ICONCEPTIV
NT OS
A
ADRIANA LUCÍA GALVIS MENDOZA
ESTEFANIA HOLY GALVIS PRIETO
Un poco de historia...
COITO INTERRUPTUS PAPIRO DE EBER MERCURIO EN AYUNAS PASTILLA ANTICONCEPTIVA
Es el primero y el más Tapón de hilaza: Una receta que
1951: Carl Djerassi y
popular. Se evita que mezclado con miel, consistía en freír
mercurio con aceite, Luis Miramontes
el esperma entre en para ser colocado
profundamente en para después ingerirlo lograron sintetizar el
contacto con el óvulo.
la vagina. con el estómago vacío. compuesto 19-nor-17
etniltestosterona.
PAPIRO DE PETRI USO DE ACEITES CONDÓN
*Precursor del condón:
Heces de cocodrilo. Aceite de cedro, de
vaina de tripa de animal
oliva o de incienso.
y lino.
Miel y bicarbonato. *Creencias sobre
amuletos, maniobras y
1.843: Goodyear y la Un mundo de
algunos bebedizos.
vulcanización del planificación
caucho. familiar
A partir del colesterol tiene lugar la producción de andrógenos y, a partir de
éstos, se sintetizan los estrógenos gracias a la acción de la enzima aromatasa.
3 TIPOS DE ESTRÓGENOS El estradiol se hace FUNCIONES
NATURALES inactivo cuando se Desarrollo sexual durante la pubertad
administra por V.O., así de la mujer.
que se buscaron Impiden la pérdida de calcio.
productos que fuesen Intervienen en la formación de
activos por esa vía colágeno y en la regeneración de la
dermis.
Regulan el colesterol LDL y aumentan
el colesterol HDL.
Previene la formación de depósitos de
Se descubrió que, añadir calcio en las paredes arteriales:
un grupo etinil en la Refuerzan el S. cardiovascular.
posición 17, hacía al Estimula el desarrollo neuronal y la
estradiol activo por vía síntesis de neurotransmisores.
oral Controlan el ciclo menstrual y la
ovulación.
Etinilestradiol; Mestranol; Estradiol; Valerato de Riesgo de coágulos sanguíneos y
estradiol; Cipionato de estradiol; Estetrol. aumento del riesgo de cáncer.
Pertenece al grupo de los progestágenos, es decir, las hormonas responsables de
mantener el embarazo. Por esta razón, la progesterona también es conocida
como la hormona del embarazo.
La progesterona natural es inactivada
FUNCIONES
rápidamente cuando es administrada V.O. por Contribuye a la aparición y desarrollo
el amplio metabolismo hepático e intestinal que de los caracteres sexuales secundarios
presenta; motivo por el que los derivados femeninos.
sintéticos fueron desarrollados:
EN EL EMBARAZO:
Mantener el tejido uterino en buenas
condiciones durante todo el embarazo.
Primera generación (estrano): noretindrona, noretinodrel,
Espesar el moco cervical.
acetato de noretindrona.
Prepara las glándulas mamarias para
Segunda generación (gonano): levonorgestrel, noretisterona, que puedan secretar la leche materna.
norgestrel.
Tercera generación (gonano): desogestrel, gestodeno, Reduce la respuesta inmune materna
norgestimato. durante el embarazo.
Cuarta generación: dienogest, drospirenona, nestorona, acetato Disminuye la contractilidad del músculo
de nomegestrol, trimegestona. liso uterino.
Afecta al proceso de sinapsis neuronal.
Etinilestradiol (EE) Levonorgestrel (LNG)
Estrógeno sintético Progestágeno sintético
Absorción: biodisponibilidad del 40-60%, Absorción: se absorbe rápidamente
metabolismo de primer paso hepático. con una biodisponibilidad casi
completa.
Distribución: Se une extensamente a la
albúmina, pero no a la globulina
Distribución: alta afinidad por la
transportadora de hormonas sexuales (SHBG).
