OPIOIDES

Paula Daniela Londoño Bernal

Edgar David Gomez Gomez

Docente:
Enf. Omaira Delgado Nova
Los opioides son un grupo de fármacos derivados del opio o sintetizados para actuar
sobre los receptores opioides en el SN.

Se utilizan principalmente para el tratamiento del dolor moderado a severo, pero

también tienen efectos sedantes, antitusivos y antidiarreicos. Sin embargo, su uso
indebido ha generado una crisis de salud pública debido al riesgo de dependencia y
sobredosis.

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 Indicaciones Terapeúticas

Tratamiento de
Cólicos renales y
Parto
dolores pop.
biliares

Cuadro abdominal
agudo Traumatismo

Control del dolor en Angina

IAM
enfermedades terminales inestable
 Mecanismo de Acción
Los opioides ejercen sus efectos analgésicos y depresores del sistema nervioso
central (SNC), mediante la activación de los receptores opioides µ (mu), κ (kappa) y δ
(delta), que están acoplados a proteínas G. La activación de estos receptores inhibe la
liberación de neurotransmisores excitatorios y disminuye la percepción del dolor.

“El término opiáceo se utiliza para referirse a los compuestos procedentes del opio, mientras que un opioide es una sustancia sintética con
efecto análogo al de la morfina.”
Los opioides producen analgesia profunda
mediante efectos presinápticos y
postsinápticos. Presinápticamente, inhiben los
canales de calcio, reduciendo la liberación de
neurotransmisores como la sustancia P y el
glutamato. Postsinápticamente, hiperpolarizan
las neuronas al abrir canales de potasio,
disminuyendo su actividad. La interacción con
los receptores determina sus efectos y posibles
efectos adversos (Galligan & Sternini, 2016).

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Clasificación según los
receptores opioides
 Clasificación según su potencia
analgésica

Opioides débiles: Codeína, Dextropropoxifeno, Tramadol, Nalbufina.

Opioides potentes: Morfina, Petidina, Fentanilo, Buprenorfina, Oxicodona,

Metadona.

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 Codeína
La codeína es un agonista de los receptores µ,
clasificado como un opioide débil, con pocos
efectos secundarios.

Farmacocinética
Absorción por vía oral.

Luego de la administración oral el inicio de acción es en 30-60 minutos y la concentración pico se logra en
60-90 minutos. La analgesia se mantiene por 4 a 6 horas.
 Codeína
Interacciones farmacológicas

Potencia el efecto de otros analgésicos opioides, anestésicos generales,

tranquilizantes, hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO,
alcohol y otros depresores del SNC. Su combinación con anticolinérgicos incrementa
el riesgo de constipación e íleo paralítico
 Tramadol
El Tramadol es un medicamento con múltiples
mecanismos de acción, considerado un opioide
débil que se ubica en el segundo peldaño de la
escalera analgésica de la OMS. Es útil en el
control del dolor moderado.

Farmacocinética
Absorción
La absorción oral es significativa, con concentraciones séricas máximas que se alcanzan cerca de las 2
horas; con una biodisponibilidad oral cercana al 70%, la cual aumenta hasta 90-100% durante la
administración oral múltiple.
 Tramadol
Interacciones farmacológicas

Debido al efecto inhibitorio de la recaptación de serotonina del tramadol, este no debe

ser usado en pacientes que reciben inhibidores de la Monoamino Oxidasa (MAO); se
debe tener precaución con Inhibidores de la Recaptación de Serotonina (IRS) y con
antidepresivos tricíclicos, puesto que aumentan el riesgo de convulsiones y del
síndrome serotoninérgico.
 Morfina
Químicamente se trata de un alcaloide, cuya fuente de
obtención sigue siendo el Papaver Somniferum. Esta planta
también es la fuente de obtención de otros alcaloides con
utilidad clínica: codeína y papaverina. Su efecto se caracteriza
por carecer de techo analgésico, se ubica en el tercer escalón
de la escalera de la OMS y se usa para dolor severo

