ELABORACION DE
SUPOSITORIOS
TÉCNICAS DE TRANSFORMACIÓN DE MATERIA PRIMA EN LA INDUSTRIA
FARMACÉUTICA
SEMANA: 16
Q.F.GINA VILCAHUAMAN CARBAJAL
DEFINICIÓN
❑ Son formas de dosificación sólida, en la cual el principio activo se
encuentra disperso o disuelto en una matriz inerte, la cual esta
destinada a ser insertada en las cavidades naturales del cuerpo
(recto, vagina) lugar, en donde, se van a disolver, fundir o
reblandecer (a temperatura corporal) para liberar al principio activo
y el cual va a ejercer un efecto local y/o sistémico.
VENTAJAS
➢ Dosis única ➢ Se pueden administrar a
pacientes inconscientes, bebes
➢ Biodisponibilidad y ancianos.
➢ Evita metabolismo de ➢ Adecuado para pacientes que
“primer paso” no pueden recibir terapia oral.
➢ Efecto local y sistémico.
➢ Protege al paciente de fármacos
que causan nauseas y vómito o
➢ El número de excipientes irritación en el estómago.
requeridos es reducido
➢ El sabor, olor y color del
➢ Protege al fármaco del
fármaco no influyen en su
pH del estómago o administración
secreciones enzimáticas
intestinales
DESVENTAJAS
➢ La absorción de los ➢ No son aceptados
fármacos depende de la socialmente.
adecuada aplicación, lo
mismo que el efecto de ➢ Lesiones o irritación de
primer paso. mucosas.
➢ Requiere condiciones ➢ Puede generar
especiales de transporte y defecación y por tanto
almacenamiento. expulsión.
➢ Hipersensibilidad al ➢ Su administración
vehículo. requiere de privacidad.
CLASIFICACIÓN DE SUPOSITORIOS
Por la vía de administración
Por el modo de acción
Según la Base
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN
RECTALES
Generalmente cilíndricos o cónicos, con un extremo plano.
Pesan 2g y miden entre 2.54 y 3.81 cm de largo
Los supositorios infantiles son 50 % mas pequeños (peso y
tamaño).
VAGINALES
En la formulación de los óvulos se emplean bases hidro-
solubles como polietilenglicol (PEG) o gelatina para minimizar el
goteo.
También llamados óvulos,existen tabletas vaginales.
Comúnmente de forma globular u
ovoide.
Su peso y tamaño van de 3 a 5 gramos.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN
Local
❑ La actividad del fármaco está destinada a
tratar la mucosa rectal en el lugar de
aplicación.
❑ Por ejemplo los supositorios para el
tratamiento de hemorroides, en este caso
se desea que el fármaco se libere
lentamente y permanezca el mayor tiempo
posible en contacto con el tejido dañado.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN
Sistémica
El objetivo es que el fármaco sea absorbido
por las membranas mucosas del recto con la
finalidad de llegar a regiones del organismo
lejanas al recto.
El modo de acción se da a partir de la
absorción de los fármacos a través del
sistema hemorroidal pasa a la circulación
general y sobre el órgano afectado.
Clasificación según la Base
❑ Base grasa:
• De origen natural: manteca de cacao.
• De origen sintético: witepsol y wecobee (solos para ser empleados por
vía rectal).
❑ Base hidrosoluble:
• Carbowax o polietilenglicoles se emplean por vía
vaginal o rectal.
• Gelatina glicerinada solo por vía vaginal, (efecto
laxante por vía rectal).
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE
DROGAS A NIVEL RECTAL
❑ Factores Fisiológicos
➢ Contenido colónico: Si el contenido colónico es
elevado, el principio activo disuelto no puede entrar en
contacto con las paredes internas del recto dificultando
la absorción del principio activo.
➢ Valor de pH: El pH de los fluidos réctales es neutro y no
tienen un sistema amortiguador efectivo, (los ácidos y las
bases débiles se absorben más rápidamente que los fuertes).
Factores Fisicoquímicos Del Principio Activo.
➢ Concentración del principio activo: Un incremento de
la concentración del fármaco en los fluidos réctales
aumenta el gradiente de concentración a ambos lados
de la membrana rectal.
➢ Tamaño de partícula: Mientras mayor sea el tamaño de
las partículas (insoluble) menor será la absorción del
principio activo, esto es debido a que se requerirá mayor
tiempo para lograr disolver las partículas de mayor
tamaño.
➢ Solubilidad: cuanto mayor sea su solubilidad en los fluidos réctales,
mayor y más rápida es su cesión hacia los fluidos del recto y más rápido
inicia la absorción del principio activo.
