FARMACOLOGÍA

Farmacoterapia
La farmacoterapia eficaz requiere varios factores además de una acción
farmacológica conocida sobre un tejido específico en un receptor
particular. Cuando un fármaco penetra en el organismo, de inmediato el
cuerpo empieza a trabajar sobre el mismo: lo absorbe, distribuye, metaboliza
y elimina. Además, el fármaco actúa en el organismo, interacción para la
que es esencial el concepto de un receptor farmacológico, puesto que este
receptor es el autor de la selectividad de la acción farmacológica y de la
relación cuantitativa entre el fármaco y su efecto. El desarrollo cronológico
de la acción farmacológica terapéutica en el organismo puede
comprenderse en términos de farmacocinética y farmacodinamia
 Fármaco
Son sustancias cuya administración puede modificar alguna función de los
seres vivos. Cuando estas sustancias se utilizan con fines terapéuticos se
denominan medicamentos. Los fármacos no originan respuestas celulares
distintas a las ya existentes en el organismo, sino que actúan modificando,
ya sea en el sentido de aumentar o de reducir, la velocidad o magnitud de
los procesos propios de la célula.
 Conceptos generales
Fármaco. Toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que posea alguna actividad farmacológica y
que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o acciones biológicas, que no se presente en forma
farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o componente de un
medicamento.

Medicamento. Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que posee efecto
terapéutico, preventivo o rehabilitador, que se presente en forma farmacéutica e identificado como tal por su
actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas.

Forma farmacéutica. Disposición individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes
para constituir la presentación final de un medicamento.

Principio activo Toda materia (cualquiera que sea su origen, ya sea humano, animal, vegetal, químico o
biológico) a la que se le atribuya una actividad apropiada para constituir un medicamento

Aditivo. Toda sustancia que se incluya en la formulación de los medicamentos y que actúe como vehículo,
conservador o modificador de alguna de sus características para favorecer su eficacia, seguridad,
estabilidad, apariencia o aceptabilidad.

Excipiente. Sustancia inerte a las dosis usadas, contenida en una forma farmacéutica con el fin de otorgarle
una forma definida, características físico-químicas y biofarmacéuticas específicas. Suele ser sólida y carece de
actividad farmacológica.

Vehículo. Sustancia inerte usada como un medio para suspender o disolver el ingrediente activo que
proporciona determinadas características físicas y biofarmacéuticas. Suele ser una sustancia líquida utilizada
para disolver la sustancia activa que requiere el empleo de agua destilada estéril (vehículo acuoso) o bien un
aceite vegetal.

Biodisponibilidad. Hace referencia a la cantidad de principio activo que llega al órgano diana después de ser
transportado por el torrente sanguíneo.
 Formas farmacéuticas
El diseño de una molécula farmacológica, así como sus características físico-
químicas, son determinantes para que el fármaco sea absorbido de manera
adecuada y, por tanto, se logre una biodisponibilidad óptima. Los fármacos
se elaboran en diferentes presentaciones para permitir su correcta
administración. Estas presentaciones o formatos se denominan formas
farmacéuticas y facilitan el suministro de los medicamentos al organismo por
las diferentes vías de administración.
 Sistemas dispersos sólidos
También llamados sólidos, se refieren a aquellas formas farmacéuticas en las que uno o más principios activos
sólidos están dispersos en una mezcla de sólidos, a los cuales se les reconoce como excipiente.

o Polvos. Forma farmacéutica sólida que contiene los principios activos y aditivos finamente molidos y
mezclados para asegurar su homogeneidad. Existen polvos para administración tópica, oral o inyectable. Este
sistema puede ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como comprimidos, tabletas,
granulados o cápsulas.

o Granulado. Sistema farmacéutico sólido que contiene los principios activos en conglomerados de polvos. Las
partículas sólidas individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos límites. Existen
efervescentes, recubiertos con azúcar y de liberación controlada; se les administra por vía oral. Puede ser
intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como tabletas o cápsulas.

o Trocisco o pastilla. Se fabrican mediante compresión del principio activo, que está en forma de polvo. Puede
ranurarse para facilitar la administración de dosis más pequeñas y fabricarse con una cubierta entérica que
evita su degradación por los jugos gástricos. También se dispone de comprimidos desleíbles, masticables y
efervescentes.