Farmacocinética
Absorción
La morfina por vía oral realiza un primer paso hepático, por lo que su disponibilidad es del 20-30%. La
variación inter-individual de su biodisponibilidad es de 4 a 6 veces. Se absorbe en el intestino delgado, lo
cual permite su administración en forma de tabletas y soluciones.
 Morfina

Las vías subcutánea, intravenosa, intratecal, epidural, intra-articular y rectal, constituyen otras opciones
para la administración de este medicamento. Dada su naturaleza hidrofílica, la morfina no puede ser
administrada por las vías nasal, sublingual ni transdérmica,

Interacciones Farmacológicas
Los fenotiacínicos como clorpromazina pueden antagonizar la analgesia inducida por
morfina. Este fármaco puede potenciar los efectos de los antidepresivos tricíclicos y de los
inhibidores de la MAO como procarbazina, por lo tanto se recomienda realizar una prueba de
sensibilidad, con pequeños incrementos de morfina y estricta supervisión. Los inhibidores
enzimáticos tipo ketoconazol o los inductores enzimáticos como rifampicina pueden alterar
los niveles plasmáticos de morfina.
 Hidromorfona
Es un agonista puro, cuyos efectos analgésicos son mediados
por receptores µ. Tiene baja afinidad sobre receptores κ. Se
ubica en el tercer peldaño de la escalera analgésica de la OMS.
Se utiliza en dolor posoperatorio y en el tratamiento del dolor
crónico por cáncer.

Farmacocinética
Absorción
Es un fármaco altamente liposoluble que se absorbe por vía oral, parenteral y rectal. La infusión subcutánea
continua es posible con hidromorfona por su solubilidad, buena absorción y porque no irrita los tejidos
 Hidromorfona

Interacciones farmacológicas
Los barbitúricos, fenitoína y la rifampicina inducen al metabolismo hepático, en estos casos
puede requerirse el aumento de la dosis de hidromorfona. Los inhibidores de la MAO retardan el
metabolismo y aumentan los efectos adversos. Las fenotiazinas potencian los efectos de los
opioides.
 Oxicodona

La Oxicodona es un opioide semisintético, sin techo terapéutico, agonista puro de receptores µ y κ (1). Existe
controversia respecto a este tema, ya que hay autores que postulan que el efecto analgésico es debido a la
acción agonista sobre receptores µ (2) y otros indican que el efecto analgésico se debe a la acción
simultánea de ambos receptores -.

Interacciones Farmacológicas
Absorción La oxicodona se absorbe por vía oral, tiene un primer paso hepático y su
biodisponibilidad es 60-87%.

La oxicodona se considera un agonista de receptores µ, por ello es capaz de inducir un

efecto analgésico significativo, cuya intensidad se relaciona con la dosis.
 Fentanilo

El Fentanilo es de origen sintético, se comporta como un agonista de receptores µ y está disponible para la
administración por las vías oral transmucosa, parenteral, transdérmica y epidural. Se ubica en el tercer
peldaño de la escalera analgésica de la OMS.

Absorción
La estructura química del fentanilo, como derivado de fenilpiperidinas, con dos
anillos aromáticos, hace de este compuesto una sustancia de gran solubilidad en
lípidos, lo que le permite atravesar las mucosas, membranas celulares y la piel.
Esto hace que fentanilo sea útil en el alivio del dolor interrecurrente.
 Fentanilo
Interacciones Farmacológicas
Aún cuando las interacciones son semejantes a otros opioides que comparten las mismas vías metabólicas,
la administración conjunta de fentanilo con inhibidores enzimáticos como ritonavir y ketoconazol, puede
incrementar significativamente las concentraciones plasmáticas o inducir efectos opioides prolongados,
incluyendo depresión respiratoria potencialmente fatal.
 Meperidina

La Meperidina es un agonista µ, clasificado como opioide fuerte y se ubica en el tercer peldaño de la

Escalera Analgésica de la OMS. No se recomienda administrar por más de 48 horas por la acumulación de
su metabolito N-desmetilado normeperidina que causa riesgo de convulsiones
Farmacodinamia
Es un agonista de los receptores µ, acoplados a proteínas G y distribuidos ampliamente a nivel de SNC y
periférico. Genera analgesia en grado similar a la inducida por morfina, sin embargo su perfil de efectos
adversos es algo distinto, puesto que en lugar de causar sedación puede inducir intranquilidad.

