ANTIBIÓTICOS

ANTIBIÓTICOS
Sustancia química sintetizadas por microorganismos que
poseen acción antimicrobiana

Pueden clasificarse:
Bacteriostático + bactericida = Antagónico
-Estructura química
-Espectro de acción Bactericida + Bactericida = Sinérgico
-Efecto antimicrobiano
-Mecanismo de acción
 Tipos de Antibióticos
Desinfectantes Eliminan la carga microbiana total

Sanitizantes Disminuyen la carga microbiana total

Reducen y controlan la presencia de microbianos

Antisépticos
potencialmente patógenos.

Antimicrobiano
Reducen y controlan la presencia de microbianos
s de uso
sistemático
que han invadido los tejidos
Los agentes antimicrobianos de uso
sistemático se clasifican en:

ORIGEN: EFECTO:
-Naturales -Bacteriostático
-Sintéticos -Bactericida
-Semisintéticos
 Prescribir o utilizar antibióticos de forma incorrecta
facilita el desarrollo de resistencia y pueden causar
efectos adversos al paciente

■ Mecanismos de resistencia: • Mecanismos Bioquímicos:

1. Por la transferencia de -Producción de una enzima que
bacterias entre personas. inactive el fármaco (β- Lactamasa
o clorafenicol acetiltransferasa)
2. Por transferencia de genes
de resistencia entre las -Alteración del sitio de unión del
bacterias (plásmidos) fármaco o de su sitio de acción.
3. Por transferencia de genes -Disminución de la acumulación
de resistencia entre del fármaco de la bacteria.
elementos genéticos del
interior de la bacteria -Desarrollo de la vía que evite la
(tramposones) acción inhibida por el antibiótico
 Mecanismos de acción de los
antibióticos

■ Los antibióticos pueden

clasificarse según su blanco
de acción que tiene y el tipo
de efecto metabólico que
produce en la célula
bacteriana
 ANTIBIOTICOS β- LACTAMICOS
Estructura + mecanismo de acción común = Inhibición de síntesis de peptidoglicanos
de la pared celular bacteriana.
B
A
Impiden síntesis de pared celular C
T
Causan lesiones en la membrana E
R
I
Muerte celular C
I
D
A
S
COMBATEN: Neumonías, Meningitis, infecciones
cutáneas, Oseas , articulares, gástricas, gangrenas
gaseosas, tétanos, infecciones de sangre y de las
válvulas.

Existen cepas resistentes por:

-Formación de β lactamasas
-Cambios en la estructura de la proteína de unión
-Cambios en la estructura que impiden le acceso a la
membrana
ANTIBIOTICOS β- LACTAMICOS
PENICILINAS

Las penicilinas son un grupo de antibióticos de origen

natural y Semisintéticos que contienen el núcleo de ácido
6-aminopenicilánico que consiste en una anillo β -
lactámico unido a un anillo tiazolidínico.
Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis del Pared bacteriana
peptidoglican

Este efecto se obtiene mediante la unión del anillo

BETALACTÁMICO a unas enzimas bacterianas
(transpeptidasas) localizadas en la membrana celular.

✓ Penicilinas Semisintéticos:
- Resistentes a la β Lactamasa (Meticilina, cloxacilina, nafcilina, flucoxacilina
- Penicilinas de amplio espectro (Ampicilina y amoxicilina )
✓ Penicilinas antipseudomonas: (Tiarcilina y piperracilina )
 CARACTERISTICAS

■ Absorción variable por vía oral (inactivación

por acido gástrico)
■ Pueden administrarse por vía intravenosa
■ Se distribuyen en articulaciones, cavidad
pleural y pericardio, bilis, saliva y leche
■ Atraviesa la placenta, pero no la barrera
hematoencefalica se elimina por vía renal
■ Administración con cuidado en lactancia
ANTIBIOTICOS β- LACTAMICOS
CEFALOSPORINAS

■ Son productos de origen natural

derivados de productos de la
fermentación del Cephalosporium
acremonium.
■ Contienen un núcleo constituido por
ácido 7-aminocefalosporánico formado
por un anillo betalactámico unido a un
anilllo de dihidrotiazida.
 CLASIFICACION
PRIMERA GENERACION
Cefazolina - Útiles para Cocos Gram positivos
Cefalexina (Echerichia coli)
Cefradina
- Las bacterias productoras β- Lactamasa
son resistentes
Cefradoxil
- Se utilizan en infecciones de la piel y
tejidos blandos

