República bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular Para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental “Rómulo Gallegos”
San Juan de los Morros – Estado Guárico
Área de Ciencias de la Salud – Medicina.
Farmacocinética y posología
Integrantes:
Bolívar Héctor C.I: 31.197.349
Cardona Ana C.I: 31.376.096
García Génesis C.I: 30.777.640
Godoy Waleska C.I: 30.914.654
Hernández Yosbely C.I: 31.142.039
Montes Lirianyith C.I: 31.215.201
Navarro Jesús C.I: 30.972.071
Ramírez Alejandra C.I: 29.674.100
Febrero, 2025.
Farmacocinética
La farmacocinética estudia el innovamiento de los fármacos en el organismo y permite conocer
su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su
administración.
Es preciso que se libere primero desde su formulación farmacéutica. Después, debe penetrar en
el organismo, transportarse en el plasma y distribuirse por los tejidos. En el organismo, está
sometido a procesos de eliminación, que conducen a su progresiva desaparición.
La eliminación se consigue por mecanismos de metabolización, que convierten los fármacos en
productos más fáciles de expulsar, por mecanismos de excreción. Por lo tanto, la concentración en
la biofase está condicionada por la liberación desde la forma farmacéutica y varía además a lo largo
del tiempo, como resultado de un equilibrio dinámico entre los procesos de absorción, distribución,
metabolismo y excreción. La farmacocinética estudia codos estos procesos, que pueden resumirse
con las siglas LADME.
Mecanismo de transporte de los fármacos
Los medicamentos penetran las membranas celulares mediante dos tipos de mecanismo de
transportes: pasivo y especializado, que comprende al transporte activo, la difusión facilitada y la
pinocitosis.
Transporte pasivo:
El transporte pasivo incluye la difusión simple y la filtración.
Difusión simple
Es la transferencia de una sustancia a través de una membrana a favor de un gradiente de
concentración. Este tipo de transporte es proporcional a la magnitud del gradiente de concentración
a cada lado de la misma. Tanto las sustancias liposolubles como las moléculas de bajo peso
molecular hidrosolubles pueden atravesar las membranas corporales por simple difusión.
Filtración
La filtración puede definirse como el pasaje de una sustancia a través de una membrana celular,
debido a un gradiente de presión hidrostática entre ambos lados de esta. La membrana glomerular
del riñón es un ejemplo de membrana filtrante.
Transporte especializado
Además del movimiento pasivo de muchas sustancias a través de las membranas corporales, es
necesario postular procesos más complejos para explicar el paso de muchas sustancias
medicamentosas como son: transporte activo, difusión facilitada y pinocitosis.
1- Transporte activo:
Es el pasaje de sustancias a través de una membrana en contra de un gradiente de concentración.
Difusión facilitada
Es un proceso mediado por transportadores que se combinan de manera reversible con la
molécula en la parte externa de la membrana celular, y que el complejo transportador-sustrato
difunde con rapidez a través de la membrana, liberando el sustrato en la superficie interna de la
membrana. Se trata de un mecanismo que no requiere energía y, en consecuencia, el movimiento
de la sustancia en cuestión no se produce en contra de un gradiente de concentración.
Pinocitosis
Consiste en el englobamiento de sustancias a través de la membrana celular para formar
pequeñas vesículas en el interior de la célula. Este proceso puede tener importancia para la
captación de moléculas voluminosas.
Absorción
La absorción puede definirse como el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde
su sitio de administración. Cuando los fármacos entran en el organismo a través de la mayoría de
las vías de administración, deben atravesar varias membranas semipermeables antes de llegar a la
circulación general, lo cual ocurre así excepto cuando la administración del fármaco es vía
intravenosa, pues en esta última los fármacos llegan directamente a la circulación, de modo que
esta vía provee absorción instantánea y completa. En general, el proceso puede ser por difusión
simple o por transporte activo y las barreras para ese movimiento son, por lo regular, de naturaleza
lipídica. Sin embargo, este proceso llega a ser modificado por diversos factores.
Factores que modifican la absorción
Los principales factores que pueden afectar o modificar la absorción son la solubilidad de los
medicamentos son: la formulación, la concentración, la circulación en el sitio de absorción, el área
de superficie absorbente y el tamaño de la molécula del medicamento.
Solubilidad del producto medicamentoso
La solubilidad puede definirse como la máxima cantidad de soluto que se disuelve en un
disolvente. Un soluto es la sustancia presente en menor cantidad, mientras que un disolvente es la
sustancia que está presente en mayor cantidad.
Biodisponibilidad
La cantidad de principio activo y la velocidad con la que éste accede al organismo y desaparece
de él están condicionadas por diversos factores, fundamentalmente, la forma farmacéutica, la vía
de administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente. En la biodisponibilidad
encontramos un concepto que permite expresar estas diferencias. Este parámetro indica la cantidad
y la forma en la que un fármaco llega a la circulación sistémica y está, por lo tanto, disponible para
acceder a los tejidos y producir un efecto.
• La semí vida de absorción, es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de
moléculas que están disponibles para absorberse.
