VASOCONSTRICTORES
en anestésicos locales
Luna Valentina Mendoza
María Camila Castañeda
Programa: odontología
Anestesia
Dr. Alfredo Rafael Llinas.
Características generales de
1
los vasoconstrictores.
programa
2 Epinefrina.
3 Norepinefrina.
del seminario
4 Felipresina.
Introducción
1
Se produce un aumento en la
Desde el punto de vista clínico, todos los anestésicos
velocidad de absorción del anestésico
locales inyectables eficaces tienen una propiedad
local hacia el sistema cardiovascular,
inherente: son vasodilatadores. El grado de
eliminándolo más rápidamente del
vasodilatación producido varía según el tipo de
sitio de administración.
anestésico, el lugar de inyección y la respuesta de
cada paciente, yendo desde una vasodilatación 2
importante (como con la procaína) hasta una Esto a su vez reduce la duración del
vasodilatación mínima (como con la prilocaína). efecto anestésico, ya que el fármaco se
difunde más velozmente desde el lugar
Una vez que el anestésico local es administrado en de inyección.
los tejidos, los vasos sanguíneos de la zona
inyectada se dilatan. Esto trae consigo las siguientes 3
consecuencias: Además, el incremento de la perfusión
sanguínea en la zona puede dar lugar
Para contrarrestar estos efectos vasodilatadores de los a un aumento de la hemorragia
anestésicos locales, se utilizan aditivos muy importantes durante procedimientos quirúrgicos.
llamados vasoconstrictores.
Introducción
Fórmula química
La clasificación de los fármacos simpaticomiméticos está
relacionada con la presencia o ausencia de un núcleo catecol en su
estructura química.
El catecol es un compuesto orgánico que consiste en un anillo
aromático con dos grupos hidroxilo (-OH) en las posiciones tercera y
cuarta del anillo.
Los fármacos simpaticomiméticos que presentan este grupo
catecol, es decir, con dos grupos hidroxilo sustituyendo las
posiciones tercera y cuarta del anillo aromático, se denominan
catecoles. Estos compuestos catecólicos incluyen fármacos como la
epinefrina (adrenalina) y la norepinefrina (noradrenalina).
Cuando estos compuestos catecólicos también contienen un grupo
amino (NH2) unido a la cadena lateral alifática, se les denomina
catecolaminas.
PH AL QUE ACTÚAN LOS VASOCONSTRICTORES EN
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales que contienen vasoconstrictores, como la epinefrina, suelen
tener un pH ligeramente ácido.
Este pH ácido es crucial para mantener la estabilidad del vasoconstrictor en la solución
anestésica.
El pH de una solución anestésica local es un factor determinante en su eficacia y
estabilidad.
El equilibrio entre la forma ionizada y no ionizada de un anestésico local está directamente
influenciado por el pH del medio.
Un pH ácido favorece la forma no ionizada, lo que mejora la capacidad de los anestésicos
locales para atravesar las membranas celulares y ejercer su acción
Mecanismo de acción
Los fármacos simpaticomiméticos se pueden clasificar en
tres categorías principales según su mecanismo de acción:
1 Fármacos de acción 2 Fármacos de acción 3 Fármacos de acción
directa: indirecta: mixta:
Estos ejerc-en su Estos actúan liberando Estos fármacos
norepinefrina actúan tanto de forma
efecto
(noradrenalina) de las directa sobre los
directamente sobre
terminaciones nerviosas receptores
los receptores
adrenérgicas, lo que adrenérgicos, como
adrenérgicos, indirectamente produce de forma indirecta,
activándolos de los efectos liberando
manera directa. simpaticomiméticos. norepinefrina.
Mecanismo de acción
Epinefrina
La epinefrina hace parte del grupo de las
catecolaminas ya que cuenta con un nucleo catecol y
con un grupo amino.
La epinefrina en forma de sal ácida es muy
Su fórmula molecular es:
soluble en agua. Las soluciones ligeramente
C9H13NO3.
ácidas de epinefrina son relativamente estables,
siempre y cuando se protejan del aire.
Sin embargo, el deterioro de la epinefrina, a
pH al que actua
través de un proceso de oxidación, se acelera por El pH de la solución de
factores como el calor y la presencia de iones epinefrina en su forma
metálicos pesados. inyectable generalmente
Para retrasar el deterioro de las soluciones de se encuentra en un
epinefrina, suele añadirse bisulfito sódico a las rango ácido de 4.0
formulaciones.