La naloxona no revierte la acción de la normeperidina y puede exacerbar la hiperexcitabilidad del SNC,

al disminuir los niveles de la meperidina y su efecto depresor
 Hablemos del antídotos...
Naloxona
ta pu ro d e los o p io id e s. S e u tiliza
La Naloxona es un antagonis n
s o p ioid es q u e co m pro me ta
para revertir efectos adversos de lo
specia l, de p resió n re spira to ria
la vida del paciente, en e

Farmacocinética
Absorción
Aunque se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, se metaboliza casi por completo en el hígado, antes
de llegar a la circulación general y, por tanto, debe administrarse por vía IV. Su inicio de acción es de 1 a 2
minutos después de la inyección IV.
Farmacodinamia
Inhibe competitivamente los opioides en los sitios receptores µ, δ y κ. Naloxona revierte y previene los
efectos adversos de los opioides: depresión respiratoria, sedación, hipotensión arterial sistémica, analgesia
y espasmo de vías biliares.

Dosificación
La dosis recomendada se administra luego de diluir una ampolla de 0,4 mg en 9 cc de solución salina,
para una concentración de 0,04 mg/cc. Al inicio, se aplican 2 cc de esta mezcla y se valora la respuesta. Si
persiste la depresión respiratoria se repite cada 10 minutos con 1 cc, hasta la reversión total de este
efecto adverso o la aparición de efectos no deseados
 Tolerancia, Dependencia y
Barreras más comunes Adicción
iliza ción d e los té rm in os a dic ción,
ua lid ad fa lta co ns en so resp ec to a la ut
En la a ct ides p a ra el
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 Tolerancia, Dependencia y
Tolerancia Adicción
ient o d el dolor, se define com o un
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o m ás ef ectos d e la d ro ga en el tiempo
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Se caracteriza por una disminución de la respuesta a un opioide agonista y se manifiesta por la necesidad
de incrementar la dosis para alcanzar el mismo nivel de alivio del dolor observado inicialmente.
 Tolerancia, Dependencia y
Tolerancia Adicción

Opioides Fármacos
Anestésicos locales
vasopresores
 Tolerancia, Dependencia y
Dependencia Fïsica Adicción

Es un estado adaptativo que se manifiesta por el síndrome de abstinencia específico a una clase de drogas
y que puede ser producido por la cesación abrupta del opioide, una reducción rápida en la dosis, la
disminución de los niveles séricos de la droga y/o la administración de un antagonista.

El tiempo de aparición, es variable y se puede esperar en

pacientes que reciben tratamiento por más de 2 semanas. Si es
necesario suspender el opioide, debe realizarse en forma gradual
para evitar el S.A.
 Síndrome de Abstinencia

Se define como un conjunto de síntomas con grado de intensidad y agrupamiento variables que aparecen
al suspender o reducir el consumo de una sustancia que se ha consumido de forma repetida, habitualmente
durante un período prolongado y/o en dosis altas

Prevención...
Para evitar el síndrome de abstinencia se recomienda utilizar el
mismo opioide que se empleó para la terapia y disminuir
gradualmente la dosis diaria en 10% al 25% cada 3 días hasta llegar
a una dosis mínima tolerable en la que se pueda retirar el opioide en
forma definitiva.
 Adicción

Es considerada como una enfermedad con entidad propia, un

trastorno debilitante arraigado en los efectos farmacológicos
de la sustancia, con periodos de rehabilitación y de recaída.

