Opioides

Fármaco Farmacocinetica Farmacodinamia Dosis Efectos adversos Mecanismo de acción Contraindicaciones Indicaciones Excreción Metabolismo Administración

Agonistas

Tras su administración intravenosa la Inhibe de forma irreversible la acción Adultos: Analgésico agonista de los receptores -Pacientes con alergia a la morfina u Tratamiento del dolor intenso. -Principal vía de eliminación: Principalmente en el hígado
Trastornos gastrointestinales:
Solución liquidó
Subcutánea o intramuscular:
morfina tiene un volumen aparente de de las enzimas ciclooxigenasa, opiáceos µ, y en menor grado los kappa, otros opiáceos. - Tratamiento del dolor postoperatorio
distribución que varía entre 1,0 y 4,7
-2-20 mg/ 4 hrs
Analgesia dte parto: 10 mg náuseas, vómitos, estreñimiento; en el SNC. Pacientes con depresión respiratoria o orina Se conjuga con el ácido
involucradas en la biosíntesis de inmediato.
Para inyectar de
Intravenosa:
litros/kg. La unión a proteínas
prostaglandinas y tromboxano A2 y -2,5-15 mg diluidos en 4-5 ml de agua estéril para Trastornos del sistema nervioso: se combina con los receptores opiáceos enfermedad respiratoria obstructiva
- Tratamiento del dolor crónico maligno. - 10% en heces glucoronico dando lugar a
Morfina plasmáticas es del 35%. El aclaramiento
actúa sobre el centro termorregulador
inyección o con solución de cloruro sódico al 0.9%
(4-5 min) somnolencia, desorientación,
del cerebro y bloquea la transmisión de grave.
- Dolor asociado a infarto de miocardio. - 2 y un 12% puede eliminarse morfina-6-glucoronido
forma intramuscular
plasmático es de 0,9 - 1,2 1/kg/h. estímulos de dolor de forma que, incluso En caso de infección en el lugar de la
del hipotálamo, acciones que *Dosis de mantenimiento.8-80 mg/h - Disnea asociada a insuficiencia
Aproximadamente el 4% de la dosis Epidural (region lumbar): 5 mg sudoración, euforia y si la causa de dolor persiste, hace que se inyección y en pacientes con inalterada por la orina. (metabólico activo) y
inyectada en el espacio epidural alcanza explican su efecto como analgésico, Intratecal (region lumbar): 0,2-1 mg / 24 hrs sienta menos dolor. También es capaz de alteraciones graves de la ventricular izquierda y edema pulmonar.
tratamientos prolongados,
el líquido cefalorraquídeo. antiinflamatorio, antiagregante
plaquetario y antipirético.
Niños:
Subcutánea o intramuscular: 0,1-o,2 km/kg/ 4hrs
Intravenosa: 0,5-0,1 mg/kg
tolerancia. producir otras acciones como sedación o
euforia.
coagulación, la administración por vía
epidural o intratecal está contraindicada.
- Ansiedad ligada a procedimientos
quirúrgicos.
-Semivida de eliminación en
sujetos sanos es de 1,5 - 2 hrs
morfina-3-goucoronido
(metabólito inactivo)
o intravenosa

