ANTIBIOTICOS
Farmacología
Dra. Ana Enríquez
Integrantes grupo 1 Antibióticos:
1. Alejandra Rivera
2. Bianka Orellana
3. Mario Gabrie
4. Stephanie Aragón
5. Stephany Paz
Fecha: 04 de marzo del año 2025
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ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
Estos fármacos tienen la característica común de contar en su estructura química con un anillo
β-lactámico, en el que se fundamenta su actividad bactericida.
Los β-lactámicos de los que se ocupa este escrito son básicamente:
• Penicilinas
• Ácido clavulánico
• Cefalosporinas
• Carbapenemas
Penicilinas
La penicilina es de suma importancia en el área odontológica. Se considera el antibiótico de
primera elección en infecciones bacterianas en boca. Fue el primer antibiótico que se empleó
clínicamente.
Estructura química: Las penicilinas tienen como núcleo fundamental, al ácido 6-
aminopenicilánico, que está formado por un anillo tiazolínico adyacente al anillo β-lactámico
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de las penicilinas se basa en su capacidad para interferir con la síntesis
de la pared celular bacteriana. Inhibición de la síntesis de peptidoglicano: Las penicilinas actúan
bloqueando la acción de las transpeptidasas.
Acción sobre las proteínas de unión a penicilina (PBP): Las penicilinas se unen a las proteínas
de unión a penicilina (PBP), que son enzimas responsables de la síntesis y remodelación de la
pared celular. Al unirse a estas proteínas, las penicilinas impiden que las bacterias puedan
construir una pared celular funcional.
Desintegración de la pared celular, autolisis bacteriana.
Farmacocinética:
✓ La penicilina tiene una vida media corta y se elimina rápidamente por vía renal,
principalmente por un mecanismo activo de secreción tubular (90%), y en menor
medida (10%) por filtración glomerular, mecanismo pasivo de transferencia.
✓ En el mecanismo activo de excreción, el probenecid compite con la penicilina
retardando la excreción de esta última. Las penicilinas inicialmente se unen a proteínas
plasmáticas de la siguiente manera: las penicilinas naturales como penicilina G (en un
60%), penicilina V (en un 80%).
✓ De las penicilinas resistentes a la penicilina β-lactamasa del estafilococo: cloxacilina
(en 95%), dicloxacilina (90%), nafcilina de (87% a 90%), y oxacilina (94%).
✓ Las penicilinas de amplio espectro: amoxicilina y ampicilina (20%), amoxicilina con
ácido clavulánico (18% a 25%), ampicilina con sulbactam (28% a 38%). La barrera
hematoencefálica no permite el paso de las penicilinas al líquido cefalorraquídeo a
menos que las meninges estén inflamadas. En encéfalo, la penicilina en dosis altas
puede ocasionar convulsiones.
Penicilina G clasificación e indicaciones.
Hay cuatro grupos de penicilinas con diferencias en su estructura química, espectro y por lo
tanto indicaciones:
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1. Penicilina G o bencilpenicilina : se conoce como penicilina natural, penicilina acuosa
o penicilina cristalina, fue la primera de uso clínico. La penicilina G se aplica por vía
intramuscular e intravenosa.
Su espectro abarca a microorganismos grampositivos (Enterococcus y Streptococcus),
excepto a la mayoría de los Staphylococcus productores de penicilinasa, como el
aureus, o resistentes a la penicilina por mutación cromosómica de las PBP.
La penicilina G tiene como ventaja sobre otros antibióticos, que puede encontrarse en
presentaciones que brindan tres diferentes tiempos de acción:
A. Las sales sódica y potásica, son penicilinas G de acción inmediata que alcanzan
su concentración plasmática máxima entre 15 y 30 minutos después de haberse
inyectado; declinan su actividad a los 60 minutos. Se pueden administrar por vía IM
e IV.
En odontología se emplea por vía IV en infecciones de moderadas a severas, como la
Angina de Ludwing.
Dosis altas de penicilina sódica están contraindicadas en pacientes con insuficiencia
cardíaca o con hipertensión arterial.