o Gragea. Comprimido o tableta, por lo general de superficie convexa, recubierta con una o más sustancias
como azúcares, colorantes y saborizantes. La capa o cubierta también puede contener los principios activos.
En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración
en el fluido intestinal.

o Cápsulas. Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) que se obtiene por moldeo de gelatina, que puede ser de
textura blanda o dura, dentro de la cual se dosifican los principios activos en formas sólida (polvo o
microgránulos) o líquida.
 Sistemas dispersos líquidos

También llamados líquidos, son aquellos sistemas en que los principios activos de naturaleza
sólida se hallan dispersos en una mezcla de compuestos de naturaleza líquida denominada
vehículo, en el que se distingue en mayor cantidad el agente dispersante.

o Soluciones. Preparado líquido, claro, homogéneo, obtenido por la disolución de los

principios activos y aditivos en agua.

o Suspensión. sistema disperso heterogéneo, que se compone por dos fases: la fase continua
o externa en la que estarán dispersos los sólidos (principio activo) que forman la parte
discontinua o interna.

o Emulsión. Sistema disperso heterogéneo constituido por dos líquidos inmiscibles entre sí, los
cuales forman la fase externa o continua y la fase interna o discontinua; esta última se
compone por glóbulos distribuidos en el vehículo, donde son inmiscibles y se encuentra el
principio activo.
 Sistemas dispersos semisólidos
En esta categoría se incluyen todos aquellos sistemas farmacéuticos que utilizan principios de
formulación y fabricación tanto de sólidos como de líquidos.
 Factores fisicoquímicos en la transferencia de los
fármacos a través de las membranas

La absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco suponen su paso a través de

las membranas celulares. Si bien las barreras para el desplazamiento de los fármacos pueden ser
una sola capa de células (epitelio intestinal) o varias capas de células y proteínas extracelulares
adjuntas (piel), la membrana plasmática representa la barrera más común que deben atravesar
los fármacos.
 Membranas celulares
La membrana plasmática está formada por una doble capa de lípidos anfipáticos, con sus cadenas de
carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrófoba continua, y sus “cabezas”
hidrófilas orientadas al exterior. Las moléculas de lípidos individuales en la doble capa varían con la
membrana en particular, y se pueden mover en sentido lateral y organizarse con colesterol, y así dar a la
membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad relativa
a moléculas fuertemente polares. Las proteínas de la membrana que están dentro de la capa doble
sirven como receptores, canales de iones, o transportadores que transducen vías de señalización
eléctricas y químicas y constituyen blancos selectivos para la acción de medicamentos.
 Farmacocinética
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), la farmacocinética es el estudio de los
procesos por los que el fármaco es ingresado, biotransformado y eliminado del organismo; es
decir, la forma en que el organismo afecta al fármaco. Estos procesos comprenden los
mecanismos LADME:

o Liberación

o Absorción

o Distribución

o Metabolismo

o Excreción

El fármaco debe liberarse a partir de la forma de dosificación que lo contiene, absorberse y

pasar al plasma, distribuirse por el organismo hasta llegar al lugar donde debe actuar y,
finalmente, eliminarse mediante los mecanismos que el organismo posee: metabolismo y
excreción.
 Absorción de los fármacos

La absorción alude al paso de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el sitio de acción y la
medida en que esto ocurre. La biodisponibilidad de un fármaco, es decir, el grado fraccionario en que una
dosis del mismo llega a su sitio de acción, se ve directamente relacionada con los mecanismos por los que este
ingresan a los tejidos o a las células.

La absorción de un fármaco se puede ver afectado por los siguientes factores:

Características fisicoquímicas. Como el tamaño de la molécula, determinado por su peso molecular,

liposolubilidad, si es ácido o alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionización del fármaco. De estos
factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción (difusión pasiva, filtración y transporte activo).

Forma farmacéutica. Para que un fármaco se absorba se debe disolver. Cada forma farmacéutica condiciona
la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.

Lugar de absorción. Depende de la vía de administración: cuanto más tiempo esté el fármaco en contacto con
la superficie de absorción, más cantidad se absorberá.