Contraindicaciones
Enfermedad coronaria (especialmente
3 3 Hipertiroidismo.
angina inestable).
3 Arritmias malignas. 3 Tratamiento con antidepresivos tricíclicos.
3 Hipertensión no controlada. 3 Anestesia regional intravenosa.
3 Insuficiencia útero-placentaria. 3 Ausencia de un adecuado flujo colateral.
3 Sufrimiento fetal.
Epinefrina
presentaciones
Norepinefrina
norepinefrina es una catecolamina que consta de un
anillo bencénico con dos grupos hidroxilo (grupo
catecol) y una cadena lateral con un grupo amino.
Su fórmula molecular es:
Estructura básica: Catecolamina (como la
C8H11NO3.
dopamina y la epinefrina).
Isómeros: Existe en dos formas, levógira (L- pH al que actua
norepinefrina) y dextrógira (D-norepinefrina),
siendo la forma levógira la más potente. El pH de la solución de
norepinefrina en su forma
inyectable generalmente se
encuentra en un rango ácido,
entre 3.0 y 4.0
Contraindicaciones
Hipertensión: No debe usarse en pacientes Hipovolemia: La norepinefrina debe usarse con
1 con hipertensión grave no controlada, ya 4 precaución en pacientes con volumen sanguíneo bajo
que puede elevar aún más la presión arterial. (hipovolemia), ya que puede provocar una
vasoconstricción excesiva.
Feocromocitoma: El uso de norepinefrina en
2 pacientes con este tumor adrenal (que produce Trastornos cardíacos: Debe evitarse en pacientes
5 con arritmias cardíacas graves, ya que puede
un exceso de catecolaminas) puede resultar en
una crisis hipertensiva grave. inducirlas o empeorarlas.
Isquemia tisular: El uso local (por ejemplo, en anestesia) Glaucoma: No se recomienda su uso en pacientes con
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puede causar necrosis de los tejidos si se infiltra en glaucoma, ya que puede aumentar la presión ocular.
áreas con circulación insuficiente, como el paladar.
.
Norepinefrina - Presentaciones
Felipresina
La felipresina es un análogo sintético de la
vasopresina debido a su estructura, ya que ambas
tienen una secuencia de aminoácidos con enlaces de Su fórmula molecular es:
azufre. Este actúa como vasoconstrictor sin ser C46H65N13O11S2
simpaticomimético. usado en anestésicos locales
para reducir su absorción y prolongar su efecto.
pH al que actua
La felipresina se encuentra en
soluciones con Prilocaína, cuyo pH
varía entre 6.0 – 6.5 (Malamed,
2013).
Contraindicaciones
Arterias coronarias: A dosis elevadas, Útero: Posee efectos oxitócicos, lo que
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puede alterar el flujo sanguíneo coronario. contraindica su uso en embarazadas.
2 Vasculatura: En dosis altas, puede causar No se recomienda cuando se requiere
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palidez facial por vasoconstricción cutánea. hemostasia, ya que su acción es
predominantemente venosa y no arterial.
Felipresina
presentaciones
Corbadrina
La corbadrina es soluble en soluciones
acidas diluidas, a esta generalmente se le
agrega bisulfito sodico con el fin de
retrasar su deterioro, además, este es un
vasoconstrictor sintético obtenido Fórmula química: C9H13NO3
mediante la separación de norefrina en sus
isómeros ópticos activos. La estructura incluye un anillo
bencénico con grupos hidroxilo
Solo la forma levógira (levonordefrina) es y una cadena lateral con un
grupo amina secundaria
activa; la forma dextrógira es inerte.
Contraindicaciones
Pacientes con hipertensión severa: Puede Alergia al bisulfito sódico: Presente como
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causar episodios de hipertensión. antioxidante en la solución.
2 Insuficiencia arterial coronaria: Puede inducir Sobredosis: Dosis superiores a 1 mg por
5
taquicardia ventricular y episodios anginosos. consulta (20 ml de una dilución 1:20.000), ya
que puede ocasionar efectos adversos como
hipertensión y estimulación cardiovascular
excesiva.
Corbadrina
presentaciones
MUCHAS GRACIAS
