NEUROLÉPTICOS
PRESENTADO POR:
ALLISON PAOLA AÑAZCO VARGAS
ZULEMA KORAL PERALTA GORDILLO
MARÍA ALEJANDRA RODRIGUEZ RIVERA
DEFINAMOS PSICOSIS Y
NEUROSIS
01 02
PSICOSIS NEUROSIS
Pérdida de contacto con la Angustia y malestar emocional
realidad Ansiedad, depresión, obsesiones y
Desorganización del pensamiento compulsiones
y el comportamiento Conservación del contacto con la
Dificultad para funcionar en la realidad
vida diaria
¿QUÉ SON LOS PSICOFÁRMACOS?
Son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central y se utilizan para
tratar una variedad de trastornos mentales.
ANTIDEPRESIVOS ANSIOLÍTICOS ANTIPSICÓTICOS ES. DEL ÁNIMO
ISRS: Fluoxetina, Sertralina, Citalopram.
LOS PSICOFÁRMACOS
01
IRSN: Venlafaxina, Duloxetina.
CLASIFICACIÓN DE ANTIDEPRESIVOS ATC: Amitriptilina, Imipramina.
IMAO: Fenelzina, Tranilcipromina.
Antidepresivos Atípicos: Bupropión, Mirtazapina.
Benzodiazepinas: Diazepam, Lorazepam, Alprazolam.
02 ANSIOLÍTICOS No benzodiazepinas (Z-drugs): Zolpidem, Zaleplon.
Buspirona: Un ansiolítico no sedante que actúa
principalmente en los receptores de serotonina.
Antipsicóticos típicos: Bloquean los receptores de
dopamina. Haloperidol, Clorpromazina.
03 ANTIPSICÓTICOS Antipsicóticos atípicos: Actúan sobre los receptores
de dopamina y serotonina. Risperidona, Olanzapina,
Quetiapina.
Sales de litio: Litio.
ESTABILIZADORES DE
04
Anticonvulsivos: Ejemplos: Valproato, Lamotrigina,
ESTADO DE ÁNIMO Carbamazepina.
Antipsicóticos atípicos: Aripiprazol, Quetiapina.
¿QUÉ SON LOS MECANISMO DE ACCIÓN
NEUROLÉPTICOS? Los neurolépticos actúan principalmente
bloqueando los receptores de dopamina en el
cerebro, especialmente en la vía mesolímbica. La
Los neurolépticos, también conocidos como dopamina es un neurotransmisor que juega un
antipsicóticos clásicos o típicos, son un tipo de papel importante en la recompensa, la motivación
medicamento psicotrópico que se utiliza y el movimiento. Se cree que la hiperactividad de
principalmente para tratar la psicosis. La psicosis la dopamina está involucrada en los síntomas
se caracteriza por una pérdida de contacto con la psicóticos.
realidad, que puede incluir alucinaciones, delirios,
pensamiento desorganizado y comportamiento
desorganizado.
CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS
NEUROLÉPTICOS TÍPICOS
Son los neurolépticos más antiguos y se han utilizado durante décadas.
01
Son más propensos a causar efectos secundarios extrapiramidales (EPS), como
temblor, rigidez muscular y discinesia tardía (movimientos involuntarios repetitivos).
Algunos ejemplos de neurolépticos típicos incluyen clorpromazina (Thorazine),
haloperidol (Haldol) y flufenazina (Prolixin).
NEUROLÈPTICOS ATÍPICOS
Son más nuevos que los neurolépticos típicos y se han desarrollado para tener
menos efectos secundarios extrapiramidales.
02 También pueden ser más efectivos para tratar algunos de los síntomas negativos
de la esquizofrenia, como la falta de motivación y la expresión emocional.
Algunos ejemplos de neurolépticos atípicos incluyen olanzapina (Zyprexa),
risperidona (Risperdal) y quetiapina (Seroquel).
01 02
FENOTIAZINAS
La síntesis de las fenotiazinas se
remonta a 1883, cuando el Inicialmente, las fenotiazinas se
químico francés Charles Fritz utilizaron como colorantes
sintetizó la clorpromazina textiles y agentes
(Thorazine), el primer antibacterianos.
antipsicótico de esta clase.
03 04 05
La dopamina es un neurotransmisor
En la década de 1950, el psiquiatra
que juega un papel importante en la Pueden interactuar con otros
francés Jean Delay y su equipo
cognición, el estado de ánimo y el receptores de neurotransmisores
descubrieron accidentalmente las
movimiento. Se cree que la en el cerebro, como los receptores
propiedades antipsicóticas de la
hiperactividad de la dopamina está de serotonina, histamina y alfa-
clorpromazina durante un estudio
involucrada en los síntomas de la adrenérgicos.
de sus efectos sedantes.
