INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía

ANTAGONISTAS ALFA Y BETA

ADRENÉRGICOS
Presentado por:
CASTAÑEDA CUEVAS NETZA ECATL
PALMERO MARTINEZ JIMENA
POLANCO PEREZ HEIDI DARIANA
 Reversibles e irreversibles

no se disocian y no
se pueden superar

Se disocian de los receptores

y el bloqueo puede superarse
con concentraciones
suficientemente altas de
agonista
RECEPTORES ALFA 1

Contracción del
Acción Normal músculo liso arterial,
venoso y visceral

Acción del Vasodilatación:

Antagonista vasos, venas y
visceras
 Prazosina
Uso terapeutico: Tratamiento de la
hipertensión, tratamiento sintomático
de la enfermedad/fenómeno de
Raynaud, tratamiento de los síntomas
asociados a HBP
Absorción: Se absorbe bien después
de la administración oral, y la
biodisponibilidad es de 50-70%. Las
Metabolismo: Higado concentraciones máximas, se
Eliminación: 1 y 3% del fármaco se alcanzan 1-3 h
excreta a través de la orina en Distribución: Muy unido a proteínas
forma inalterada plasmáticas ( glucoproteína ácida-α1)
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 Terazosina
Uso terapeutico: HPB, hipertensión
Absorción: Se absorbe casi
totalmente,su biodisponibilidad es
alta (>90%).
Distribución: La unión a proteínas
plasmáticas es muy alta y constante.
Metabolismo: Higado
Eliminación: . Sólo alrededor de 10% de
la terazosina se excreta sin cambios
en la orina

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 Doxazosina
Uso terapeutico: HPB, hipertensión
Absorción: Se absorbe bien después
de la administración oral, y la
biodisponibilidad es de 50-70%.
alcanzan niveles máximos en sangre
entre las 8- 9 horas
Distribución: 98 % está unida a
proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Higado
Eliminación: Alrededor de 5% de la
terazosina se excreta sin cambios en
la orina
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 Alfuzosina
Uso terapeutico: HPB
Absorción: biodisponibilidad es del
64%
Distribución: La tasa de unión a
proteinas plasmáticas es 90%
Metabolismo: Higado
Eliminación: 35% de forma inalterada

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 Tamsulosina
Uso terapeutico: BPH con poco efecto
sobre la presión arterial
Absorción: biodisponibilidad es casi
completa.
Distribución: se une 99% a proteínas
plasmáticas
Metabolismo: Higado
Eliminación: 9% de la dosis
aproximadamente, en forma de
medicamento inalterado

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 Silodosina
Uso terapeutico: BPH y ejerce menos
efectos sobre la presión arterial
Absorción: Biodisponibilidad es de
32%.
Distribución: Está unida en un 96,6% a
proteínas plasmáticas
Metabolismo: Higado
Eliminación: Se recuperan cantidades
muy pequeñas de fármaco sin
modificar

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 RECEPTORES ALFA 2
-Regulación de act. del sistema nervioso simpatico
-Participan para suprimir los estímulos simpáticos de
salida,aumentar el tono vagal, facilitar la agregación
plaquetaria, inhibir la liberación de NE y acetilcolina de
las terminaciones nerviosas y en la regulación de los
efectos metabólicos.
-La activación de los receptores α2 en los islotes
pancreáticos suprime la secreción de insulina.

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 Yohimbina
-Ingresa al SNC
-Aumenta la presión y frecuencia
cardiaca
Mejora la actividad motriz y produce
temblores.
-Disfunción eréctil
-Puede ser útil para la neuropatía
diabética y en hipotensión postural

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 Antagonistas no selectivos de los
receptores adrenérgicos α

Efecto: disminución progresiva de la resistencia

periférica de los receptores α en la vasculatura
y a un aumento en el gasto cardiaco
Uso terapeutico: Control a corto plazo de la
hipertensión en pacientes con
feocromocitoma, tumores en medula
suprarrenal
Efectos adversos: hipotensión, taquicardia
alarmante, arritmias cardiacas y eventos
cardiacos isquémicos, incluido el infarto de
miocardio e inhibición reversible de la
eyaculación
Fenoxibezamina Fentolamina
 Antagonistas no selectivos de β
(Primera generación)
Uso terapeutico: Angina de pecho e
Hipertensión.
Absorción: Se absorbe casi por
completo tras la administración oral
Distribución: Altamente unido a
proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Higado
Eliminación: Se recuperan cantidades
muy pequeñas de fármaco sin
modificar (10%)

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 Nadolol

Uso terapeutico: Angina de pecho e

Hipertensión.
Absorción: biodisponibilidad es de
alrededor de 35%
Distribución: Altamente unido a
proteínas plasmáticas.
Metabolismo: No presenta
metabolismo hepático.
Eliminación: Se excreta en gran
medida intacto en la orina.

