analgésicos
antiinflamatorios
no esteroideos
Índice de Contenidos
1 Inflamación, fiebre y dolor 6 Etoldolac
2 Aspirina 7 Piroxicam
3 Naproxeno 8 Farmacos de la cox-2
4 Indometacina 9 Otros farmacos de la artritis
5 Ibuprofeno 10 Medicamento para la gota
INFLAMACIÓN
Sir Th omas Lewis
cambios vasculares de
la inflamación.
mediadores químicos de la inflamación y Cornelio Celso
de potentes agentes antiinflamatorios.
fiebre
Controlada por las neuronas del centro de termorregulación
localizado en los núcleos preóptico y anterior del hipotálamo.
temperatura inferior a la corporal se
produce vasoconstricción
temperaturas superiores a la
corporal, ocurre vasodilatación
periférica
Dolor
Las terminaciones de los receptores
constan de fibras nerviosas
desmielinizadas las que suelen
anastomosarse en pequeñas
protuberancias entre las células
epiteliales
COX-1 se considera una enzima constitutiva
involucrada con acciones fisiológicas como el
mantenimiento de la protección gástrica y del
flujo renal, así como otros procesos
homeostáticos a través de la agregación
plaquetaria
.
COX-2, por el contrario, es una isoenzima inducida
por los mediadores de la inflamación en
condiciones patológicas, lo que produce
prostaglandinas
paraaminofenol paracetamol
no ácidos
pirazolonas dipirona
AINEs
ácidos
salicilatos ac. propionicos aceticos oxicams coxibs
aspirina ibuprofeno diclofenaco piroxicam cefecoxib
naproxen ketorolaco meloxicam rofecoxib
ketoprofeno indometacina eterocoxib
indicaciones
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas
Vomito
Diarrea
Cefalea
Mareo
Urticaria
Ulcera peptica
Ácido acetilsalicílico
(aspirina)
Antiinflamatorio-analgésico-antipirético.
1899 por Heinrich Dreser (BAYER).
El más barato y común de los remedios
caseros.
Utilizada para el alivio de todos los
dolores.
Farmacodinamia
Derivado del ácido salicílico.
Inhibe la COX.
Actúa sobre el hipotálamo.
Prostaglandinas E1.
Actividad antitrombótica.
Centro termorregulador. Actividad antipirética.
Inhibe COX
Hipotálamo. Eicosanoides
Receptor C y P. Prostaglandinas
PG 1 PG 2
Más poderosos Inflamación, fiebre, dolor,
contracción uterina
Actividad
antitrombótica
Inhibición la Efecto
agregación de antiagregante 8-10 días
plaquetas irreversible
efectos
Antiinflamatorio: Inhibe COX-2.
Analgesico: Disminuye la liberación de prostaglandinas en
los nervios sensorial.
Antipirético: Regula la temperatura corporal al inhibir la
síntesis de prostaglandinas.
Anticoagulante: Inhibe tromboxano 2.
Farmacocinética
Proteínas
Vía oral. plasmáticas.
Absorbida en el tubo digestivo.
Se distribuye de forma amplia
en el organismo.
9 a 16 horas
3 a 4 horas
Farmacocinética
Atraviesa la barrera hematoencefálica.
Es biotransformada en el plasma e hígado hasta ácido
salicílico, metabolito activo que es eliminado en la orina.
indicación
Dolor moderado a baja intensidad.
Origen tegumentario:
-Mialgias (músculos).
-Artralgias (articulaciones).
-Cefaleas (cabeza).
Fiebre.
Disminorrea.
Osteoartritis (degenerativa-articulaciones).
Artritis reumatoide (autoinmune crónica).
dosis
325 a 650 mg cada 4 a 10 a 15 mg/kg cada 4 a
6 horas. 6 horas.
presentación
Tabletas: 300 mg
presentación
Granulado
Supositorios: Masticables:
efervescente:
120, 200, 300 y 600
mg
reacciones adversas
Alteraciones gastrointestinales:
Náuseas/vómito
Diarrea
Úlcera gastrointestinal y sangrado
Dispepsia (transtorno de digestión)
Erupción cutánea
Broncoespasmo (ahogo)
Acúfeno (zumbido)
Vértigo
Pérdida de la audición y exacerbación de asma
(empeoramiento)
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los salicilatos.