Después de la inyección intravenosa las opiáceo sintético con una potencia clínica Aproximadamente el 75% El fentanilo es metabolizado
Analgésico: Rigidez muscular, Náuseas, Vómitos Agonista opiáceo, En dosis bajas para proporcionar
Intramuscular
concentraciones plasmáticas de fentanilo caen 50 a 100 veces mayor que la de la morfina. Hipersensibilidad al citrato de fentanilo
- Respiración : adultos inicial 50-200 mcg niños Confusión posoperatoria,
rápidamente, con semividas de distribución Su inicio de acción es rápido, y su periodo 1-3 mcg/kg y adulto suplementaria: 50 mcg produce analgesia y
•Depresión respiratoria sin analgesia durante procedimientos de la dosis administrada se de manera rápida,
secuencial de aproximadamente 1 minuto y 18 de acción es corto. En el hombre, una Laringoespasmo Broncoespasmo ventilación mecánica quirúrgicos cortos.
Intravenosa
niños: 1-1,25 mcg/kg
minutos, y una semivida de eliminación Apnea Bradicardia Taquicardia, Arritmia excreta en la orina dentro principalmente en el hígado
dosis IV única de 0,5-1 mg/70 kg de peso -ventilación asistida: adultos inicial 300-3500 sedación por interacción •Administración concomitante con
• En dosis altas como analgésico/
Fentanilo terminal de 475 minutos. El fentanilo tiene un
corporal produce de inmediato un mcg y suplementaria 100-200 mcg Complicación de las vías respiratorias inhibidores de la monoaminooxidasa o de las 24 horas y sólo un por CYP3A4. El principal
Epidural
Vc (volumen de distribución del compartimento depresor respiratorio en pacientes
central) de 13 L y un Vdss (volumen de marcado estado de anestesia quirúrgica, Infusión intravenosa: 50 mcg/ml
-procedimientos qx cortos; 2 ml (100 mcg)
por anestesia con el receptor opioide dentro de las 2 semanas posteriores a la
10% de la dosis eliminada metabolito es norfentanilo.
distribución en estado estable) total de 339 L. depresión respiratoria, bradicardia y otros Escalofríos, Hipotermia, alteraciones suspensión de su uso. que requieren ventilación asistida.
(10-20 min) µ, principalmente en en orina está presente El aclaramiento del fentanilo
Intratecal
La unión a proteínas plasmáticas del fentanilo típicos efectos similares a los de la •Intolerancia conocida al citrato de
morfina. La duración de su efecto es de -procedimientos qx moderado/prolongado: 10 visuales • Para tratar el dolor
es de alrededor del 84% fentanilo o a otros morfinomiméticos.
Vida media de 20-40 min unos 30 minutos.
(500 mcg) SNC. intenso. como fármaco inalterado. es de 574 ml/min.

Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas,

Se absorbe amplia y Opiáceo puro de origen
Hipersensibilidad a metadona. Insuf. respiratoria o enf.
Se elimina por biotransformacion
Adultos: Dolor intenso de cualquier etiología.
Agonista opiáceo puro de origen
Primer paso
vómitos, sudoración, euforia, disforia, obstructiva respiratoria grave, administración
rápidamente por vía oral, con concurrente con IMAO o en las 2 sem posteriores a la Dolores postoperatorios, postraumáticos, hepatica, con formación de
una T max de 1-5 hrs. sintético con una potencia De 1 a 2 comprimidos por
debilidad, cefalea, insomnio, agitación,
desorientación, alteraciones visuales,
sintético con potencia interrupción del tto. con IMAO. Enfisema. Asma neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, metabolitos inactivos y excreción Vía oral
Se distribuye ampliamente en el ligeramente superior a la dosis, según intensidad boca seca, anorexia, estreñimiento, ligeramente superior a la morfina, bronquial. Cor pulmonale. Hipertrofia prostática o
estenosis uretral. Hipertensión craneal. Dependientes
cuando no responden a analgésicos
menores. Tto. sustitutivo de
principalmente renal y en menor hepatico, siendo su Rectal
Metadona organismo siendo su volumen de de la morfina y de mayor del dolor. Esta dosis puede
espasmo del tracto biliar, rubor cutáneo, mayor duración de acción y de drogas no opiáceas. Con QT prolongado, como el medida fecal. La velocidad de
Endovenosa
biodisponibilidad
síndrome de QT largo congénito. Deficiencia hepática mantenimiento a opiáceos, dentro de un
bradicardia, palpitaciones, desmayo, menor efecto euforizante. eliminación aumenta al acidificar la
programa de mantenimiento con control
distribución de 4,1 +- 0,65 1/kg síncope, retención o tenesmo urinario, grave, dado que podría desencadenar una encefalopatía
duración de , aunque repetirse según criterio Presenta afinidad y marcada portal y sistémica en pacientes con alteraciones médico y conjuntamente con medidas de orina Subcutánea
de 80-90%
Vida media plasmatica efecto antidiurético, disminución de la hepáticas graves. Embarazo y lactancia, no se tipo médico y psicosocial. Tratamiento del Vida media de eliminación de 15-60
prolongada menor efecto euforizante. facultativo libido y/o potencia sexual, prurito,
urticaria, exantema cutáneo, edema.
actividad en los receptores µ. recomienda el uso durante el parto, la acción de larga
duración aumenta el riesgo de depresión neonatal
síndrome de abstinencia a los narcóticos. hrs