Efecto de primer paso. Es la metabolización que experimenta un fármaco que es completamente absorbido en
el tracto gastrointestinal. Si un fármaco es absorbido en el estómago, éste pasará a través de la vena gástrica
derecha e izquierda a la vena porta y a través de ésta llegará al hígado, donde será metabolizado antes de
llegar a la circulación sistémica. El efecto de primer paso puede ser hepático, pero también existe el efecto de
primer paso pulmonar.
 Vías de administración
Las vías de administración son las rutas de entrada de los medicamentos al organismo con
finalidades terapéuticas específicas. En general se clasifican como enterales o parenterales.
Las primeras implican un recorrido por el tubo digestivo y por consiguiente el efecto de
primer paso. Las vías parenterales son vías alternativas que utilizan un recorrido que no
incluye al tracto digestivo, por lo que no se ven afectadas, por el efecto de primer paso
hepático.
Vías enterales
Vía oral: el fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el
estómago se somete a las características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece
mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega al
intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece la absorción pasiva debido al carácter
lipofílico de muchos fármacos, los cuales se disuelven en la matriz lipídica de la membrana
plasmática (superficie apical) para trasladarse de un compartimento a otro de la célula y así
llegar al torrente circulatorio (superficie basolateral).

Ventajas: Desventajas:

o Es conveniente para el paciente. o Ciertos medicamentos provocan irritación

gástrica.
o Constituye una vía de
administración fácil y cómoda. o Algunos medicamentos son destruidos por los
jugos digestivos.
o Es una vía muy segura y práctica.
o Ocurre inactivación a nivel hepático de
o Se trata de un método económico ciertos fármacos antes de que lleguen a la
y eficaz. circulación general.

o Es factible extraer por métodos o Algunos medicamentos no son bien

físicos mediante lavado gástrico. absorbidos en el tracto digestivo.

o Efectos lentos.

o No se puede utilizar en pacientes con

vómito.
o Contraindicada en pacientes inconscientes
o convulsivos.
Vía sublingual: la administración de un fármaco por vía sublingual es una forma especial de
vía oral por la que éste, tras disolverse en saliva, llega a la circulación sistémica a través de
la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo
submucoso, especialmente la arteria lingual que se ramifica de la carótida común.

Ventajas: Desventajas:

o Fácil administración. o Solo se pueden administrar sustancias dosificables

en pequeñas cantidades.
o Alta velocidad de absorción, pues la porción
submucosa de la cavidad oral tiene una o Las variaciones del pH oral pueden afectar la
profusa vascularización que facilita su llegada absorción.
al torrente sanguíneo.
o Algunos fármacos pueden causar irritación en el
o Alta biodisponibilidad, ya que al no pasar por área de administración.
ningún órgano metabólicamente activo no
sufre el efecto del primer paso

o Efecto rápido.
Vía rectal: la vía rectal es una alternativa cuando la vía oral no es viable, ya sea por inconsciencia o por vómitos
ya que el recto posee una gran vascularización por parte de la arteria rectal superior llegando a la circulación
sistémica relativamente rápido.

Ventajas: Desventajas:

o Rápida absorción por la alta o Suele ser una vía de administración incómoda
vascularización de la submucosa para el paciente.
rectal.
o Puede causar irritación local.

o Está contraindicada en pacientes con procesos

diarreicos.

o La superficie de absorción se puede ver

limitada por la presencia de materia fecal.
Vías parenterales
Intravenosa: es la vía más rápida. La inyección de un bolo logra una concentración muy alta del fármaco
primero en el corazón derecho y los pulmones y después en la circulación sistémica. La inyección
intravenosa de fármacos en solución acuosa evita los factores relevantes que intervienen en la absorción,
porque en la sangre venosa la biodisponibilidad es completa y rápida. Asimismo, la llegada del producto a
los tejidos se hace de manera controlada y con una exactitud y celeridad que no son posibles por otras vías.

Ventajas: Desventajas:

o Permite la obtención de la concentración o Una vez introducido el compuesto

deseada del medicamento con exactitud. farmacológico no se puede retirar de la
circulación.
o Es factible aplicar sustancias irritantes.
o Surgen reacciones adversas con mayor
o Permite infundir grandes volúmenes de intensidad.
líquido, lo que sería imposible mediante
otras vías de administración. o Es imposible revertir la acción
farmacológica.
o Ofrece control sobre la entrada del
fármaco. o Ofrece dificultades técnicas mayores que
las otras vías parenterales, sobre todo si
o La totalidad del fármaco administrado hay carencia de venas accesibles.
llega a la circulación sistémica sin pasar
por un proceso de absorción. * o Difícil acceso en pacientes con
inflamación de los vasos sanguíneos.
Intramuscular: el fármaco se absorbe a mayor velocidad que por vías enterales gracias a la gran
vascularización; las zonas más utilizadas son la glútea, el vasto externo, el deltoides y el gran dorsal. La
inyección intramuscular suele ser de unos 5 ml.

