GLUCOPÉPTIDOS

El origen de la clase de los glucopéptidos es la:

• Vancomicina: antibiótico glucopéptido tricíclico producido por Streptococcus
orientalis.
• Teicoplanina: mezcla de glucopéptidos relacionados disponible como antibiótico en
Europa; similar a la vancomicina en su estructura química, mecanismo de acción,
espectro de actividad y vía de eliminación.
• Nueva generación de congéneres glucopéptidos: lipoglucopéptidos, incluyen:
telavancina, dalbavancina y oritavancina.
• Los glucopéptidos se administran por vía parenteral y no se absorben por vía oral.
• Los glucopéptidos son antibióticos reservados al uso hospitalario. Se pueden
administrar en monoterapia o en asociación con aminoglucósidos y/o con
rifampicina.
MECANISMO DE ACCIÓN-GLUCOPÉPTIDOS:
Inhiben la síntesis de la
pared celular de bacterias
sensibles, al unirse con
gran afinidad al extremo
terminal d-alanil-d-alanina
de las unidades
precursoras de la pared
celular.
• Por su gran tamaño molecular, no pueden penetrar la membrana externa de las
bacterias gram-.
• Los lipoglucopéptidos son capaces de dimerizar y anclar sus restos lipídicos en la
membrana celular bacteriana, lo que permite una mayor unión al sitio blanco d-Ala-
d-Ala y mejorar la potencia.
• Telavancina y oritavancina tienen un 2º mecanismo de acción: la disrupción directa
de la membrana celular bacteriana lo cual genera una actividad bactericida más
rápida que la de la vancomicina.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIONA-GLUCOPÉPTIDOS:
• Vancomicina posee actividad contra un espectro amplio de bacterias gram+:
Staphylococcus aureus resistente a la meticilina(MRSA), estreptococos y
enterococos resistentes a la ampicilina.
• Microorganismos gram+ intrínsecamente resistentes a la vancomicina:
Lactobacillus, Leuconostoc, Pediococcus y Erysipelothrix.
• Resistentes a los glucopéptidos: todas las especies de bacilos gram- y
micobacterias.

INDICACIONES-GLUCOPÉPTIDOS:
• Infecciones graves causadas por gérmenes susceptibles cuando otros antibióticos
menos tóxicos son ineficaces o están contraindicados.
 EFECTOS ADVERSOS-GLUCOPÉPTIDOS:
• Reacciones eritematosas o urticarianas, enrojecimiento, taquicardia e
hipotensión (síndrome del “hombre rojo” o del “cuello rojo”): causada por
infusión IV rápida de vancomicina.
o Enrojecimiento extremo que puede ocurrir no es una reacción alérgica, sino
un efecto directo de la vancomicina en los mastocitos, que hace que liberen
histamina.
• Nefrotoxicidad. Existe un cierto grado de nefrotoxicidad relacionada con la dosis.
• Prolongación del intervalo QT: telavancina lo puede causar, contraindicada en el
embarazo debido a los efectos teratogénicos observados en estudios con
animales.
• Deterioro auditivo, a veces permanente: asociada con el uso de la vancomicina;
ototoxicidad asociada con concentraciones excesivas de vancomicina en el plasma
(60-100 μg/mL o más).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS-GLUCOPÉPTIDOS:
Precaución cuando se usan otros medicamentos nefrotóxicos con vancomicina o
telavancina debido a los riesgos de nefrotoxicidad aditiva.
CONTRAINDICACIONES DE LOS GLUCOPÉPTIDOS:
• Miastenia Gravis
• Ototoxicidad
• Alergia o hipersensibilidad
• Insuficiencia Renal
• Embarazo y lactancia