Hipersensibilidad; niños < 12 años (liofilizado

Es absorbida por el intestino Adultos: 4 mg (2 Se une a los receptores opiáceos en la
oral) o < 2 años; disentería aguda, caracterizada
40%.
cápsulas) seguida de 2 Cefalea, mareos; pared intestinal μ, reduciendo el
por la presencia de sangre en heces y fiebre [Link]ático de Se excreta por vía Tabletas
Debido a su alta afinidad por la
peristaltismo propulsivo. Incrementa el elevada (>38 ºC); colitis ulcerosa aguda; colitis Se metabólica
pared intestinal y a su elevado Antidiarreico, mg tras cada deposición estreñimiento, tono del esfínter anal.
Inhibe la secreción de acetilcolina y
pseudomembranosa asociada al tto. con
la diarrea aguda biliar , Cápsulas
Loperamida antibióticos de amplio espectro; pacientes con
completamente en
metabolismo de primer paso,
antipropulsivo Niños: +12 años 2 mg náuseas,
prodtaglandinas por tanto reduce el
peristaltismo. Inhibe directamente la
enterocolitis bacteriana causada por
organismos invasivos, como son Salmonella, inespecífica en ads. principalmente a Suspensión
apenas alcanza la sistemica.
seguida de 2 mg tras secreción de líquidos y electrolitos.
Shigella y Campylobacter; suspender tto. si
el hígado Solución líquida vía oral
Vida media de 10,8 hrs con un
intervalo 9-14 hrs cada deposición flatulencia. Incrementa el tono del esfínter anal y así
aparece estreñimiento, distensión abdominal o
subíleo; no usar cuando se quiera evitar la y niños > 12 años. través de las heces
reduce la incontinencia inhibición del peristaltismo.

Se absorbe rápidamente y Analgésico de acción Adultos: 50-100mg/ Mareos, cefaleas, Analgésico de acción
Hipersensibilidad a tramadol; intoxicación
Eliminación más lenta hacia Formas orales sólidas: tomar enteras, sin
Tiene lugar principalmente
completamente: se alcanza el
pico de concentración serica
central, inhibición de la
recaptacion neuronal de 8hrs confusión, central, agonista puro no
aguda o sobredosis con depresores del SNC
(alcohol, hipnóticos, otros analgésicos
opiáceos); concomitante con IMAO o que
hayan sido tratados durante las 2 sem
Dolor de los tejidos pertenecientes a,
compartimentó periferico.
mediante O-desmetilacion
dividir ni masticar, con suficiente líquido y con
o sin comidas.
Formas orales líquidas: tomar con un poco de
líquido o de azúcar, con o sin comidas.
somnolencia, náuseas, selectivo de los un-desmetilacion así como
Tramadol
después de 45 min y la
biodisponibilidad es de casi el
noradrenalina así como la
intensificación de la
50-100 mg 12 hrs IV vómitos, estreñimiento, receptores opioides µ,
anteriores; concomitante con linezolid;
alteración hepática o renal grave; epilepsia no
controlada adecuadamente con tto.; insuf.
moderado a Se elimina casi
completamente vía renal. La por la conjugación de los
Inyectable: administración parenteral: IM, SC,IV
(inyección lenta, 2-3 minutos) o bien puede
administrarse diluido por perfusión o mediante
100%. Atraviesa las barreras Niños: 1-2 mg x kg sequedad bucal, delta y kappa, con mayor
respiratoria grave; durante la lactancia si es
eliminación urinaria derivados O-desmetilados un dispositivo de analgesia controlado por el
hematoencefalicas y placentaria.
Vida. Edita de 7-9 hrs
liberación de serotonina.
Efecto antitusigeno. 6-8 hrs sudoración, fatiga. afinidad por los µ.
necesario un tto. a largo plazo (más de 2 ó 3
días); para el tto. del s. de abstinencia a
opioides
severo. acumulada es del 90% con ácido glucoronico.
paciente, bajo vigilancia médica, en una sala
de reanimación convenientemente equipada.
Inyectable, para percusión y comprimidos

Gastroenteritis; deshidratación, pérdida de apetito;