Volumen de distribución de 4-5 L/kg. SHBG (globulina transportadora de
hormonas sexuales
Metabolismo hepático a través de conjugación
y hidroxilación mediadas por CYP3A4. Se Metabolismo: hepático,
forman metabolitos inactivos que son principalmente por hidroxilación y
conjugados con glucurónido o sulfato. conjugación.
Excreción: principalmente por bilis y heces. t1/2
Excreción: Se excreta por orina y en
de 13-27 horas, dependiendo de la dosis y
menor medida por las heces. t1/2 de
factores individuales
24 horas
Combinados (Progestágeno + Estrógeno) Ciproterona 2mg +
ORALES Etinilestradiol 0,035mg
Drospirenona 3mg + Absorción: alcanza Cmax 1-4 horas
Levonorgestrel 0,15mg + Etinilestradiol 0,03mg después de la ingesta.
Distribución: Tiene una alta unión a
Etinilestradiol 0,03mg Absorción: biodisponibilidad de proteínas plasmáticas, 95%
alrededor del 76% Metabolismo: Se metaboliza
Distribución: Se une en particular la principalmente en el hígado, donde
albúmina, pero no a la SHBG.
se forman metabolitos activos e
Metabolismo: hepático,
principalmente por oxidación y inactivos. t1/2 de 30 horas.
conjugación con ácido glucurónico. Excreción: predominantemente
Excreción: Se excreta casi por renal, 80%
completo por heces y orina, t1/2 de
30-34 horas
Dienogest 2mg + Gestodeno 0,075mg + Acetato de clormadinona 2mg
Etinilestradiol 0.03mg Etinilestradiol 0,02 mg + Etinilestradiol 0,03mg
Absorción: Cmax 1-2 horas.
Absorción: biodisponibilidad Absorción: alcanza su Cmax
del 90%, bajo metabolismo de aproximadamente 1 a 2 horas Distribución: Se une extensamente a
primer paso. después de la ingesta. la albúmina.
Distribución: Alta unión a Distribución: Alta unión a Metabolismo: hepático, t1/2 de 36
proteínas (90-95%). proteínas plasmáticas horas, de acción prolongada.
Metabolismo hepático, se (aproximadamente 95%). Eliminación: principalmente por vía
convierte en metabolitos Metabolismo: hepático. t1/2 de 12- fecal.
inactivos. t1/2 de 9 horas. 24 horas.
Excreción: Se excreta Excreción: Principalmente a través
principalmente en orina, y una de la orina
pequeña parte en heces
Acetato de Noristetona Acetato de ciproterona 2mg Desogetrel 0.15mg +
+ Etinilestradiol 0.03 mg + Etinilestradiol 0,03 Etinilestradiol 0,02mg
Absorción: se absorbe rápido.
Es un profármaco, en el Absorción: Cmax 1-2 horas. Absorción: Se absorbe
Distribución: Se une extensamente a la
cuerpo se convierte en rápidamente y de manera casi
noretisterona. Cmax 1-2 horas. albúmina.
Metabolismo: hepático, t1/2 12 horas. completa
Distribución: se une a la
Eliminación: principalmente por vía fecal. Distribución: Se une
albúmina y en menor grado a
la SHBG. t1/2 8-12 horas, extensamente a la globulina
permite administración diaria transportadora de hormonas
muy efectivo para detener el sangrado que
Metabolismo: extenso sexuales (SHBG).
se presenta en caso de hemorragias en el
metabolismo hepático. Metabolismo: hepático, t1/2 36-
útero, así como para retrasar o adelantar el
Eliminación: vía renal y, en 42 horas (acción prolongada)
menor medida, heces. periodo menstrual de las mujeres
Eliminación: principalmente por
vía fecal.
Dienogest 2mg + Valerato
de estradiol 2mg
Dienogest
Absorción: Se absorbe Tx segunda línea para sangrado menstrual abundante (cuando la paciente no
rápidamente y de manera es elegible para sistema intrauterino liberador de Levonorgestrel)
casi completa después de
la administración oral.
