelyn Lizeth
Índice
1. Introducción
2. Antisecretores
3. Inhibidores de la bomba H/K-ATPasa de
protones
4. Antagonistas del receptor H2 de
histamina
5. Antiácidos
6. Protectores de la mucosa
Introducción
El acido desempeña un papel principal en el desarrollo de
las ulceras y erosiones del aparato gastrointestinal
Genera varios procesos patológicos
englobados denominados “ enfermedades
relacionadas con el acido”:
Reflujo gástrico
Ulcera gastroduodenal
Gastropatía derivada por AINES
Síndrome de Zollinger- Ellison
Inhibir la secrecion gastrica
Formas de modular la
Neutralizar el acido una vez secretado
secrecion acida gastrica:
Proteger la mucosa gastrica
Fisiologia
La produccion del acido gastrico es producida de tres mecanismos:
neurocrinos, endocrinos y paracrinos
El menacismo neurocrino: El menacismo endocrino: El menacismo paracrino:
Se basa principalmente en la Inicia con la liberación de Se inicia con la liberación de
liberación de acetilcolina, la gastrina por las células G, histamina por los mastocitos,
cual proviene del nervio vago, llegando a los receptores CCK-B llegando a los receptores H2,
llegando a los receptores M3 estimulando la adenililciclasa,
la cual transforma el ATP en
AMPc y activa la bomba de
Activa la PLC (fosfolipasa C), protones, generando ácido
libera IP3, genera un aumento clorhídrico.
de Cl⁻ intracelular y, al final,
activa la bomba de protones,
generando ácido clorhídrico.
Antisecretores
Diversos grupos farmacológicos que presentan en
común la capacidad de disminuir la secreción de
hidrogeniones por parte de la célula parietal.
Mecanismos
1. Inhibición de la bomba H/K-ATPasa,
localizada en la membrana apical de la
célula, por un grupo de compuestos
denominados inhibidores de la bomba de
protones (IBP).
2. Bloqueo de los receptores H2 de
histamina localizados en la membrana
basolateral de la célula parietal.
Inhibidores de la bomba H/K-ATPasa de protones
Las IBP inhiben de forma dosis dependiente la
Compuesto formado por secreción ácida gástrica y la inducida por cualquier
2-piridilmetilsulfinilbenzimidazol: alimento
Acción farmacológicas
omeprazol, esomeprazol, lansoprazol,
pantoprazol y rabeprazol Debido al incremento de Ph que inducen, inhiben la
conversación de pepsinónegeno en pepsina
Mecanismo de Acción
Loa iBP se consideran los antisecretores de elección,
Son bases débiles que en un medio principalmente debido al hecho de que potencian la
ácido, como el que se excreta, se acción bactericida de la claritromicina
protonizan y quedan atrapadas
En este ambiente se convierten en
derivados sukfonamidos capaces de
formar enlaces covalentes con
residuos cisteína de la subunidad a
de ka enzima H+/K+-ATPAasa
inhibiendo su capacidad de
bombear protones
Inhibidores de la bomba H/K-ATPasa de protones
Farmacocinética Estos fármacos requieren un medio acido para su activación
Debido a su pK, los IBP se inactivan con El omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentras
rapidez en el medio ácido del estómago disponibles para su utilización por vía intravenosa
Se absorben en el duodeno y en general
Interacciones farmacológicas
presentan buena biodisponibilidad
sistémica
Disminuyen la absorción de algunos fármacos como
ketoconazol, tiroxina y loso inhibidores de las proteasas y
Se metabolizan en el hígado
aumentan la de fármacos sensibles al acido, como
penicilinas, digoxina y acido acetilsalicílico
Son excretados por la orina (80%) o por
Las IBP atenúan la degradación acido-dependiente de
la bilis (20%)
algunos antibacterianos, como la claritromicina y
amoxicilina y aumentan la afectividad por H. pylory
lanzoprazol se elimina renal (30%
Se asocian con una disminución de la absorción de
vitamina B
La administración de estos fármacos por
rabeprazol y el pantoprazol son los que se han
la mañana aumenta la duracion de sus
relacionado con menos interacciones metabólicas
efectos secretores
Inhibidores de la bomba H/K-ATPasa de protones
Efectos adversos
Diarrea
nauseas
vomito
cefaleas
dolor abdominal
El uso crónico de estos fármacos produce
hipergastrinemia, que se a relacionado con
hiperplasia de las ELC
OMEPRAZOL
Nombre Comercial
Presentación
Vía de administración
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
Dosis
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE HISTAMINA
Capacidad de bloquear selectivamente el
receptor H2 localizado en la célula parietal
del estómago MECANISMO DE ACCIÓN
En la actualidad estos fármacos han Inhiben la secreción ácida gástrica por
dejado de considerarse fármacos de bloqueo de los receptores H2 de
elección en las enfermedades histamina
relacionadas con el ácido debido a la
rapidez y eficacia antisecretora por los Impiden que la histamina se una a su
IBP receptor
Se administran en una dosis única al día, Inhiben la secreción estimulada por
antes de acostarse, o dos veces al día, al gastrina y acetilcolina
despertarse y antes de acostarse.