Agonista de los
Hipersensibilidad a hidromorfona, pacientes En plasma, orina y en Se metaboliza en el hígado Administración es
Se metaboliza por conjugación
directa o reducción del grupo ceto-
Es un agonista opioide
sin acción antagonista.
Cápsulas : alucinaciones, confusión, depresión, ansiedad,
alteraciones de humor, nerviosismo, desasosiego,
insomnio, sueños anómalos; somnolencia, mareo, dolor
de cabeza, sedación, deterioro de la memoria, temblor, receptores mu
que han tenido intervención quirúrgica y/o
enf. subyacente que pudiera dar lugar a
estenosis del tracto gastrointestinal o tengan
hepatocito humano
Sufre una eliminación
en forma de
hidromorfona-3- parenteral, rectal,
Dolor intenso
con su posterior conjugación. asas ciegas del tracto gastrointestinal u

2-4 mg/12 subcutánea, oral,

parestesia, hipoestesia; visión borrosa; vértigo;
Hidromorfona se han encontrado pequeñas Es principalmente hipertensión, rubor; disnea; estreñimiento, náuseas,
vómotos, disrrea, dolor abdominal, dispepsia, aumento
mostrando una obstrucción gastrointestinal, dolor agudo o presistematica que se glucoronido,
postoperatorio, disminución grave de función
cantidades de los meyptabolitos traduce en una hidromorfona-3-glucosido y
analgésico, ansiolitico, afinidad leve a los nebulizable e
del reflujo esofágico, boca seca; hiperhidrosis, prurito,
hepática, insuf. respiratoria, dolor abdominal
dihidroisomorfina-6-glucosido, exantema; artralgia, mialgia, dolor de espalda, dolor en
biodisponibilidad oral de digidroisomorfina-6-
dihidromorfina y dihidroisomorfina antitusivo y sedante hrs extremidades, espasmos musculares; disuria; astenia, s.
de abstinencia, edema, pirexia, escalofios, molestias en el
pecho, dolor; disminución de peso; caídas, contusiones. receptores k.
agudo de origen desconocido, crisis
asmáticas, coma, niños, durante el parto y
alumbramiento. aproximadamente el 32% glucosido intratecal
Se absorbe a partir del tracto
Efectos Malestar, somnolencia, Analgésico central -Enfermedad pulmonar
Tratamiento Se elimina por la orina
Se
gastrointestinal y es rápidamente
Solución oral estreñimiento, náuseas,
Su acción de
obstructiva , asma, ataques
sintomático de la vía renal y el 90% de
distribuido a los diversos tejidos
sedantes, ictericia, hipoglucemia, agudos de asma y depresión Tabletas
Codeína
(hígado, bazo y riñón) alcanza sus
niveles maximos entre 1 y 2 hrs y
analgésico y
Adultos: 15-60 trombocitopenia,
agranulocitosis,
analgesia se debe a respiratoria de cualquier grado,
-Embarazo y lactancia tos improductiva en la dosis oral se excreta metaboliza Cápsulas
Solución liquidó vía oral
se mantienen por 4-6 hrs. Cruza la su conversión -Colitis pseudomembranosa adultos y en niños durante las 24 hrs
barrera hematoencefalica. Vida
media de 2,5 a 4 hrs antitusigenos ml /4-8 hrs leucopenia, neutropenia,
anemia hemolitica parcial en morfina.
-estreñimiento
-<12 años mayores de 12 años post administración. en el hígado
Se absorbe en el tracto Supresión de tos. Isomero dextro Acción central; deprime el centro medular
Se metaboliza en el higado. Cápsulas llenas de líquido
del levorfanol, un análogo de Mareos; nauseas, de la tos al disminuir la producción de
Hipersensibilidad; tto. concomitante
o en las 2 sem precedentes con:
Tto. sintomático de Se excreta en la orina La O-desmetilacion Tabletas masticables
gastrointestinal codeína. Actúa a nivel central,
taquicininas. Ligera acción sedante, sin
IMAO, ISRS, bupropión, linezolid, formas de forma inalterada o
Adultos y : 1 pastilla (10 acción narcótica ni analgésica.
(CYD2D6) es el principal Tiras solubles
alcanzándose la Cmax produciendo depresión del vómitos, molestias antagonista del receptor NMDA procarbazina, selegilina; niños < 2
Dextrometorfano alrededor de las 2 hrs. Los centro medular de la tos al mg) / 4-6 hrs (RECEPTORES DE N-METIL-D- años;asma bronquial; tos productiva improductivas de como metabolitos factor de la farmacocinetica. Solución liquidó
disminuir la producción de gastrointestinales; ASPARTATO) y actúa como bloqueante de
canales no competitivo.
([Link]. en enf. como bronquiectasia o
tos (irritativa, desmetilados. El dextrometorfano Suspensión liquidó de
efectos comienzan a los taquicininas, los principales Suprime el reflejo de la tos por acción
fibrosis quística); EPOC; neumonía;
inalterado predomina en la liberación prolongada
15-30 min y duran 6 hrs neurotransmisores de las fibras C
fatiga. directa sobre en centro tusigeno del
bulbo raquideo
insuf. respiratoria; depresión
respiratoria; lactancia. nerviosa). Semivida: 3,4 a 5,6 hrs sangre y orina Pastillas para chupar

