FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS

También llamados simpaticomiméticos; son fármacos coopera con el Ca+ en la activación de la proteína cinasa
que actúan en la división simpática del sistema nervioso C (PKC). Los receptores α2 están acoplados a la proteína
autónomo participe e importante regulador de casi todos Gi que reduce la actividad de la adenilil ciclasa y
los sistemas siendo su efecto más evidente en el control disminuye la concentración de AMPc.
que signo vital?
de la presión arterial al mantenerla estable incluso en
posición?
situaciones de estrés menores como el estar de pie por
la acumulación gravitacional de sangre y en respuesta a
situaciones más estresantes como la hipoglucemia, de
que catecolamina?
esta manera la médula suprarrenal libera adrenalina
hacia el torrente sanguíneo, es por ello que se le
que catecolamina?
considera una hormona mientras que a la noradrenalina
se le considera un neurotransmisor, pero ambas actúan
en respuesta a la “lucha o huida”.

CLASIFICACIÓN
➔ Agonistas directos: Adrenalina y Noradrenalina que
interactúan directamente con los adrenorreceptores.

➔ Agonistas Indirectos: Sus acciones dependen de su

capacidad para potenciar las acciones de las
catecolaminas endógenas al 1) Inducir su liberación, 2) ↓
su eliminación al inhibir su recaptura neuronal (cocaína y ➔ Receptores beta: Existen 3 subtipos (β1, β2 y β3)
antidepresivos tricíclicos), 3) Evitando su metabolismo acoplados a proteina Gs que activa la adenilil ciclasa y
enzimático (inhibidores de la MAO y el catecol – O – aumenta el AMPc que media todas las acciones de este
metiltransferasa). tipo de receptores, por ejemplo, en el higado culimina en
que enzima degrada glucógeno?
la activación de la glucogeno fosforilasa, en el corazón
que ion?
➔ Agonistas de acción mixta: Tienen acciones directa aumenta el flujo de calcio hacia el interior y en el musculo
e indirectas. liso promueve la relajación por medio de la fosforilación
de la cinasa de cadena ligera de miosina hacia su forma
FARMACODINAMIA inactiva . activa o inactiva?
alfa o beta y subtipo??
Todos los adrenorreceptores están acoplados a proteína El adrenorreceptor β3 tiene afinidad más baja en
G (GPCR), cada una de estas proteinas es un comparación con los demas receptores pero es mas
heterodímero que consiste en subunidades α, β y γ, resistente a la desensibilización; se expresan en el
siendo la Gs de importancia en la funcion del receptor relajacion o contracción?
musculo detrusor de la vejiga e inducen su relajación (el
estimulante de la adenilil ciclasa, Gi y Go inhibidoras de agonista selectivo mirabegrón se usa en la clínica para el
esta enzima y Gq y G11 se acoplan al mecanismo de la tratamiento de vejiga sobreactiva).
fosfolipasa C. La activación promueve la disociación del
GDP de la subunidad α de la proteina G correspondiente,
el GTP se une a esta proteina y la subunidad α se disocia
de la β y γ.
en que órganos actúa (3)
La catecolamina endógena dopamina actua en
receptores importantes en particular para el cerebro y en
la vasculatura esplácnica y renal; dos receptores tipo D1
activan la adenilil ciclasa (D1 y D5) y tres receptores tipo
D2 inhiben la adenilil ciclasa (D2, D3 y D4).

Tipos de Receptores

➔ Receptores alfa: Están acoplados a proteína G de la

que proteína?
familia Gq que estimula la fosfolipasa C llevando a la
formación de IP3 y DAG siendo el primero quien
que ion?
promueve la liberación de Ca+, por otra parte, el DAG

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 ➔ Receptores de Dopamina: D1 estimula la adenilil Transportador de norepinefrina
relajación o contracción?
ciclasa y provoca la relajacion de musculo liso; los D2
El NET es particularmente eficiente en las sinapsis del
inhiben la adenilil ciclasa y abren canales de K+ corazón donde hasta el 90% de la NE es eliminada por
disminuyendo el flujo de Ca+ hacia el interior. este mecanismo y el remanente suele ingresar al torrente
sanguineo o ser absorbida por células extraneuronales y
que enzima?
metabolizada por la catecol – O – metiltransferasa. En
sitios como la vasculatura, su eliminacion aun puede ser
60% o más por NET. El bloqueo del NET por la cocaina
deteriora este sitio primario de eliminacion de la NE y las
concentraciones sinapticas se elevan, lo que conduce a
una mayor estimulación de los receptores adrenérgicos
α y β; en la periferia ocurre lo mismo pero a menudo
ocurre un equilibrio contrario mediante la estimulacion de
los receptores α2 en el tronco encefálico reduciendo la
activacion simpática.