Embarazo.
Alteraciones gastrointestinales.
Trastornos de coagulación.
Si será sometido a cirugía.
Niños o adolescentes con varicela.
Síndrome de reye
Se caracteriza por encefalopatía con infiltración grasa de
vísceras.
35% de mortalidad.
En niños.
hipersensibilidad intoxicación por
a la aspirina aspirina
La adrenalina. Dosis tóxica: 4 g.
Dosis letal: 10-30 g.
Lavado gástrico.
Administrar carbón activado.
Vía intravenosa soluciones de bicarbonato.
Hemorragia = transfundir sangre y vitamina k.
naproxeno Inhibidor de COX.
Inhibidor de PG más potente.
Derivado del ácido arilpropiónico.
10 a 20 veces más potente que la Aspirina.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbido en el tubo digestivo.
Vida media de 14 horas.
Se une al 99% a proteínas plasmáticas.
Metabolizado en hígado.
Eliminado en orina.
INDICACIÓN
Artritis reumatoide (inflamación articulaciones)
Artritis juvenil
Osteoartritis (articular degenerativa)
Espondilitis anquilosante (inflamatoria columna)
Artritis gotosa aguda (acumulación de ácido úrico)
Dismenorrea.
DOSIS
275 A 500 mg dos 10 mg/kg/día
veces al día
presentación
Tabletas: 100 mg
Suspensión
Reacciones adversas
Molestias gástricas
Náuseas
Diarrea
Vómito
Melena
Mareo
Erupción cutánea
Disfunción renal
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con antecedentes de úlceras
gastroduodenales, hipersensibilidad, embarazo y
lactancia.
INDOMETACINA
Derivado del indol.
Propiedades antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas semejantes a las de los
salicilatos.
Inhibidor de COX.
farmacocinética
Se administra por vía oral y rectal.
Absorbida en el tracto gastrointestinal,
incluyendo la mucosa rectal.
Se une casi en su totalidad a las proteínas
plasmáticas.
farmacocinética
Vida media es de 5 horas.
Es metabolizada en hígado.
Eliminada por orina y bilis.
INDICACIÓN
Osteoartritis y la artritis reumatoide.
Espondilitis anquilosante.
Síndrome de Reiter. Inflamación de las
articulaciones
INDICACIÓN Cáncer que afecta el
sistema linfático.
Fiebre en la enfermedad de Hodgkin.
Antes de Suprimir las contracciones uterinas en trabajo
las 37 sem. de parto pretérmino.
Cierre del conducto arterioso persistente.
Vaso sanguíneo que permite
que la sangre circule alrededor
de los pulmones del bebé no se
cierra después del nacimiento.
DOSIS
25 A 50 mg 2 a 3 veces al día.
presentación
Cápsulas: 100 mg
presentación
Supositorios: Crema y aerosol:
reacciones adversas
Anorexia
Náuseas
Diarrea
Dolor abdominal
Hemorragia gastrointestinal
Cefalea (dolor de cabeza)
Somnolencia
Alucinaciones
CONTRAINDICACIONES
En caso de úlcera gastroduodenal, gastritis e
hipersensibilidad al compuesto.
ibuprofeno
Farmacodinamia:
Es el prototipo de los derivados del ácido
fenilpropiónico.
inactivación de las isoenzimas ciclooxigenasa-1
y ciclooxigenasa-2
Impiden la participación de los procesos de inflamación y generación
de fiebre y dolor
Farmacocinética:
Se administra por vía oral
Es absorbido en el tracto gastrointestinal.
Su vida media es de 2 horas.
Es metabolizado en plasma e hígado y
eliminado por la orina.
Indicación
Se usa en pacientes con dolor leve a
moderado acompañado de inflamación
artritis reumatoide
dolor dental
dolor de cabeza
Dosis
mayores de un año es de 20 mg/kg/día divididos
en 4 a 6 dosis
400 mg cada 8 horas
presentación
Reacciones adversas
náuseas
vómitos
molestias epigástricas
erupción cutánea
cefalea
mareo y visión borrosa.
contraindicaciones
Pacientes con antecedentes de sangrado de tubo
digestivo
insuficiencia cardiaca, renal o hepática
piroxicam
Farmacodinamia:
Enzima responsable de la formación de las prostaglandinas
Farmacocinética:
vía de administración es oral
concentraciones plasmáticas después de 2 a 4 horas
vida media es de 50 horas
Indicación
manejo crónico de la artritis reumatoide
la osteoartritis
trastornos musculo esqueléticos agudos
gota aguda
dolor posquirúrgico
dismenorrea.
