La farmacodinamia es la
rama de la farmacología
que se encarga del estudio
de las acciones y efectos
De los fármacos en el
organismo, una vez que se
unen por enlaces químicos
a estructuras especificas
Así como su mecanismo de
acción y correlación entre
las acciones y efectos de
los medicamentos
Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos
Su comprensión nos proporciona bases para el uso terapéutico
racional de un medicamento y el diseño de nuevos y mejores
agentes terapéuticos
Constituye uno de los campos mas importantes de la farmacología
Tanto a nivel clínico como investigativo
A nivel clínico es una fuente de uso racional y seguro
A nivel investigativo representa un desafío constante para lo
comprensión de mecanismos bioquímicos y fisiológicos en los
diversos niveles del organismo
Los fármacos no confieren funciones nuevas a
ningún sistema órgano o célula
Solo son capaces de modificar el ritmo de la
actividad en progreso (acelerar o retrasar
reacciones bioquímicas)
Los fármacos no pueden restablecer
estructuras o funciones ya dañadas mas que la
capacidad de reparación del organismo
Los tipos básicos de acción de un fármaco se
clasifican en : estimulación, depresión o
inhibición, irritación, reemplazo, citotóxicos,,
antimicrobiana
Estimulación
Algunos fármacos actúan aumentando la actividad
de un órgano o sistema especifico
Ejemplo: la adrenalina estimula el corazón dando
como resultado un aumento de la frecuencia
cardiaca y la fuerza de contracción
Salbutamol provoca un estimulación de receptores
adrenérgicos B2 y provoca broncodilatación.
Depresión o inhibición
Algunos fármacos actúan
disminuyendo la actividad de un
órgano o sistema especifico o
simplemente la anula.
Ejemplo: el propanolol bloquea
receptores B1 adrenérgicos y provoca
bradicardia
Los barbitúricos deprimen el SNC, los
anestésicos deprimen la conducción
nerviosa
Reemplazo
Se denomina reemplazo a la
sustitución de una hormona o un
compuesto que falta en el organismo
o sistema.
Ejemplo: la acción de la insulina
reemplaza o cubre la insulina faltante
en el organismo y su efecto es
producir glucemias normales (normo
glucemia).
La acción del hierro en estados de
anemia
Antimicrobiano
los fármacos son capaces de
eliminar o atenuar los
microorganismo parásitos que
producen enfermedades, sin
provocar efectos importantes en el
individuo.
El fármaco tiene la acción de inhibir
el crecimiento celular
Por ejemplo: antibióticos,
antiparasitarios, antimicóticos,
antivirales y antineoplásicos
La forma en la que actúa el
fármaco sobre el organismo
Inespecíficos y Específicos
vivo puede ser, principalmente
de 2 tipos
Los Inespecíficos se Ejercen su efecto por medios
administran en altas dosis para físicos y/o químicos a nivel
producir efectos extracelular (antiácidos) o a
farmacológicos (gramos) nivel celular (diuréticos)
Los específicos se administran
No requieren la intervención
en dosis bajas y producen sus
de receptores
efectos uniéndose a receptores
• Se produce sobre el receptor especifico
• Restablece la función normal del organismo
PRIMARIO
• Produce un efecto sobre un receptor diferente
• Esta relacionado con las propiedades del fármaco
COLATERAL
• Se produce como consecuencia del efecto primario
o por un efecto colateral
SECUNDARIO
Receptores
La gran mayoría de los
Estas estructuras son
fármacos cumplen su Son especificas para una
moléculas, generalmente
mecanismo de acción a droga o medicamento cuya
proteicas, que se encuentran
través de la interacción con estructura química es similar
ubicadas en las células
los receptores de fármacos
Luego que el fármaco pase Donde tienen afinidad por
por procesos de absorción y estas macromoléculas
Fármaco – receptor
distribución llega al espacio receptoras y se unen
intersticial formando un complejo
Mediante esta combinación
Desarrollan una respuesta
química ya sea por si misma
funcional de la célula EFECTO FARMACOLOGICO
o a través de segundos
conocida como
mensajeros
Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente
RECEPTORES DE MEMBRANA Macromoléculas que se
ubican entre fosfolípidos de membrana sobresaliendo
en el lado externo o interno de la misma
RECEPTORES INTRACELULARES se ubican en el citoplasma
celular o en mitocondrias o incluso en el núcleo (de especial
importancia en hormonas como estrógenos o andrógenos)
RECEPTORES POST SINAPTICOS responsables de los efectos
farmacológicos (se ubican en la célula ya sean de membrana o
intracelular
RECEPTORES PRESINAPTICOS se ubican en la membrana axonal
y se activan por neurotransmisores o fármacos que provocan
inhibición o liberación de neurotransmisores.