Regulacion del receptor

La magnitud de respuesta depende del número y funcion
de los adrenorreceptores en la superficie celular. Uno de
los ejemplos mejor estudiados de regulacion es la
deno del proceso?
desensibilización de los adrenorreceptores que puede
ocurrir después de la exposición a catecolaminas y otros
simpaticomiméticos; tiene potencial importancia clinica
porque puede limitar la respuesta terapeutica a los
agentes simpaticomiméticos.
QUÍMICA MEDICINAL
vaso de leche con
chocolate ➔ Desensibilización Homóloga: Se refiere a la pérdida La feniletilamina se puede considerar el compuesto
de respuesta exclusivamente de los receptores que han orginal del que derivan los fármacos simpaticomiméticos
sido expuestos a la accion agonista (fosforilacion del y consiste en un anillo de benceno con una cadena lateral
receptor a cargo de una cinasa de receptor acoplada a de etilamina. La presencia de grupos -OH en las
proteina G que hace que aumente al afinidad por la posiciones 3 y 4 del anillo produce fármacos concocidos
arrestina desencadenando al endocitosis del mismo). como catecolaminas y los hace sujetos a inactivación por
vaso de leche con
chocolate
➔ Desensibilización Heteróloga: Es el proceso la enzima COMT (catecol – O – metiltransferasa) y como
esta enzima se encuentra en el intestino e hígado no son
mediante el cual la desenbilizacion de un receptor por
activas vía oral.
sus agonistas también da como resultado la
desensibilizacion de otro receptor.

Selectividad del receptor

Deno de esta propiedad?

Significa que un fármaco activa de manera preferente un

subgrupo de receptores a concentraciones que tienen
poco o ningun efecto sobre otro subgrupo; sin embargo,
la selectividad no es absoluta y cuando se da recibe el
nombre de especificidad.
Catecol
Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera
 que signo vital?

➔ Sustitución en el anillo de benceno: La actividad α barorreceptores con la siguiente ralentización de la FC;

y β máxima se encuentra con las catecolaminas que por tanto, cualquier efecto de estos fármacos sobre la TA
tienen grupos -OH en las posiciones 3 y 4 del anillo es contrarrestado por barorreflejos del SNA dirigidos a
aumenta o reduce?
bencénico. La ausencia de uno u otro de estos reduce restituir la homeostasis, si esta funcion se elimina con el
drasticamente la potencia de estos fármacos (Ej. bloqueador ganglionar trimetafán, el efecto presor de la
Fenilefrina es mucho menos potente que la Epinefrina). fenilefrina aumenta 10 veces y no se observa bradicardia.
si ono?
Por otro lado, la presencia de grupos -OH produce
➔ Efectos de la activación del receptor α2: Presentes
catecolaminas sujetas a inactivación por el COMT
(catecol – O – metiltransferasa) y como esta enzima se en la vasculatura y conduce a vasoconstricción, aunque
encuentra en el intestino e hígado, las catecolaminas no este efecto se ve solo si se administra el fármaco de
loca o sistémica?
son activas por vía oral. La ausencia de uno de los grupos forma local; cuando se administra por vía sistemica estos
disminuir o aumentar?
-OH aumenta la biodisponibilidad vía oral y prolonga la efectos quedan ocultos por los efectos centrales que
estimulación o inhibicion? + o -?
disminuir o aumentar?
duración del efecto asi mismo, tiende a aumentar su conducen a la inhibición del tono simpático y la ↓ de la
distribución en el SNC como la efedrina y anfetamina. TA; por esta razon los agonistas α2 suelen usarse como
hermano malvado del edrofonio simpaticolíticos en el tratamiento de la HAS.
➔ Sustitución del grupo amino: El aumento de los
➔ Efectos en la activación del receptor β1: Se
sustituyentes alquilo en el grupo amino tiende a
aumentar o disminuir? alfa o beta?
incrementar la actividad del receptor β (lo cual ocurre con ejemplifican por la respuesta al agonista + o -?
β no selectivo
la epinefrina) y cuanto mayor es el sustituyente en el isoproterenol
+ o -?
que activa β1 y β2 incrementando el gasto
deno tecnica
grupo amino, menor es la actividad en los receptores α cardiaco al ↑ la contractilidad (inotrópismo +) y activación
deno tecnica
como ocurre en el isoproterenol. directa del nodo SA (cronotropismo +) disminuyendo el
tiempo de relajacion (reduce diastole); también
+ o -?
➔ Sustitución en el carbono α: Como ocurre en la disminuye la resistencia periferica al activar receptores β2
efedrina y anfetamina bloquean la oxidación por la MAO produciendo así la vasodilatación de ciertos lechos
prolongando así la duración de estos fármacos. vasculares (musculares). La activación de estos
ion?
prolongando o disminuyendo? receptores incrementa el flujo de calcio hacia el interior
de las células cardiacas (cronotrópico, dromotrópico e
+ o -?
inotropico +) y tiende a incrementar el flujo sanguineo
coronario debido a vasodilatación coronaria.

