INTEGRANTES:
• La Torre Flores Khrystel
• Cardozo Rivera Nery Alexandra
• Romero Acosta Sarita
SULFAS
• Kuja de la Cruz Danny
• Chávarry Alarcón Paola Jasmin
ESPECIALIDAD: Técnico en Farmacia
CICLO/SECCION: VI “E”
DOCENTE: Saavedra Jaime Juan
UNIDAD DIDACTIVA: Clasificación de
Acción Farmacológica
2024
SULFAMIDAS - HISTORIA
• El químico alemán Gerhard Domagk descubrió en 1932 que una sustancia sintética llamada prontosil tenía efectos antibacterianos en animales.
Este compuesto pertenecía a una clase de medicamentos conocidos como sulfonamidas. En 1935, se demostró que el ingrediente activo del
prontosil era una molécula llamada sulfamilamida.
• Domagk, trabajando para la compañía Bayer, hizo experimentos con el prontosil y observó que protegía a los ratones de infecciones bacterianas
por [Link] 1939, recibió el Premio Nobel de Medicina por su descubrimiento.
• Las sulfonamidas fueron los primeros antibacterianos que se utilizaron de manera masiva en la medicina. Antes de su aparición, las infecciones
bacterianas eran una causa común de muerte y complicaciones graves. Durante la Segunda Guerra Mundial, las sulfonamidas jugaron un papel
crucial en la reducción de muertes por infecciones en soldados heridos. Se utilizaron principalmente para tratar infecciones de heridas,
infecciones del tracto urinario, neumonía, entre otras. Aunque las sulfonamidas han sido reemplazadas en gran medida por otros antibióticos más
modernos, todavía se utilizan en algunas aplicaciones específicas, como el tratamiento de infecciones del tracto urinario y ciertas infecciones en
pacientes alérgicos a la penicilina.
• El descubrimiento de las sulfonamidas marcó el inicio de la era moderna de los antibióticos, cambiando radicalmente el tratamiento de
infecciones bacterianas y salvando millones de vidas. Aunque las sulfonamidas han sido reemplazadas en gran medida por otros antibióticos más
modernos, todavía se utilizan en algunas aplicaciones específicas, como el tratamiento de infecciones del tracto urinario y ciertas infecciones en
pacientes alérgicos a la [Link] descubrimiento de las sulfonamidas marcó el inicio de la era moderna de los antibióticos, cambiando
radicalmente el tratamiento de infecciones bacterianas y salvando millones de vidas.
SULFAMIDAS
Son derivados de la para-aminobencensulfonamida (sulfanilamida) y son
congéneres de [Link] mayoría de ellos son relativamente insolubles en agua
pero sus sales de sodio son muy solubles.
MECANISMO DE ACCION
En muchos microorganismos el acido dihidrofolico se sintetiza a partir del acido p-aminobenzoico (PABA) ,la
pteridina y el glutamato .Todas las sulfamidas que se utilizan actualmente son análogos sintéticos del PABA .Por su
similitud estructural con el PABA las sulfamidas compiten con este sustrato por la enzima bacteriana
dihidropteroato sintetasa ,inhibiendo así el acido dihidrofolico bacteriano y la formación de sus cofactores
esenciales .Los fármacos sulfamidicos incluida la combinación trimetoprima ,sulfametoxazol son bacteriostáticos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Los fármacos sulfamidicos son activos frente a determinadas enterobacterias en el tracto urinario y frente a
nocardia. Además la sulfadiazina en combinación con la pirimetamina , inhibidora de la dihidrofolato
reductasa, es el tratamiento de elección para la toxoplasmosis y el paludismo resistente a cloroquina.
RESISTENCIA
La resistencia adquirida a los fármacos sulfamidicos puede surgir a partir de la transferencia de plásmidos o por mutaciones
aleatorias, (los microorganismos resistentes a un miembro de esta familia de fármacos son resistentes a todos ellos).La resistencia
es generalmente irreversible y puede deberse a :
• Alteración de la dihidropteroato sintetasa.
• Disminución de la permeabilidad celular a los fármacos sulfamidicos.
• Aumento de producción del sustrato natural el PABA.
según su clase Sulfonamidas Semivida
De absorción y Sulfametoxazol De 11 horas
excreción rápidas sulfadiazina 6-12
Se absorbe y actúa sulfasalazina De 5 – 10 horas
poco en la luz intestinal
Se utiliza por vía tópica Sulfacetamida
Sulfadiazina argéntica 100-230h
Acción prolongada sulfadoxina
ADMINISTRACIÓN: administración oral. Las sulfazalesina es una excepción porque no se absorbe
por vía oral por lo tanto se reserva para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal
Crónica.
La sulfamidas intravenosos se reservan Generalmente para los pacientes que no pueden recibirlas
por vía oral. No pueden aplicarse tópicamente debido al riesgo de sensibilidad, Aunque en
quemaduras han sido eficaces en la reducción de la sepsis porque impiden la colonización de las
materias Pero puede parecer sobre infección con patógenos resistentes.
DISTRIBUCIÓN: los fármacos sulfamidicos se distribuyen por todo el agua corporal y penetran
bien el líquido cefalorraquídeo, Incluso en ausencia de inflamación. También pueden atravesar la
Barrera placentaria y penetrar en los tejidos fetales.
METABOLISMO: los fármacos sulfamidicos se acetilan principalmente en hígado.
EXCRECIÓN: las sulfamídas son eliminadas por filtraciones glomerular. También pueden
eliminarse a través de la leche.
FARMACODINAMIA
Son bacteriostáticos, ya que interfieren con la asimilación del PABA, impidiendo la formación
de DNA y la bacteria no puede continuar con sus procesos vitales y reproductivos.
REACCIONES ADVERSAS
• Anorexia, náuseas, vómito, diarrea
• Colestasis intrahepática, necrosis hepatocelular.
• Anemia hemolítica (Déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa).
• Agranulocitosis, Anemia aplásica.
• Cristaluria (Alcalinizar orina con Bicarbonato) hematuria, obstrucción.
• Hipersensibilidad (1%)
• Embriotoxicidad.
• Fiebre
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad o alergia.
• Último trimestre de embarazo. Pueden
desencadenar kernícterus al competir con la
bilirrubina por su unión a la albúmina plasmática.
• Durante la lactancia
• Primeros meses de vida
• Alteraciones hepatocíticas, renales, discracias
sanguíneas, síndrome de mal absorción
(contraindicaciones relativas)·
• Con precaución en pacientes con historia de
alergias o asma
PRESENTACIONES
Sulfametoxazol (en combinación con trimetoprima) Sulfametizol
La dosis diaria administrada en un día de Ads.: 125/50 ó 250/50 mg, 3-4
tratamiento se aproxima a 150 mg de veces/día.
trimetoprima/m2/día y 750 mg de
sulfametoxazol/m2/día.
Eliminación
Ambos medicamentos son rápidamente eliminados
por filtración glomerular y secreción tubular.
Sulfacetamida
Las gotas oftálmicas suelen instilarse cada 2 o 3
horas durante el día y con menor frecuencia por
la noche; la pomada suele aplicarse cuatro
veces al día y al acostarse.
Muchas
Gracias