SEGUNDA GENERACION

Cefaclor
- Útiles para Bacilos Gram Negativos
Cefoxitina
(Haemophilus influenzae )
Cefuroxima
TERCERA GENERACION - Útiles para Cocos Gram positivos y
Ceftazidima Gram negativos
Ceftizoxina - Bacilos Gram negativos
Ceftriaxona - Fármaco de elección para infección por:
Cefixima pseudomonas, Klebsiella, Neisseria,
Salmonela, Proteus y Haemophilus
influenzae

- Combina la actividad gram positiva de

CUAARTA GENERACION los fármacos de primera generación y
Cefepina la gram negativa de la tercera
- Entran en el liquido cefalorraquideo para
Cefpiroma
tratar infecciones del sistema nervioso
central
 CARACTERISTICAS

■ Vía mas utilizada parenteral

■ Eliminación renal
■ Atraviesan la barrera placentaria
ANTIBIOTICOS β- LACTAMICOS
CARBAPENEMS Y
MONOBACTAMICOS
■ Tratamientos para microrganismos Gram negativos
productores de β- Lactamasa y resistentes a penicilinas

Imipenem
Meropenem Carbapénemicos
Etrapenem

Aztreonam Monobactámico
 CARACTERISTICAS ✓ NO se absorben bien por vía oral
Parenteral
✓ Llegan al liquido cefalorraquídeo
✓ Se eliminan por el riñón
✓ El impiden ( Metabolismo renal ) debe administrarse
con cilastatina
ADRVERSOS
EFECTOS

✓ Nauseas, diarrea y convulsiones a dosis altas

✓ También reacciones de hipersensibilidad
 ANTIBIOTICOS β- LACTAMICOS
GLUCOPÉPTIDICOS
Actúan sobre la pared bacteriana

VANCOMICIDA Y TEICOPLAMIDA:
■ Inhibidores bactericidas de la síntesis de la pared celular
■ Eficaz frente a bacterias Gram positivas
■ No se absorbe en el intestino Vía intravenosa
■ Indicaciones: Colitis pseudomembranosa, infecciones estafilococos
multiresistentes o graves de pacientes alérgicos a las penicilinas
o cefalosporinas y determinadas formas de endocarditis
■ Las reacciones adversas: incluyen escalofríos , fiebre,
enrojecimiento, atotoxida y nefrotoxidad, enrojecimiento de la piel .
 ANTIBIOTICOS QUE
ACTUAN SOBRE SINTESIS
DE PROTEINAS
 AMINOGLUSIDOS
■ Estructura química compleja
■ Similares en su actividad antimicrobiana, farmacocinética y
toxina
■ Mecanismo de acción: los aminoglucósidos se unen de forma
irreversible a la subunidad 30S del ribosoma, interfiriendo la
lectura correcta del código genético con el consiguiente
bloqueo de la síntesis proteica de la bacteria

Principales Aminoglusidos

Gentamicina
Estreptomicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina
■ Inhiben sintesis de proteinas
■ Escasa accion frente anarobios
■ No todos actuan de la misma forma y la alteracion de la sintesis de
proteinas no explica sus efectos
■ Presentan sinergia con los inhibidores de las pered celular
■ Resistencia a Gram positivos (inactivacion del farmaco por las
enzimas de la propia bacteria)
■ Gentamicina, tobramicina y Amikacina se utilizan para bacilos
arebios grma negativos
■ Amiacina = espectro mas amplio
■ Estreptomicina Tubercolosis, colera y tularmia
■ La neomicina por su toxicidad solo se emplea por vía tópica
 -No se absorbe bien por vía oral/cutánea
Parenteral
CARACTERISTICAS

-Unión escasa a proteínas plasmáticas

-Obesos volumen de distribución disminuido
(ajustar dosis)
-Ascitis. Edemas y grandes quemados volumen
disminuido (ajuste dosis)
-Atraviesan con dificultad al barrera
hematoencefalica y pueden atravesar la placenta
-No se metaboliza, son eliminados por filtración
glomerular
 MACRÓLIDOS
■ Inhiben la síntesis de proteínas en la bacteria
■ Unión de la unidad 50S del ribosoma bacteriano
■ Competición con Clindamicina o el Cloranfenicol