➔ Efectos en la activación del receptor de dopamina:

Su administración IV promueve la vasodilatación de
T (4) vasos renales, esplácnicos, coronarios, cerebrales y
otros. La activacion del los D1 puede inducir natriuresis.
repecto al Na
Musculo Liso Bronquial

➔ Receptores β2: Conduce a broncodilatación de la

estimulación o inhibición?
musculatura lisa, así como inhibición de la secreción de
histamina por mastocitos al estabilizar su membrana
plasmática impidiendo la liberación de los gránulos.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Además, algunos agonistas como epinefrina inhalada
Sistema Cardiovascular causa vasoconstricción de los vasos sanguíneos de la
+ o -?
mucosa (↓ producción de moco) --- Efectos útiles en
Tienen efectos prominentes en estos tejidos debido a la EPOC y asma.
amplia distribucion de los adrenorreceptores α y β en el
corazón, vasos sanguíneos y los sistemas neural y
hormonal implicados en la regulación de la presión
arterial.

➔ Efectos de activación del receptor α1: Estos

receptores están expresados en lechos vasculares y su
activación lleva a la vasoconstricción arterial y venosa
siendo bajo los efectos cardiacos. Un agonista α puro
como la fenilefrina aumenta la resistencia arterial
periférica y disminuye la capacitancia; este mecanismo
de acción hace que se active el tono vagal mediado por

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 activación o inhibición?
Ojo es inhibida por α2. A nivel hepatico median la activacion
de las vias catabolicas (glucogenólisis, gluconeogénesis,
➔ Receptores α: El musculo dilatador pupilar radial del lipolisis…).
iris tiene receptores α y + causa
o -?
efecto midriatico
(fenilefrina) y agonistas α2 aumentan la salida de humor
acuoso.
faciltan o dificultan?

➔ Receptores β: Presentes en el epitelio ciliar facilitan

la secreción de humor acuoso.

➔ Receptores α: Los adipocitos tambien tienen

receptores α2 que inhiben la lipolisis al disminuir el AMPc;
mejoran la glucogenólisis. Los receptores α y β
diminuyen y aumentan la secrecion de insulina
respectivamente.

Sistema Nervioso Central

Varia en dependencia de su permitidas
capacidad para cruzar la
Vías Genitourinarias o excluidas?
BHE; las catecolaminas son casi excluidas por completo
➔ Receptores α1A: Presentes en la base de la vejiga, de esta barrera. Las no catecolaminas con acciones
esfínter uretral y próstata cuya acción es mediar la indirectas como las anfetaminas que ingresan al SNC
continencia o incontinencia? facil o dificilmente?
contraccion o relajacion?
contracción promoviendo la continencia urinaria; por ello fácilmente producen alerta leve, elevación del estado de
un efecto adverso de la midodrina (agonista α1) es la ánimo, insomnio, insomnio, euforia y anorexia hasta un
retención urinaria. La activacion α en el conducto comportamiento psicótico completo.
deferente , vesicula seminal y próstata tiene un papel en
la eyaculación. que proceso?

➔ Receptores β3: Se expresan en el musculo detrusor

de la vejiga e inducen su relajación --- Mirabegrón para
contraccion o relajacion?
vejiga hiperactiva.

Glándulas

➔ Salivales: Adrenorreceptores regulan la secreción de

amilasa y agua; agonistas α2 producen boca seca.