Ventajas: Desventajas:

o Permite la inyección de sustancias o La inyección de sustancia oleosa es capaz

levemente irritantes. de provocar embolismo pulmonar con
desarrollo ulterior de infarto en ese órgano.
o Permite la inyección de líquidos
oleosos con acciones más lentas y o Producción de escaras y abscesos locales.
sostenidas.
o La inyección en el nervio ciático por error
o La absorción es segura gracias a la puede producir parálisis y atrofia de los
profusa vascularización de los músculos en el miembro inferior.
grandes músculos.
Aplicación local (tópica): la capa epidérmica queratinizada de la piel representa una barrera que impide
el paso de fármacos hidrofílicos, pero los fármacos muy liposolubles atraviesan la epidermis produciendo
efectos locales y sistémicos, la penetración de los fármacos a través de la piel se relaciona con su
coeficiente de partición lípido/agua. Puede ser directo en mucosas de conjuntiva, naso u orofaringe
vagina, colon, uretra y vejiga.

Ventajas: Desventajas:

o Permite una acción directa sobre las o Acción escasa o nula sobre las capas profundas
superficies enfermas, con alta de la piel.
concentración de las drogas.
o Posibilidad de efectos tóxicos por absorción
o Es de técnica sencilla y resulta cutánea si la superficie tratada es extensa o la
económica. piel se encuentra lesionada.

o La comunicación del ojo y la nariz con la faringe

puede provocar sensación de sabor
desagradable.
Vía intradérmica (subdérmica): la punción se en la dermis perforando la epidermis. La inyección se practica
con la aguja en posición horizontal (10-15°) formándose un habón dérmico.

Ventajas: Desventajas:

o Acción directa sobre el área afectada. o Acción limitada al área de

administración.
o Aplicación cómoda y fácil
o Produce edema localizado.

o Está contraindicado en pacientes con

inflamación de las células dérmicas.
Subcutánea: un fármaco se inyecta por vía subcutánea sólo cuando no irrita los tejidos; de lo contrario
provoca dolor intenso, necrosis y desprendimiento de los tejidos. Después de una inyección subcutánea, la
velocidad de absorción del fármaco suele ser lo suficientemente constante y lenta como para
proporcionar un efecto sostenido.

Ventajas: o Desventajas:

o Permite la administración eficaz de o Puede causar reacciones adversas.

ciertos fármacos y de algunas
hormonas. o No es aplicable con sustancias irritantes.

o La absorción en general es rápida y o Está contraindicada en pacientes con

eficiente debido al acceso directo a inflamación en las células dérmicas.
los vasos sanguíneos del tejido
subcutáneo.
Vía intraperitoneal: se emplea para diálisis peritoneal y administración de antibióticos en caso de peritonitis
aguda. La administración es por medio de una sonda de mediano calibre bombeando líquido a la cavidad
abdominal.

Ventajas: Desventajas:

o La absorción es rápida dada la amplia o Existe el riesgo de perforación intestinal.

superficie de administración.
o Puede ocurrir la adhesión peritoneal.
o Permite la administración de grandes
volúmenes de fármaco. o Representa una importante puerta de
entrada a microorganismos.
Vía intracardiaca: es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una aguja de 10
centímetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde izquierdo del esternón. Se utiliza de
manera exclusiva al administrar adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de extrema urgencia en
que la inyección intravenosa es inoperante por haber cesado la circulación.

Ventajas Desventajas:

o Sus ventajas consisten en la o Sus principales desventajas estriban en las dificultades

posibilidad de actuar directamente técnicas.
sobre el miocardio en los casos de
grave urgencia.
 Distribución de los fármacos

Después de su absorción o administración en el torrente circulatorio general, un fármaco se distribuye en los

líquidos intersticial e intracelular. Tal fenómeno expresa muy diversos factores fisiológicos y las propiedades
fisicoquímicas particulares de cada producto medicamentoso.