Factores Fisicoquímicos De La Base
➢ Tipo de base y afinidad principio activo por la base: La base tiene que ser
capaz de liberar al principio activo, una vez que el supositorio ha sido
insertado en la cavidad anal.
➢ Viscosidad de la base fundida: Mientras mayor sea la
viscosidad de la base menor será la velocidad de difusión
del principio activo hacia la mucosa intestinal.
➢ Punto de fusión de las bases oleaginosas: El punto de
fusión de la base debe ser cercano a la temperatura
corporal para que al fundirse pueda liberar al principio
activo con facilidad.
CONSTITUYENTES BÁSICOS
Rp. /
Principio (s) activo (s) (Antisepticos, Antimicoticos, Analgesicos,
Antipireticos, Laxantes, Astringentes, Hormonas).
Base (Hidrofilica, Lipofilica).
Agentes de conservación antimicrobianos (Metil parabeno,
Propil Parabeno).
Antioxidantes (Acido Ascorbico, Acido Citrico, Butilhidroxitlueno (BHT),
Butilhroxianisol (BHA).
CARACTERÍSTICAS DE UNA BASE IDEAL
✓ Debe ser firme para que mantenga su forma durante su
procesamiento, almacenaje y aplicación.
✓ Se debe fundir o disolver en los líquidos réctales o vaginales, a temperatura
corporal.
✓ Permita la liberación rápida del principio activo.
✓ Compatible con los principios activos de la formulación.
✓ No debe ser tóxica ni irritante de la mucosa rectal.
✓ Debe ser química y físicamente estables.
✓ Debe ser fácilmente moldeable.
✓ Debe ser inerte frente al principio activo, así como al material de
acondicionamiento y empaque.
✓ Debe contraerse fácilmente al solidificar para poder ser
retirado del molde.
✓ No debe adherirse al molde.
✓ Debe ser estable durante el tiempo de almacenamiento.
✓ Debe tener buena apariencia.
✓ Debe ser de fácil preparación.
✓ Debe ser económico.
CLASIFICACIÓN DE LAS BASES UTILIZADAS PARA
PREPARAR SUPOSITORIOS
Manteca de cacao
Bases Grasas Witepsol
Wecobee
Carbowax
Bases Hidrosolubles
Gelatina Glicerilada
Bases Grasas Manteca de Cacao
• Es una grasa natural, sólida de color blanco amarillento, olor agradable a
caco, constituida por una mezcla de triglicéridos (ácido palmítico, esteárico
y oléico).
• Tiene un punto de fusión entre 34 y 36ºC.,
• Si se ha efectuado correctamente la fusión,
el núcleo de la base se mantiene y la masa
cristaliza en su forma estable (PF =34,5 ºC).
Manteca de Cacao
Ventajas
✓ Es inocua e inerte.
✓ Funde a temperatura corporal.
✓ Posee propiedades emolientes.
✓Posee bajo índice de acidez, (la presencia de ácidos grasos libres puede irritar
la mucosa rectal).
✓ No produce irritación de las mucosas presentes en la cavidad anal.
✓ Es económica.
✓ Fácilmente moldeable.
Manteca de Cacao
Desventajas
✓ Presenta polimorfismo.
✓Posee un bajo número de agua, (no permite la incorporación de grandes cantidades
de principios activos líquidos).
✓ Posee un alto índice de yodo (se oxida con facilidad).
✓ No puede ser utilizada por vía vaginal (irritante e insoluble).
✓Es incompatible con la aspirina, el mentol, el alcanfor, el hidrato de cloral
(disminuyen su punto de fusión), se requiere la incorporación de un 4% cera de
abejas y un 18% spermacetty.
Bases Grasas
Witepsol y Wecobee
Son bases grasas de origen sintético
❑ Witepsol: base compuesta fundamentalmente de acido
laurico.
❑ Wecobee: base obtenida a partir del aceite de coco.
Se obtienen por hidrogenación de los aceites,
(agentes tensoactivos de elevado HLB, tipo Tween 80).
Witepsol y Wecobee
Ventajas
✓ Funden a temperatura corporal y se desintegran rápidamente.
✓ Posee un alto número de agua, (permite incorporar soluciones acuosas).
✓ Poseen buena contracción al enfriarse.
✓ Son inocuos e inertes.
✓ Son fácilmente moldeables.
✓ Presentan bajo índice de acidez (no produce irritación).
Desventajas
✓ Son muy costosos.
Bases Hidrosolubles
Glicerinada
Consisten en una mezcla de glicerina con agua y gelatina.
Se emplean fundamentalmente en óvulos.
La gelatina se obtiene por hidrólisis parcial del colágeno de origen animal.