➔ Apocrinas: En las palmas de manos y otras áreas son

no termorreguladoras y responden al estrés psicológico
con mayor producción de sudor.
menor o mayor?
Metabolismo

➔ Receptores β: Su activación en adipocitos aumenta

la lipólisis. A nivel muscular la activacion de receptores
captación o salida?
β2 por agonistas como epinefrina promueve la captación
de K+ mediado por el estímulo de la bomba Na+/K+
ATPasa en las células conduciendo a una caída en este
ion dentro del LEC; el bloqueo de estos receptores puede
acentuar el aumento de K+ durante el ejercicio. Los
receptores β1 en riñon estimulan la secreción de renina y

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Nombre / Mecanismo Toxicidades e
Farmacocinética Aplicaciones Clínicas Presentación y Dosis
Familia Acción interacciones
Aminas Exógenas
Dosis pequeñas (0.1 µg/kg) pueden
↓ la TA por los receptores β2 Contraindicada en
Parada cardiaca, Choque
vasodilatadores. pacientes con HAS
Anafiláctico, Crisis Asmática,
grave, insuficiencia
Vía tópica en cirugías y con
No es activa por vía oral y de forma Ampolletas de 1mg/ml cardiaca,
anestésicos para disminuir
SC su absorción es lenta. hipertiroidismo,
su absorción sanguínea
glaucoma de ángulo
(hemostasia en qx). Inhibe la
Después de aplicación SC alcanza Parada cardiaca: 1mg cada 15 min cerrado, en tx con
liberación de histamina y
[plasmáticas significativas] en 5 a 10 IV. betabloqueador y
leucotrienos en el choque
Agonista min y [máximas] en 20 a 40 min. Es ateroesclerosis
anafiláctico.
adrenérgico no más rápida su absorción vía IM (uso cerebral.
selectivo α y β. en anafilaxia). Anafilaxia: 0.01 mg/kg IM (máximo
Inotropismo +,
0.6 mg en adultos y 0.3 mg en
Cronotropismo +,
Epinefrina De forma Tiene una vida media
Dromotropismo + (Nodo SA y
niños) En dosis elevadas,
endógena se extremadamente corta cuando se puede causar
AV acortando el periodo
libera de la administra IV de 10 seg aprox. Nebulización Epinefrina Racémica: hemorragia cerebral
glándula refractario), vasoconstricción,
0.5 ml + 3 ml Sol. Fisiológica NaCl por elevación de la TA
suprarrenal. broncodilatación,
Metabolismo extraneuronal por la cada 3 o 4 hrs.
hiperglucemia y
COMT (hígado e intestino) e
vasodilatación de vasos en
intraneuronal por la MAO para Uso SC (reacciones alérgicas y Midriasis, proarritmico,
músculo esquelético por β2.
formar ácido vanilmandélico crisis asmática): 0.3 a 0.5 mL SC reducción del flujo
(principal metabolito) que se puede repetir a los 15 o 20 renal, retención
Reduce el flujo sanguíneo
min y después intervalo de 4 hrs. urinaria.
renal y aumenta secreción
Excreción renal de metabolitos
de renina por estimulo β1 en
inactivos como metanefrina (40%) y
el aparato yuxtaglomerular.
ácido vanilmandélico (40%) y de Inquietud y aprensión.
forma inalterada (5%).
No se absorbe VO y poco por vía
Vasopresor de elección en el Ampolletas de 4mg/4ml
SC, cuando es IV su inicio de acción
estado de choque por sus
es rápido y su duración es de 1 a 2 Contraindicado
efectos adrenérgicos α y Vasopresor: 0.05 – 0.1 µg/kg/min --
min después de terminar la infusión. durante la anestesia
modestos efectos β. -- Máximo 2 µg/kg/min.
Agonista con sustancias que
adrenérgico Vida Media de 20 seg. sensibilizan el tejido
Sepsis. Dosis inicial a velocidad de 8 a 12
selectivo para automático del
α1 y α2; aunque Metabolismo hepático y en otros µg (0,008 a 0,012 mg) (base) por corazón: halotano,
Norepinefrina Aumento de la resistencia minuto, ajustando la velocidad para
también activa tejidos por enzimas COMT y MAO en ciclopropano, etc.
periférica y la presión
β1 y efecto metabolitos inactivos establecer y mantener la presión
arterial.
mínimo sobre (normetanefrina). arterial deseada. No utilizar nunca en
β2. pacientes con úlceras
Efecto en receptores β1
Excreción renal como metabolitos Para el mantenimiento, la velocidad o sangrados
cardiacos (cronotropismo e
inactivos (ácido dihidroximandélico y se ajusta de 2 a 4 µg de (0,002 a gastrointestinales.
inotropismo leve).
normetanefrina), solo 4% se elimina
0,004 mg) base por minuto,
de forma inalterada en la orina.