Oxicodona comprimidos de
Principalmente analgésico y Disminución del apetito; sueños anormales, Agonista puro opioide Hipersensibilidad a oxicodona, depresión
Se elimina a través Se metaboliza a Via oral
Dolor
sedante. Oxicodona en comprimidos pensamientos anómalos, ansiedad, estado de respiratoria grave con hipoxia, niveles
acción prolongada se puede
calcular como , con una vida
de liberación prolongada
proporciona un alivio del dolor
durante un periodo notablemente
10 mg / 12 confusión, depresión, insomnio, nerviosismo;
somnolencia, mareos, dolor de cabeza,
temblor, letargia; disnea, broncoespasmo;
con afinidad por
receptores opiáceos µ,
elevados de dióxido de carbono en
sangre (hipercarbia), traumatismo
craneal, íleo paralítico, abdomen agudo,
de la orina y las
heces. Atraviesa la
noroxicodona y
oximorfona en el
Cápsulas de liberación
rápida 5 mg dosis inicial/
Oxicodona media inicial relativamente intestino y en el hígado a 6hrs
hrs Intenso
estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor retraso en el vaciado gástrico, EPOC,
más largo, sin que aumente la kappa y delta, con
placenta y se detecta
abdominal, diarrea, sequedad de boca, asma bronquial grave, cor pulmonale,
rápida de 0,6 hrs y una vida incidencia de facciones adversas. dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis;
efecto analgésico, sensibilidad conocida a la morfina u otros través del sistema del Comprimidos de liberación
Puede inducir espasmos del esfínter opioides.
media lenta de 6,9 hrs trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.
en leche materna cito cromo P450 prolongada 10-20 mg/12 hrs
de Oddi ansiolítico y sedante.

Tabletas
Tabletas de liberación
prolongada con estómago vacío
Oximorfona Intravenosa
Intramuscular
Subcutánea
Rectal e intranasal

Via oral en tabletas y en

Difenoxilato
solución liquidó

Las concentraciones sericas Analgésico potente con Mareos, somnolencia, cefalea, alteraciones Su principal vía metabólica es la
Analgésico potente con
Se excreta casi
en la atención, temblores, contracciones Hipersensibilidad a tapentadol; depresión Formas de liberación prolongada: control
maximas se alcanza. Entre 3 y 6 conjugación del ácido
propiedades adicionales de musculares involuntarias; náuseas, respiratoria importante (en ámbitos no del dolor crónico intenso en adultos, que
glucoronico, que da lugar a Via oral Tabletas de
hrs después de la estreñimiento, vómitos, diarrea, dispepsia; propiedades opioides
inhibición de la recaptacion Comprimidos:
controlados o en los que no existen sólo se puede tratar adecuadamente con
exclusivamente 99% glucoronidos. La principal enzima
administración. Puede disminución del apetito; ansiedad,
agonistas del receptor mu y equipos de reanimación); asma bronquial un analgésico opioide. liberación inmediata y
Tapentadol administrarse con y sin
de noradrenalina. Eficacia depresión del estado de ánimo, trastornos aguda o grave o hipercapnia; íleo Formas de liberación inmediata: alivio del responsable de la glucoronidacion
alimentos. Se distribuye por en dolor nociceptivo y 50mg / 12 hrs del sueño, nerviosismo, inquietud; rubor;
disnea; prurito, hiperhidrosis, exantema;
propiedades adicionales de paralítico o sospecha de; intoxicación
aguda por alcohol, hipnóticos,
dolor agudo moderado a intenso en
adultos, que sólo se puede tratar
por los riñones con es la uridina di fosfato glucoronil tabletas de liberación
inhibición de la recaptación transfierasa (UGT); (Ugt1A6, prolongada
todo el organismo: 97% del neuropatico así como dolor astenia, cansancio, sensación de cambio
en temperatura corporal, sequedad de las de la noradrenalina.
analgésicos que actúan a nivel central o
principios activos psicotrópicos.
adecuadamente con un analgésico
opioide. semivida de 5-6 hrs UGT1A9, UGT2B7). Mediado por el
fármaco de metabólica cronico mucosas, edema. sistema citocromo P450