Importantes para la supresión de
Las dosis han de ajustarse en función de la secreción gástrica nocturna
edad y en casos de insuficiencia renal.
Nombre comercial: Azantac Peptimax Ranisen
Tabletas: 150, 300 mg Suspensión de 150 mg / 10 ml. Ampolletas:
Presentaciones: 50 mg / 2 ml
Vías de administración: Oral, IV, IM Suspensión
Úlcera gástrica Hernia hiatal
Indicaciones: Úlcera duodenal Gastroenteritis erosiva
Esofagitis por reflujo Síndrome de Zollinger-Ellison
Pacientes con hipersensibilidad a este medicamento, pacientes con
Contraindicaciones: insuficiencia renal, insuficiencia hepática y úlcera gástrica maligna.
Cefalea, vértigo, erupción cutánea y reacciones de hipersensibilidad
manifestados por edema angioneurótico, urticaria, broncoespasmo,
Efectos adversos: hipotensión y choque anafiláctico.
Carcinoma gástrico
AMPOLLETAS: 50 mg cada 6 a 8 horas.
Dosis (adultos) TABLETAS: 150 mg vía oral dos veces al día o 300 mg por la noche
Ranitidina Dosis (pediátricos) 2 a 4 mg/kg dos veces al día
Máximo de 300 mg de ranitidina por día.
Nombre comercial: Durater Facidex
Presentaciones: Tabletas / Comprimidos: 20, 40 mg
Vías de administración: Oral
Úlcera gástrica
Síndrome de Zollinger-Ellison
Indicaciones: Úlcera duodenal
Reducir ácido gástrico
Esofagitis por reflujo
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, constipación, diarrea y rash.
1 Comprimido de 40 mg antes de acostarse
Dosis (adultos) 1 Comprimido de 20 mg cada 12
Famotidina Dosis (pediátricos) -
Cimetidina Nombre comercial: Cimetin
Tabletas: 400 mg Ampolletas: 200 mg/2 mL o 400 mg/4 mL
Presentaciones:
Vías de administración: Oral, IV, IM
Úlceras duodenales Erosión del tracto gastrointestinal sup.
Indicaciones: Esofagitis péptica Úlcera recurrente
Hemorragias por úlceras Úlcera margina
Pacientes con hipersensibilidad a este medicamento, embarazo y
Contraindicaciones: lactancia. Porfiria.
Diarrea moderada y transitoria, mareo, fatiga y erupción cutánea, en
Efectos adversos: ciertos pacientes. Ginecomastia, disfunción eréctil, estado reversible
al interrumpir la terapia.
Úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna: 800 mg -1200
Dosis (adultos) mg por día.
Esofagitis péptica: 800 a 1600 mg diarios, divididos en 4 tomas.