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Se debe diluir en solución titulando la dosificación según la
glucosada 5% o NaCl 0.9% + respuesta del paciente.
SG 5% -- Glucosa protege a
la NE de la oxidación En el caso del shock séptico se
deben ajustar las dosis alrededor
de 0.5 µg /kg/min (hasta un máximo
de 1.0 μg/kg /min) para conseguir
la presión arterial media deseada.

<0.4 µg/kg/min: Predomina el

efecto estimulante cardiaco.
Agonista Inicio de acción a los 5 minutos del Clorhidrato de Dopamina solución
receptores comienzo de la perfusión con una Los efectos más
Insuficiencia cardiaca IV 200 mg/5ml frecuentes son
dopaminérgicos duración de acción inferior a los 10 congestiva grave en . extrasístoles, náusea,
periféricos y minutos. pacientes con oliguria (IRA) y vómito, taquicardia,
adrenérgicos resistencia vascular La perfusión IV se inicia a dosis angina de pecho,
dependiente de No atraviesa la BHE. periférica baja, sepsis y entre 2 y 5 µg/kg/min que se palpitaciones, disnea,
la dosis. choque por IAM. aumenta en 1-4 µg/kg/min cada 10- cefalea, hipotensión y
Vida Media Plasmática de 2 min. 30 minutos hasta obtener los vasoconstricción. A muy
efectos deseados. altas dosis también
Precaución en pacientes con arritmias ventriculares.
Agonista en Metabolismo en hígado, riñones y
receptores D1 en hipertiroidismo.
plasma mediante la MAO (principal) La dosis de mantenimiento oscila
lecho vascular Es inactivada en solución
renal, mesentérico y COMT a compuestos inactivos Potencia los efectos entre 5 y 20 microgramos/kg/min alcalina, siendo
y coronario ácido homovanílico (HVA) y ácido diuréticos de Furosemide dependiendo de la gravedad del incompatible con
elevando el AMPc 3,4 dihidroxifenilacético. cuadro. sustancias alcalinas
= vasodilatación
con ↑ TFG y ATC potencian los efectos como bicarbonato
natriuresis. (Dosis Pacientes que consuman IMAO cardiovasculares. Dosis máxima recomendada es de sódico, furosemida y
baja) puede prolongarse la actividad hasta 20 µg/kg/min. tiopental sódico.
Dopamina 1 hora. Uso concomitante de
Pacientes que usaron IMAO de 2 a 3 En caso de taquiarritmia
Fenitoína puede provocar o incremento del número
Inotrópico + (β1) Aprox el 25% de la dosis se semanas antes de la administración de DA
con ↑TA sistólica bradicardia e hipotensión. requerirán una dosis inicial no superior a de latidos ectópicos, la
metaboliza a norepinefrina dentro de
(Dosis Media). 1/10 parte de la dosis normal. dosis debe ser reducida,
las terminaciones nerviosas Antes de administrar DA IV si es posible.
adrenérgicas. es necesario corregir la Dosis Baja hasta 2 µg/kg/min =
Vasodilatación por agonismo D1 en lechos Anestésicos
Agonista α1 hipovolemia con la infusión
Excreción urinaria principalmente en vasculares renales, mesentéricos, hidrocarburos
causando de paquetes globulares o coronarios e intracerebrales -- ↑TFG,
vasoconstricción forma de HVA, y sus conjugados soluciones cristaloides. halogenados o
natriuresis y diuresis.
(Dosis Alta) sulfatos y glucurónido, y como ácido ciclopropano aumentan
3,4-dihidroxifenilacético. Una Dosis 2 a 10 µg/kg/min = Agonista β1 la irritabilidad autónoma
Situaciones de hipoxia, cardíaca, pudiendo
fracción muy reducida de la dosis miocardicos (inotrópico +, cronotrópico y
hipercapnia o acidosis dromotropico +), poco estimulo de β2. sensibilizar al miocardio
Se sintetiza en administrada se excreta en forma
células epiteliales pueden reducir la eficacia. frente a la acción de
inalterada. algunas catecolaminas
renales proximales Dosis 10 a 20 µg/kg/min = Predomina
con efectos ↓ [Plasmática] del anestésico estimulo α1 (vasopresor). administradas
diuréticos y intravenosamente ---
Propofol.
natriuréticos. Dosis alta >20 µg/kg/min = Predomina α1 Proarritmico.
revirtiendo la dilatación renal y natriuresis