Distribución: Se une a las Valerato de estradiol
proteínas plasmáticas en Disminuye efectos secundarios asociados al etinilestradiol
un porcentaje moderado.
Metabolismo: Hepático. Absorción: profármaco, se convierte en estradiol activo en el cuerpo. biodisponibilidad
t1/2 10-14 horas Sus variable, debido a su metabolismo hepático significativo.
metabolitos son
Distribución: Después de ser convertido en estradiol, se une a la albúmina y a la SHBG.
conjugados y excretados
Metabolismo: es hidrolizado rápidamente en el intestino e hígado a estradiol y ácido
principalmente por vía
renal y fecal. valérico. El estradiol luego sigue un ciclo de enterohepático, sufriendo oxidaciones e
Eliminación: hidroxilaciones adicionales antes de ser conjugado para su excreción.
principalmente por vía Excreción: principalmente en orina como metabolitos conjugados, t1/2 de 12-14 horas,
renal y fecal. varía según la formulación
Beneficios Contraindicado en Cáncer
Reducción de la mortalidad
materna, menos embarazos Intolerancia al estrógeno, Aumenta riesgo: Cáncer
ectópicos, manejo del dolor Migraña con Aura, Riesgo de mama aumento ligero
menstrual y control de los ciclos de Tromboembolia (HTA, del 20% o mismo riesgo;
(sangrados regulares y se Diabetes mellitus, Cáncer de cérvicouterino
reduzcan en cantidad y duración) obesidad, tabaquismo, 60% o más, por más de 9
(disminución de anemia antecedente años (se reduce después
ferropénica), mejoría en el tromboembólico), de dejarlos) (VPH)
síndrome y trastorno disfórico
Lactancia materna.
premenstrual, protección contra
Disminuye riesgo: Cáncer
enfermedad pélvica inflamatoria.
En la lactancia, los de endometrio 30% y
Progestinas anti androgénicas, primeros 6 meses, se ovarios 30%-50%
usadas en condiciones de prefiere progestágeno, (permanece su efecto
seborrea, acné e hirsutismo → modifica menos la leche protector x 15 o más años);
preferidas para esto, píldoras que el estrógeno. Cáncer colorrectal 15-20%
con drospirenona
Parche transdérmico se aplica semanal, el
Norelgestromina 203 mg + Etinilestradiol 34 mg parche libera su
contenido cada 24h. Se
aplica en gluteos,
Absorción: Se absorbe rápidamente abdomen, parte superior
y de manera casi completa después del brazo o torso, de
de la administración oral. forma consecutiva las
primeras 3 semanas,
Distribución: Se une extensamente seguidas de una libre del
a las proteínas plasmáticas. parche, para cada ciclo
de 28 días
Metabolismo: Es metabolizado en el
hígado por diversas enzimas. Sus
metabolitos son conjugados y
excretados principalmente por vía Efectos adversos:
fecal. Irritación y
sensibilidad de la
Eliminación: La vida media de piel, Cambios en la
eliminación es de aproximadamente pigmentación
30-36 horas, lo que indica una
acción prolongada.
Anillos Vaginales
Etonogestrel 11mg + Etinilestradiol 2,7mg
Efectos adversos: irritación vaginal, cambios
en el flujo, riesgo a infecciones. No presenta
efectos secundarios digestivos. Puede que
durante las relaciones sexuales se corra el
riesgo de ser expulsado
1. Inserción: se inserta en la vagina por la propia mujer. La posición
exacta no es crítica, ya que las hormonas se absorben a través de la
mucosa vaginal.
2. Duración: se deja en la vagina durante 3 semanas seguidas.
3. Pausa: Después de 3 semanas, se retira y se inicia un periodo de 7 días
sin anillo, durante el cual se produce una hemorragia por deprivación
similar a la menstruación.