Fisiología de la adicción...
Todas las drogas de abuso afectan el sistema de recompensa del cerebro,
específicamente el sistema mesolímbico dopaminérgico. Este se origina en el área
tegmental ventral y se conecta con el núcleo accumbens, la amígdala y la corteza
prefrontal. A través de estas conexiones, influye en el sistema nervioso autónomo y
endocrino, modulando emociones como miedo, enojo y placer, así como las respuestas
viscerales asociadas.
 Efectos de los Opioides
Efectos Gastrointestinales.
Disfunción intestinal atribuida a los opioides.
Nauseas y vómito
Xerostomía

Efectos Respiratorios.
Efecto antitusígeno
Disnea
Depresión respiratoria (Rigidez torácica y edema pulmonar.)
Cambios de nivel de conciencia.

Sedación/somnolencia

Los opioides inducen un sueño ligero sin amnesia significativa. La sedación es más
común con opioides naturales como la morfina (20-60%) que con sintéticos como la
hidromorfona (37%) o cuando se combinan con antidepresivos y tranquilizantes (6,7%).
La somnolencia, aunque transitoria, es frecuente en pacientes sin tratamiento previo,
ancianos y al aumentar la dosis.
 Diagnósticos de enfermería
1. Diagnósticos reales:
Deterioro de la movilidad física → R/C sedación y la disminución del nivel de
conciencia.
Estreñimiento → R/C efectos adversos de los opioides sobre la motilidad intestinal.
Deterioro del patrón del sueño → R/C alteraciones en el ciclo sueño-vigilia por el uso
de opioides.
Deterioro de la eliminación urinaria → R/C retención urinaria secundaria a opioides.
Náuseas → R/C efectos adversos de los opioides en el sistema digestivo.
Riesgo de asfixia → R/C depresión respiratoria inducida por opioides.
 Diagnósticos de enfermería

2. Diagnósticos de riesgo:
Riesgo de disfunción respiratoria → R/C depresión del sistema nervioso central por
opioides.
Riesgo de caídas → M/P Asociado a alteraciones del equilibrio y sedación.
Riesgo de intoxicación → R/C uso prolongado o sobredosis de opioides.
Riesgo de dependencia → R/C uso crónico de opioides con potencial adictivo.
 Diagnósticos de enfermería

3. Diagnósticos de promoción de la salud:

Disposición para mejorar el manejo de la analgesia → R/C educación sobre el uso
seguro de opioides.
 Intervenciones
de Enfermería

1. Administración segura
Verificar la dosis, vía y frecuencia según la prescripción.
Evaluar alergias y antecedentes de uso de opioides.
Usar escalas de dolor para determinar la necesidad de administración.
Rotar sitios de inyección para evitar complicaciones (en caso de administración
parenteral).
 Intervenciones
de Enfermería
2. Monitoreo y prevención de efectos adversos
Vigilar signos de depresión respiratoria (frecuencia respiratoria <12 rpm,
somnolencia extrema).
Controlar signos de sobredosis (miosis, bradipnea, inconsciencia).
Observar presencia de náuseas, vómitos, estreñimiento y retención urinaria.
Implementar medidas para prevenir estreñimiento (hidratación, fibra, laxantes si es
necesario).
Evaluar signos de tolerancia o dependencia.
Tener disponible naloxona en caso de sobredosis.
 Intervenciones
de Enfermería
3. Educación al paciente y familia
Explicar el uso adecuado de opioides y los riesgos de abuso.
Enseñar signos de efectos adversos y cuándo buscar ayuda.
Informar sobre el riesgo de dependencia y la importancia del seguimiento médico.
Promover estrategias no farmacológicas para el control del dolor (terapia física,
relajación).
Herrera-Huerta EV, López-Narvaéz K, Escutia-Gutiérrez R, Rodríguez-Landa JF. ¿Qué sabe usted
acerca de... los Opioides? Revista mexicana de ciencias farmacéuticas [Internet]. 2013 Jun
1;44(2):62–3. Available from: [Link]
01952013000200010
GRACIAS