Es importante que el principio activo se traslade para ejercer su acción farmacológica (a nivel de los lugares
de acción de la membrana o intracelular) y experimentar las últimas etapas de su paso por el organismo:
biotransformación y eliminación.

El principio activo desaparece del medio circulante para fijarse a tres sitios principales:

o Los receptores que son lugares de acción: aquí se lleva a cabo el efecto farmacológico.

o Los aceptores o sitios de almacenamiento; lugares pasivos en los cuales la fijación a menudo es reversible y
sin efecto farmacológico.

o Los sitios enzimáticos, desprovistos del efecto farmacológico, pero que aseguran su biotransformación en
metabolitos activos o inactivos
 Factores que modifican la distribución

Velocidad de distribución. La difusión en el compartimento intersticial es rápida, debido a la permeabilidad de

las membranas capilar y endotelial (excepto encéfalo).

Liposolubilidad. Los fármacos no liposolubles penetran poco por las membranas y presentan carencias en su
distribución y, como consecuencia, llegan en poco volumen a sus zonas de acción.

Unión a proteínas plasmáticas. La albúmina es la principal proteína a la que se unen los fármacos, ya que es la
proteína en sangre con mayor concentración (40 g/litro) y posee un número considerable de sitios de unión. La
fijación a proteínas sigue la acción de masas, es decir, un equilibrio reversible entre la forma libre y la forma
ligada que constituye una forma de almacenamiento plasmático. Sólo la forma libre es difundible, el complejo
(proteína más principio activo) no puede atravesar la membrana.

Interacciones medicamentosas. Es posible que se manifieste una unión competitiva entre varias moléculas por
un mismo lugar de fijación. La unión que tiene la molécula más estable desplaza a las otras de los lugares de
fijación y aumenta su forma libre.

Almacenamiento tisular. Ciertos tejidos poseen una capacidad de fijación muy elevada para diversas
sustancias y la concentración tisular puede alcanzar niveles muy superiores a su concentración plasmática.
Diferentes medicamentos unidos a estructuras bioquímicas provocan los almacenes y su equilibrio es la ley de
acción de masas. Se genera una respuesta y, por tanto, la persistencia del efecto mucho después del
tratamiento.
 Metabolización de los fármacos

Los fármacos se biotransforman por medio del metabolismo, un conjunto de reacciones químicas que
realiza el organismo sobre sustancias endógenas o exógenas. El organismo transforma los fármacos en
metabolitos, sustancias más polares que el producto inicial, facilitando su eliminación renal.

Las reacciones metabólicas se producen en todos los tejidos del organismo; sin embargo, los sistemas de
biotransformación más importantes se encuentran en el hígado. Otros lugares son el plasma (procaína), el
pulmón (prostaglandinas), la pared intestinal (tiramina), etcétera.

Las reacciones de metabolización de los fármacos se dividen en dos fases:

o La fase I consiste en la funcionalización de la molécula, formándose una molécula más polar, que se
puede eliminar, o en su preparación para la fase II;

o La fase II es la formación de un enlace covalente entre el fármaco y un compuesto endógeno

 Reacciones de la fase I

Las reacciones metabólicas de fase 1 son la oxidación, la reducción y la hidrólisis. Estas reacciones introducen un
grupo funcional, como un OH– o un NH2 , lo que aumenta la polaridad de la molécula del fármaco y
proporcionan un sustrato para las reacciones de fase 2.

o Oxidación: son las reacciones metabólicas más frecuentes. En ellas participa la fracción microsomial, situada
en el retículo endoplasmático liso de los hepatocitos. Estas reacciones utilizan oxígeno molecular (O2), un
átomo de oxígeno se une al fármaco, y otro forma agua, por ello se conocen como reacciones
monooxidasas mixtas. Hay diferentes enzimas que participan, una de las más importantes es el citocromo
P450. Las reacciones de oxidación se realizan en sustancias endógenas, contaminantes ambientales y
fármacos.

o Reducción: se lleva a cabo en la fracción microsomial hepática, en otros tejidos y en las bacterias intestinales.
Las enzimas son las reductasas. Son menos frecuentes que las reacciones oxidativas. En este proceso se pierde
una molécula de oxígeno.

o Hidrólisis: pueden ser reacciones espontáneas o mediadas por las hidrolasas que se encuentran distribuidas
por plasma y tejidos. Rompen los enlaces de los fármacos. Estas reacciones son rápidas y llevan a la
inactivación de los compuestos poco tiempo después de la administración
 Reacciones de la fase II