Agonistas antagonistas

.3-3 mg/kg I.v en

Debido a la extensa metabilización hepática que sedación, mareos, vértigo, cefaleas, miosis,
La actividad de la nalbufina sobre los diferentes subtipos de
tiene una actividad mixta de Debe usarse con precaución en
experimenta la nalbufina no se puede administrar por
vía oral. Por esta vía los efectos analgésicos son
receptores opioides se asemeja a la de la pentazocina, si bien
la nalbufina es más potentre con antagonista de los
naúsea/vómitos y xerostomia. Otras reacciones
adversas observadas incluyen visión borrosa. agonista/antagonista de los pacientes con alteraciones digestivas Dolor severo y moderado excretandose El metabolismo de
menos de una quinta parte de los que se observan por incluyendo obstrucción intestinal,
10-15 min.
receptores OP3 y tiene menos efectos disfóricos que la
(cancer, cólicos renales, Solución líquida
calambres abominales, dispepsia, mal sabor de
receptores opioides. Estos
Nalfunida
vía parenteral.
La administración intravenosa produce unos efectos
analgésicos mucho más rápidos (entre 2 y 3 minutos),
pentazocina. Son los efectos agonistas de la nalbufina en los
receptores k-1 y k-2 los que facilitan la analgesia. Se cree que
los efectos sobre los receptores kappa producen alteraciones
boca, disnea, sofocs, depresión respiratoria,
asma y urgencia urinaria. incluyen los receptores µ (mu), k colitis ulcerosa y constipacion. Casos
de diarrea secundario a casos de migrañas, dolores
sus metabolitos la nalbufina tiene subcutánea, intravenosa
Niños: .2 mg/kg
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso (kappa), y d (delta), que han sido
con unos efectos máximos a los 30 minutos. Después
de la inyección subcutánea, las concentraciones
máximas se obtienen al los 15-30 minutos con una
en la percepción del dolor así como en la respuesta
emocional al mismo, posiblemente alterando la liberación de
neurotransmisores desde los nervios aferentes sensibles a
central observados con la nalbufina incluyen
nerviosismo, depresión, llanto, euforia, recientemente reclasificados
envenenamiento o infecciosa. Px con
infarto agudo de miocardio. Px con vasculares y analgesia en la orina, la lugar en el hígado. o intramuscular
obstetrica dte parto
I.m, I.v, s.c
borrachera, hostilidad, pesadillas y confusión. como OP1 (delta), OP2 (kappa), y asma e insuficiencia respiratoria. Px
bilis y las heces.
duración del efecto analçésico de 3 a 6 horas. La semi- los estímulos dolorosos. Como adyuvante de la anestesia, se
vida del fármaco es de unas 5 horas en los sujetos cree que la nalbufina protege el organismo frente a las Sin embargo, estos efectos han sido
normales y de 2.4 horas en la mujer durante el parto. agresiones ocasionadas por la cirugía. comunicados en menos del 1% de los pacientes OP3 (µ). con traumas craneoencefalico