Dosis
20 mg una vez al día. Se
presenta en cápsulas de 10 y
20 mg.
Reacciones adversas
son alteraciones gastrointestinales y úlcera péptica. .
contraindicaciones
hipersensibilidad y en pacientes con úlcera péptica
incluyen al celecoxib, etoricoxib, rofecoxib,
valdecoxib, parecoxib y otros.
rofecoxib y valdecoxib
Celecoxib
Farmacodinamia enzima responsable de la síntesis de las
prostaglandinas
Farmacocinética
Se administra por vía oral
se absorbe en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas se
alcanzan después de 3 horas.
Su vida media es de 11 horas.
Es metabolizado en hígado y eliminado a través de orina y heces.
Indicación, dosis y presentación
artrosis, poliartritis reumatoide en los adultos y la
espondilitis anquilosante.
Reacciones adversas
dolor abdominal
diarrea
vómito
dispepsia
erupción cutánea.
fármacos empleados en el tratamiento de la artritis
reumatoide
artritis reumatoide
es una enfermedad crónica, sistémica de
carácter inflamatorio
causa desconocida
(se cree que se puede causar por una falla en
el sistema inmunológico)
suele afectar de forma mas recurrente
articulaciones pequeñas
hinchazón
dolor en las enrojecimiento de las
articulaciones afectadas articulaciones
síntomas
calor sensibilidad
brotes agudos de
inflamación
objetivos del tratamiento
reducir o suprimir reducir e daño a
aliviar el dolor
la inflamacion las articulaciones
preservar la mejorar la calidad
función muscular de vida del px
leflunomida
sales de oro cloroquina
anakinra se dividen en inflicimad
metotrexate hidrocloroquina
etanercept
sales de oro
se dividiran en
aurotioglucosa Auranofín
aurotiomalato
sódico
inhiben la maduración y la función de los
fagocitos moleculares y de los linfocitos T
sales de oro
Añade un título
farmacocinética vida media metabolismo eliminación
es eliminado de
administración un promedio de
en el higado forma lenta en
por vía oral 7 dias
orina y heces
Añade unsales de oro
título
Añade un título
indicado para px con: presentación
artritis reumatoide que no
responde a otros
auranofin
antiinflamatorios aurotiomalato sódico
dosis
Añade un título
aurotiomalato sódico aurotioglucosa
dosis de prueba
10 mg en la 25 mg en la 25 a 50 mg con
continua
primera semana segunda y intervalos
haasta llegar a
tercera semana semanales
1 gramo
efectos adversos
se presentan principalmente en piel y
mucosas
graves trastornos los más comunes
trombocitopenia
gastrointestinales
leucopenia
lesiones de las dermatitis anemia
mucosas
contraindicaciones
px con alteraciones px embarazadas o en
hepáticas etapa de lactancia
px con
antecedentes de px que reciben
hepatitis radiacion
px con trastornos px con enfermedad
hematológicos renal
metotrexate
utilizado en provoca con una
tratamientos de gran frecuencia
uno de los
artritis reumatoide hepatotoxicidad
antineoplásicos
mas utilizados
la dosis que mas se utiliza es de 7.5 a 15 mg una
vez a la semana
cloroquina hidroxicloroquina
son sustancias utilizadas en
el paludismo humano
la dosis aconsejada
es de 2oo a 400 mg
la dosis aconsejada por día
es de 250 mg por dia
autorizada para px con
artritis reumatoide moderada
a elevada actividad
estos px poseen actividad
inmunodepresora
leflunomida
fármaco inmunomodulador
eficaz en el tratamiento inhibidor selectivo y reversible de la
de artritis reumatoide dihidroorotato deshidrogenasa
(DHODH)
bloquea el ciclo celular
de los linfocitos t
dosis inicial: 100 mg al
dia (por tres dias)
seguido de dosis de 20 mg al
día después del primer periodo
efectos adversos
se presentan principalmente
elevación de
transaminasas
asintomática
nauseas diarrea
vomito dolor
abdominal
inflixidam
se une de forma especifica a utilizado en
este factor, bloqueando su tratamientos de
es un anticuerpo
acción artritis reumatoide
anti fnt-a
Infliximab se administra mediante infusión intravenosa
durante 2 horas a una dosis de 3 mg/kg. Se administra a las 0,
2 y 6 semanas y después cada 8 semanas.