Un miligramo de penicilina G sódica cristalina equivale a 1 667 unidades. Un
miligramo de penicilina G potásica es igual a 1 595 UI.
B. La penicilina G procaínica, es la penicilina de acción intermedia. Se deposita en
músculo y se libera paulatinamente logrando una acción que inicia
aproximadamente de una a cuatro horas después de su administración y que dura de
12 a 24 horas. No debe inyectarse en el glúteo a niños menores de dos años. Se
emplea en combinación con penicilinas de acción inmediata (sódica o potásica),
para prolongar el tiempo de acción. La procaína tiene un efecto anestésico que
consigue que la inyección sea prácticamente indolora.
C. La penicilina G benzatínica es la penicilina de acción prolongada; se absorbe muy
lentamente, su aplicación es dolorosa, mantiene su efecto hasta por 26 días con
niveles séricos y tisulares ya muy bajos al final de este periodo, atacando entonces
sólo a microorganismos muy sensibles como el Treponema pallidum, los
Streptococcus pyogenes y el β-hemolítico del grupo A en la fiebre reumática. Es de
gran utilidad inyectando 1 200 000 U cada 21 días, en el tratamiento y control de
este último padecimiento que ocasiona endocarditis bacteriana y que es tan común
en situación de pobreza, falta de higiene y hacinamiento, lugares propicios para el
contagio de infecciones faríngeas. La penicilina benzatínica, al igual que la
procaínica, no se debe administrar por vía IV o intraarterial porque puede producir
daño neurovascular grave y permanente. La penicilina benzatínica aplicada por vía
IV puede conducir además a paro y muerte cardiopulmonar.
2. Penicilina V o fenoxialquílica o fenoximetilpenicilina
Es la penicilina de uso oral. Es más resistente al ácido gástrico que la penicilina G por
lo que se puede ingerir cuando se quiere evitar la vía intramuscular.
En odontología se emplean para el manejo de infecciones purulentas agudas localizadas,
en infecciones post extracción, en pericoronitis y en infecciones de glándulas salivales.
Al igual que la amoxicilina (penicilina de amplio espectro), la penicilina V en
administración oral, tiene una biodisponibilidad del 50%, aunque se ha reportado
niveles menores en esta última que en la amoxicilina. La penicilina V es menos activa
que la administración parenteral de penicilina G; sin embargo, puede emplearse para
continuar un tratamiento, cuando se haya observado una respuesta clínica después de
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haber administrado una o más dosis de bencilpenicilina. Otro esquema más eficaz para
dar continuidad, sería la aplicación de una sola inyección de bencilpenicilina combinada
de acción inmediata, intermedia y prolongada (sódica, procaínica y benzatínica) para
mantener protegido al paciente por 26 días.
Isoxazolilpenicilinas
Las bacterias son capaces de crear resistencia contra los antibióticos betalactámicos,
destruyéndolos por medio de enzimas llamadas β-lactamasas. Las ß-lactamasas se
clasifican en cuatro clases que van de la A a la D.
• Las de clase A: inactivan a las penicilinas y a algunas cefalosporinas.
• Las de clase B destruyen a todos los antibióticos ß-lactámicos, a excepción del
aztreonam.
• Las de clase C a las cefalosporinas.
• Las de clase D degradan a la cloxacilina.
Los inhibidores de ß-lactamasas (ácido clavulánico y sulbactam) actúan sobre las ß-
lactamasas clase A y D. Las isoxazolilpenicilinas son las penicilinas semisintéticas
resistentes a la hidrólisis de las penicilinasas o penicilina β-lactamasas de los
estafilococos, por lo que son las indicadas en infecciones ocasionadas por bacterias
resistentes.
Son eficaces sobre Staphylococcus aureus y menos efectivas sobre microorganismos
susceptibles a la penicilina G. Las isoxazolilpenicilinas de administración IV son la
meticilina y nafilina. La oxacilina, cloxacilina, floxacilina y dicloxacilina se administran
por vía oral.