4. Nuevo anillo: Después de la pausa de 7 días, se inserta un nuevo anillo.
Inyectables Intramusculares combinados Cada 30 días
Acetofénido de
Acetato de
dihidroprogesterona
Medroxiprogesteron
150mg y Enantato de
a 25mg + Cipionato
estradiol 10mg
de Estradiol 5mg
Enantato de Acetofenido de
noretisterona 50mg algestona 150mg/ml
+ Valerato de + Enantato de
Estradiol 5mg estradiol 10 mg/ml
*Menos efectos secundarios
De solo Progestina ORALES relacionados con los estrógenos*
Drospirenona (DRSP) 4mg Desogestrel (DSG) 0,075mg
Su uso puede presentar acné, cambios en es estado de ánimo, mastalgias, nauseas.
Inyectables Intramusculares Cada 12 semanas
De solo Progestageno
Acetato de medroxiprogesterona
de deposito (DMPA)
Efectos secundarios: cefalea, ganancia de
peso (hasta 6kg en el primer año), sangrados
irregulares (pueden llegar hasta amenorrea),
retraso a la fertilidad despues de 9-18 meses
post suspensión. Se asocia a disminución de la Absorción: Lenta, Cmax 3-20 semanas.
densidad ósea. Distribución: Unión a proteínas plasmáticas
(85%-90%).
*Los progestágeno no aumentan el riesgo de Metabolismo: Hepático, sistema CYP3A4.
trombosis, a excepción de la T1/2 de 40-50 días.
medroxiprogesterona* Eliminación: En orina, metabolitos inactivos.
DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS (DIU)
Dos sistemas intrauterinos liberadores de levonorgestrel (DIU hormonal): Espesamiento del
52 mg de levonorgesterol, que se libera inicialmente a una velocidad moco cervical, lo que
LNg20: de 20 μg/día y disminuye a 10-14 μg/día, después de 5 años. impide la
penetración de
13.5 mg de levonorgesterol que, al comienzo, se libera a una espermatozoides,
LNg14: velocidad de 14 μg/día y disminuye a 5 μg/día, después de 3 años. evitando que lleguen
a fertilizar el óvulo.
DIU de cobre:
Reacción inflamatoria
dentro del endometrio
contiene 380 mm2 de cobre y está aprobado para un uso de
TCu380A: 10 años.
que afecta la
viabilidad, la motilidad
y la fertilización.
EFECTOS ADVERSOS
Complicaciones relacionadas con el Efectos secundarios relacionados con la
dispositivo: progestina:
Expulsión. Sangrado irregular y amenorrea.
Perforación uterina. Hirsutismo, acné, cambio de peso,
Enfermedad inflamatoria pélvica. náuseas, dolor de cabeza, cambios
de humor y sensibilidad en los senos.
IMPLANTES SUBDÉRMICOS
Dos tipos de implantes
Implante de levonorgestrel:
Jadelle: Implante de dos varillas (2.5 mm x 43 mm) cada una con 75 mg de
levonorgestrel, brinda anticoncepción hasta por 5 años.
Sino impant Il: Implante también dos varillas cilíndricas flexible, cada varilla con
75 mg de levonorgestrel, con un total de 150 mg y está aprobado para 4 años.
Implante de etonogestrel:
Implanon: implante de varilla única (2 mm x 40 mm) que contiene adsorbidos 68
mg de etonogestrel, es eficaz durante 3 años.
EFECTOS ADVERSOS
Acné, cefaleas, mastalgia, y aumento de peso.
