Ach SINTÉTICO Y MAYORMENTE IONIZADO POR SU
GRUPO AMINO CUATERNARIO QUE LE DA UNA CARGA
POSITIVA EN CONDICIONES FISIOLÓGICAS
INHIBE REVERSIBLEMENTE LA
BAJA ABSORCIÓN ORAL
ACETILCOLINESTERASA, LO QUE AUMENTA
.
LOS NIVELES DE ACETILCOLINA EN LAS
UNIONES NEUROMUSCULARES Y SINAPSIS
COLINÉRGICAS
MEJORA LA TRANSMISIÓN DE IMPULSOS A
TRAVÉS DE LA UNIÓN NEUROMUSCULAR,
PRODUCIENDO UN EFECTO
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN BAJO
COLINOMIMÉTICO DIRECTO SOBRE EL
TIGMINA
CARGA POSITIVA QUE IMPIDE ATRAVESAR LA
MÚSCULO ESQUELÉTICO.
BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, LIMITANDO
.
SU EFECTO AL SISTEMA NERVIOSO
PERIFÉRICO.
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS ENTRE 15%
Y 25%.
RESPONSABLE DEL ACLARAMIENTO DEL 50%
RESTANTE.
METABOLITO PRINCIPAL: 3-HIDROXIFENIL
Uso debe e TRIMETILAMONIO, QUE POSEE
estrictame star APROXIMADAMENTE 1/10 DE LA ACTIVIDAD
indicado y nte Agonistgaico ANTAGONISTA DE LA NEOSTIGMINA
supervisad colinérión
o de acc ta
indirec
ELIMINADA PRINCIPALMENTE POR LOS
Inhibidor de
Acetilcolines RIÑONES.
Efectos terasa APROXIMADAMENTE EL 50% DE LA DOSIS SE
muscarínic EXCRETA SIN CAMBIOS.
os
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN: RELATIVAMENTE
CORTA, ENTRE 50 Y 90 MINUTOS.
Pertenoecdee
al grup atos
carbam AGENTES ANTICOLINÉRGICOS: DISMINUYEN SU
EFECTO (EJ. ATROPINA, IPRATROPIO).
BETABLOQUEANTES: AUMENTAN EL RIESGO DE
0,5 M BRADICARDIA.
1 MG G/ML
EN VI /ML AGONISTAS COLINÉRGICOS: POTENCIA
DE 10 MALES MULTI EFECTOS COLINÉRGICOS (DOBUTAMINA,
L DOSIS
CLONIDINA).
CORTICOSTEROIDES: AUMENTAN LA
ambres Miosis DEBILIDAD MUSCULAR.
l
AGENTES QUE PROVOCAN BRADICARDIA:
Ca
POTENCIAN LA BRADICARDIA (EJ. IVABRADINA,
AUMENTA LAS CONTRACCIONES
FINGOLIMOD).
Salivació DEL MÚSCULO LISO
SUCCINILCOLINA: POTENCIA EL BLOQUEO
n
PERITONITIS (PUEDE NEUROMUSCULAR.
iesgoC
oresis Rinorrea EXACERBARSE POR EL AUMENTO
DE LA MOTILIDAD R
!
¡
f
GASTROINTESTINAL).
Dia
Em esis BRADICARDIA Y BLOQUEO
AURICULOVENTRICULAR
Recomendaciones
Recomendaciones
(DISMINUYE LA FRECUENCIA EMBARAZO
ar Fati CARDÍACA Y AGRAVA LA SÓLO DEBE ADMINISTRARSE EN EL
Di
rea musc ga SITUACIÓN).
ular EMBARAZO SI EL BENEFICIO JUSTIFICA
EL RIESGO POTENCIAL.
INTOLERANCIA A LA LACTOSA
LACTANCIA:
C on
(CONTIENE LACTOSA)
fus EVITARLO
ión
Micción AFECTA A LA CAPACIDAD DE CONDUCIR.
LA PREGABALINA SE ABSORBE AL
90% POR VÍA ORAL Y ALCANZA
SU CONCENTRACIÓN MÁXIMA
(CMAX) EN 1.5 HORAS, SIN
IMPORTAR LA DOSIS. PUEDE
ADMINISTRARSE CON O SIN
ALIMENTOS, YA QUE LA COMIDA
NO AFECTA
SIGNIFICATIVAMENTE SU
ABSORCIÓN. NO SE UNE A
LA PREGABALINA TIENE UN
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE
0.5 L/KG TRAS ADMINISTRACIÓN
ORAL, LO QUE INDICA QUE SE
DISTRIBUYE PRINCIPALMENTE
EN LOS LÍQUIDOS
EXTRACELULARES (SANGRE Y
LÍQUIDO INTERSTICIAL) SIN
PENETRAR PROFUNDAMENTE
EN LOS TEJIDOS, REFLEJANDO
LA PREGABALINA NO SUFRE
METABOLISMO HEPÁTICO
SIGNIFICATIVO (99% SIN
CAMBIOS Y SOLO 1%
MODIFICADO POR
METILTRANSFERASA), Y NO
INTERACTÚA CON ENZIMAS DEL
CITOCROMO P450, LIMITANDO
SUS INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS. SUS
ORINA.