Estas reacciones consisten en la unión mediada por enzimas con sustancias endógenas como el ácido
glucurónico, sulfato, glutatión y acetato. Esta unión aumenta la hidrosolubilidad del fármaco y facilita su
eliminación del organismo. Las reacciones de fase II implican una conjugación, consistente en la unión de un
grupo químico voluminoso a un grupo funcional de la molécula del fármaco. Los más comunes son:

o Conjugación con el ácido glucurónico. Algunos ejemplos son acetaminofén, morfina, oxazepam,
lorazepam, sulfatiazol, digitoxina y digoxina.

o Conjugación con sulfatos activos. Algunos ejemplos son acetaminofén, esteroides, metildopa y cumarina.

o Acetilación. Algunos ejemplos son sulfonamidas, isoniazida, dapsona y clonazepam.

o Metilación. Algunos ejemplos son dopamina, epinefrina, histamina y tiouracilo.

o Conjugación con el glutatión. Algunos ejemplos son bromobenceno y ácido etacrínico.

o Conjugación con la glicina o glutamida. Algunos ejemplos son ácido salicílico, ácido benzoico, nicotina,
ácido cólico, ácido cinámico.
 Eliminación de los fármacos
Los fármacos se excretan, en orden decreciente de importancia, por vía urinaria, vía biliar-
entérica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados. La excreción tiene interés en este
contexto pues se trata de uno de los mecanismos mediante los que se eliminan del
organismo los fármacos y sus metabolitos (excreción renal y biliar) y también por la
posibilidad de tratar enfermedades localizadas en dichos órganos de excreción.
 Excreción renal

Es la vía más importante de excreción y se realiza por tres procesos importantes: filtración glomerular,
secreción tubular y reabsorción tubular.

o Filtración glomerular: es un proceso unidireccional que depende en forma directa de la fracción libre de la
droga. Toda sustancia que llegue al glomérulo será filtrada, siempre y cuando el tamaño molecular no sea
demasiado grande. Se produce en los capilares del glomérulo renal, que poseen abundantes poros
intercelulares por donde pasan todas las moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las
proteínas plasmáticas.

o Secreción tubular: se filtra un 20% de la cantidad del fármaco, el resto pasa a los capilares tubulares de los
túbulos proximales. El fármaco atraviesa las membranas tubulares por difusión pasiva o por transporte
activo. Hay dos sistemas transportadores: transportadores para sustancias ácidas, como el ácido úrico y
transportadores para sustancias básicas como la penicilina. Es el sistema más importante de eliminación
del riñón, se transportan las moléculas contra gradiente químico y se elimina el fármaco aunque esté unido
a proteínas.

o Reabsorción tubular: está influida por el pH urinario, ya que las moléculas no ionizadas son liposolubles. Si la
sustancia es liposoluble, será reabsorbida en el túbulo proximal prácticamente en 100%; sólo aquellas
sustancias ionizadas e hidrosolubles no serán reabsorbidas y, por tanto, serán excretadas. Se produce
principalmente por difusión pasiva cuando la reabsorción de agua en el túbulo proximal aumenta la
concentración de fármaco en su luz, invirtiendo el gradiente de concentración.
 Otras vías de excreción

o Excreción biliar: a través de la bilis se eliminan sustancias básicas, ácidas y neutras. Los fármacos que utilizan esta
vía tienen un elevado peso molecular, pueden estar conjugados, sobre todo con el ácido glucurónico. Por otra
parte, los fármacos eliminados por la bilis pasan al intestino, donde pueden reabsorberse volviendo a la
circulación sanguínea; es lo que se conoce como circulación enterohepática. Este sistema alarga la vida del
fármaco.

o Excreción pulmonar: elimina los anestésicos volátiles a través del aire espirado. En secreciones bronquiales se
pueden encontrar yoduros. El alcohol espirado es útil para el índice de alcoholemia, ya que es un método no
invasivo para estimar la concentración en sangre.

o Excreción por leche materna: se elimina poca cantidad de fármaco, pero es importante porque es suficiente
para que afecte al lactante. La leche materna tiene un pH ácido y los fármacos con carácter básico se ionizan
y se eliminan por la misma y no vuelven a la circulación. También se concentran los fármacos liposolubles, como
la morfina, que pasa al lactante produciendo síndrome de dependencia en el bebé.