psicosis.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
DE FENOTIAZINAS
SINÓNIMO:
Antipsicóticos de
Primera Generación
USO TERAPEUTICO: Es un antipsicótico -> Trastornos mentales y emociones graves, incluyendo sus síntomas
Ej: Esquizofrenia, trastorno bipolar, delirios, etc
Desregularización en
* Mejoran los síntomas positivos*
vías dopaminérgicas
Frenar y aliviar MECANISMO DE ACCIÓN: SNC -> Bloquean D2
síntomas
D1
Adrenérgicos alfa
H1
SÍNTOMAS POSITIVOS SÍNTOMAS NEGATIVOS
5-HT2
Aquellos síntomas nuevos Pierde capacidades
Colinérgicos
que experimenta la persona
afectada. Ej: Apatía, falta de interés Liberación de
Ej: Alucinaciones hormonas
PROPIEDADES - EFECTOS: CONTRAINDICACIONES
Sedantes Metabolismo basal Alcohol
Antieméticas T° Depresores del SNC
Antimuscarínicas Tono vasomotor Epilepsia
Hipotensoras Emesis embarazo y lactancia
Parkinsonismo
galactorrea
ginecomastia
ADMINISTRACIÓN: Por vía oral
CONCENTRACIÓN MAXIMA: 1-3 horas
METABOLIZA: Hígado -> 7-hidroxipiperazina
EXCRECIÓN: Orina y heces
BUTIROFERONAS
EFECTOS:
Acción similar a las fenotiazinas
Hepatotóxico
Actividad analgésica propia
Hepatitis colestásica
Bloquea (-) receptores alfa-adrenergicos
Parkinsonismo
Sindrome neuroléptico maligno
ADMINISTRACIÓN: VO
DISTRIBUCIÓN: panículo adiposo del
paciente
METABOLIZACIÓN: Hígado
DURA: 8-10 efecto
NEUROLÉPTICOS
ATÍPICOS
Neuroléptico perteneciente al grupo de las
01 SULPIRIDA benzamidas, de baja potencia antipsicótica y pocos
BENZAMIDAS
efectos secundarios. Antagoniza de forma
específica los receptores dopaminérgicos D2 y D3.
Trastornos graves del comportamiento en niños en
estado de agitación y agresividad que no respondan
02 TIAPRIDA al tratamiento de primera línea (A).
Disfemia
Síndrome de Gilles de la Tourette
Una benzamida sustituída que tiene propiedades
03 RACLOPRIDA antipsicóticas. Es un antagonista del receptor D2 de
la dopamina
01 02
Antagonismo de Inhibición de
receptores enzimas
MECANISMO DE
03 04
ACCIÓN
Interacción con
Modulación de
proteínas no
canales iónicos
receptoras
DIBENZODIAZEPINAS
01 02
CLOZAPINA OLANZAPINA
Afinidad relativamente débil por Agente antipsicótico
los receptores D1 y D2 Receptores alfa-1,
Mayor afinidad por D4 y 5-HT2A dopaminérgicos, histamínicos H1,
Ventajas en la terapéutica de la muscarínicos y serotoninérgicos
esquizofrenia (5-HT2)
CLOZAPINA
01 02
ABSORCIÓN:
FARMACOCINÉTICA
EXCRECIÓN
Vía oral Renal: 50%
Tiempo: 2,5 horas
03 04 05
METABOLISMO METABOLITOS
HEPÁTICO: vías N-desmetilclozapina VIDA MEDIA:
CYP2D6, CYP1A2 y Ión nitrenio 12 horas
CYP3A4
DOSIFICACIÓN
Antes de iniciar el tratamiento se recomienda obtener el
recuento absoluto de neutrófilos basal (>1500/ul)
Inicialmente 25 mg por la noche, aumento 25-50 mg/día
cada 48-72 horas según tolerancia.
Dosis máxima diaria de 900 mg
OLANZAPINA
01 02
METABOLISMO
ABSORCIÓN: Hepático
Vía oral Soenzimas CYP1A2 y
FARMACOCINÉTICA
CYP2D6 del citocromo
P450
03 La olanzapina reequilibra la dopamina 05
y la serotonina para mejorar el estado
de ánimo y la forma de pensar y
comportarse.
Concentraciones
VIDA MEDIA:
séricas máximas a
21 a 54 horas
las 6 horas
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea a los receptores de dopamina D1, D2, D3 y D4 en
el cerebro.
Bloquea a los receptores de serotonina de 5HT2A,
5HT2C, 5HT3, 5HT6.
Efector en receptores D2 y serotonina
EFECTOS SECUNDARIOS
Puede generar:
AUMENTO DE PESO HIPERGLUCEMIA BOCA SECA ESTREÑIMIENTO
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Precaución en personas con obesidad y DM
Precaución en personas con antecedentes de intentos de
suicidio
Precaución en ancianos con demencia y psicosis
ANTIMANIACOS
CLASIFICACIÓN
Se pueden clasificar en:
LITIO ANTIEPILÉPTICOS ANTIPSICÓTICOS
LITIO
Se utiliza en forma de carbonato de litio como un estabilizador del
ánimo en las personas con trastorno bipolar , una enfermedad
mental crónica que se caracteriza por alternar episodios de euforia
(manía) con otros de depresión.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Interferencia en la formación de
trifosfato de inositol
Inhibición de cinasas
Modulación de la proteínas G
Neuroprotector
Inhibidor de la GSK-3-beta
LITIO
EFECTOS SECUNDARIOS
Puede generar:
SED Y ALTERACIÓN
DOLOR DE CABEZA ARRITMIAS DIARREA
DEL SABOR
INDICACIONES
MANÍA TRASTORNO BIPOLAR
O UNIPOLAR
ANTIEPILÉPTICOS Y ANTIPSICÓTICOS
ANTIEPILÉPTICOS
01 CARBAMAZEPINA
VALPROATO
LAMOTRIGINA
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS DE 2° GENERACIÓN
02
OLANZAPINA
RISPERIDONA
QUETIAPINA
ARIPRIPAZOL
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MUCHAS
GRACIAS
LOS NEUROLEPTICOS ACTÚAN SOBRE LOS RECEPTORES:
a) dopaminergicos
b) serotoninergicos
c) adrenergicos
d) muscarínicos
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES ES UN INHIBIDOR DE LA GSK-3-BETA?
a) Olanzapina
b) Risperidona
c) Litio
d) Muscarínicos