Pharmagel® “A” se obtiene por hidrólisis ácida y es compatible con ácidos o
drogas catiónicas.
Pharmagel® “B” se obtiene por hidrólisis básica y es compatible con bases o
drogas aniónicas.
Glicerinada
Ventajas
✓ Es inocua e inerte.
✓ Permite la incorporación de soluciones acuosas.
✓ Es fácilmente moldeable.
✓ Se emplean en la fabricación de óvulos vaginales.
Desventajas
▪ Es incompatible con taninos,altas alcohólicas (pueden precipitar la
gelatina).
▪ Es necesario conocerlas características estructurales de la
molécula del principio activo para seleccionar el tipo de base a utilizar.
▪ Pierden sus propiedades después de cierto tiempo de fabricación
(se resecan), uso extemporáneo
Bases Hidrosolubles
Polietilenglicoles
Son polímeros de etilenglicol, que se presentan en distinto estado
físico, según su estructura y peso molecular (son solubles en agua
e higroscópicos).
Ventajas
✓ Son inocuos, inertes y estables.
✓ Se disuelven a temperatura corporal.
✓ Presentan bajo poder irritante sobre las mucosas.
✓ Permite incorporar soluciones acuosas.
✓Son fácilmente moldeables, pero no pueden hacerse
manualmente.
Polietilenglicoles
Desventajas
✓Reaccionan con yodo y bromo formando un
precipitado rojo.
✓Precipitan en presencia de fenol, ácidos,
orgánicos, barbitúricos y resorcina.
✓ Pierde su consistencia en presencia de ácido
tánico, aminopirina, quinina, bálsamo de perú y
aspirina.
TÉCNICAS DE MANUFACTURA MAGISTRAL
PARA LA ELABORACIÓN DE
SUPOSITORIOS
Método en Frío (Manual-Manteca de Cacao)
Se ralla la manteca de cacao y se
mezcla con el principio
Forma una masa flexible y Se pesan y se les
moldeable moldea la punta.
Se pasa a papel parafinado, y
La masa se dividirá de acuerdo
se hace un cilindro
al número de supositorios
Método en Frío (Manual-Manteca de Cacao)
Ventajas
• Principios Activos termolabiles.
• Pocos instrumentos.
• No es necesario hacer supositorios en exceso.
Método de Fusión
En este método la dispersión de los agentes insolubles o la
disolución de los solubles se logra mejor debido a que la base se
encuentra fundida. Se aplica para Principios Activos
termoestables, ingredientes que estén en estado sólido y
sustancias oleosas.
❖ Es necesaria la elaboración de una
prueba previa (determinar la cantidad
exacta de base para cada supositorio).
Método de Fusión
1. Se limpian los moldes con algodón para evitar que se rayen y deterioren.
2. Se deben lubricar los moldes con una sustancia de naturaleza contraria a
la base con la que se elaboran los supositorios.
3. En otra cápsula de porcelana se pesa el principio activo y se le agrega base
fundida hasta alcanzar el peso del supositorio.
4. Se mezcla bien y se vierte en el molde previamente lubricado.
5. Se espera que solidifique y con una espátula se elimina el excedente de la
superficie del molde, se extrae el supositorio (empujando por la base) y se
pesa.
INCONVENIENTES QUE SE PUEDEN PRESENTAR EN
LA FABRICACIÓN
❑ Separación de líquidos o de polvos
insolubles
Puede ocurrir que los agentes insolubles hayan
sido mal dispersados. (emplean polvos con
partículas mas finas, sí son líquidos, se
incorpora mediante un agente emulsificante).
❑ Resquebrajaduras o Fisuras
Ocurre cuando existe una diferencia de temperatura
muy marcada entre los componentes del supositorio
fundido y el molde (falta de plasticidad del
excipiente).
Recomendaciones Generales
✓ Vía de administración rectal o vaginal, según sea el caso. “Uso indicado”.
✓ Uso personalizado.
✓ No ingerir vía oral.
✓ Deseche el remanente.
✓ Manténgalo fuera del alcance de los niños.
✓ Mantener refrigerado ó a temperatura no mayor a 30ºC.
✓ Si observa reacción desfavorable, suspenda su uso y
consulte al médico.
✓ En ocasiones los óvulos contienen ingredientes de color.
✓ Si al terminar el tratamiento, le queda remanente, debe desecharlo.
✓ Se puede humedecer o lubricar el supositorio antes de ser aplicado.
✓ Pueden manchar la ropa (se recomienda utilizar protector diario).
✓ Durante el tratamiento con óvulos debe evitarse tener relaciones sexuales.