Penicilinas de amplio espectro o aminopenicilinas
Son penicilinas semisintéticas, estables en medio ácido, por lo que pueden administrarse
por vía oral; también vía IM e IV La primera penicilina de amplio espectro fue la
ampicilina.
Más tarde la amoxicilina mejoró la estabilidad en el medio ácido gástrico, así como la
absorción intestinal. Pertenecen también al grupo de penicilinas de amplio espectro las
carboximetilpenicilinas (carbenicilina y ticarcilina) y la sureidopenicilinas (mezlocilina,
azlocilinaypiperacilina).
Son sensibles a la acción de β-lactamasas y de otros gérmenes como los gonococos, por
lo que se asocian con inhibidores de β-lactamasas para ampliar su espectro, como el
ácido clavulánico que se combina con amoxicilina y el sulbactam con ampicilina.
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Efectos adversos
La penicilina no es toxica, Sin embargo, se puede desarrollar flebitis en el sitio de la
inyección o gastritis tras la administración oral a dosis altas. En dosis altas y periodos
cortos, por vía intravenosa, se podrían presentar convulsiones, pero su efecto adverso
más importante es la hipersensibilidad, donde se puede presentar edema, urticaria,
broncoespasmo, reacciones exantemáticas a los 2 o 3 días luego de su administración y
shock anafiláctico.
Cuando hay hipersensibilidad a la penicilina, se contraindica el uso de cualquier otro
betalactámico.
Interacciones
• No deben mezclarse bactericidas con bacteriostáticos como, por ejemplo,
amoxicilina con tetraciclinas o penicilinas, ya que disminuyen la efectividad
bactericida de la penicilina por antagonismo.
• La efectividad de los anticonceptivos orales disminuye con las penicilinas ya
que altera la flora intestinal disminuyendo la circulación entero hepática,
indispensable para el metabolismo de estos anticonceptivos y por otro, a que la
penicilina es un inductor enzimático de la estrógeno-2-hidroxilasa microsómica
hepática.
• La penicilina compite con el metotrexate, aumentando el riesgo de toxicidad de
este último. Se manifiesta con leucopenia, trombocitopenia y ulceraciones en
piel, y se debe a la disminución de su depuración renal por competencia con la
penicilina, ya que ambos medicamentos se excretan por secreción tubular activa.
• En los pacientes anticoagulados con heparina, la penicilina puede ocasionar
efecto aditivo del anticoagulante con riesgo de hemorragias.
• Hay medicamentos que prolongan la vida media de la penicilina porque
compiten con ella por su excreción tubular. Entre ellos se encuentran el
probenecid, ácido acetilsalicílico, fenilbutazona, sulfonamidas, indometacina,
diuréticos tiazídicos y furosemida.
Inhibidores de ß-lactamasas
• Los antimicrobianos se pueden inactivar por varios mecanismos, entre los que se
encuentran diferencias estructurales en las PBP (de las *penicillin-binding
proteínas*) de las bacterias, estas son proteínas fijadoras de penicilinas que se
encuentran en las bacterias.
• Otro mecanismo muy importante que inactiva a los antimicrobianos es la
hidrólisis del anillo β-lactámico por acción de enzimas β-lactamasas de algunos
microorganismos, en especial la penicilinasa por bacterias Gram-positivas, como
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los estafilococos, o Gram-negativas que hidrolizan las penicilinas y
cefalosporinas.
• Los antibióticos β-lactámicos son propensos a la destrucción del anillo β-
lactámico por enzimas β-lactamasas. Para mejorar su fórmula y protegerlos de
esta agresión, se combinan con ácido clavulánico.
• El ácido clavulánico actúa con eficacia sobre las enzimas β-lactamasas,
codificadas por plásmidos que degradan los antibióticos y que son elaboradas
por microorganismos como estafilococos. Los inhibidores de β-lactamasas como
el ácido clavulánico, el sulbactam y el tazobactam contienen en su estructura
química un anillo β-lactámico.
• Se combinan con penicilinas de amplio espectro, como es la preparación de
amoxicilina con ácido clavulánico, muy eficaz en odontología para tratar
abscesos difusos; o la ampicilina con sulbactam.
