Facultad de Medicina, UNAM.
Incrementa la vida media de algunos fármacos como la teofilina, ciclosporinas y
Depto Farmacología. metilpednisolona.
Dr. Eduardo Calixto
3. FARMACOS ANTIBACTERIANOS (III) Bestocin tabletas, 250 y 500 mg. Suspensión de 2.5 y 5 g.
Macrólidos Eritropharmas-s suspensión 5 g.
Eritromicina Claritromicina
Producido por Streptomyces erythreus (1952). Dos azúcares unidos por un anillo lactona. Se deriva de la Eritromicina por adición de un grupo metilo mejora la estabilidad ácida.
Escasamente soluble en agua, se disuelve en solventes orgánicos. Estable a 4oC, pierde su Ambos fármacos son idénticos e n su capacidad antimicrobiana. Es más activa en contra
actividad a 20oC. de Mycobaterium avium, M leprae y T. gondii. Resistencia en contra Eritromicina lo es
Eficaz contra grampositivos, especialmente neumococo, estreptococo, estafilococo y también para cloritromicina. Vida media: 6h. Dosis 250 a 500 mg dos veces al día. La
corinebacterias. Micoplasma Legionella, Clamydia trachomatis, Helicobater, Listeria, ventaja sobre su precursor es que la inducción de efectos gastrointestinales adversos son
mycobacterias. Gramnegativos como nisseria, bordetella pertussis, bartonella henselae. menores.
Rickettsias, treponema pallidum. Es bacteriostático y bactericida. El pH alcalino activa a Adel: tableta 250-500 mg.
este antibiótico.
El efecto de la Eritromicina es debido a una unión con la subunidad 50s del ribosoma, Azitromicina
inhibiendo la translocación del aminoacil, bloqueando el inicio de la síntesis de proteínas. Derivado de la Eritromicina, espectro semejante al de los dos Macrólidos anteriores. Vida
La resistencia a Eritromicina es codificada por plásmidos en tres mecanismos: 1) media de 2 a 4 días, lo que garantiza sólo la ingesta de una dosis única. 1g al día por una
disminución de la permeabilidad de la membrana. 2) producción de estereasas y metilasas, semana es suficiente para un tratamiento efectivo.
3) modificación del sitio de unión al ribosoma. Azhiphar: tabletas de 500 mg.
Es destruido por la acidez gástrica por lo que la administración VO debe tener capa
entérica o estar conjugada con ácido laúrico (estolato de eritromicina). 2g/día VO Clindamicina
alcanzan 2 µg/ml en sangre. 500 mg IV llega a 10 µg/ml. Tiene una amplia difusión en
todos los tejidos. La vida media de este antibiótico es de 90 minutos.
Fármaco de primera elección contra corinebacterias (difteria, sepsis corinebacteriana,
eritrasma), clamidia neonatal, ocular, respiratoria o genital. Sustituto de penicilinas en
pacientes alérgicos en infecciones producidas por estafilococos, estreptococos y
neumococos. Dosis: 250 a 500 mg cada 6 h.
Reacciones adversas
Nauseas, vómito y diarrea. Por estimulación directa en el tracto digestivo. Toxicidad Es un derivado de la lincomicina, antibiótico elaborado por Streptomyces lincolnesis.
hepática (hepatitis colestásica aguda: fiebre, ictericia y cambios en la PFH). Eosinofilia. Lincomicina es semejante a su acción a la Eritromicina pero es tóxico y ya esta en desuso.
Efecto bacteriostático contra estreptococos, estafilococos y neumococos. Son resistentes
los enterococos y aerobios gramnegativos. El efecto de unión con la subunidad 50s de los Uso clínico
ribosomas y la consecuente inhibición de proteínas son semejantes al cuantificado por Debido a su uso potente efecto tóxico, a la resistencia bacteriana, el uso del cloranfenicol
Eritromicina. Se une un 80% a proteínas plasmáticas. Su vida media es de 2.5 h. Dosis sistémico es obsoleto. Puede utilizarse en infecciones graves de rikettsias. Es factible que
150 a 600 mg cada 6 horas. Se utilizan para el tratamiento de infecciones por bacteroides, sustituye a un b-lactámico en el tratamiento contra meningitis bacteriana en infecciones
en conjunto con aminoglucósidos o cefalosporinas en el tratamiento de heridas por por neumococos resistentes a penicilinas. De utilidad en tratamiento tópicos en
cirugías abdominales, en aborto séptico o absceso pélvico. Profiláctico en procesos infecciones oculares. Es aun un buen antibiótico en el tratamiento de la salmonelosis.
dentales, evitando con ello endocarditis. En pacientes con SIDA es efectivo contra
pneumocystis carinii en combinación de primaquina. Reacciones adversas
Nauseas, vómito y diarrea. Candidiasis oral y/o vaginal. Disminución de la producción de
Reacciones adversas eritrocitos si el tratamiento es mayor de 1 semana. La anemia aplástica es rara que no
Nauseas, vómito y diarrea. Exantemas cutáneos. Enterocolitis después del tratamiento con depende de la dosis (1 en 24 000). En niños recién nacidos la inmadurez de los
clindamicina es grave, causada por la toxina de C. difficile, lo cual debe tratarse en forma mecanismos de acetilación, por lo que puede acumularse, produciendo el síndrome del
temprana con metronidazol 500 mg cada 8 h. niño gris (vómito, flaccidez, hipotermia, color gris de tegumentos, choque y colapso. Para
evitar esto en niños la dosis es de 50 mg/Kg/día. Inhibe enzimas microsómicas hepáticas,
generando incremento en la vida media de otros fármacos como fenitoína, tolbutamida,
warfarina. Puede antagonizar la actividad de antibióticos como penicilinas y
Cloranfenicol aminoglucósidos.
Chloromycetin (cápsulas 250 mg) Levodexan oftálmico (gotas).
Aislado de Streptomyces venezuelae, (1947). Soluble en alcohol y en agua en conjunto
con succinato (IV o IM). Potente inhibidor de la síntesis de proteínas, ya que se une de
manera reversible a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano, inhibiendo a la peptidil
trasnferasa. Bacteriostático de amplio espectro, efectivo contra grampositivos y
gramnegativos, aerobios y anaerobios. Rikettsias. La mayoría de las bacterias
grampositivas se inhiben a concentraciones de 1 a 10 µg/ml y las gramnegativas a 0.2 a 5
µg/ml. Es bactericida para H. influenzae y Nisseria meningitidis.
La resistencia a este antibiótico se da por disminución de la permeabilidad, sin embargo la
producción de acetiltransferasa codificada por plásmidos es más común.
Dosis: 50 a 100 mg/Kg/día. Rápidamente absorbido por vía oral. 1g VO (palmitato)
produce concentraciones plasmáticas de 5-10 µg/ml. Después de su absorción puede
distribuirse en cualquier tejido incluyendo el SNC. Inactivado por ácido glucorónico o por
reducción a la aril amina activa, en el hígado. Eliminado en un 90% por el riñón.