E
LA PREGABALINA SE EXCRETA
DE FORMA INALTERADA POR LA
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS, SU NATURALEZA INTERACCIONES SON
ATRAVIESA LA BARRERA HIDROSOLUBLE. SOLO PRINCIPALMENTE SINÉRGICAS O
ABA
HEMATOENCEFÁLICA Y TARDA ATRAVIESA LA BARRERA FARMACODINÁMICAS.
G L I
APROXIMADAMENTE 8 HORAS HEMATOENCEFÁLICA MEDIANTE
E N
EN ALCANZAR EL COTRANSPORTADOR LAT-1.
R ABALINA
CONCENTRACIONES
SIGNIFICATIVAS EN EL LÍQUIDO
CEFALORRAQUÍDEO.
P G
A
LINA
A
PRE
PREGAB
LA PREGABALINA ACTÚA UNIÉNDOSE A LA SUBUNIDAD i
Α2-Δ DE LOS CANALES DE CALCIO DEPENDIENTES DE
VOLTAJE EN EL SNC, REDUCIENDO LA ENTRADA DE 150 A 600
CALCIO Y, COMO RESULTADO, DISMINUYENDO LA MG/DÍA.
LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES EXCITATORIOS
COMO GLUTAMATO, SUSTANCIA P Y NORADRENALINA.
AUNQUE SE ASEMEJA ESTRUCTURALMENTE AL
GABA, NO SE UNE A SUS RECEPTORES NI ALTERA SU
SÍNTESIS.
CAPTOPRIL Y PREGABALINA
LA COMBINACIÓN DE CAPTOPRIL Y PREGABALINA PUEDE
INCREMENTAR EL RIESGO DE ANGIOEDEMA, UNA REACCIÓN QUE
CAUSA HINCHAZÓN EN LA CARA, LABIOS, LENGUA Y GARGANTA, Y EN
CASOS GRAVES PUEDE BLOQUEAR LAS VÍAS RESPIRATORIAS. LOS
PACIENTES DEBEN SER ADVERTIDOS DE SUSPENDER AMBOS
MEDICAMENTOS Y BUSCAR ATENCIÓN MÉDICA INMEDIATA SI
PRESENTAN SÍNTOMAS DE ANGIOEDEMA.
DANTROLENO Y PREGABALINA
EL USO CONJUNTO DE DANTROLENO Y PREGABALINA PUEDE
AUMENTAR LA SEDACIÓN Y DEBILITAR LA COORDINACIÓN MUSCULAR
DEBIDO A SUS EFECTOS DEPRESORES EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL (SNC). SE RECOMIENDA MONITOREAR SÍNTOMAS COMO
SOMNOLENCIA Y MAREOS, Y AJUSTAR LAS DOSIS SEGÚN SEA
NECESARIO PARA MINIMIZAR RIESGOS.
GABAPENTINA Y PREGABALINA
GABAPENTINA Y PREGABALINA, AL ACTUAR SOBRE LOS MISMOS
CANALES DE CALCIO EN EL SNC, PUEDEN CAUSAR SEDACIÓN Evalúanos
EXCESIVA, CONFUSIÓN Y DEBILIDAD MUSCULAR CUANDO SE
COMBINAN. ESTA MEZCLA AUMENTA EL RIESGO DE CAÍDAS Y OTROS ↓ AQUÍ ↓
EFECTOS ADVERSOS, POR LO QUE NO SE RECOMIENDA SU USO
CONJUNTO.
ALCOHOL Y PREGABALINA
EL ALCOHOL POTENCIA LOS EFECTOS SEDANTES DE LA PREGABALINA,
LO QUE PUEDE CAUSAR MAREOS, SOMNOLENCIA Y PROBLEMAS DE
CONCENTRACIÓN, AUMENTANDO EL RIESGO DE ACCIDENTES. SE
RECOMIENDA EVITAR EL ALCOHOL DURANTE EL TRATAMIENTO CON
PREGABALINA Y SEGUIR ESTRICTAMENTE LA DOSIS PRESCRITA PARA
MINIMIZAR EFECTOS SECUNDARIOS.