Cefalosporinas
En 1948, Brotzu aisló el hongo *Cephalosporium acremonium* de las aguas negras en
las costas de Cerdeña, y de un núcleo activo, el ácido 7-aminocefalosporánico, se
obtuvo la cefalosporina, fármaco que, al agregársele cadenas laterales, dio como
resultados compuestos semisintéticos con importante actividad antibacteriana similar a
la de las penicilinas.
Estructura química
Las cefalosporinas pertenecen al grupo de antibióticos β-lactámicos por tener un anillo
β-lactámico en su estructura química; cuentan también con dos radicales y un anillo
dihidrotiazina.
Mecanismos de Acción
Al igual que las penicilinas, las carbapenemas y los monobactamos, las cefalosporinas
inhiben la síntesis de la pared bacteriana, por lo que pueden destruir a los
microorganismos sin afectar a las células del hos pedero. Su mecanismo de acción se
puede consultar al inicio de este capítulo.
Fármaco Cinética
Se administran por vía oral y parenteral. Se distribuyen ampliamente en todos los
tejidos, incluso algunas de ellas (ceftriaxona, ceftazidima, cefuroxima y cefepima) son
eficaces en meningitis bacteriana por su capacidad de alcanzar concentraciones
terapéuticas en el líquido cerebroespinal. Se excretan por vía renal.
Efectos adversos
✓ Son nefrotóxicas cuando se emplean en dosis altas y por tiempo pro longado.
✓ De 10% a 15% de los pacientes alérgicos a las penicilinas también lo son a las
cefalosporinas (sensibilidad cruzada), por lo que, ante hipersensibilidad a la
penicilina, se debe valorar el uso de cefalosporinas.
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✓ Las cefalosporinas de tercera generación, en su uso hospitalario, se han
relacionado con colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.
✓ El cefamandol se relaciona con intolerancia al alcohol (reacción disulfirámica) al
bloquear el segundo paso de oxidación de este compuesto, resultando en
acumulación de acetal dehído.
✓ El cefamandol puede ocasionan hemorragias debido a su efecto anti vitamina K.
Este efecto adverso se puede corregir administrando directamente la vitamina.
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones. Esta jerarquización se basa en las
características generales de acción antimicrobiana de cada una de ellas.
Primera generación.
Cefazolina, cefalotina, cefalexina, cefa droxilo. La cefalotina es una de las más
resistentes a la acción de las β-lactamasas. Actúan sobre bacterias grampositivas y
moderadamente sobre gramnegativas. Muchos de los anaerobios de la cavidad bucal son
sensibles. El grupo Bacteroides fragilis es resistente.
Segunda generación:
Cefuroxima, cefoxitina, cefaclor, cefamandol, cefmetazol, cefonicid. Ligeramente mejor
acción sobre gramnega tivos que las de tercera generación.
Tercera generación.
Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefdi nir. Menos activas sobre cocos
grampositivos que las de primera gene ración. Más activas sobre β-lactamasas.
Cuarta generación.
Cefepima. Espectro más amplio que las de tercera generación y mejor actividad sobre β-
lactamasas.
Ninguna cefalosporina es eficaz sobre los siguientes microorganismos: Staphylococcus
aureus resistentes a meticilina (isoxazolil penicilina), Listeria monocytogenes,
Clostridium difficile y Enterococcus.
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Carbapenémicos y monobactámicos
Debido a la creciente resistencia de las bacterias patógenas, la investigación
farmacológica ha enfocando una parte importante de sus esfuerzos a encontrar nuevos
antimicrobianos. De esta forma es como surgieron los carbapenémicos y los
monobactámicos. El prototipo de los primeros es el imipemem, y de los
monobactámicos, el aztreonam.
Imipenem
Farmacocinética:
El imipenem se distribuye en casi todos los tejidos y se excreta principalmente por vía
renal. Se hidroliza por acción de la deshidro peptidasa que convierte al medicamento en
un metabolito des hidro inactivo, por lo que se debe combinar con cilastatina que,
aunque no tiene efecto antimicrobiano, impide la inactivación del fármaco.