ANTIÁCIDOS
Capaidad de neutralizar el ácido
secretado a la luz gástrica
Elevan pH intragástrico a valores de 4-5
Desde el punto de vista químico los
Tienen corta duración de sus efectos por
antiácidos van a dividirse:
la contínua secreción ácida gástrica y el
Monovalentes : sodio
vaciamiento gástrico fisiológico
Divalentes : magnesio o calcio
Trivalentes : aluminio
Si se administran junto a comidas o 1 hora
después mantienen sus efectos por un
Tienen fácil disponibilidad
tiempo máximo de 3 horas
Rápido alivio sintomático
Cuando se ingieren con el estómago
vacío se reciden a 20 - 60 min de efecto
COMPUESTOS DE
MAGNESIO
Antiácidos no absorbibles, actuación rápida, originan
efectos diarreicos como consecuencia de efecto
osmótico
Hidróxido de Nombre comercial: Phillips
aluminio Presentaciones: Suspensión: 1200 mg o 83mg/ml
Vías de administración: Oral
Uso antiácido en dosis bajas
Indicaciones: Auxiliar en el tratamiento del estreñimiento, de uso ocasional.
Pacientes con insuficiencia renal, hipersensibilidad al principio activo,
Contraindicaciones: síndrome de abdomen agudo, impactación fecal, diarrea y
obstrucción intestinal. Colitis ulcerosa crónica inespecífica.
Efectos adversos: Diarrea. En raros casos, hipotensión y paro respiratorio.
Dosis (adultos) 2-4 cucharadas soperas
Dosis (pediátricos) 1-2 cucharadas soperas
Triscilato de Nombre comercial: Trisilicato de magnesio
magnesio Presentaciones: Suspensión: 500 mg - 1 g / 5 mL
Vías de administración: Oral
Ulcera péptica, reflujo gastroesofágico, hemorragia gastrointestinal
Indicaciones: como consecuencia de gastritis aguda y ulceración por estrés.
Disfunción renal severa, apendicitis, colitis ulcerosa, colostomía,
Contraindicaciones: diverticulitis, ileostomía, diarrea crónica, obstrucción intestinal,
micción dolorosa o dificultosa.
Efectos adversos: Sabor a tiza, náuseas o vómitos, calambres en el estómago.
Dosis (adultos) 5-10 mL (1-2 cucharaditas) de suspensión oral, 3 a 4 veces al día.
Dosis (pediátricos) 2.5-5 mL (½ a 1 cucharadita) de suspensión oral, 3 veces al día.
COMBINACIÓN DE
MAGNESIO/ ALUMINIO
Capacidad neutralizante rápida y sostenida sin alterar
motilidad intestinal
Hidroxido de Nombre comercial: Alumag
aluminio y
Presentaciones: Suspensión: Frasco con 240 ml y vasito dosificador.
magnesio
Vías de administración: Oral
Antiácido Dispepsias
Indicaciones: Antiflatulento Úlcera péptica y duodenal
Gastritis
Insuficiencia renal, cálculos de vías urinarias e hipersensibilidad a los
Contraindicaciones: componentes de la fórmula.
Estreñimiento, en grandes dosis puede causar diarrea. En
Efectos adversos: pacientes con insuficiencia renal se ha reportado nefrolitiasis.
Dosis (adultos) 1 a 2 cucharadas 3 ó 4 veces al día.
Dosis (pediátricos) -
Hidroxido de Nombre comercial: Plusgel
aluminio y
Presentaciones: Suspensión: Frasco con 360 ml
magnesio
Vías de administración: Oral
Antiácido Dispepsias
Indicaciones: Antiflatulento Úlcera péptica y duodenal
Gastritis
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; no emplear en
Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia renal o con cálculos de las vías urinarias.
Estreñimiento, en grandes dosis puede causar diarrea. En
Efectos adversos: pacientes con insuficiencia renal se ha reportado nefrolitiasis.
Dosis (adultos) 1 a 2 cucharadas 3 ó 4 veces al día.