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Simpaticomiméticos de acción directa α1
Metabolismo de primer paso
mediado por la MAO intestinal y Uso nasal puede
Examen oftalmoscópico
hepática. Tabletas 5, 20, 30 mg combinado provocar un efecto
(causa midriasis)
Agonista con antihistamínicos (Loratadina, rebote (rinitis
selectivo α1 Biodisponibilidad 40% Clorfenamina) y AINE (Naproxeno, medicamentosa) y el
Resfriado común
puro no Paracetamol) c / 6, 8 o 12hrs uso prolongado puede
(descongestionante).
Fenilefrina inactivado por Vida Media aprox 4 h. resultar en cambios
COMT y mayor Gotas oftálmicas 10% isquémicos en
Epistaxis.
duración que Excreción renal de metabolitos mucosas.
catecolaminas inactivos glucurónidos, ácido 3 –
Elevación de la presión
hidroximandélico y 3 – hidroxi Evitar su por más de 3 días por Eleva la presión
arterial.
fenilglicol producidos por la enzima riesgo de efecto rebote. arterial.
MAO.
Inicio de acción en 5 a 10 min Resfriado común
Efecto rebote con el
posteriores a su aplicación y dura de (descongestionante). Oftálmica 1mg/ml
Agonista α1 uso prolongado.
2 a 6 h. (1 gota cada 4 o 6 h)
adrenérgico y
Nafazolina con accion leve
Epistaxis.
Midriasis (uso
Promueve vasoconstricción en vasos Nasal 1 mg/ml
en α2. oftálmico) en sujetos
sanguíneos adyacentes a su Conjuntivitis e hiperemia (1 o 2 gotas c/6 u 8 h)
sensibles.
administración (nasal u oftálmica) ocular (lagrimeo).
Su efecto local inicia entre 5 a 10
Resfriado común.
min posteriores a su administración y
dura 6 h aprox. Solución nasal 0.025% o 0.050% Efecto rebote con el
Epistaxis
Agonista α uso prolongado.
Oximetazolina adrenérgico no Poca cantidad puede ser absorbido
Promueve vasoconstricción
selectivo sistémicamente. 1 o 2 gotas en cada fosa nasal c/8
en vasos sanguíneos
hrs. No usar en < 2 años.
adyacentes a su
El 30% del fármaco absorbido se
administración (nasal).
elimina sin cambios en orina.
Simpaticomiméticos de acción directa α2
Buena absorción oral y efecto de
Hipertensión arterial Comprimidos de 0.100 mg
primer paso muy bajo. Con betabloqueadores
Agonista resistente.
puede causar
selectivo α2. Iniciar con 1 comprimido por la
Biodisponibilidad cercana al 100% bradicardia.
Emergencias hipertensivas y noche y a los 10-15 días seguir con
Considerado diarrea en pacientes con uno por la mañana y otro por la
Las [plasmáticas máximas] se Evitar en
simpaticolítico neuropatía autónoma. noche.
alcanzan de 1 a 3 horas. bradiarritmias
de acción
Clonidina central. Potencia efectos sedantes Puede aumentarse después de 2-4
(síndrome del nodo SA
Fijación a proteínas plasmáticas es y bloqueos AV).
del alcohol. semanas hasta conseguir la
del 30 - 40%.
Suprime la respuesta deseada, con
Potencia los efectos
liberacion de Reducción de la TA con preferencia en la toma nocturna.
Atraviesa la BHE. hipotensores de otros
NE, ATP y NPY acción en SNC al ↓ el tono
fármacos (IECAS,
simpaticos simpático y actuar en Reducir dosis en ERC de acuerdo
Vida Media entre 5 y 25.5 h y hasta ARA II y Ant calclo).
receptores presinápticos α2 con las necesidades del paciente.
41 h en ERC.

