Farmacodinamia

Estudia la acción de un fármaco en el cuerpo humano. Su estudio nos permite identificar y

caracterizar en términos moleculares la diana del fármaco en el organismo, así como los
cambios
bioquímicos y fisiológicos que generan los correspondientes efectos farmacológicos. El
conocimiento del mecanismo de acción del fármaco, relacionado estrechamente con su
estructura química, permite
conocer importantes datos sobre su eficacia, su perfil de efectos adversos y las posibles
interacciones a las que puede dar lugar. Pero, además, sirve al investigador para el diseño
de nuevos medicamentos,
teniendo en cuenta la relación existente entre la estructura química y la actividad
farmacológica.

Acción farmacológica
Se define como la modificación de una función orgánica inducida por un
fármaco. El efecto farmacológico hace referencia a la consecuencia de dicha acción, que
puede ser apreciada por los sentidos del observador o mediante los instrumentos
apropiados. El efecto
farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la
dosis administrada (curva dosis-respuesta).
En función de su mecanismo de acción los fármacos se clasifican en:
Fármacos de acción inespecífica: Carecen de una relación estructura-actividad definida y,
por tanto, no
interactúan con dianas determinadas.
Fármacos de acción específica: Interaccionan con determinados componentes
macromoleculares del
organismo, denominados sitios de fijación específica o dianas farmacológicas.

Droga Agonista
Una droga agonista es una sustancia que se une a un receptor y lo activa, imitando así la
acción de una molécula endógena (natural del cuerpo). Los agonistas pueden ser completos
o parciales, dependiendo de su capacidad para producir una respuesta máxima cuando se
unen al receptor. Los
agonistas completos son capaces de activar totalmente el receptor y producir el efecto
máximo, mientras que los agonistas parciales solo pueden activar el receptor parcialmente,
produciendo una respuesta
submáxima.

Ejemplos de drogas agonistas

-Morfina:Un agonista completo del receptor opioide mu, que se utiliza ampliamente para el
manejo del dolor agudo y crónico. La morfina se une a estos receptores en el sistema
nervioso central, alterando la percepción y respuesta al dolor.
-Salbutamol: También conocido como albuterol, es un agonista del receptor beta-2
adrenérgico. Este
fármaco se utiliza para tratar el asma y otros trastornos respiratorios, ya que provoca la
relajación de los
músculos en las vías respiratorias, facilitando la respiración.
-Nicodina:Un agonista parcial del receptor acetilcolina nicotínico, utilizado en terapias de
reemplazo de nicotina para ayudar a las personas a dejar de fumar. La nicodina se une a
estos receptores, simulando
parcialmente los efectos de la nicotina y reduciendo los síntomas de abstinencia.

Fármaco agonista parcial

Un fármaco es agonista parcial cuando posee afinidad por el receptor, pero tiene menor
eficacia que el agonista. es decir, las que tienen una eficacia menor, se las llama “agonista
parciales”

Ejemplos:
-La buprenorfina es un ejemplo de agonista parcial

-El acebutolol (Sectral), pindolol (Visken) y celiprolol (Cardem) son ejemplos de agonistas
parciales utilizados para tratar la hipertensión arterial

Fármaco antagonista
Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no desencadena
ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas.
Es decir, es un medicamento que se une a un receptor sin activarlo, o que inhibe la acción
de otros medicamentos.

Algunos ejemplos de drogas antagonistas son:

-Haloperidol: Un antipsicótico que se usa para tratar la esquizofrenia y la manía
-Risperidona: Un antipsicótico que se usa para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y
la irritabilidad asociada con el autismo
-Naloxona: Un antagonista competitivo del receptor opioide que evita que la morfina o la
heroína se una al receptor
-Naltrexona: Un antagonista competitivo del receptor opioide que se usa para tratar la
adicción a los opioides

Existen tres tipos de antagonismo: Antagonismo competitivo, Antagonismo funcional,

Antagonismo químico.
Los antagonistas pueden tener efectos secundarios graves, como sedación, ganancia de
peso, sequedad de boca, y problemas gastrointestinales.

Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto.

Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto.
Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con
funciones contrapuestas.
Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando
su efecto.

Receptor celular:
En farmacología, un receptor celular es una macromolécula que se une a un fármaco y
desencadena una serie de eventos que producen los efectos del medicamento.
Características de los receptores celulares:
-Se encuentran en la superficie o en el interior de las células.
-Son los principales blancos de los fármacos.
-Son fundamentales para comprender la regulación biológica.
-Determinan la relación entre la dosis del fármaco y sus efectos.
-Son responsables de la selectividad de la acción del medicamento.

Tipos de receptores celulares:

-Receptores de membrana, Receptores intracelulares, Receptores acoplados a proteínas G,
Receptores tirosina quinasa, Canales iónicos ligando-guiados.

Interacción fármaco-receptor:
-La interacción fármaco-receptor es la base para los efectos terapéuticos de muchos
medicamentos.
Algunos fármacos actúan como agonistas, estimulando al receptor.
Otros actúan como antagonistas, bloqueando la acción de las sustancias naturales sobre el
receptor.

Alteraciones en los receptores:

La alteración en la función de los receptores puede ser la causa o contribuir a la patología
de diversas enfermedades.

Términos para entender esos:

La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor
específico y formar el complejo fármaco-receptor.

Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los fármacos, una vez unidos al receptor de
poder generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico. Otros la
denominan eficacia.

Aquellos medicamentos que reunen estas dos características (afinidad, actividad intrínseca)
son conocidos como fármacos agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por el
receptor se conocen como fármaco antagonista

Nombrar los sitios de localización de los receptores

*Receptores ionotropicos.*

Los receptores ionotrópicos, también conocidos como canales iónicos regulados por
ligando, se encuentran principalmente en la membrana plasmática de las células,
especialmente en las neuronas y células musculares. Su localización específica es crucial
para su función en la neurotransmisión y la contracción muscular.
En las neuronas, los receptores ionotrópicos se concentran en las sinapsis, que son las
uniones entre neuronas donde se produce la comunicación. Estos receptores se encuentran
tanto en la neurona presináptica (la que libera el neurotransmisor) como en la neurona
postsináptica (la que recibe la señal). La activación de los receptores ionotrópicos en la
neurona postsináptica es esencial para generar un potencial de acción y transmitir la señal a
través del sistema nervioso.
En las células musculares, los receptores ionotrópicos, como los receptores nicotínicos de
acetilcolina, se encuentran en la placa neuromuscular, que es la unión entre una neurona
motora y una fibra muscular.

*Localización de los receptores metabotrópicos*

Los receptores metabotrópicos se encuentran en la superficie de las células,
específicamente en la membrana plasmática. Están acoplados a proteínas G, que son las
encargadas de transmitir la señal al interior de la célula.

*Localización de los receptores ligados a enzimas*

Los receptores ligados a enzimas son un tipo de receptor transmembrana que se encuentra
en la superficie de las células. A diferencia de otros receptores, estos tienen actividad
catalítica intrínseca o están directamente asociados a enzimas efectoras.

*Localización de los receptores nucleares*

Los receptores nucleares se encuentran principalmente en el núcleo de las células, aunque
algunos también pueden estar presentes en el citoplasma. Se dividen en dos clases
principales según su localización y mecanismo de acción:
* Receptores de tipo I: Se encuentran en el citoplasma unidos a proteínas de choque
térmico (Hsp). Cuando una hormona esteroidea se une a su receptor, este se libera de las
Hsp y se traslada al núcleo, donde se une al ADN y regula la transcripción de genes.
Ejemplos de receptores de tipo I son los receptores de glucocorticoides,
mineralocorticoides, progesterona y andrógenos.
* Receptores de tipo II: Se encuentran en el núcleo unidos al ADN, incluso en ausencia de
hormona. Cuando una hormona tiroidea o una molécula liposoluble se une a su receptor,
este experimenta un cambio conformacional que le permite activar la transcripción de
genes.

Ejemplo de receptores

1. Receptores ionotrópicos
* Ejemplo: Receptor nicotínico de acetilcolina
* Ubicación: En la unión neuromuscular (donde los nervios se conectan con los músculos) y
en algunas neuronas del cerebro.
* Función: Cuando la acetilcolina se une a este receptor, se abre un canal iónico que
permite el paso de iones (como el sodio) al interior de la célula muscular. Esto genera un
potencial de acción que provoca la contracción muscular.
2. Receptores metabotrópicos
* Ejemplo: Receptor adrenérgico beta
* Ubicación: En el corazón, los pulmones y otros tejidos.
* Función: Cuando la adrenalina se une a este receptor, se activa una proteína G que inicia
una cascada de señalización dentro de la célula. Esto puede llevar a diversos efectos, como
el aumento de la frecuencia cardíaca, la dilatación de los bronquios y la liberación de
glucosa en la sangre.
3. Receptores ligados a enzimas
* Ejemplo: Receptor tirosina quinasa (RTK) para el factor de crecimiento epidérmico (EGF)
 * Ubicación: En la superficie de muchas células, incluyendo células de la piel y células
cancerosas.
* Función: Cuando el EGF se une a este receptor, se activa una enzima tirosina quinasa
que fosforila proteínas dentro de la célula. Esto desencadena una serie de eventos que
pueden estimular el crecimiento y la división celular.
4. Receptores nucleares
* Ejemplo: Receptor de hormonas tiroideas
* Ubicación: Dentro del núcleo de las células.
* Función: Cuando las hormonas tiroideas (T3 o T4) entran en la célula y se unen a su
receptor, este se une al ADN y regula la expresión de ciertos genes. Esto puede afectar el
metabolismo, el crecimiento y el desarrollo.

Tipos de interacciones droga-receptor

Las drogas y los receptores interactúan de diversas maneras, pero algunas de las más
importantes son:
* Unión reversible: La droga se une al receptor por un tiempo y luego se separa. Es como
una llave que abre la cerradura, pero puede volver a salir. La mayoría de las drogas
funcionan así.
* Unión irreversible: La droga se une al receptor de forma permanente, como si la llave se
quedara atascada en la cerradura. Esto tiene un efecto más duradero, pero también puede
ser más tóxico.
* Agonistas: Algunas drogas son como llaves maestras que no solo abren la cerradura
(receptor), sino que también la activan, produciendo un efecto máximo.
* Antagonistas: Otras drogas son como llaves falsas que encajan en la cerradura, pero no
la abren. Bloquean el receptor, impidiendo que otras drogas o sustancias naturales lo
activen.