Dosis (pediátricos) -
BISMUTO, SUBSACILATO
Nombre comercial: Plusgel
DE CARBONATO DE
CALCIO HIDRÓXIDO DE Presentaciones: Suspensión: Frasco con 360 ml
MAGNESIO
Vías de administración: Oral
Acidez estomacal Esofagitis
Indicaciones: Indigestión Úlcera péptica gástrica o duodenal
Agruras, gastritis Erradicación de Helicobacter pylori.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; no emplear en
Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia renal o con cálculos de las vías urinarias.
Estreñimiento, en grandes dosis puede causar diarrea. En
Efectos adversos: pacientes con insuficiencia renal se ha reportado nefrolitiasis.
Dosis (adultos) 1 a 2 cucharadas 3 ó 4 veces al día.
Dosis (pediátricos) -
Nombre comercial: Ahlib sanfer
Magaldrato
Gel: 8g/ 1g/ 100ml
Presentaciones: 80mg/10mg/1ml
Vías de administración: Oral
Úlcera gástrica Gastritis alcalina, etílica y
Indicaciones: Úlcera duodenal medicamentosa
Esofagitis por reflujo Úlceras por estrés
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, disfunción renal,
Contraindicaciones: litiasis renal y menores de 12 años.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales.
Tomar al día y bajo demanda 1-2 sobres o cucharadas de 10 mL.
Dosis (adultos) Entre alimentos y antes de dormir.
Dosis (pediátricos) -
Almagato Nombre comercial: Almax
Presentaciones: Suspensión: 1.5g / 15ml Tabletas masticables: 500 mg
Vías de administración: Oral
Gastritis, Úlcera gástrica
Indicaciones: Dispepsia Esofagitis
Hiperclorhidria Hernia hiatal
Contraindicaciones: Hipersensibilidad Embarazo
Diarreas, generalmente este síntoma es leve y transitorio,
Efectos adversos: cediendo tras la suspensión del tratamiento
Dosis (adultos) 2 tabletas (1 g) masticadas o disueltas en la boca tres veces al día
Entre 6 y 12 años, se administra la mitad de la dosis prescrita para
Dosis (pediátricos) adultos 1 tableta (500 mg9
Protectores de la mucosa
Sucralfato
Sal básica de aluminio y sacarosa.
Se polimeriza y adhiere a las células epiteliales, sobre
todo a las proteínas del cráter ulceroso, y previene la
actuación de irritantes tanto endógenos como
exógenos .
Efecto citoprotector dura 6 horas después de su
administración.
Contribuye a la curación de la úlcera, se une a la bilis y a
la pepsina, estimula la síntesis local de prostaglandinas y
de óxido nítrico , incrementando el flujo sanguíneo
mucoso.
La mayor parte se excreta por heces, 3-5% se absorbe y
se elimina por la orina de forma inalterada.
Se recomienda su administración antes de las comidas.
Nombre comercial: Alivoato, Discral, Duodenel, Metixane, Ulsicral, Unival.
Presentaciones: Tabletas de 1g, Suspensión de 1g/5ml.
Vías de administración: Oral
Tratamiento y prevención de la úlcera duodenal y gástrica, gastritis,
Indicaciones: gastropatía provocada por AINEs y en la profilaxis de la hemorragia
gastroduodenal debida a úlcera por estrés en enfermos graves.
Hipersensibilidad. Evitar administración conjunta con antiácidos
Contraindicaciones: que contengan aluminio.
Constipación, diarrea, náuseas, malestar epigástrico, dispepsia,
Efectos adversos: resequedad de boca, exantema, prurito, dolor de espalda, mareos,
somnolencia y vértigo.
Dosis (adultos) 1g cuatro veces al día o 2g dos veces al día con el estómago vacío
No está bien establecido. 40-80 mg/kg/día, dividido en 4 dosis.
Dosis (pediátricos) No superar los 4 g/día.
Análogos de las prostaglandinas
PGE 2
PGE 1
PGI 2
Participan en el mantenimiento de la
integridad mucosa frente a la acción de
diversos agentes irritantes. Análogo sintético de la PGE 1 con un
grupo metiléster adicional en posición C1.