o Excreción salival: el fármaco eliminado por esta vía es reabsorbido en el tubo digestivo. Se puede usar para
controlar las concentraciones del fármaco.

o Excreción cutánea: tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la detección de metales
pesados en medicina forense. Por la piel se eliminan múltiples sustancias, como el arsénico y los yoduros y
bromuros
 Farmacodinamia
Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el
organismo. Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los
fármacos con sus receptores, entendido por receptor a aquellas macromoléculas celulares con
las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta.
 Receptores farmacológicos

Los fármacos son selectivos a receptores de ligandos reguladores endógenos que, al unirse a ellos de una
manera especializada, identifican y reaccionan con moléculas de señalización con gran selectividad. De
acuerdo con su efecto con el receptor, los fármacos se clasifican en agonistas, antagonistas, agonistas
parciales y agonistas inversos:

o Agonista: fármaco que al unirse a su receptor favorece una mayor afinidad por la configuración activa.
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el
receptor. La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de
eficacia del fármaco.

o Agonista parcial: fármaco cuya afinidad es ligeramente mayor por la configuración activa que por la
inactiva. El fármaco se une a un receptor en su sitio activo pero sólo se produce una respuesta parcial,
aun cuando todos los receptores estén ocupados por el agonista

o Agonista inverso: fármaco que posee afinidad mayoritaria por la configuración inactiva por receptor,
produce un efecto opuesto al del agonista. Este agonista suele suprimir la actividad intrínseca
(constitutiva) del receptor libre (sin ocupar).

o Antagonista o compuesto inactivo: fármaco que presenta la misma afinidad por el receptor que un
fármaco agonista, pero no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas. Existen
tres tipos de fármacos antagonistas: competitivos, funcionales y químicos.
 Nivel de acción de los fármacos
De acuerdo a la estructura diana del fármaco, estos pueden surtir efectos en diferentes
estructuras del espectro biológico. Los niveles de acción pueden ser:

o Molecular: se llama biofase al sitio de acción molecular de un fármaco, donde se

llevan a cabo las interacciones entre las moléculas de los medicamentos y las
moléculas de los sistemas biológicos (receptores, enzimas, mecanismos de transporte y
componentes moleculares del sistema genético).

o Subcelular: las acciones evaluadas en organelos o componentes subcelulares en los

que se ubican los receptores involucrados a nivel molecular (membrana, citosol,
mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc.).

o Celular: La acción de un fármaco sobre las células que resultan afectadas por el
mismo.

o Tisular: donde se ejecutan los efectos farmacológicos en los órganos o tejidos. Debe
tenerse en cuenta que mecanismos autorregulatorios a nivel tisular pueden modificar
el efecto del fármaco apreciado en los niveles anteriores.

o Sistémico: el efecto se refleja en el organismo entero, su importancia además radica

