ANESTÉSICOS LOCALES
● ¿Qué son?
○ Fármacos (bases débiles) que se aplican tópicamente o se inyectan
localmente
○ Bloquean la conducción nerviosa
○ Causan la pérdida reversible de toda la sensibilidad en la parte inervada por
el nervio
○ El orden de bloqueo de la función nerviosa procede de la siguiente manera:
Dolor, temperatura, tacto, presión y fuerza muscular esquelética.
● Clasificación según la estructura
○ Esteres(Una sola i): Cocaína, procaína, cloroprocaína, benzocaína,
tetracaína
■ Mayor potencial alérgico y se hidrolizan más fáciles
○ Amida (Dos i): Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, etidocaína, bupivacaína,
ropivacaína
■ No se hidrolizan por lo que tienen mayor duración de acción
■ Más estables en solución
■ Se metabolizan por enzimas microsomales hepáticas
● Clasificación según el uso clínico
○ De superficie: Cocaína, lidocaína,tetracaína, benzocaína
○ Inyectables
■ Acción corta / Baja potencia
● Procaína
■ Acción y potencia intermedia
● Lidocaína, mepivacaína, prilocaína
■ Larga acción y alta potencia
● Tetracaína, bupivacaína
● Clasificación según el uso clínico
● 5 etapas del dolor: Lo opioides actúan aquí
○ Transducción de señales
○ Conducción
○ Transmisión
○ Percepción
○ Modulación: Lo opioides actúan aquí
● Tipos de fibras nerviosas: Sale en el parcial
○ Primer dolor: El del momento
■ Fibras A
○ Segundo dolor: El que queda luego
■ Fibras C
○ Receptores quimicos: Cuando mueren cells y lo que liberan e slo que los
estimula
○ Todo se traduce a un potencial de acción
● ¿Cómo se da?
○ Actúan a nivel del canal de Na
■ El anestésico local bloquea la entrada de sodio uniéndose al receptor
de sodio así se den los cambios conformacionales. Eso hace que no
se de conducción nerviosa
■ Con el anestésico local no llega a despolarizarse la cell
■ Los anestésicos locales
● Bloquean primero fibras de diámetro pequeño y mielinizadas y
periféricas
● Fibras sensitivas se bloquean primero que motoras por su alta
tasa de disparo y mayor duración Potencial de acción
● Absorción depende del sitio de inyección, de la dosis y del uso
de epinefrina
■ Acción pH dependiente: La penetrabilidad del anestésico local
aumenta el pH alcalino (> forma no ionizada)
● Penetrabilidad pobre pH ácido
● Tejidos infectados hay pH bajo → ioniza → L penetración →
AL ‹ efectivos áreas infectadas o inflamadas
● Propiedades fisicoquímicas, farmacocinéticas y actividad anestésica de los
anestésicos tipo amida
○ Proteínas funcionan como reservorio de los medicamentos
● Baricidad: Relación de la densidad entre el AL y el LCR
○ Isobárico: se queda donde se pone AL tiene la misma densidad del LCR -
ss0.09%
○ Hipobárico: Flota, más liviano que LCR AL tiene una densidad < LCR (Agua
estéril)
○ Hiperbárico:Se hunde, más pesado que LCR AL tiene una densidad > LCR
(Dextrosa)
● Combinación con vasoconstricción
○ Se da epinefrina para que no se dilate y el anestésico local no se vaya del
sitio
○ La > parte de AL tienen actividad vasodilatadora intrínseca
○ Efectos dependen del AL específico (duración bloqueo > con lidocaína vs
bupivacaína)
● Precauciones
○ Sistema nervioso
■ Periférico:
● Fibras autonómicas se bloquean primero que las somáticas
● Dolor desaparece primero, luego, Temp, tacto, presión y
actividad motora
■ Central:
● AL cruzan BBB
● Inicialmente estimulan SNC, luego lo deprimen:
● Excitación, temblor, espasmos, inquietud, convulsión.
● Depresión resp, coma,
○ Corazón
■ Al bloquear canales Na, 1 actividad anormal de marcapaso,
contractibilidad, conductividad, excitabilidad, FC, GC
■ A altas [ ] → arritmias cardiacas
■ Bupivacaína más cardiotóxica o Lidocaína I automaticidad → útil
arritmias ventriculares
■ Vasos sanguíneos
■ Vasodilatación → hipotensión
● Perfil de seguridad
○ Reacciones alérgicas (<1%)
○ Esp en [altas]
○ Esteres producen metabólicos ácido paraaminobenzoico o sust similares
usadas como preservantes
○ ¿Puede un paciente con antecedente de alergia a ésteres recibir amidas? SI
● Precauciones y contraindicaciones
○ Precauciones propias de cada técnica de aplicación
○ La toxicidad sistémica debida a [ ]séricas elevadas
● LAST: Toxicidad sistémica de los anestésicos locales, sale en el parcial
● Técnicas
○ Bloqueo central
○ Bloqueo de grandes troncos nerviosos
■ Bloqueo axilar, supraclavicular, ciático, poplíteo...
○ Bloqueo de nervios periféricos
■ Radial, cubital, safeno, bloqueos oculares ...
○ Anestesia regional intravenosa (anestesia perivenosa)
○ Anestesia local por infiltración