Misoprostol
La presencia de comida en el estómago y la
Se absorbe bien tras su administración por vía oral
administración conjunta con antiácidos, reduce
Su metabolismo hepático da lugar al misoprostol
su absorción.
ácido, que ejerce un importante efecto
Administrado en dosis de 100-200 μg reduce la
citoprotector.
secreción ácida basal y la estimulada tras la
Su acción se observa a los 30 minutos y dura unas
ingesta.
3 horas.
Prevención de úlceras asociadas al tratamiento
Se une a proteínas plasmáticas en un 80 %.
crónico con AINE
Semivida de eliminación de 20-40 minutos y es
Induce reacciones adversas, como diarrea y dolor
excretado principalmente por vía renal.
abdominal.
Nombre comercial: Misoprostol, Cyrux, Cytotec
Presentaciones: Tabletas de 200 mcg
Vías de administración: Oral
Tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales, en
lesiones hemorrágicas y erosiones causadas por los AINEs. Reduce
Indicaciones: las complicaciones gastrointestinales graves en pacientes con artritis
reumatoide tratados con AINEs.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Diarrea, dolor abdominal, náuseas, flatulencia, dispepsia, cefalea,
vómito, estreñimiento y mareo. Cólicos uterinos, menorragia,
Efectos adversos: trastornos menstruales, dismenorrea, sangrado intermenstrual y
hemorragia vaginal
Úlceras, erosiones y lesiones hemorrágicas en pacientes con
AINEs están indicados 400 µg al día divididos en dos o cuatro tomas
Dosis (adultos) Profilaxis y úlceras gástricas y duodenales 800 µg al día en dos o
cuatro tomas por un periodo mínimo de cuatro semanas.
Sales de bismuto
Subcitrato de bismuto coloidal
Ejerce su actividad en la porción superior del tubo gastrointestinal
mediante una acción local formando una capa protectora sobre la
mucosa.
Posee capacidad de quelar aminoácidos y proteínas del nicho ulceroso,
con los que forma un coágulo que evita la acción de los diversos
irritantes.
Disminuye la actividad de la pepsina y posee escaso poder antiácido.
Combinados con antibióticos potencian su acción y son utilizados,
como alternativa, en la erradicación de H. pylori.
Nombre comercial: Sucrato
Presentaciones: Cápsulas de 150 mg, 300 mg y 500 mg
Vías de administración: Oral
Auxiliar en el tratamiento de la úlcera péptica gástrica o duodenal.
Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento de la erradicación del H. pylori.
Hipersensibilidad. Durante el embarazo, en la lactancia e insuficiencia
Contraindicaciones: renal.
Heces una coloración negruzca que pueden simular sangrado del
Efectos adversos: tubo digestivo. Diarrea sobre todo en tratamiento crónico
ocasionalmente se han presentado náuseas y vómito.
600 mg-1.5 g dividido en 2 a 4 tomas 30 minutos antes de los
alimentos. También puede emplearse una cápsula de 500 mg media
Dosis (adultos) hora antes de la comida y otra cápsula de 500 mg media hora antes
de la cena.
CONTROL FARMACOLÓGICO DE LAS
ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ÁCIDO
1. Úlcera gastroduodenal: IBP consiguen una mayor
rapidez en la remisión de los síntomas y tasas
superiores de cicatrización.
2. Úlceras con hemorragia digestiva alta:
Administración intravenosa de IBP acelera la curación
de la úlcera subyacente y reduce la hemorragia.
3. Úlceras por estrés: Sucralfato administrado por vía
nasogástrica ha mostrado eficacia profiláctica, sin
modificar el pH intragástrico.
4. Síndrome de Zollin ger-Ellison: Dosis altas de
omeprazol (60-100 mg/día), lansoprazol (60-100
1ng/día) o rabeprazol (60-80 mg/día) durante largos
períodos (> 1 año) han mostrado eficacia clínica.
Farmacia
Borcelle
14 de diciembre de 2030