Distribución
La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimento sanguíneo y su
posterior penetración en los tejidos. Depende en esencia de la biodisponibilidad del fármaco, con
este término se alude a la cantidad de medicamento que llega a la sangre después de su sitio de
administración y está disponible para ser distribuida en las diferentes partes del organismo.
Cuando se emplea la vía intravenosa se considera que la biodisponibilidad es igual a la cantidad
de medicamento administrado. Una vez que el medicamento ha alcanzado el plasma, el principal
líquido para su distribución, debe de atravesar varias barreras hasta alcanzar finalmente el lugar
donde va a actuar.
Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas: Cuando las drogas llegan a la circulación
se combinan con las proteínas plasmáticas principalmente la albúmina, la glucoproteína ácida (A1),
las lipoproteínas alfa y beta y las metaloglobulinas como la transferrina.
Redistribución o depósito de fármacos:
Las proteínas del plasma pueden constituir un depósito o reservorio, pero los principales
depósitos de las drogas se encuentran en los tejidos. Muchos fármacos se acumulan en las células
a concentración muy superior que en el plasma. Su acumulación se debe a su combinación con las
proteínas celulares o con la grasa corporal. Cuando ocurre esta acumulación se dice que las drogas
están secuestradas. Los metales pesados como mercurio y bismuto se fijan y se depositan en el
riñón, hígado y bazo
Factores que modifican la distribución:
Los principales factores que pueden afectar o modificar la distribución de los medicamentos son
el tamaño del órgano, flujo sanguíneo del tejido, unión a proteínas plasmáticas, solubilidad del
fármaco y volumen de distribución.
Metabolismo - biotransformación
Se denomina metabolismo o biotransformación a los cambios bioquímicos que las sustancias
extrañas sufren en el organismo para eliminarse mejor. En realidad, los fármacos y sustancias
hidrosolubles pueden eliminarse sin sufrir transformaciones, pero las sustancias más liposolubles
necesitan transformarse en compuestos más polares, que son los metabólicos, para poder
eliminarse. De otro modo, estas sustancias, aunque se filtren por el riñón, podrían reabsorberse por
difusión a través de las células tubulorrenales.
La biotransformación se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos intracelulares, y puede dar
lugar a la formación de sustancias farmacológicamente más activas que la droga original, a esto se
le denomina activación.
La droga original es la forma en que se encuentra el medicamento antes de ser administrado. En
ocasiones la droga original puede ser llamada pro fármaco, es decir producto farmacéutico que es
inactivo cuando se administra, pero se vuelve activo después de su metabolización. También la
biotransformación puede dar lugar a metabolitos con poca o ninguna acción y a esto se le llama
inactivación. Se denomina metabolito a la forma metabolizada de los medicamentos.
Procesos de la biotransformación:
Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformación proceden por dos fases:
Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación, reducción e hidrólisis.
Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la conjugación. Las reacciones
químicas que intervienen en la fase I conducen a la inactivación o a la activación de las drogas. En
contraste, las reacciones químicas de la fase II llevan por lo regular a la inactivación de las drogas.
Sitio de biotransformación: La biotransformación se lleva a cabo en especial a nivel hepático,
también puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro.
Eliminación
La eliminación es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.
El riñón, es el principal órgano de excreción y es el responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles.
El sistema biliar también elimina algunos fármacos y metabolitos. Los fármacos además pueden
eliminarse por otras vías como: los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor y la leche materna, la
contribución global de estas vías suele ser pequeña.
✓ Eliminación renal: es el proceso más importante por medio del cual los fármacos salen del
organismo.
✓ Eliminación por vía pulmonar: La eliminación por vía pulmonar es rápida, se eliminan los
gases y sustancias volátiles.
✓ Eliminación en el tubo digestivo: Muchas drogas cuando se administran por la boca son
eliminadas en las heces, pero parte de ellas aparece en las heces debido a deficiencias de absorción.
✓ Eliminación salival: Las glándulas salivales eliminan cantidades pequeñas de drogas
liposolubles, los antihipertensivos, barbitúricos y sulfonamidas
✓ Eliminación hepática o biliar: El hígado constituye un importante órgano de eliminación de
drogas a través de la bilis.
✓ Eliminación por el colon: La eliminación por el colon es muy lenta, tarda por lo general un
día hasta que las heces llegan al recto y se eliminan.
✓ Eliminación de otros líquidos: Todos los fármacos, en especial aquellos con un alto grado de
hidrosolubilidad, son excretados en las lágrimas, el sudor y la leche materna.
Posología
La posología puede definirse como la rama de la farmacología que se encarga de estudiar las
dosis de los medicamentos. La dosis estándar de un medicamento está determinada a partir de
pruebas realizadas en personas sanas y en pacientes con capacidad promedio de absorber, distribuir,
metabolizar y eliminar el medicamento.
Dosis: es la cantidad de droga que se debe suministrar para producir un efecto determinado.
✓ Dosificación: Es la estimación de la dosis para un fin determinado.
✓ Dosis terapéutica: Se refiere a la capacidad de producir el efecto terapéutico deseado en el
paciente.