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Mecanismo de Acción:
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Indicaciones El imipenem fue el primer carbapenémico que se empleó. Se administra
por vía intravenosa. Es muy eficaz en infecciones exclusivamente intrahospitalarias
graves. Es tan efectivo como la cefotaxima (cefalosporina de tercera generación).
Aztreonam
El aztreonam es un antibiótico β-lactámico monocíclico que carece del segundo anillo
que caracteriza al resto de los β-lactámicos.
Farmacocinética
No se absorbe bien por vía oral. Se administra por vía intravenosa. Se excreta por
orina en un 40% por filtración glomerular, y en un 40% por secreción tubular activa;
el resto por difusión no iónica, recuperándose en la orina más del 70%. El 1% se excreta
por heces.
Mecanismo de acción
El inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Espectro
Su espectro abarca numerosas bacterias aerobias gramnegativas, principalmente
Enterobacteriaceae, Pseudomona aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae.
Indicaciones
Es muy eficaz en infecciones urinarias, respiratorias, abdominales,
del aparato genitourinario femenino, piel y musculoesqueléticas.
El Aztreonam no presenta reacción alérgica cruzada con penicilinas y cefalosporinas.
Este grupo de antimicrobianos está reservado para uso intrahospitalario. El odontólogo
de práctica general debe conocer mas no emplear este grupo de antimicrobianos de
amplio espectro.
Macrólidos
Los macrólidos reciben este nombre por tener en común en su estructura química, un
anillo de lactona macrocíclico al que están unidos dos o más desoxiazúcares. El
prototipo de macrólidos es la eritromicina, pero hay muchos otros: azitromicina,
claritromicina, espiramicina, roxitromicina entre otros.
En esta sección se describirán en forma conjunta la eritromicina, azitromicina y
claritromicina, por ser los más empleados en odontología.
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Espectro
La eritromicina y la claritromicina tienen el mismo espectro que la penicilina G, pero la
claritromicina también es eficaz sobre Haemophilus influenzae; su actividad sobre
Chlamydia, Legionella y Ureaplasma es más importante que la vista en eritromicina.
La mayor parte de las cepas de estafilococos son resistentes a la eritromicina lo que se
ha convertido en una difícil decisión terapéutica en pacientes alérgicos a la penicilina.
La claritromicina y la azitromicina han mostrado resistencia cruzada con la eritromicina
Medicamento Dosis
Eritromicina Infecciones dentales y periodontales en alérgicos a la De 250 mg a 1 g Casos
penicilina cuando ésta esté indicada graves aumentar la dosis
No exceder 4 g en 24 hrs
Cada 6 hrs
Azitromicina Profilaxis para endocarditis bacteriana en alérgicos a 500 mg 30 a 60 minutos
la penicilina con enfermedad valvular cardíaca antes del tratamiento
O Dosis única de 500mg
por 3 días.
Claritromicina Profilaxis para endocarditis bacteriana en alérgicos a 500 mg 30 a 60 minutos
la penicilina con enfermedad valvular cardíaca antes del tratamiento
Es eficaz en sinusitis
maxilar aguda (500 mg
cada 12 horas durante 14
días)
Mecanismo de acción
Los macrólidos, al igual que los aminoglucósidos, las tetraciclinas y el cloranfenicol,
pertenecen al grupo de antimicrobianos que inhiben la síntesis proteica que se lleva a
cabo en los ribosomas del citoplasma bacteriano.
Otro factor en el que interfieren los macrólidos es en la síntesis proteica de las bacterias,
inhibiendo el ARN (ácido ribonucleico). Los macrólidos son bases débiles, su actividad
se incrementa en pH alcalino. La actividad de los macrólidos puede ser bactericida o
bacteriostática dependiendo de su concentración y del tipo de microorganismo sobre el
que actúan. La azitromicina potencia la muerte bacteriana porque se concentra en los
fagocitos.
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Bibliografía
Melendez, M. M. (2012). Farmacología y Terapeutica en Odontología . Mexico, DF :
Editorial Medica Panamericana .
