FARMACODINAMIA

• La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los

fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de éste sobre un organismo.
• Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: lo que
le sucede al fármaco por la acción del organismo.
• La farmacodinamia estudia:
mecanismos de acción de los fármacos
efectos bioquímicos-fisiológicos que desarrollan los fármacos
 MECANISMO DE ACCION:
• El mecanismo de acción de los fármacos se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA
estudia como una molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan con otras
moléculas originando una respuesta (acción farmacológica).
 CÓMO EJERCE SU ACCION EL FÁRMACO?
• Un fármaco es una sustancia capaz de
modificar la actividad celular. Interacción fármaco- receptor.
• Estimula o inhibe procesos propios de la
célula.
• Para ello el fármaco debe asociarse a
moléculas celulares con las cuales pueda
generar enlaces de unión que casi siempre
son reversibles. INTERACCION FARMACO-
RECEPTOR
• Estos enlaces , generan modificación de las
moléculas, las cuales originan cambios
fundamentales en la actividad de la célula, ya
sea estimulando o inhibiéndola.
• Las diversas acciones de los fármacos se
producen por estas modificaciones celulares.
Por lo tanto:

• “ las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de ello una modificación constante y especifica en la
función celular, se denominan receptores farmacológicos”.
• El receptor tiene dos funciones básicas: unir al ligando específico y generar la
respuesta efectora.
• Los receptores, son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociadas a
radicales lipídicos o hidrocarbonados, que se encuentran localizados en las membranas
externas de las células, en el citoplasma y en el núcleo de la célula.
• Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad elevada por “su”
fármaco, con el que se fija aun cuando este se encuentra en una concentración baja, y la
especificidad, gracias a la cual puede distinguir una molécula de otra, aun cuando sean
parecidas.
• Alta afinidad y especificidad no implican eficacia, ya que para que ésta se produzca debe
poseer la capacidad para modificar el receptor e iniciar una acción, de ahí que se diferencien
los fármacos agonista (se unen al receptor y lo activan) y antagonistas (se unen al receptor,
pero no lo activan).
• También existen efectos farmacológicos no mediados por receptores.
• Así, algunos diuréticos actúan por medio de los cambios de osmolaridad en lugar de una
interacción fármaco-receptor, son filtrados en los riñones pero no son reabsorbidos, lo cual
lleva a la disminución de la retrodifusión del agua y a la diuresis resultante.
• Otros fármacos, como el cloruro de amonio y el bicarbonato de sodio, pueden usarse para
cambiar el pH de los líquidos corporales.
• En toxicología se utilizan sustancias quelantes para que se unan con iones de metales pesados
tóxicos, como el carbón activado.
Farmacocinética: liberación, absorción, distribución y
eliminación de los fármacos (LADME)
• Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), la farmacocinética es el estudio de los procesos de liberación,
absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME) de los medicamentos en el organismo; es decir, la
forma en que el organismo afecta al fármaco.
• El fármaco debe:
 Liberarse a partir de la forma de dosificación que lo contiene,
 Absorberse y pasar al plasma,
 Distribuirse por el organismo hasta llegar al lugar donde debe actuar
 Eliminarse mediante los mecanismos que el organismo posee: metabolismo y excreción.

• Para que un fármaco tenga los efectos terapéuticos esperados debe alcanzar una concentración mínima en el
medio donde interacciona con sus receptores.
• Si la concentración no alcanza el mínimo terapéutico requerido, no se observará ningún efecto farmacológico o
éste será subterapéutico; pero por encima de la concentración terapéutica deseada, el efecto puede ser
excesivo o pueden aparecer otros efectos no deseados.
• El cumplimiento por parte del paciente es muy importante para que un fármaco sea eficaz: se debe tomar a las
dosis prescritas, a las horas establecidas y el número de días estimados, como sucede, por ejemplo, con los
antibióticos.
• La farmacocinética también hace un análisis de todos los factores que afectan a la absorción del fármaco y que
es importante conocer para determinar la forma de administración más adecuada.
• Lo mismo sucede con aquellos factores que afectan a la distribución, el metabolismo y la excreción
 FARMACOCINÉTICA CLINICA
• La farmacocinética clínica tiene como objetivo alcanzar y mantener la
concentración plasmática del fármaco necesaria para conseguir el efecto
terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos tóxicos, y teniendo en cuenta
la variabilidad individual en la respuesta a la administración de los fármacos.
• La variabilidad de cada paciente en la respuesta tras la administración de un
fármaco depende de varios factores:
 fisiológicos (edad, sexo, embarazo),
 hábitos dietéticos,
 hábitos tóxicos (consumo de tabaco, alcohol y drogas),
 patológicos (en pacientes con alteraciones patológicas renales, hepáticas,
cardíacas, pulmonares, digestivas y hematológicas),
 así como iatrogénicos (alteración o enfermedad causada por un medicamento) o
causados por las interacciones farmacológicas durante el tratamiento con varios
fármacos, que pueden alterar la respuesta esperada.
PRINCIPIOS GENERALES:

RELACION ENTRE DOSIS, CONCENTRACION PLASMATICA Y EFECTO

• Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la
biofase, es decir, el medio en que interactúa con sus receptores.
• Por debajo de este intervalo, no se observará ningún efecto farmacológico o este será subterapéutico; por encima, el efecto
puede ser excesivo o aparecer efectos no deseados.
• La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción es la consecuencia de los siguientes procesos:
a) Absorción: la entrada del fármaco en el organismo que incluye los procesos de liberación de su forma farmacéutica,
disolución y absorción propiamente dicha (a través del tracto GI, pulmones, piel, etc). Depende de la vía de administración
utilizada.
b) Distribución: el fármaco primero debe llegar del lugar de absorción, a la circulación sistémica y desde ella hasta los tejidos.
Para que llegue a su lugar de acción, debe atravesar varias membranas para llegar a la sangre y para pasar de esta al liquido
intersticial, y en su caso, al interior de las células e, incluso de estructuras intracelulares. El paso del fármaco de la sangre al
tejido, depende de la unión a las proteínas plasmáticas, ya que sólo el fármaco libre difunde libremente a los tejidos.
c) Eliminación: sea por metabolismo principalmente hepático o por excreción del fármaco inalterado por la orina, bilis, etc. En
algunos casos el metabolismo puede producir metabolitos activos cuya presencia también deberá tenerse en cuenta.

• El curso temporal de la cantidad de fármaco que hay en el organismo depende de la influencia conjunta de todos estos
procesos.
• En la practica resulta difícil medir la concentración del fármaco en su lugar de acción y puesto que en muchos casos el curso
temporal de las concentraciones tisulares depende de las concentraciones plasmáticas, suele utilizarse el curso temporal de
las concentraciones plasmáticas para predecir los efectos.
 VARIABILIDAD INDIVIDUAL
• La administración de la misma dosis de un fármaco a un grupo de pacientes produce el efecto
esperado en la mayoría de ellos, pero en algunos pacientes resulta ineficaz y en otros se
observan efectos tóxicos.
• Esta variabilidad depende principalmente de diversos factores que alteran los procesos de
absorción, distribución y eliminación, y por lo tanto la relación entre las dosis administradas
y el nivel plasmático que se alcanza.
• Los factores mas importantes son los siguientes:

a) Factores fisiológicos: como el patrón genético, la edad, el sexo, la raza, etc. Son
particularmente importantes la diferencia entre el niño, el adulto y el anciano, así como la
influencia del embarazo.
b) Factores patológicos: como la existencia de alteraciones de la función renal, el hígado o
cardiaca.
c) Factores iatrógenos: es decir, las interacciones entre fármacos administrados
simultáneamente que pueden alterar la respuesta
d) Factores ambientales: dieta, ingesta de alcohol, hábito de fumar.
 El conocimiento de los procesos de absorción,
distribución y eliminación de los fármacos y de
los factores que los alteran es esencial para la
adecuada selección del preparado farmacéutico,
la vía de administración, la dosis y la pauta de
administración más adecuados para conseguir
la máxima eficacia con el menor riesgo en un paciente en concreto
“PROCESOS DE ACTUACIÓN DE UN FÁRMACO”
• Todos los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación requieren el paso de moléculas del
fármaco a través de las membranas biológicas formadas por una doble capa de lípidos en la que se intercalan
proteínas.
• Los lípidos son los responsables principales del paso del fármaco, pero las proteínas, desempeñan también un
importante papel en los procesos de absorción, distribución y eliminación de los fármacos.
• Los fármacos, que en general son moléculas pequeñas, pueden pasar la membrana por difusión pasiva, difusión
facilitada, con la ayuda de un transportador sin gasto de energía y mediante un proceso activo (con gasto de
energía).
• Las de gran tamaño lo hacen por procesos de exocitosis o endocitosis. En la exocitosis las vesículas se fusionan
con la membrana expulsando su contenido al exterior. En la endocitosis se forma una invaginación que engloba las
moléculas del exterior de la membrana; estas invaginaciones se rompen en el interior de la célula, formando
vesículas que tienen las macromoléculas.
• La velocidad de difusión a través de la bicapa lipídica depende del tamaño de la molécula, de su liposolubilidad
y de su grado de ionización.
• Las moléculas que pasan mal a través de la bicapa lipídica utilizan proteínas específicas que actúan como
canales (dejan pasar moléculas de un tamaño y una carga determinadas a favor de un gradiente electroquímico) o
como sistemas transportadores (fijan la molécula y la transfieren a través de la membrana).
• Cuando el transporte es a favor del gradiente electroquímico, no requiere energía y se denomina difusión
facilitada; cuando se realiza contra un gradiente electroquímico, consume energía y se denomina transporte
activo.
DE ESTE CONCEPTO LA IMPORTANCIA DE LA PREPARACION DEL FARMACO.
RECONSTITUCION
DISOLUCION
DEBEN SER CON LOS SOLVENTES APROPIADOS PARA CADA UNO
DE LO CONTRARIO, SE INACTIVAN Y SON INEFICACES
IMPORTANTE LA ACCION Y EL CONOCIMIENTO
DEL ENFERMERO PARA QUE EL FÁRMACO
ELEGIDO POR EL MÉDICO SEA EFICAZ.

ME DEBO SABER CADA FÁRMACO DE

MEMORIA??

NO!!! HAY TABLAS DE ESTABILIDAD