El ligando se une al receptor (canal ionotrópico)
Modifica la conductancia de
La interacción provoca apertura o cierre
un ion ( Na, Ca , K, Cl)
Ca (impulsos nerviosos,
Se divide en 3
contracción muscular)
Nicotinoides (GABAA)
K (contracción del musculo
liso, regulación de volumen Glutamato/aspartato
celular) purinergicos
Cl (SNC, excitabilidad
celular)
Se ve un efecto rápido en la célula
Están implicados en
Receptores mas La unión del fármaco a
múltiples procesos como
abundantes en el cuerpo este receptor origina
vista, olfato o
humano segundos mensajeros
neurotransmisión
O producen la activación
Moléculas de
Por el primer mensajero de canales iónicos a
señalización que
(fármacos) a efectores través de los cuales se
transmiten la
citoplasmáticos obtiene la respuesta
información facilitada
farmacológica
La unión del ligando al receptor produce una señal
que es transmitida
Al medio intracelular, esta señal produce la
activación de proteínas y se produce una
activación enzimática
El grupo mas importante de estos receptores lo
constituye la tirosina cinasa. (insulina sigue este
mecanismo).
Cuando se une el
Se encuentran en el
ligando se traslada
citoplasma
al núcleo
Se encarga de
Se unen al ADN
regular el desarrollo
nuclear activando la
y metabolismo
transcripción
celular
Mediante la
expresión génica.
(receptores para
hormonas tiroideas)
Capacidad que posee un fármaco para unirse (fijarse) a un receptor especifico y formar
el complejo fármaco - receptor
Es la capacidad que posee el receptor para permitir el acoplamiento de un tipo
especifico de molécula y no de otra.
Capacidad del fármaco de modificar al receptor,
de manera que desencadene un efecto o
respuesta.
Si un fármaco es capaz de producir una Especificidad
respuesta celular máxima, se trata de un
fármaco con actividad intrínseca a= 1
Si un fármaco a pesar de formar un complejo F-
R no es capaz de inducir una respuesta celular,
Eficacia
estamos hablando de un fármaco con actividad
intrínseca a= 0
Toda sustancia que A un receptor
tenga la capacidad celular y producir
de unirse una respuesta
AGONISTAS AGONISTAS
COMPLETOS (máx. PARCIALES (menor
actividad act. Intrínseca)
intrínseca) eficacia menor
AGONISTA
INVERSO producen
efectos opuestos al
del agonista
Existen fármacos que actúan sobre el sistema de receptores bloqueándolos
Disminuyen o anulan la respuesta del receptor al mismo reciben el nombre de
“bloqueadores”
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS (se unen al receptor de manera reversible), si se
aumenta la dosis del AGONISTA el estado celular vuelve a la normalidad.
ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES por mas que se incrementa la concentración del
agonistas no se vuelve a la normalidad. UTIL en ttto de tumores.
ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS no se unen al mismo receptor pero lo hacen
en un sitito relacionado con el
ANTAGONISTAS QUIMICOS no tienen relación con el receptor, sino que simplemente
se unen al fármaco activo y lo inactivan, impidiendo ejercer su efecto.