Farmacología Tiroidea
Tiroides
Es una glándula endócrina que secreta:
- Triyodotironina (T3)
Metabolismo celular
- Tiroxina (T4)
- Calcitonina homeostasis del calcio
Eje Tiroideo
H. Tiroideas
• La T4 es la hormona predominante en sangre
• T3 es 4 veces más elevada que la T4 en tejidos
• Se metabolizan en hígado
• La VM plasmatica T4 = 6 días
T3 = 1 día
• los cambios en las funciones reguladas por las hormonas tiroideas, por
intervenciones farmacológicas, se observan después de las 3 semanas de tto
Efecto de las hormonas tiroideas
• Tienen efectos en casi todas las células del cuerpo, su
mecanismo de acción está mediado por Receptores (TR)
Patologías TIROIDEAS -Fisiopatología
• Hipotiroidismo: en la secreción de hormonas
tiroideas
Causa + F: Tiroiditis de Hashimoto
• Hipertiroidismo: de la secreción de hormonas
tiroideas
Causa +F: enfermedad de Graves
Otras causas: Otras tiroiditis, adenomas, carcinomas
HIPOTIROIDISMO
Tratamiento del hipotiroidismo
Consiste en sustituir la deficiencia de la hormona tiroidea endógena
Se utiliza la T4
• Porque la mayor parte de las hormonas tiroideas en plasma se encuentran como T4
y se convierte en T3 en los tejidos y su vida media es de 6 días
• La levotiroxina (L-isómero de T4) es el tratamiento de elección en enfermedad de
base – estable
• En COMA MIXEDEMATOSO se usa T3 por su rápido inicio de la acción que reduce las
complicaciones del hipotiroidismo
Tratamiento del hipotiroidismo
• La TSH es el marcador de la actividad de las hormonas tiroideas, por su
retroalimentación
• Cuando el paciente presenta alteraciones súbitas, debe contemplarse
interacciones con otros fármacos que afecten su absorción y metabolismo
• El PH debe ser ácido para la absorción por lo cual su indicación debe ser EN
AYUNAS
Coma Mixedematoso
T3
Tratamiento del hipotiroidismo
• Clínica de Hipotiroidismo
• Laboratorios que corroboren el diagnóstico – Etiología
Comenzar con la sustitución de LEVOTIROXINA
El comienzo en progresivo para probar tolerancia y evitar RA a la reposición de
T4 rápida, por ejemplo:
- Levotiroxina: 25 mcg/día en ayunas por 7 días.
Si hay buena tolerancia aumentar a 50 mcg/día por 7 días más.
Si la clínica no mejora o en el laboratorio hay un hipotiroidismo muy marcado
seguir aumentando (75-88-100-112-125-150-200 mcg/dia)
Tratamiento del hipotiroidismo
INDICACIONES IMPORTANTES
✓ Tomar el comprimido 1 hora antes de desayunar, CON AGUA, NO tomar con
jugos ni bebidas endulzadas ni con otros fármacos
✓ No levantarse a comer en la madrugada
✓ Controles cada 60 días hasta lograr controlar el eje HHT, luego se harán
controles trimestrales o semestrales según el paciente.
✓ Es fundamental promover la actividad física y educar a los pacientes
hipotiroideos para evitar la suspensión del tratamiento
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
HIPERTIROIDISMO
Tratamiento del Hipertiroidismo
Existen fármacos que funcionan en cada etapa de la síntesis de las
hormonas tiroideas:
1) Inhibidores de la captación de yodo
2) Inhibidores de la organificación y liberación
3) Inhibidores del metabolismo periférico de las
hormonas tiroideas
Inhibidores de la captación de yodo
El yodo es captado por las células foliculares tiroideas a través del
transportador de Na/I. Ciertos aniones compiten para su captación
con lo que disminuye el yodo disponible para la síntesis
▪ Perclorato
▪ Tiocianato
▪ Pertecnetato
Se los utiliza como medios de contraste radioopaco
Poco utilizados para hipertiroidismo porque provocan anemia
aplásica
Inhibidores de la organificación y liberación de hormonas
Yoduros:
I 131
▪ Isótopo de yoduro radioactivo que emite partículas β tóxicas para las
células
▪ El I131 es secuestrado por el transportador, lo que provoca destrucción
local y selectiva de la glándula tiroides
▪ Se usa en TIROTOXICOSIS
Iodo inorgánico estable
▪ Sólo se usa antes de la cirugía de la glándula, para disminuir su tamaño y
vascuscularización
Inhibidores de la organificación y liberación de hormonas
Tionamidas: Propiltiouracilo y Metimazol:
• Compiten con las crioglobulinas por el yoduro oxidado
• selectivamente la organificación y acoplamiento de precursores de ht, inhibiendo
así su producción
• Pueden unirse a tiroglobulina para antagonizar
• Debido a que las tionamidas afectan la síntesis pero no su secreción, el efecto del
fármaco se manifiesta en semanas, por la acumulación de las hormonas en el
coloide
• Este tto suele provocar Bocio , ya que la TSH se eleva inefectivamente = hipertrofia
glandular
ES: Exantema pruriginoso y artralgias
Hemorragias
Agranulocitosis
Hepatotoxicidad (patrón de colestasis)
Vasculitis
Tionamidas
Propiltiouracilo Metimazol
• < incidencia de EA
• De elección en el tratamiento de las
TORMENTAS TIROTÓXICAS porque • Es el más prescripto en
inhibe la conversión de T4 en T3 el hipertiroidismo
además de la peroxidasa ambulatorio
• Inhibe sólo la peroxidasa
• Es de elección en EMBARAZADAS
(> seguridad)
• VM más larga, se indica 1
al día
• VM corta, se indican 3 veces al día
Inhibidores del metabolismo periférico de las hormonas
tiroideas
β bloqueantes:
• Son efectivos en pacientes con síntomas de hipertiroidismo
• Reducen la respuesta de algunos tejidos a la estimulación
adrenérgica
• Reducen la conversión de T4 en T3
• Se suelen usar: Esmolol y Propanolol