Sangrados abundantes y prolongados
ANTICONCEPCIÓN POSCOITAL
“Píldora del día después”
Está indicada en casos de falla mecánica de dispositivos de
barrera o en circunstancias de relaciones sexuales sin protección.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibición de la ovulación
FÁRMACOS
NO AFECTA
Efectos sobre la función y
LOS
supervivencia de los gametos
EMBARAZOS
Efectos sobre la implantación
LEVONORGESTREL: 0.75 mg al inicio ESTABLECIDOS
(modifica el micromedio)
y O. 75 mg a las 12 horas; o 1.5 mg en
dosis única
En las primeras 72 horas
ETINILESTRADIOL 100 ug + siguientes al coito sin protección
NORGESTREL 1 mg al inicio y a las 12
DIU DE COBRRE: se
horas
puede insertar dentro
ULIPRISTAL: V.O 30 mg de 5-7 días después
Efectivos hasta 120 horas de un acto
después del coito sin protección. desprotegido
MIFEPRISTONA: V.O. de 10 a 50 mg
Ambos son moduladores selectivos del
Más eficaz
receptor de la progesterona.
Si bien está diseñado para uso de emergencia no está
contraindicado su uso repetido durante un mismo ciclo...
Pero, involucrará trastornos del ciclo y mayores efectos
gastrointestinales.
En adolescentes es categoría 1 en los criterios de elegibilidad. Es categoría 2
en mujeres con cardiopatía severa, enfermedad hepática y migraña.
En el embarazo, no produce daños ni en el embarazo ni en el producto.
Existen reportes que en obesidad puede tener fallas anticonceptivas.
INTERRUPCIÓN DEL EMBARAZO
Inhibe la síntesis de ácido fólico, que es esencial para
METROTEXATO la replicación celular y el desarrollo del tejido.
50 mg/m2 IM o V.O.
Bloquea la acción de la progesterona, lo que lleva a la ruptura
MIFEPRISTONA del revestimiento del útero y a la expulsión del embrión.
600 mg V.O.
DINOPROSTONA (PGE2)
A continuación, se administra una PG para estimular las
contracciones uterinas y expulsar el embrión desprendido. O
Análogo de
MISOPROSTOL PGE1 sintético
EFECTOS ADVERSOS M
I Infecciones graves y
F
Hemorragia vaginal que dura de 1 a 2 semanas. E hemorragias.
P
R
Dolor abdominal y calambres uterinos, náuseas, I
S
Choque séptico fulminante
vómitos y diarrea secundaria a la PG. T
O
asociado con las infecciones
N por Clostridium sordellii.
A
¿En que periodo hay deficit de estrógenos en la mujer?
Terapia hormonal sustitutiva: Reduce los síntomas de la menopausia pero puede
aumentar el riesgo de trombosis.
En la perimenopausia
se disminuye la
fertilidad, pero no el
riesgo de quedar
embarazada. Es
recomendable
continuar usando
metodos
anticonceptivos
hormonales y de
barrera hasta que se
cumpla 12 meses de
ausencia.
RITERIOS MÉDICOS DE ELEGIBILIDAD
C
para el uso de anticonceptivos según la OMS
Características, condiciones/problemas de salud o elección del momento adecuado que se clasifican como Categoría 1 o 2 para todos los métodos no están incluidos
en este cuadro (p. ej., menarquia a < 18 años, nuliparidad, obesidad, alto riesgo de contraer VIH o infección por VIH, < 48 horas y más de 4 semanas de posparto).
[Link]
Interacciones Medicamentosas
[Link]
BIBLIOGRAFIA
Goodman, L. S., & Gilman, A. (Eds.).(2018). Goodman & Gilman's: The pharmacological basis of
therapeutics (13ª ed.). McGraw-Hill Education.
Izasa, L.I. (Ed.).(2020). Farmacología (5ª ed.). Editorial Médica Panamericana.
Flórez, L.F.(2020). Farmacología básica y clínica (6ª ed.). Editorial McGraw-Hill Interamericana.
Ejecutivo, R. (s/f). Criterios médicos de elegibilidad para el uso de anticonceptivos Quinta edición 2015.
[Link]. Recuperado el 15 de octubre de 2024, de
[Link]
Píldoras anticonceptivas y el riesgo de cáncer. (2018, enero 3). [Link].
[Link]
anticonceptivas
MUCHAS
G R A CIAS
