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PARACETAMOL

El paracetamol es un fármaco con acción antipirética y analgésica, cuyo mecanismo de acción incluye la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y periférico. Se absorbe rápidamente por vía digestiva, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80%, y se metaboliza principalmente en el hígado, donde puede generar un metabolito tóxico en dosis altas. Su excreción se realiza mayormente a través de la orina tras conjugación hepática.

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PARACETAMOL

El paracetamol es un fármaco con acción antipirética y analgésica, cuyo mecanismo de acción incluye la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y periférico. Se absorbe rápidamente por vía digestiva, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80%, y se metaboliza principalmente en el hígado, donde puede generar un metabolito tóxico en dosis altas. Su excreción se realiza mayormente a través de la orina tras conjugación hepática.

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

El paracetamol es un fármaco que ha demostrado clínicamente una acción antipirética y


analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos.

El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente establecido. El paracetamol puede


actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso
central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La
acción periférica puede deberse parcialmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a
la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores
ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el


centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica
que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La
acción a nivel central probablemente está relacionada, con la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas en el hipotálamo.

Farmacocinética: Se absorbe rápida y completamente por la vía digestiva, alcanzando


concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su vida media plásmatica es
aproximadamente de 2 a 4 horas. Su distribución es relativamente uniforme en la mayoría de los
líquidos corporales. La unión a proteínas plasmáticas varía entre el 20 al 50%.

La disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en


la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción desde el intestino delgado
es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y
resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/Kg. El volumen de distribución de
este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 L/Kg. La concentración en saliva del
paracetamol es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es de
20% más alta y en la leche materna 20% más baja.

Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos, aproximadamente del 2 al


5% del fármaco es excretado por la orina, en el hígado es conjugado a glucuronato o sulfato en
aproximadamente 94%, el 4% es metabolizado vía citocromo P450 oxidasa, a un metabolito tóxico
(N-acetil benzoquinoneimina), en forma normal, este metabolito reacciona con los grupos
sulfhidrilos del glutatión hepático; sin embargo, cuando el paracetamol es utilizado en grandes
dosis y por largo tiempo, este metabolito, puede agotar el glutatión hepático, con la posibilidad
de presentarse necrosis hepática.

Del 90 al 100% del paracetamol metabolizado puede ser recuperado en la orina después de la
conjugación hepática con ácido glucurónido 60%, ácido sulfúrico 35% o cisteína 3%.

Se han detectado mínimas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños
tienen menor capacidad de conjugar con ácido glucurónico al paracetamol que los adultos.

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