FARMACOLOGÍA INFO
TEMA: ABSORCIÓN
DEFINICIÓN:
Absorción: penetración de los fármacos en el organismo → paso de los fármacos desde el
exterior al medio interno.
*Fármacos deben atravesar membranas biológicas en este proceso
Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central.
Formas de dosificación sólidas = la absorción requiere la disolución de la tableta o cápsula,
liberando así el fármaco
Biodisponibilidad: cantidad y la forma en la que un fármaco llega a la circulación sistémica
y está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto (no depende solo de la
absorción, sino también de la distribución y la eliminación).
--Este se expresa cómo un porcentaje, comparando la cantidad de fármaco que llega a la
sangre con la cantidad con la cantidad que llegaría si se administrará directamente
--Describe la magnitud fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que alcanza su
sitio de acción o un fluido biológico desde el cual el fármaco tiene acceso a su sitio de
acción
Relación: la biodisponibilidad depende de la absorción, ya que si un fármaco no se absorbe
adecuadamente, su biodisponibilidad será baja porque menos cantidad del fármaco llegará
al torrente sanguíneo
Factores que modifican: La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles por
lo tanto son electrólitos que en solución acuosa se encuentran en dos formas:
ionizada y no ionizada. La fracción ionizada es hidrosoluble y poco difusible si el
tamaño del ion es grande. Por el contrario, la fracción no ionizada es liposoluble y
difunde bien a través de la membrana celular. El grado de ionización de la molécula
en cada compartimento condicionará por consiguiente su paso a otros
compartimentos y su concentración
Factores que condicionan la ionización de una molécula:
-Su naturaleza ácida o básica
-Su pK: logaritmo negativo de su constante de disociación
-pH del medio
Parámetro farmacocinético
Se utiliza para saber si un fármaco se está absorbiendo + o - para prever y diseñar la pauta
de tratamiento.
- Concentración Máxima en sangre (Cmax)
es la concentración máxima que alcanza el fármaco en torrente sanguíneo y a partir
de esta volveran a disminuir por 2 fases, la distribución y la eliminación
- Índice, rango o margen terapéutico (IT)
El margen terapéutico se determina por la CME: concentración mínima eficaz y la
CMT: concentración máxima tolerable.
Cuando la CME está por debajo será ineficaz y cuando CMT está por encima será
tóxico; refiriendo a que en concentración mínima que resulta ineficaz y concentración
máxima que resulta tóxico
Si existe un margen terapéutico amplio, serán más seguros, pero algunos otros con la
mínima variación de dosis, por el margen estrecho será tóxico, por lo que se tendrá que
controlar monitorizando los niveles plasmáticos.
Paso de los fármacos a través de las membranas (composición y estructura de la
membrana; mecanismo por los cuales los fármacos pueden atravesar las membranas;
procesos pasivos; transporte especializado; otros sistemas de transporte)
Será el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica
(general). Para atravesar las membranas será a favor del gradiente de concentración o en
contra del gradiente de concentración.
- Favor del gradiente de concentración
difusión pasiva, pasaran los fármacos con ayuda
sera a traves de
● poros, cualquier farmaco o sustancia hidrosoluble
● directa, cualquier fármaco o sustancia liposolubles
difusion facilitada, pasaran con ayuda de una proteína de transporte, sin gasto de
energia
- En contra del gradiente de concentración
se usa una proteína de transporte así como necesita energía (hidrólisis de ATP)
● transporte activo, utiliza proteína de transporte, ayuda a que sea saturable,
específico y competitivo, para alargar la duracion de accion
● pinocitosis/ endocitosis, sistema de transporte de fármacos con alto peso
molecular con la formación de vesículas
Vías de administración (vías mediatas o indirectas; vías inmediatas o directas)
● Vías mediatas o indirectas:
○ Vía oral: La absorción se produce en la mucosa del estómago y del intestino,
habitualmente por un proceso de difusión pasiva, condicionado por la
naturaleza de los fármacos y por las diferencias de pH.
○ Vía bucal o sublingual: La mucosa bucal posee un epitelio que está muy
vascularizado y los fármacos pueden absorberse ahí.
○ Vía rectal: La absorción es irregular e incompleta, puesto que el
medicamento se mezcla con el contenido rectal y no contacta directamente
con la mucosa.
○ Vía respiratoria: Algunos compuestos, sobre todo los anestésicos generales,
siguen esta vía para penetrar en la circulación general y producir sus efectos.
Las sustancias se absorben por simple difusión, siguiendo el gradiente de
presión entre el aire alveolar y la sangre capilar.
○ Vía dérmica o cutánea: La absorción es bastante deficiente, pues en principio
la piel es un epitelio poliestratificado de células cornificadas, que protege al
organismo del exterior. El mayor interés de esta vía reside en el tratamiento
local dermatológico.
○ Vía genitourinaria: La mucosa vesical tiene escasa capacidad de absorción.
Las mucosas uretral y vaginal son, por el contrario, idóneas para la
absorción.
○ Vía conjuntival: La mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y
absorbe distintos fármacos. Las soluciones que allí se apliquen deben ser
neutras e isotónicas.
● Vías inmediatas o directas (inyectables o parenterales): permiten que el fármaco
alcance el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial.
○ Vía intradérmica: Se introduce una dosis pequeña en el interior de la piel,
donde la absorción es prácticamente nula. La zona de elección es la cara
anterior del antebrazo.
○ Vía subcutánea: El fármaco se inyecta debajo de la piel. Desde allí difunde a
través del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio.
○ Vía intramuscular: El líquido se disemina a lo largo de las hojas de tejido
conectivo situadas entre las fibras musculares. La absorción es más rápida y
regular que por la vía subcutánea y provoca menos dolor.
○ Vía intravascular: El fármaco se administra directamente en el torrente
sanguíneo y alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Esta
vía es por eso útil para emergencias.
○ Vía intraperitoneal: La cavidad intraperitoneal ofrece una amplia superficie
absorbente, desde la cual los fármacos pasan fácil y rápidamente a la
circulación.
○ Vía intrapleural: Esta vía presenta características semejantes a la vía
intraperitoneal. Se usa excepcionalmente. Se introducen así medicamentos
en la pleura, por lo general, por lo general enzimas proteolíticas y
antibióticos.
○ Vía intraarticular: Prácticamente se usa sólo en traumatología y
reumatología, para inyectar fármacos (corticoides, antiinflamatorios o
antibióticos) dentro de la articulación.
○ Vía intraósea o intramedular: Se introduce al fármaco dentro del tejido óseo,
en la médula. Es interesante cuando no existe la posibilidad de inyectar en
una vena. El efecto es igual de rápido que con la administración intravenosa,
pero el mayor obstáculo es la complejidad de la técnica.
○ Vía intrarraquídea o intratecal: Se utiliza para administración de sustancias
que atraviesan mal la barrera hematoencefálica y deben actuar a nivel
central.
○ Vía intraneural: Administración de algunos medicamentos que inyectan a
nivel de los nervios o de los ganglios simpáticos.
Cinética de absorción
Cuantifica la entrada del fármaco en la circulación sistémica.
Estudia la velocidad de absorción, que es la cantidad de fármaco que se absorbe en la
unidad de tiempo
La velocidad de absorción depende de una constante que representa la probabilidad que
tiene una molécula de absorberse en la unidad de tiempo. La mayoría de los procesos de
absorción son de primer orden, y en ese caso la velocidad de absorción es además
proporcional al número de moléculas que están disponibles para absorberse.
La semivida de absorción es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de
moléculas que están disponibles para absorberse.