anakinra etanercept
indicada para tratar los
signos y sintomas de la
artritis reumatoide inhibidor competitivo de la
union de factor de necrosis
tumoral
proteína recombinante y
antagonista competitivo
indicado en el tratamiento de
del receptor de il-1
artritis reumatoide activa
se administra vía en adultos
subcutánea diariamente
se administra vía
subcutánea una vez a la
semana
medicamentos empleados en el tratamiento
de la gota
enfermedad de la gota
es una enfermedad producida por el
deposito de cristales de ácido úrico en
diversos tejidos
se da con mayor recurrencia en las
articulaciones, huesos, piel, riñon
tiene la capacidad de formar tofos
acido úrico
residuo que forma el puede producirse por
organismo al destruir las el proceso del
purinas recambio celular
destinado a ser
eliminado
otro proceso por el que puede formarse es a partir de las
purinas que proceden de la dieta
farmacos empleados
los que evitan que se forme los que favorecen su
el acido urico eliminación por el riñón
los medicamentos utilizados
para este tratamiento son
colchicina probenecid
alopurinol sulfinpirazona
colchicina
antiinflamatorio utilizado contra la
artritis gotosa aguda
alivia de manera notable el dolor y la
inflamacion aguda de la artritis gotosa en un
periodo de 12 a 24 hrs
colchicina
Añade un título
indicado para artritis gotosa aguda
farmacodinamia farmacocinética dosis intravenosa dosis via oral
inhibe la migración se administra 2 mg diluidos en 0.5 mg de 2 a 4
de leucocitos hacia por vía oral e 10 a 20 ml de veces por semana
el area inflamada intravenosa solucion de
cloruro de sodio
a 0.9 % cada 7
dias
colchicina
Añade un título
reacciones
vida media eliminación contraindicaciones
adversas
es eliminado por no se debe de
su vida media es puede ocasionar
medio de heces y la administrar en px con
muy larga, dolor quemante en
insuficiencia renal o
orina garganta, nauseas,
prolongándose hepática, embarazo,
vomito, dolor
hasta 9 dias lactancia o
metabolismo abdominal trastornos
hematologicos
en el higado
alopurinol
Añade un título
análogo sintetico de la hipoxantina
farmacodinamia farmacocinética dosis indicaciones
disminuye las se administra de 300 mg una en px con
concentraciones vía oral y es vez al dia hiperuricemia,
urinarias y séricas absorbido por nefropatía primaria
del ácido úrico el tubo o secundaria
digestivo
alopurinol
Añade un título
reacciones
vida media eliminación contraindicaciones
adversas
eliminado por medio px con alteración
es de 2 a 3 fiebre, malestar.
de la orina renal, cardiaca y
horas dolor muscular,
hepática, en niños y
erupción cutánea,
durante la lactancia
irritación gastrica,
metabolismo
vomito, diarrea
en el higado
fármacos uricosúricos
fármacos úricos
los agentes úricos son ácidos orgánicos, son
esto se da por el aumento de la reabsorción del
drogas que aumentan la excreción del ácido
urato filtrado de los túbulos proximales
úrico
en este grupo se incluyen
probenecid sulfinpirazona
probenecid
Añade un título
reacciones indicaciones
farmacodinamia dosis
adversas indicado para
inhibe la es de 250 mg
puede ocasionar artritis gotosa
reabsorcion del dos veces al dia
alteración cronica
urato filtrado en durante una
gastrointestinal
los túbulos semana contraindicaciones
y erupción
proximales en px con
cutánea
insuficiencia
renal
probenecid
Añade un título
farmacocinética vida media metabolismo eliminación
es eliminado
administración su vida media es
en el higado por medio de la
por vía oral de 5 horas
orina