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiramicida
Telitromicida
 - Buenas disponibilidad oral
- Son inhibidores citocromo P450 = pueden
CARACTERISTICAS

afectar a la biodisponibilidad de otros

fármacos
- Especialmente utilices infecciones
pulmonares: Legionelosis
- Tratamientos a la tos ferina, infecciones por
sreptococos, H. influenza y M. pneumoniae
- Eritromicina = alternativa para alérgicos a las
penicilinas. Resistencia por alteración en el
sitios acción de la ribosoma
 TETRACICLINAS
■ Son antibióticos bacteriostáticos que actúan inhibiendo la síntesis
de proteína tras su entrada en microorganismos sensibles mediante
transporte activo.

CARACTERISTICAS
-Aspectro de accion amplio: Gram positivos /
Influyen los siguientes
Gram negativos
farmacos
Tetraciclina
-Indicaciones: Mycoplasma pneumoniae,
Oxitetraciclina especies de clamidia, rickettsia y vibrio ,
Demeclociclina sifilis, profilaxis de brponquitis cronica, acené
Limeciclina -Buena disponibilidad oral, se inactiva con
Doxiciclina productos lacteos, algunos antiacidos y
Minociclina preparados de hierro y se elimina por via
renal
 CLORANFENICOL
■ Inhibidor de síntesis de proteínas mediante la unión de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano
CARACTERISTICAS

Bacteriostático para la mayoría de microorganismos

- Bactericida para H. influenzae
- Resistencia por la producción de cloranfenicol acetiltransferasa
medida por plásmidos
- Es activo por vía oral, penetración de liquido cefalorraquídeo
- Metabolizado por glucuronosiltransferasa
- 10% se excreta por la orina sin metabolizar
- Indicación: Fármaco de reserva para la meningitis bacteriana,
fiebre tifoidea o enfermedades por Rickettsia potencialmente
mortales
 QUINOLONAS
■ Grupo de antimicrobianos que derivan de una molécula
básica formada por una doble estructura de anillo que
contiene un residuo N en la posición 1.

➢ Tienen actividad sobre enterobacterias

➢ Son inactivas 646 TEMAS DE BACTERIOLOGÍA
PRIMERA GENERACION Y VIROLOGÍA MÉDICA sobre grampositivos y
Ácido nalidíxico anaerobios
➢ Alcanzan concentraciones muy bajas en suero
Ácido pipemídico ➢ Su distribución sistémica es baja y solo se
usan para casos de infecciones urinarias
bajas por su buena concentración urinaria
 ➢ Tienen una moderada actividad sobre gram
positivos
SEGUNDA GENERACION ➢ Son activas sobre gérmenes atípicos
➢ No presentan actividad sobre anaerobios
Norflorxacina
➢ En el caso de norfloxacina, las concentraciones
Ciprofloxaciona en suero y tejidos son bajas, por lo que no se
usa en infecciones sistémicas, siendo una
buena opción en el caso de infecciones
urinarias no complicadas.

➢ Retienen la actividad sobre gramnegativos

TERCERA GENERACION
mejoran la actividad sobre grampositivos.
Levofloxacina ➢ Es importante su actividad sobre Streptococcus
Gatifloxacina y especialmente sobre S. pneumoniae.
➢ Tienen una muy buena actividad sobre
gérmenes atípicos.
 ➢ Retienen actividad sobre
CUARTA GENERACION gramnegativos y aumentan la actividad
sobre grampositivos, especialmente S.
Moxifloxacina aureus y Enterococcus.
Trovafloxacina ➢ Agregan actividad sobre
microorganismos anaerobios.

Mecanismo de acción
las quinolonas interactúan con dos sitios diferentes pero
relacionados, dentro de la célula bacteriana: la ADN girasa y la
topoisomerasa IV. La primera es más sensible a la acción de las
quinolonas en caso de gérmenes gramnegativos, mientras en gram
positivos la más sensible es la topoisomerasa IV.