VANCOMICINA
Nombres comerciales: Alvarcin, Vancocin, Vancogal, VancoCare,
VancoBiotic, Vanaurus, Valcidem, Vanlind 250(capsulas), Vancocaps.
Donde se obtiene: Se descubrió en 1956. La produce naturalmente
Streptomyces orientalis, microorganismo aislado en un barro que proviene
de la jungla de Borneo.
Indicaciones:
• Colitis por Clostridium difficile.
• Infecciones de piel/tejidos blandos y huesos/articulaciones.
• Neumonía: cuando se sospecha que es causada por MRSA.
• Meningitis bacteriana adquirida en la comunidad: por S. pneumoniae resistente a la
penicilina.
• Meningitis nosocomial.
• Bacteriemia y endocarditis por bacterias grampositivas: Endocarditis estafilocócica
cuando la cepa es resistente a la metilciclina.
• Alternativa para endocarditis causada por estreptococos viridans.
• Terapia empírica en paciente con fiebre y neutropenia.
• Profilaxis quirúrgica para procedimientos con alto riesgo de MRSA o en pacientes
con alergias a los β-lactámicos.
Mecanismo de Acción: inhibe la reacción de polimerización o de transglucosilasa al unirse
a la terminación d-alanil-d-alanina a su portador lípido y bloquea la unión al polímero
glucopéptido.
• Los polímeros peptidoglucanos (NAM-NAG)n ubicados dentro de la pared celular.
ADME:
Absorción: VO no se absorben bien.
Administración: IV, VO(sólo se usa para tratamiento de colitis por C.difficile), No
IM(produce mucho dolor),
Distribución: en varios fluidos corporales, moderada penetración en el LCR(SNC) cuando
las meninges están inflamadas (7-30%), la bilis y fluidos pleural, pericárdico, sinovial y
ascítico.
Eliminación: Renal, aprox. 90% IV se excreta por filtración glomerular.
T1/2 de eliminación: 6 h, si la función renal es normal, se acumula en caso de función
renal deficiente, por lo que deberán realizarse ajustes en la dosis.
Contraindicaciones y precauciones:
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la vancomicina y durante el
embarazo y la lactancia.
• Administrar con precaución en pacientes con problemas de audición o disfunción
renal.
• La administración simultánea o secuencial de ototóxicos o de nefrotóxicos
(aminoglucósidos, polimixina B, anfotericina B, capreomicina, metoxiflurano,
cisplatino, bacitracina, polimixina, etc.) aumenta su toxicidad en los órganos
correspondientes.
Reacciones adversas: Poco frecuentes: nefrotoxicidad, que se manifiesta por dificultad
respiratoria, somnolencia, cambio en el patrón de micción o en el volumen de orina, sed,
anorexia, náusea, vómito, debilidad.
• Raras: reacciones de hipersensibilidad, ototoxicidad (sensación de oídos llenos,
zumbidos, disminución de la capacidad auditiva).

TEICOPLANINA

Nombres comerciales: Targocid, Tarbiglem.

Donde se obtiene: identificada en 1978, se produce por fermentación de una
cepa de actinomiceto: Actinoplanes teichomyceticus.
Indicaciones:
• Infecciones de la piel y los tejidos blandos.
• Bacteriemia y endocarditis por bacterias grampositivas.
• Neumonía.
• Profilaxis quirúrgica tratamiento de infecciones con alto riesgo de MRSA.
ADME:
Administración: IV y IM, Dosis IV: 1 g en adultos produce concentraciones plasmáticas de
15-30 μg/mL una hora después de una infusión de 1 a 2 h.
t1/2 de eliminación sérica: larga (hasta 100 h), lo que permite su administración una vez
al día.
Excreción: Renal, a través de filtración glomerular
 LIPOGLUCOPÉPTIDOS
Son útiles en el tratamiento de las infecciones cutáneas agudas y dérmicas estructurales y
se desconoce la eficacia en el tratamiento de infecciones más graves.

TELAVANCINA:
• Primer lipoglucopéptido semisintéticoderivado de la vancomicina.
• Indicaciones: alternativa al tratamiento con vancomicina para las infecciones de piel
y tejidos blandos y para la neumonía bacteriana nosocomial y relacionada con
respiradores mecánicos.
• Posee un efecto bactericida dependiente de la concentración, una semivida de 7.5
h y un efecto posantibiótico de 4 a 6 h que permiten una posología de una vez por
día.
• Efectos adversos: Trastornos del gusto, náusea, cefalea, orina espumosa,
prolongación del intervalo QT, y lesión renal reversible.

DALBAVANCINA
Lipoglucopéptido de acción más prolongada semejante a la telavancina con espectro de
actividad similar, pero no prolonga el intervalo QT.
Indicaciones:
• Infección bacteriana aguda de la piel y estructuras cutáneas, una dosis única
intravenosa de 1 500 mg de dalbavancina parece semejante a su administración
semanal.
• Osteomielitis en dosis de 1 500 mg una vez a la semana por dos dosis.

ORITAVANCINA
• Lipoglucopéptido con semivida particularmente larga.
• Indicaciones: infecciones cutáneas bacterianas agudas, ejerce significativamente
más actividad que la telavancina o dalbavancina contra el enterococo resistente a
vancomicina.