Agonistas parciales

después de su administración oral, Analgésico sintético derivado de Comprimidos: 1 0,3 Mareo, dolor de cabeza, Hipersensibilidad. Niños. Insuf.
Tratamiento para Se elimina principalmente se metaboliza en Comprimidos
el fármaco se absorbe lentamente, oripavina. disnea, náuseas, vómitos, Analgésico opiáceo respiratoria severas. Delirium por vía fecal,
mg cada 8 horas tremens. Miastenia grave. el hígado
dolores
observándose las concentraciones Debido a su actividad agonista
plasmáticas pico a las dos horas.
parcial, que limítala., sus efectos
estreñimiento, eritema,
que se une a los Administración con IMAO o en 2 sem recuperándose en las heces
sublinguales
Buprenorfina Por vía intravenosa, las
depresores, especialmente Parenteral: prurito, exantema, diaforesis, tras interrumpirlos (reacciones aproximadamente el 70% de parcialmente por N-
concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan a los 5 sobre las funciones cardiacas y Una o dos ampollas edema, cansancio, receptores µ y mortales). Embarazo. No usar
parches transdérmicos en opioide- moredados o la dosis administrada. Un
desalquilación y Parche
minutos. La buprenorfina se une en
un 96% a las proteínas del plasma
respiratoria, posee un amplio
margen de seguridad de 0,3 mg /6-8 hrs
somnolencia, depresión
respiratoria, broncoespasmo.
kappa del cerebro. dependientes ni en tto. de
abstinencia de narcóticos. intensos
20% se elimina por vía renal
en forma de conjugados conjugación. transdermico

Antagonistas

Síndrome de abstinencia a Utilizada en la intoxicación por opiáceos,

Se elimina a
Se distribuye con rapidez en el Se metaboliza casi por
Gran afinidad a todos ( hipotensión, presión respiratoria y
organismo. El inicio de su acción
es después de 1 a # minutos por
Se utiliza para
antagonizer los efectos
Una inyección la reversión de la analgesia
narcóticas y la sedación. los receptores opioides En pacientes sedación) también se emplea como
diagnóstico de sobredosis de medicamentos.
completo en el hígado antes de
llegar a la circulación general. Vía intravenosa,
intravenosa 0,1 a 0,2 Depresión, opioide, completa o parcial; en el

Naloxona vía intravenosa y de 2 a 5 minutos

después de su administración
indeseables ocasionados
por una sobredosis de mg/kg/dosis a
Náuseas, vómito,
taquicardia, hipertensión,
siendo 10 veces más con estreñimiento y en la depresión respiratoria,
inducida por opioides naturales o sintéticos
como: morfina, Tramadol, propoxifeno,
través de la Primordialmente por
conjugación con ácido intramuscular y
intramuscular. La duración de afín en receptores que glucoronico; se producen otros
acción depende de la dosis y de la opioides como la morfina intervalos de 2-3 min convulsiones o eventos
en los kappa y Delta.
hipersensibilidad metadona, nalbufina, pentazocina y
butorfanol.
Diagnóstico de dependencia física o orina metabólicos en cantidades muy subcutánea
vía. Su vida media es de 1 a 4 hrs cardiovasculares episodios agudos de sobredosis pequeñas

La naltrexona se administra por vía El bloqueo de los receptores opiáceos por la Cefalea, trastorno del sueño, inquietud,
Antagonista opiáceo que actúa Hipersensibilidad a se excretan principalmente extenso metabolismo de
oral. La absorción es rápida y casi
naltrexona es un fenómeno competitivo que
resulta en la eliminación del efecto eufórico SIBs relacionadas con el
nerviosismo, dolor abdominal, calambres
abdominales, náusea, tendencia a vomitar, por competición específica con naltrexona, I.R. e I.H. graves,
Alcoholismo, por vía renal (53-79% de la primer paso en el hígado, sin
de los opiáceos. A las concentraciones embargo, sólo 5-40% del
completa (aproximadamente 96%) habituales de opiáceos, la mayor afinidad de autismo: 0,5 mg/kg/dia- 2
dolor muscular y articular, debilidad, sed,
mareos, escalofríos, aumento de transpiración,
los receptores localizados en los hepatitis aguda, dependencia deshabituación dosis). Sólo alrededor del fármaco alcanza la circulación
La unión a proteínas es de la naltrexona para el receptor impide la unión
Naltrexona SNC y periférico, antagonizando
aproximadamente 21-28%.
del agonista. Sin embargo, cuando las
concentraciones de opiáceos son
mg/kg/dia vértigo, aumento de lagrimeo, dolor torácico,
diarrea, estreñimiento, retención de orina, actual a opiáceos, opiácea acompañado 2% de la naltrexona se sistémica sin cambios. se Oral
las acciones de los opiáceos de metaboliza a 6-beta-naltrexol,
La semi-vida de la naltrexona es extremadamente altas, el opiáceo puede
desplazar a la naltrexona, siendo entonces
Trastorno por consumo erupción cutánea, pérdida de apetito,
eyaculación retardada, disminución de la administración exógena.
concomitante con opiáceos,
de otras medidas excreta en la orina sin
que también tiene actividad
de 4 horas y la del 6-beta-naltrexol posible una depresión respiratoria y / o la
de alcohol: 50 mg al dia potencia sexual, ansiedad, aumento dl nivel de
(Principalmente m (mu)), k control + a opiáceos o no cambios dentro de las 24 antagonista, pero es menos
es de aproximadamente 14 horas.
muerte. energía, abatimiento, irritabilidad, cambios del
estado de ánimo. (kappa) y d (delta) superar el test de naloxona. terapéuticas horas potente que predecesor.