en que se pueden generar efectos colaterales apreciables a este nivel.
 Grupos farmacológicos
o AINES: AntiInflamatorios No Esteroideos. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de las COX-1 y COX-
2 de manera que impiden la síntesis de eicosanoides a partir de ácido araquidónico.
o Analgésicos: medicamento usado para disminuir o eliminar el dolor. Su mecanismo de acción está basado en
el bloqueo de la producción de prostaglandinas que son unas sustancias responsables de la respuesta
inflamatoria y del dolor, con acción nerviosa a nivel periférico y central que impide la sensibilización de las
neuronas
o Anestésicos: deprimen el sistema nervioso central a un grado suficiente que permite la realización de
intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos o desagradables.
o Ansiolíticos: se usan en la reducción de la ansiedad y la agresividad. Las benzodiacepinas se utilizan sobre
todo en el tratamiento de los estados de ansiedad aguda, aunque su empleo está disminuyendo a favor de los
antidepresivos que, en los casos más graves, se combinan con tratamientos conductistas.
o Antibióticos: son medicamentos capaces de inhibir o destruir microorganismos sin producir efectos tóxicos.
o Antihistamínicos: son medicamentos usados en el control de las respuestas de hipersensibilidad, ya sea
bloqueando la acción de la histamina, impidiendo la degranulación de mastocitos o antagonizando su
receptor.
o Antiinflamatorios esteroideos: tienen una acción sobre el metabolismo del nitrógeno actuando en sentido
negativo sobre el anabolismo o hasta acelerando el catabolismo.
o Antimicóticos: sustancia capaz de producir una alteración tal de las estructuras de una célula fúngica que
consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de supervivencia.
o Antineoplásicos: son medicamentos que impiden el desarrollo, crecimiento y proliferación de células tumorales
malignas, deteniendo el ciclo celular, afectando el metabolismo energético, deteniendo la biosíntesis, etc.
Pueden ser de origen natural, sintético o semisintético.
o Antiparasitarios: son medicamentos usados para tratar infecciones por protozoarios. Generalmente
afectan el metabolismo biosintético mientras que los antihelmínticos afectan al metabolismo energético, a
las proteínas estructurales o la función neuromuscular
o Antitiroideos: son capaces de interferir, de manera directa o indirecta, en la síntesis, liberación o efecto de
las hormonas tiroideas, por lo que, se utilizan en el tratamiento del hipertiroidismo.
o Antivirales: ayudan a eliminar los virus del organismo o a evitar su replicación. Pueden actuar desde la
síntesis de ácidos nucleicos hasta la degradación de la cápside.
o Diuréticos: diuréticos incrementan el flujo de orina y la excreción de sodio y se usan para regular el
volumen, la composición, o ambos, de los líquidos corporales en diversas situaciones clínicas, entre ellas
hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal, síndrome nefrótico y cirrosis.
o Factores de crecimiento: son fármacos hematopoyéticos que se usan para promover el desarrollo de un
determinado tipo celular.
o Hipnóticos y sedantes: tienen capacidad para deprimir la función del sistema nervioso central (SNC), con
la consecuente tranquilidad o somnolencia (sedación). Su acción es dependiente de la dosis, con
producción progresiva de sedación, sueño, pérdida del conocimiento, anestesia quirúrgica, coma y, por
último, depresión letal de la respiración y la regulación cardiovascular.
o Hipoglucemiantes: son medicamento usados para disminuir la concentración de glucosa en sangre. Su
mecanismo de acción fundamental es unirse a un receptor específico de membrana en la célula beta y
estimular la secreción de insulina. Tienen diferentes características farmacológicas, diferentes tiempos de
acción y potencia hipoglicemiante.
Mecanismos de acción de los antibióticos

Inhibidores de la síntesis Inhibidores de la pared

de proteínas celular
Interferencia en la
síntesis de ADN

Alteraciones de
membrana
 Inhibición de la síntesis de la pared celular
β-lactámicos
Cefalosporinas
Vancomicina Carbapenems

Bisatricina

Cicloserina

fosfomicina
Síntesis Transporte Transpeptidación
Alteración de la membrana plasmática

Polimixinas

Daptomicina
Inhibidores de la síntesis de proteínas

Macrólidos
Estreptomicinas

Cloranfenicol
Lincosamidas

Aminoglucósidos
Tetraciclinas
Interferencia en la síntesis de ADN

Metronidazol

Rifampicina
Actinomicina D

Quinolonas
Ejercicios: Determina en cada caso si se trata de farmacocinética o
farmacodinamia

1. La unión enzimática de la insulina a las células para promover la entrada de glucosa.

2. La administración de lidocaína que causa el bloqueo de los canales iónicos de Ca+ para inactivar la sinapsis.

3. El paso del acetaminofén de los enterocitos hacia el torrente sanguíneo para llegar al sitio diana.

4. La inhibición de las bombas de H+ para detener momentáneamente el funcionamiento de las células

parietales por el omeprazol.

5. La excreción pulmonar del 99% del isoflurano debido bajo punto de ebullición y a su alta afinidad por el suero
de la sangre venosa.

6. La biotransformación del etanol en el hígado a acetaldehído por la acción de los peroxisomas hepáticos.

7. La metabolización de la nicotina transdérmica en el hígado.

8. La unión del levonogestrel a su receptor para suprimir la acción de la HL para retrasar el proceso de ovulación.

9. La degradación del excipiente de un comprimido de naproxeno para liberar el principio activo en el

estómago.

10. La unión de la azitromicina a la albúmina para ser transportada al sitio de infección por medio de la
circulación sanguínea.

11. La formación de hematomas después de la administración de heparina de bajo peso molecular.

12. La inactivación de las ciclooxigenasas que promueven la formación de eicosanoides proinflamatorios por
acción de los AINES.