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Tabletas de 250 o 500 mg Contraindicada en
Biodisponibilidad varia entre 8% y
Tratamiento de elección para pacientes con
62% (Intermedio de 25%)
la HAS en el embarazo. enfermedad hepática
250 mg dos o tres veces al día las activa.
Agonista primeras 48 horas. Después puede
Reducción de la presión
selectivo α2. Metabolismo de forma extensa. ↑ o ↓, a intervalos de no menos de
arterial con acción a nivel Anemia hemolítica
SNC disminuyendo el tono dos días hasta obtener la respuesta (raro).
Metildopa Considerado
simpático. deseada.
simpaticolítico Vida Media de 1.8 ± 0.2 hrs.
Evitar uso con litio,
de acción Dosis máxima diaria es de 3 g.
Adultos mayores son más otros hipotensores,
central.
susceptibles = Riesgo de compuestos de hierro
70% de la dosis absorbida es Pueden producir sedación durante 1 o
sincope. (↓Biodisp),
excretado en la orina de forma activa 3 días al inicio del tratamiento o cuando
antidepresivos y
y su conjugado mono – O - sulfato se aumenta la dosis --- Recomendable
aumentar primero la dosis de la noche. antipsicóticos
Pico máximo de acción a las 2 h de Glaucoma de ángulo abierto. Sol. oftálmica al 0.2% No uso en <12 años.
su administración ocular, con (1 gota cada 12 h).
Agonista
duración de hasta 12 a 18 h. Hipertensión intraocular Cefalea, mareos,
selectivo α2
(↓Producción de humor Para ↓ la posible absorción somnolencia.
Brimonidina 1000 veces
Puede cruzar la BHE. acuoso). sistémica, se recomienda presionar
mayor que por
el saco lagrimal en el canto medial Irritación ocular, visión
α1.
La presencia de melanina en tejido 7 a 12 veces más selectivo (oclusión del punto lagrimal) por un borrosa y sensación
ocular favorece su acumulo en este. que clonidina. minuto después de la instilación. de cuerpo extraño.
Fase de distribución rápida con vida
media de 6 min y vida media de Sedación en pacientes con Reduce la FC y la TA
eliminación terminal de 2 h, así como ventilación mecánica o como mediante
volumen de distribución de 118 L. premedicación para la Solución IV de 200 µg/2ml simpaticólisis central,
Agonista α2
anestesia y la cirugía. pero en [más altas]
selectivo con Unión a proteínas plasmáticas 94%. Dosis de carga de la perfusión de provoca
acción en el
Efectos analgésicos y 1.0 µg/kg durante 10 minutos vasoconstricción
locus coeruleus Metabolismo hepático casi completo
mediante N-glucuronidación directa, N-
ahorradores de seguida de una infusión de periférica que conduce
noradrenérgico
metilación directa y oxidación por anestésicos/analgésicos mantenimiento de 0.2 a 0.7 µg/kg/h a hipertensión
del SNC.
CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 y opioides
CYP2C19. La velocidad de la infusión de No es adecuada en
Efectos
Dexmedeto Sedación de pacientes mantenimiento debe ser ajustada pacientes con
simpaticolíticos, Los valores de aclaramiento promedio en
midina adultos en la UCI que para alcanzar el efecto clínico inestabilidad
sedantes y px con hepatopatía leve, moderada y requieran un nivel de deseado. cardiovascular grave
analgésicos por grave es de 74%, 64% y 53% sedación no más profundo
disminución de respectivamente. que despertarse en Preparación: Retirar 2 ml de Con anestésicos,
la liberación de
Excreción renal (95%) y biliar (4%) en
respuesta a la estimulación fármaco y agregar 48 ml de SF de sedantes, hipnóticos y
noradrenalina
heces en forma de metabolitos verbal (Grado de 0 a -3 en la NaCl al 0.9% para totalizar 50 ml. opioides es probable
en las
glucurónidos. Escala de Sedación y que conduzca a un
terminaciones
Agitación de Richmond No se debe exceder la dosis aumento de los
nerviosas.
. Farmacocinética es lineal con dosis de (RASS)). máxima de 1.4 µg/kg/h efectos.
0,2 a 1,4 μg/kg/h, y no se acumula en los
tratamientos de una duración de hasta
14 días

