LA CLORFENAMINA EN JARABE
CONCEPTO: Es un medicamento que pertenece a los antihistamínicos, actúa
al bloquear la acción de la histamina, una sustancia del cuerpo que provoca los
síntomas de alergias. Se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el
lagrimeo de ojos; los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la
secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado
común.
HISTORIA: En 1933 el químico hispanofrancés Ernest Fourneau (1872-
1949), que trabajaba en el Instituto Pasteur, en colaboración con Anne Marie
Staub, descubrió los primeros antihistamínicos.
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados por los médicos, junto
con los corticoides, para tratar las enfermedades alérgicas. Fue sir Henry
Hallett Dale (1875-1968), un farmacólogo inglés interesado en investigar
sustancias del cornezuelo (un hongo que parasita el centeno), en colaboración
con sir Patrick Playfair Laidlaw (1881-1940), quien comprobó que la
histamina era responsable de la mayoría de las reacciones alérgicas y del
enrojecimiento e hinchazón de la piel, en animales de experimentación. Corría
el año 1910 y habría que esperar hasta 1933 para que el químico
hispanofrancés Ernest Fourneau (1872-1949), que trabajaba en el Instituto
Pasteur en colaboración con Anne Marie Staub, descubriera una serie de
sustancias capaces de antagonizar los efectos nocivos de la histamina: eran los
primeros antihistamínicos.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada 100 mL de jarabe
contiene; 50 mg de Meleato de clorfenamina y Vehículo, c.b.p. 60 ml.
LA FARMACODINAMIA (acción y efecto de la clorfenamina en el
organismo).
La Clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas y es un
antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina, compite
con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras como
el tracto digestivo, el útero, los grandes vasos y músculos lisos de los
bronquios; por consiguiente, evitan, pero no revierten las respuestas mediadas
sólo por la histamina. Como antagonista de la histamina compite con ella en
los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos
de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de
edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un
gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos
anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo,
los efectos anticolinérgicos de la clorfenamina son moderados.
Los efectos sedantes de la clorfenamina se deben a una acción sobre los
receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración
crónica de la clorfenamina puede ocasionar una cierta tolerancia, y el
comienzo de la acción antialérgica de Clorfenamina se observa a los 30 - 60
minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones
plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La
duración de los efectos terapéuticos oscila entre las 4 y 8 horas.
LA FARMACOCINETICA (proceso de la clorfenamina en el organismo).
- ADSORCION: La Clorfenamina maleato se absorbe lentamente desde
el tracto gastrointestinal, también se puede administrar por vía
intramuscular o intravenosa. Por vía oral, este fármaco se absorbe
bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la
biodisponibilidad, la misma se une a las proteínas plasmáticas en un
72%.
- DISTRIBUCION: se distribuye bien por los tejidos y fluidos del
organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
- METABOLISMO: El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente,
primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el
hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados.
- EXCRESION: Este medicamento se eliminan en la orina juntamente
con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si
bien la semi-vida de eliminación varía según la edad de los pacientes:
en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que, en los niños, se
reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida
de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a
las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de
la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excretada,
disminuyendo cuando el pH aumenta.
POSOLOGIA (DOSIS RECOMENDADAS)
- Adultos: 24 mg/día por vía oral; 40 mg/día i.m., s.c. o i.v.
- Niños de > 6 años 12 mg/día por vía oral o s.c.
- Niños de 2 a 5 años: 4 mg/día por vía oral
- Enfermos renales (incluyendo los sometidos a hemodiálisis): aunque no
existen pautas de tratamiento específicas, no parecen ser necesarios
reajustes en las dosis
- Pacientes con insuficiencia hepática: pueden ser necesarios reajustes en
las dosis dependiendo del grado de insuficiencia hepática y de la
respuesta clínica
- Las dosis pueden administrarse cada 8 horas.
CONTRAINDICACIONES:
La CLORFENAMINA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti-
histamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina,
bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo, porque
espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas
anteriores han tomado inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO).
Se recomienda el uso de CLORFENAMINA con precaución en pacientes con
glaucoma de ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduodenal o de
la vejiga por hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga por sus
manifiestos efectos anticolinérgicos; en pacientes con enfermedad
cardiovascular hipertensión o hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y
taquicardia, y en aquellos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial,
retención urinaria o úlceras pépticas estenosantes. No utilizarse en menores de
2 años.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de CLORFENAMINA, se
debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieran
estado mental de alerta, como conducir un automóvil u operar equipo y
maquinaria mientras se encuentran en tratamiento. Los antihistamínicos tienen
tendencia a causar mareos sedación e hipotensión en pacientes de edad
avanzada (de 60 años en adelante).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se
sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía. Se debe proceder
con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres lactando.
No se recomienda durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La CLORFENAMINA afecta el sistema nervioso central, al causar
estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo,
trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en
el centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal:
anorexia, náuseas, estreñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal
y faríngea; en el genitourinario: retención urinaria; en las vías respiratorias:
espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria erupción y
fotosensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los inhibidores de la MAO interfieren con la detoxificación de la
CLORFENAMINA y de esa manera prolongan e intensifican sus efectos
depresores centrales y anticolinérgicos; puede presentarse sedación aditiva
cuando los antihistamínicos se administran junto con otros depresores del
SNC como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos
ansiolíticos. La CLORFENAMINA aumenta los efectos de la adrenalina y
puede disminuir los efectos de las sulfonilureas y contrarrestar parcialmente la
acción anticoagulante de la heparina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Suspenda la CLORFENAMINA cuatro días antes de pruebas cutáneas para
diagnóstico, ya que puede evitar reducir o enmascarar la respuesta positiva de
la prueba cutánea.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no
sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.
SOBREDOSIS: Signos y síntomas Los síntomas relacionados con la
sobredosis de clorfenamina, son: Efectos anticolinérgicos (torpeza o
inestabilidad, somnolencia intensa, sequedad de boca, nariz o garganta graves,
rubor, disnea), arritmias cardiacas, depresión del SNC, estimulación del SNC
(alucinaciones, convulsiones, insomnio), estos últimos síntomas pueden
aparecer de forma tardía; hipotensión (sensación de desmayo). Cabe resaltar
que en los niños puede ser fatal una sobredosis de este medicamento.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
TEXTO DE ETIQUETA Y EMPAQUE VIA DE ADMINISTRACION:
Intramuscular, Intravenosa. INDICACIONES y POSOLOGIA: A juicio del
facultativo. ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado que debe ser administrado
bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se
sospeche su existencia, ni durante la lactancia, a menos que el médico lo indique.
Este producto puede causar somnolencia, durante su administración evítense
actividades que impliquen coordinación y estados de alerta mental. La vía
intravenosa sólo debe usarse cuando esta formalmente indicada o cuando la
urgencia así lo requiera y/o cuando esté contraindicada otra vía de administración,
preferiblemente en pacientes hospitalizados bajo supervisión médica. Manténgase
fuera del alcance de los niños. No exceda la dosis recomendada. Antes de
administrar este producto, leer el prospecto interno. PRECAUCIONES: En
conductores de vehículos y operadores de maquinarias. Con el uso de este producto
no ingiera bebidas alcohólicas, ni sedantes. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Pacientes con glaucoma de
ángulo cerrado, hipertrofia prostática
