CONCEPTOS GENERALES EN

JACQUELINE G. MENA R1 ANESTESIOLOGIA

 OBJETIVOS

Descripción TIVA
Definición y conocer los conceptos de Farmacocinética
Definición y conocer los conceptos de Farmacodinamia
 INTRODUCCION
OBJETIVOS GENERALES DE LA ANESTESIA

1º) Obtener una inducción rápida y segura

2º) Recuperación precoz, sin efectos
adversos
Las dosis óptimas producen el efecto deseado y administradas de
una manera precisa dan lugar a una rápida recuperación
QUE ES TIVA?
 Técnica en la que se utilizan agentes intravenosos para inducir y
mantener la anestesia general, evitando el uso de anestésicos
inhalatorios.
Se realiza mediante una bomba de infusión controlada por
objetivos (TCI)
Mediante bolos intermitentes o técnicas de infusión manual.
Permite la administración precisa e individualizada de anestésicos
intravenosos
Tanto la hipnosis como la analgesia se pueden lograr mediante
una técnica intravenosa.

Objetivos de TIVA
Inducción suave, mantenimiento fiable y titulable
y emergencia rápida.
VENTAJAS DE TIVA
INDICACIONES
 INDICACIONES

Hipertermia maligna susceptibilidad

Síndrome de QT largo
Historia de severo NVPO
Cirugía que requiere monitorización neurofisiológica
Anestesia en ambientes fuera del quirófano
Traslado de pacientes anestesiados entre diferentes ubicaciones
Sedación en cuidados intensivos
Procedimientos broncoscopia rígida
Cirugía Torácica
cirugía intracraneal
Procedimientos que requieren sedación (p. ej., endoscopia, cardioversión)
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA FARMACOCINÉTICA
Peso
En los adultos con un contenido graso normal, el H2O corporal total y el
contenido extracelular, se corresponden directamente con el peso corporal:
existe una relación entre el Vd y el peso. En éste sentido hay una tendencia
a dosificar según el peso ideal.
Edad
En los niños se produce un incremento en el Vd, por aumento del H2O
corporal total, lo cual se refleja en la clínica por una necesidad mayor de
dosis. Contrariamente, en los ancianos por su contenido menor en masa
muscular y tejido adiposo, además de un “agotamiento” fisiológicos de los
procesos de biotransformación, dan lugar a la necesidad de dosis menores.
Estados patológicos
Son numerosos los trabajos que señalan la modificación de la FC en la
insuficiencia hepática renal, o en situaciones carenciales.

Variaciones interindividuales.
Las variaciones en la genética, modifica la FC: acetiladores rápidos vs
lentos, porfiria. Las interacciones medicamentosas también producen
cambios
FARMACODINAMIA
FACTORES QUE LO MODIFICAN
 FACTORES QUE MODIFIAN LA FARMACODINAMIA

Edad
Pacientes ancianos, necesitan dosis menores de fármacos que los
jóvenes, lo cual puede ser atribuido a variaciones FC: alteraciones en el
contenido graso, en la masa muscular, disminución del gasto cardíaco, o
bien en la fisiología de los órganos encargados de la biotransformación.
Los neonatos cuando se comparan con los niños, necesitan dosis muy
inferiores, lo cual es debido, además de modificaciones en la FC, a la
inmadurez de los sistemas biológicos en el SNC. y de los enzimáticos
encargados de la metabolización.
 FACTORES QUE MODIFIAN LA FARMACODINAMIA
SEXO
Recientemente han aparecido comunicaciones que muestran una respuesta distinta
a los opiáceos en las mujeres respecto a los hombres: los receptores k producen
una analgesia mayor en el sexo femenino; en este sentido son muchos los trabajos
que señalan la diferente sensibilidad al dolor entre los dos sexos.
 FACTORES QUE MODIFIAN LA FARMACODINAMIA
ENFERMEDADES
Se ha demostrado una respuesta mayor a los efectos depresores del remifentanil en
los cirróticos, a pesar que la FC no estaba modificada la CE 5o es menor en este
grupo de enfermos, 19 indicando una mayor sensibilidad hacia el remifentanil sin
conocer la causa exacta de ello. Cabe pensar que puedan ser debido a
modificaciones en la FD. Contrariamente en la enfermedad de Crohn se observa un
aumento en los requerimientos de alfentanil que han sido atribuidos a
modificaciones en la FD.
TERAPEUTICA FARMACOLOGICA

INTRODUCTION TOOLS
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03 04
CONCENTRACION ACTIVA
 ¿QUÉ ES LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS
MEDICAMENTOS?
¿Por qué unos medicamentos
son más eficientes que otros?
Es el grado y la velocidad con la que un medicamento pasa a
la sangre y alcanza su lugar de actuación a través del sistema
circulatorio.
Esa biodisponibilidad varía de un fármaco a otro y es la que
hace que unos medicamentos sean más eficientes que otros.
 ¿QUÉ ES LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS
MEDICAMENTOS?
¿Por qué unos medicamentos
son más eficientes que otros?
La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida
de las propiedades de su composición, que a su vez están
relacionadas con su diseño y fabricación.
La absorción de un fármaco se produce cuando entra en el
torrente sanguíneo después de ser administrado.
BIOEQUIVALENCIA
 VOLUMEN DE DISTRIBUCION

