Diuréticos de Asa

Su principal acción se ejerce sobre la rama ascendente de asa de Henle. En

comparación con el resto de clases de diuréticos, estos fármacos son los más eficaces para
movilizar el Na + y el Cl – del organismo. Provocan una intensa diuresis. La furosemida es el
compuesto más utilizado de esta clase. El ácido etacrínico presenta una curva dosis-respuesta
más abrupta que la furosemida, pero su uso es limitado porque sus efectos adversos son
mayores que los del resto de diuréticos de asa. Algunos otros fármacos de esta familia son la
bumetanida, la torsemida y el ácido etacrínico. Los diuréticos de asa inhiben el cotransporte
de Na + /K+ /2Cl – en la membrana luminal de la rama ascendente de asa de Henle y
disminuyen la reabsorción de estos iones. Son los diuréticos más eficaces, precisamente
porque en la rama ascendente se reabsorbe el 25-30% del NaCl filtrado, y los lugares más
distales no son ca-paces de compensar esta mayor carga de Na +.
Usos terapéuticos de los diuréticos de asa:
Los diuréticos de asa son los fármacos de elección para reducir el edema agudo de
pulmón en la insuficiencia cardíaca. Debido a su rápida acción, especialmente cuando se
administran por vía i.v., son útiles en las situaciones urgentes, como el edema agudo de
pulmón, que precisan una diuresis inmediata e intensa. Los diuréticos de asa (junto con la
hidratación) son también útiles para tratar la hipercalcemia, dado que estimulan la excreción
tubular de Ca 2+. También son útiles en el tratamiento de la hiperpotasemia.
Efectos adversos: La audición puede verse afectarda de modo adverso con los diuréticos de
asa, especialmente cuando se utilizan junto con antibióticos aminoglucósidos. El tratamiento
continuado puede originar una lesión auditiva permanente. Pueden producir además
hiperuricemia, hipovolemia aguda, hipopotasemia e hipomagnesemia.
Ejemplos: Furosemida, bumetanida, torasemida.
Actúan en el asa de Henle en el riñón, inhibiendo la reabsorción de sodio y agua. Son
potentes y se utilizan en situaciones como insuficiencia cardíaca, hipertensión y edema.
Tiazidas
Todas las tiazidas influyen en el túbulo distal y poseen unos efectos diuréticos
máximos equivalentes. Sólo difieren en cuanto a su potencia. La clorotiazida fue el primer
diurético moderno activo administrado por v.o. capaz de actuar sobre los intensos edemas de
la cirrosis y de la insuficiencia cardíaca con un mínimo de efectos adversos. Sus propiedades
son representativas del grupo de las tiazidas, aunque en la actualidad se emplean más otros
derivados recientes, como la hidroclorotiazida o la clortalidona. La hidroclorotiazida tiene
una capacidad mucho menor de inhibir la anhidrasa carbónica, en comparación con la
clorotiazida. También es más potente, de modo que la dosis necesaria es considerable-mente
menor que la dosis de clorotiazida. Por otra parte, su eficacia es exactamente igual a la del
fármaco original.
Los derivados tiazídicos actúan principalmente sobre el túbulo distal para disminuir la
reabsorción de Na + , al parecer por inhibición de un cotransportador de Na + /Cl – en la
membrana luminar del túbulo contorneado distal, si bien su efecto sobre el túbulo proximal es
menor. Estos fármacos aumentan la concentración de Na + y Cl – en el líquido tubular. El
equilibrio ácido-base no suele verse afectado.
La clorotiazida provoca diuresis, con aumento de la excreción de Na + y Cl –, y esto
puede conducir a una hiperosmolaridad urinaria muy acentuada. Como las tiazidas aumentan
la cantidad de Na + en el filtrado que llega al túbulo distal, también aumenta el inter-cambio
de K+ por Na +, que da lugar a una pérdida continua de K+ del organismo si el empleo de
estos fármacos es prolongado. La administración crónica de diuréticos tiazídicos puede
producir déficit de magnesio y requerir el uso de complementos, especialmente en los
ancianos.
Inicialmente, al disminuir el volumen sanguíneo y, por lo tanto, el gasto cardíaco,
desciende también la presión arterial. Al continuar el tratamiento se recupera la volemia, pero
persisten los efectos hipotensores debido al descenso de la resistencia vascular periférica por
relajación del músculo liso arteriolar. Algunos fármacos análogos a las tiazidas son la
cortalidona, la indapamida y la metolazona.
Usos terapéuticos de las tiazidas: Clínicamente, las tiazidas han sido la base del tratamiento
antihipertensivo porque son baratas, cómodas de administrar y bien toleradas. Son eficaces en
la reducción de la presión sistólica y diastólica durante períodos prolongados en la mayoría
de los pacientes con hipertensión esencial leve o moderada.
Al cabo de 3-7 días de tratamiento, la presión arterial se estabiliza a un nivel más bajo y
puede mantenerse indefinidamente con la administración diaria del fármaco, que disminuye
la resistencia periférica sin ejercer un efecto diurético importante. Las tiazidas pueden ser el
diurético de elección para reducir el volumen extracelular en la insuficiencia cardíaca leve o
moderada. Las tiazidas pueden ser útiles para tratar la hipercalciuria idiopática, dado que
inhiben la excreción urinaria de Ca 2+. Esta acción es particularmente beneficiosa en los
pacientes con cálculos urinarios de oxalato cálcico. Las tiazidas poseen la capacidad de
producir una orina hiperosmolar y pueden sustituir a la vasopresina en el tratamiento de la
diabetes insípida nefrógena. Con este tratamiento puede reducirse la diuresis desde 11 a unos
3 L/día.
Efectos adversos de las tiazidas: La mayoría de los efectos adversos se deben a problemas
relacionados con el equilibrio hidroelectrolítico. La hipopotasemia es el problema más
frecuente de los diuréticos tiazídicos y puede predisponer a las arritmias ventriculares en los
pacientes que reciben digital. Las tiazidas aumentan el nivel sérico de ácido úrico a partir de
la reducción de la cantidad del mismo que es excretada por el sistema secretor de ácidos
orgánicos. Como el ácido úrico es insoluble, se deposita en las articulaciones y puede
producirse un ataque intenso de gota en los individuos predispuestos. Además de
hiponatremia, hipercalcemia, hipovolemia e hiperglucemia.
Ejemplos: Hidroclorotiazida, clorotiazida, indapamida.