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 Timolol
Uso terapeutico: Hipertensión, la
insuficiencia cardiaca congestiva, el
infarto agudo de miocardio y la profilaxis
de la migraña. En oftalmología, glaucoma
y hipertensión intraocular
Absorción: Se absorbe bien en el tracto GI
Distribución: Se une en un 10 a 60% a las
proteínas plasmáticas
Metabolismo: 80% de se metaboliza en el
hígado
Eliminación: Sólo una pequeña cantidad
de fármaco aparece sin cambios

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 Pindolol
Uso terapeutico: Angina de pecho y
hipertensión
Absorción: Se absorbe por completo
Distribución: Altamente unido a
proteínas plasmáticas.
Metabolismo:50% se metaboliza en el
hígado
Eliminación: 50% Se excreta sin
cambios en la orina

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Bloqueadores con selectividad por β1
(segunda generación)
 Metroprolol
Vida media: 3-4h

Usos terapéuticos:
Hipertensión esencial (100mg/día)
Angina de pecho
Taquicardia
Insuficiencia Cardiaca
Síncope Vasovagal
Hipertiroidismo y profilaxis de la migraña

Contraindicaciones:
Infarto de miocardio agudo (px con fc <45 lpm).
Bloqueo cardiaco de 1er grado
Presión arterial sistólica menor de 100 mm Hg
IC de moderada a grave.
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 Atenolol
Hidrofilo

5-8 h

Se acumula en px con IR y se debe ajustar

para px con aclaramiento de creatinina <
35ml/min.

Uso terapéutico:
50 mg/día (hasta 100mg)
Hipertensión
Enf Coronaria
Arritmias
Agina de pecho
Complicaciones post infarto de miocardio
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 Esmolol
Acción rápida, pero corta.

Inyección intravenosa lenta

Dosis de carga parcial (500μg/kg/1min)
Infusión continua (50μg/kg/4min)

Uso durante cirugía (tratar taquicardia)

Taquicardia supraventricular

Contraindicaciones:
Px bajo tratamiento con
betabloqueadores, bradicardicos y con IC
descompensada
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 Acebutolol
3h
propiedades lipofilicas y cruza BHE.
200mg dos veces al día (hasta
1200mg/dia)

Diacetolol 8-12h (mayor actividad del

fármaco)

Uso terapéutico:
Hipertensión
Arritmias cardiacas ventriculares y
auriculares
Infarto agudo de miocardio en px de alto
riesgo
Sx de Smith-Magenis

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 Bisoprolol
> selectividad que atenolol, metoprolol o
betaxolol.

11-17h

Uso terapéutico:
Betabloqueador + ACEI y diureticos
Px con IC cronica estable (moderada a
grave)
Hipertensión
Arritmias
Enf caardiaca isquemica

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 Betaxolol
14-22 h

Uso terapéutico:
Hipertensión
Angina de pecho
Glaucoma

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 Betabloqueadores
tercera generación
 Labetalol Carvedilol Bucindolol

-hipertensión crónica -uso en la hipertensión, -aumenta la fracción de

-reduce la resistencia insuficiencia cardiaca eyección sistólica del
congestiva, y disfunción ventrículo izquierdo y
vascular sistémica sin
ventricular izquierda luego de disminuye la resistencia
reducir el flujo sanguíneo
un infarto de miocardio. periférica,
periférico total.
-Absorción:intestino
-Metabolización:hígado

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Celiprolol Nebivolol

-El celiprolol reduce la -el tratamiento de la

frecuencia cardiaca y la hipertensión y tiene una
presión arterial y puede utilidad potencial en el
aumentar el periodo tratamiento de la
refractario funcional del insuficiencia cardiaca
nodo AV. con arrastre de eyección
-se usa para el tratamiento reducida.
de la hipertensión y la
angina

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Katzung Farmacologia 14a ed.pdf. (s. f.). Google Docs. https://drive.google.com/file/d/1cq09TTPn70IYEENWo-zDjB7xKltoZJR2/vie
Katzung Farmacologia 14a ed.pdf. (s. f.). Google Docs. https://drive.google.com/file/d/1cq09TTPn70IYEENWo-zDjB7xKltoZJR2/vie
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Muchas
Gracias
Por ver esta presentación