Vd =
CP = Se define como el Dosis/CP
volumen aparente Desde el punto de
Dosis/Vd en el cual una dosis . vista clínico, se trata
se debería disolver de la relación que
para alcanzar una existe entre la dosis
determinada CP. y la CP también
Es por la tanto una puede ser definida
expresión numérica, como el resultado
matemática, que se de dividir una dosis
expresa en administrada entre
unidades de la CP antes de que
volumen (litros) comience el proceso
de eliminación.
 Se define como la capacidad del
organismo en “eliminar” o
“aclarar” un fármaco del plasma..
En definitiva son los ml. de
plasma que resultan “libres” por
unidad de tiempo, se expresa en
unidades de volumen /tiempo
(lts/min)
El concepto se puede equiparar
ACLARAMIENTO al aclaramiento renal el cual no
indica la cantidad de (mg) de
creatinina que resulta eliminada
por la orina, sino el volumen de
plasma que resulta “aclarado” de
creatinina por unidad de tiempo.
 Se define como el tiempo
necesario para que la CP
disminuya en un 50% durante la
fase de eliminación, se expresa en
unidades/tiempo mediante una
fórmula y también su expresión
grafica (figura I):
TIEMPO ½ t 1/2= 0.639*Vd/Cl
En ésta fórmula se observa como
MEDIO DE el t 1/2 está relacionado
directamente con el Vd e
ELIMINACION indirectamente con el Cl, por lo
tanto las modificaciones
fisiopatológicas de ambos
parámetros afectaran también al
t1/2: a medida que aumenta el Cl,
se produce una disminución, y en
cambio un incremento en el Vd
origina una prolongación
 MODELOS
COMPARTIMENTALES
La naturaleza y evolución en el tiempo del efecto de un
fármaco, son procesos complejos y para poder
identificar los factores que caracterizan el
comportamiento del fármaco se necesita su
simplificación

La representación se realiza mediante modelos que son

herramientas (basadas en ecuaciones que contienen
variables y parámetros) que permiten describir y
predecir las relaciones concentración-efecto a partir de
una información limitada como son las observaciones
cínicas.
 MODELOS
COMPARTIMENTALES
Aportan al clínico el conocimiento necesario para formular
esquemas de dosificación continua de los fármacos, y predecir
mediante simulaciones la evolución y características del efecto
del fármaco en cualquier tipo de pacientes.

El objetivo de su diseño es el de intentar simplificar la FC de los

fármacos IV., para ello se considera al organismo dividido en una
serie de compartimentos que representan espacios teóricos con
unos volúmenes calculados pero que no se ajustan a ningún
espacio anatómico exclusivo, sino que pueden englobar más de
uno.
MODELO MONOCOMPARTIMENTAL
Es el modelo más sencillo, el fármaco se
comporta como si se “disolviera” en un
único compartimento semejante a un
recipiente.
MODELO MONOCOMPARTIMENTAL
Su diámetro sería el VD, la altura la CP, y la salida la velocidad
de eliminación.
Así cuanto mayor sea el diámetro (mayor VD) menor altura y
por lo tanto la velocidad de eliminación será menor: se
conoce que cuando más se distribuye un fármaco menor CP y
por lo tanto menor velocidad prolongándose el t1/2.

El Cl permanece constante puesto que es la

relación entre la velocidad y la CP a
diferencia el t1/2 se prolonga cuando
aumenta el VD
MODELO BICOMPARTIMENTAL
MODELO BICOMPARTIMENTAL
Esquema de un modelo de dos tanques.
El volumen total de distribución consiste
en la suma de los dos tanques.
Los puntos azules en la elipse del volumen
periférico representan el fármaco ligado al
tejido.
La concentración medida en sangre o
plasma es de 2.5 mg/ml justo después de
una dosis en bolo de 10 mg.
Usando la Fig. 1, esto lleva a un volumen
de distribución de 4 L.
MODELO TRICOMPARTIMENTAL
Puede ser representado conformado por tres recipientes y se
refieren a una manera artificial de dividir a la economía
humana.
 MODELO TRICOMPARTIMENTAL
No obstante es un modelo que necesita
de múltiples extracciones y de disponer
de técnicas muy precisas para poder
determinar las CP en la última fase de
eliminación
 COMPARTIMENTO CENTRAL
Puede ser representado conformado por tres recipientes y se
refieren a una manera artificial de dividir a la economía
humana.

No obstante es un modelo que necesita

de múltiples extracciones y de disponer
de técnicas muy precisas para poder
determinar las CP en la última fase de
eliminación
 ALTERNATIVE RESOURCES
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