✓ Dosis mínima: Alude a la menor cantidad de medicamento que debe administrarse para
producir el efecto terapéutico.
✓ Dosis máxima: Es la mayor cantidad de medicamento que puede ser tolerada por el individuo
sin que comience a experimentar efectos tóxicos.
✓ Dosis tóxica: aquella que genera efectos indeseables o adversos.
✓ Dosis letal: Nivel de medicamento en el organismo capaz de ocasionar la muerte.
✓ Dosis media: Con esta expresión se alude a la que produce un efecto farmacológico
determinado en alrededor de 50% de una población determinada.
✓ Dosis de mantenimiento: Refiere a la administración de un fármaco de tal forma que mantenga
una concentración estable en el organismo.
✓ Dosis de carga: Es una dosis o una serie de ellas que son aplicadas al comienzo de un
tratamiento con el fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
Formas farmacéuticas
Para su administración, los medicamentos están sometidos a una serie de procesos de
manufactura cuyo producto final es la forma farmacéutica.
La forma farmacéutica se puede definir como el estado físico final en el que se presenta un
fármaco para ser administrado a un paciente, de modo que esta formulación está compuesta de una
mezcla de sustancias activas con otros compuestos inertes.
Una sustancia activa es aquel elemento químico que es capaz de causar una modificación en las
funciones fisiológicas y bioquímicas del organismo.
Por otra parte, los compuestos inertes son excipientes que son parte de la forma farmacéutica.
Las formas farmacéuticas deben reunir ciertas características específicas como consistencia,
facilidad de manejo, estabilidad, forma, olor, sabor, pH neutro, etc.
De acuerdo con la vía de su administración, las formas farmacéuticas se clasifican en aquellas
elaboradas para la administración oral, parenteral, tópica e inhalada.
• Tableta, grageas o comprimidos: Forma sólida de dosificación que contiene sustancias
medicinales con diluyentes apropiados o sin ellos. Puede variar en forma, tamaño y peso.
Se clasifica de acuerdo con el método de elaboración como tableta moldeada o tableta
comprimida.
• Cápsulas: Cubiertas de gelatina que se llenan de sustancias sólidas o líquidas y se administran
por deglución. Existen tres tipos: cápsulas duras para drogas sólidas, elásticas y perlas para
líquidos.
• Suspensión: Líquido en el cual se dispersan partículas sólidas sin llegar a disolverse, la
dispersión se mantiene mediante remoción o agitación. Si se deja en reposo, las partículas sólidas
se sedimentan en el fondo del recipiente.
• Jarabe: Solución acuosa concentrada de azúcar, viscosa, donde se encuentra disuelto el
compuesto activo.
• Ampolla: Cápsula de vidrio, cerrada de forma hermética, que contiene un líquido inyectable.
• Solución: Preparado líquido cristalino y homogéneo obtenido por disolución de sustancias
activas en agua.
• Pomada: Preparado semisólido de aplicación tópica que suele contener un medicamento, se
utiliza como analgésico local, anestésico, anti infeccioso, astringente, despigmentante, irritante y
queratólitico.
• Crema: Mezcla líquida de consistencia espesa. Se usa a menudo como medio para aplicar
medicación en la superficie corporal.
• Loción: Preparado líquido que se aplica de forma externa para proteger la piel o tratar una
enfermedad dermatológica.
• Óvulos: Excipiente hecho por glicerina o manteca de cacao, de forma ovoide, para facilitar la
administración de algunos medicamentos en el cuerpo
• Supositorio: Preparado sólido a temperatura ambiente de forma cónica, destinado a
introducirse por vía rectal y que se funde, ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo.
• Aerosol: Mezcla heterogénea de partículas sólidas o líquidas suspendidas en un gas, envasada
bajo presión y que libera el o los principios activos al accionar un sistema propulsor de válvulas.
El término aerosol se refiere tanto a las partículas como al gas en el que las partículas están
suspendidas.
Normas para una prescripción: Las normas para una prescripción son una serie de
recomendaciones que todos los médicos deben tomar en cuenta antes de elaborarla.
Estas recomendaciones están resumidas en los 10 puntos siguientes:
1) El uso de medicamentos debe hacerse sólo cuando se requieren con certeza.
2) Es importante utilizar el medicamento más sencillo y efectivo contra la enfermedad.
3) Debe evitarse la aplicación simultánea de múltiples fármacos.
4) En cada paciente es necesario ajustar la dosis de los medicamentos administrados.
5) El uso de cada medicamento debe explicarse tanto al paciente como a sus familiares.
6) En la receta médica deben especificarse las indicaciones higiénico-dietéticas pertinentes
relacionadas con el tratamiento.
7) Es importante que el médico conozca la presentación farmacéutica de los medicamentos.
8) El médico debe prevenir de los efectos desfavorables de los medicamentos.
9) También es importante que el facultativo se mantenga al tanto de los precios de los
medicamentos que prescribe.
10) Asimismo, el médico debe conocer su responsabilidad al prescribir un medicamento.