se absorbe rápidamente tras una única • Estudios in vitro han Apetito disminuido; insomnio; trastorno del sueño, Hipersensibilidad a nalmefeno; tto. con
administración oral de 18,06 mg, con una demostrado que el nalmefeno es un
18,06 mg estado confusional, inquietud, libido disminuida; agonistas opioides (analgésicos opioides, Reducción del consumo de la excreción renal es la principal vía sufre un extenso y rápido metabolismo
concentración máxima (Cmax) de 16,5 ng/ml al debe tomarse cada día que el opioides para terapia de sustitución con alcohol en pacientes ads. con de eliminación de nalmefeno y sus para formar su principal metabolito, el
Solución líquida se
ligando selectivo de los receptores mareo, cefalea, somnolencia, temblor, alteración de
cabo de aproximadamente 1,5 horas, y una opioides con actividad antagonista en los paciente sienta la necesidad: la atención, parestesia, hipoestesia; taquicardia, Modulador del sistema agonistas opioides como metadona o
dependencia del alcohol que metabolitos. El 54% de la dosis total nalmefeno-3-O-glucurónido, siendo la
enzima UGT2B7 la principal responsable
inyecta intravenosa,
exposición (AUC) de 131 ng*h/ml. palpitaciones; náuseas, vómitos, boca seca, diarrea; agonistas parciales como buprenorfina); se elimina por la orina en forma de
La biodisponibilidad oral absoluta de
receptores μ y δ y actividad agonista
parcial en el receptor κ.
cada día que perciba riesgo de hiperhidrosis; espasmos musculares, mialgia opioide con un perfil actual o reciente adicción a opiáceos; con presentan un nivel de consumo
nalmefeno-3-O-glucurónido,
de la conversión, y con las enzimas
Nelmefeno nalmefeno es del 41%. La administración de
alimentos ricos en grasas aumenta la • Estudios in vivo han consumo de alcohol, debe tomar (frecuencia no conocida); fatiga, astenia, malestar
general, sensación anormal; peso disminuido. definido de receptores
síntomas agudos de abstinencia de opiáceos;
con sospecha de uso reciente de opiáceos;
de alcohol de alto riesgo (NCR), mientras que el nalmefeno y sus
UGT1A3 y UGT1A8 como factores
contribuyentes secundarios. Un pequeño intramuscular o
demostrado que el nalmefeno reduce el un comprimido, preferiblemente sin síntomas de abstinencia
exposición total (AUC) en un 30% y la
concentración máxima (Cmax) en un 50%; el consumo de alcohol, posiblemente como
1-2 horas antes del momento de
Reacciones adversas identificadas después de la
evaluación de los datos de farmacovigilancia mu, delta y kappa.
I.H. grave; I.R. moderada o grave; historia
reciente de s. de abstinencia del alcohol físicos y que no requieran una
otros metabolitos están presentes en
la orina en cantidades inferiores al
porcentaje de nalmefeno se convierte en
nalmefeno-3-O-sulfato por sulfatación y
subcutanea
tiempo hasta la concentración máxima (tmax) resultado de la modulación de las (frecuencia no conocida): priapismo; angioedema, agudo (incluyendo alucinaciones,
consumo. desintoxicación inmediata. 3% cada uno. en nornalmefeno por CYP3A4/5.
se retrasa 30 minutos (tmax es de 1,5 horas) funciones corticomesolímbicas. urticaria, prurito, erupción, eritema. convulsiones y delirium tremens).
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