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Agonista α2 Absorción rápida y casi completa con Espasmos musculares
Tabletas de 2 mg
adrenérgico de un pico máximo de [plasmáticas] 1 h dolorosos asociados a Contraindicada en
acción central después de su ingesta. trastornos estáticos y pacientes con
2 a 4 mg tres veces al día.
que actúa en funcionales de la columna enfermedad hepática
los receptores Biodisponibilidad 34% por extenso vertebral y espasticidad por grave y no administrar
Dosis inicial no debe exceder los
presinápticos metabolismo de primer paso. trastornos neurológicos. con fuertes inhibidores
6mg/días repartidos en tres tomas.
de la médula de CYP1A2, como
Tizanidina espinal. Unión a proteínas 30%. Reduce el tono muscular y la fluvoxamina o
La respuesta optima se alcanza
fuerza de los reflejos ciprofloxacino.
con una dosis diaria entre 12 y 24
Inhibe Farmacocinética lineal a dosis de 4 a polisinápticos, pero no
mg repartidos en 3 o 4 tomas
secreción de 20 mg. produce debilidad muscular. Insomnio, somnolencia
igualmente espaciadas.
glutamato (↓ y mareo, además de
tono muscular) Metabolismo hepático por CYP1A2 y Relajante muscular de hipotensión.
Dosis diaria máxima 36 mg.
excreción renal inactiva (70%). acción central.
Simpaticomiméticos β agonistas no selectivos
Agente proarritmico
Rápidamente se absorbe por los
causante de
tejidos como el músculo liso y Sx de Morgagni-Stokes-
palpitaciones, cefalea
Agonista β cardiaco. Adams.
Sol. 0.2 mg / ml (1 mg/5ml) y taquicardia.
adrenérgico no
selectivo. 68% Unido a proteínas plasmáticas. Sx de Brugada.
Inicio de perfusión IV: Se diluye Evitar uso en
una amp (0.2 mg) en 100 ml de hipertiroidismo, angina
Cronotrópico e Los niveles plasmáticos disminuyen Bradiarritmias y bloqueos AV
líquido de perfusión y con una de pecho, arritmias
Inotrópico + de forma bifásica; la semivida de la cardiacos.
Isoproterenol velocidad de 20 gotas (= 1 ml) por cardíacas
(β1) fase inicial es de 5 minutos y la de la
minuto -- Esta es la dosis taquicardizantes,
segunda fase es de 2.5 horas. Torsades de Pointes
administrada cuando para la cardiopatía
Broncodilata refractario a tratamiento.
perfusión de 1 ampolla se calcula descompensada,
ción y Se metaboliza en el hígado (COMT),
un tiempo aproximado de 1 1/2 estenosis aórtica, IAM
vasodilatación pulmones y otros tejidos con Choque con gasto cardiaco
horas. reciente, taquicardia o
(β2) excreción vía renal. Entre 40 y 50% insuficiente (cardiogénico) o
bloqueo cardiaco
de dosis se excreta inalterado. después de cirugía cardiaca.
inducido por
digitálicos.
Agonista β con Inicio de acción de los 2 min de su Predomina el efecto Ampolletas de 250 mg/5ml (Mezcla Facilita la conducción AV
mayor infusión. inotrópico sobre el Racémica). -- Px con fibrilación
selectividad por cronotrópico, además no auricular puede precipitar
β1 Pico de acción a los 10 minutos de suele cambiar la TA. Infusión a dosis de 2.5 a 10 incrementos marcados
haber iniciado la infusión. µg/kg/min. de la respuesta
Isómero (-) es un ventricular.
potente agonista α1 Soporte inotrópico para
en cambio el Vida Media de 2 min – Requiere uso estados de choque Frecuentemente, se requieren
Dobutamina No usar en falla cardiaca
isómero (+) es un en infusión continua. cardiogénico con dosis hasta 20 µg/kg/min. para por miocardiopatía
antagonista α1. hipoperfusión. mejoría hemodinámica adecuada. hipertrófica.
Ambos isómeros Metabolismo hepático y otros tejidos
son agonistas β, por la COMT, dando lugar a un Soporte inotrópico en La velocidad y duración del Si se observa ↑
pero con mayor componente inactivo (3 O-metil pacientes con aumento tratamiento se ajustarán según la exagerado de FC o TA, o
acción el isómero dobutamina), y por conjugación con anormal de las presiones de respuesta del paciente. se desencadena una
(+). arritmia, se reducirá o
ácido glucurónico. llenado ventricular con riesgo

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 ↓ [K+] sérico ligera de congestión y edema Dobutamina + Dopamina suspenderá
que rara vez temporalmente.
Los conjugados de dobutamina y la pulmonar. incrementa la TA, flujo renal,
ocasiona
hipokalemia. 3-O-metildobutamina son excretados diuresis, natriuresis y previene el
principalmente por la orina, y en Uso con precaución en aumento de la presión de llenado Metabisulfito sódico
(Excipiente) puede
menor proporción por las heces. hipotensión grave secundaria ventricular que tiende a ocurrir con causar reacciones
a shock cardiogénico (TAM < dopamina sola. alérgicas incluyendo
70 mm Hg). anafilaxia y
broncoespasmo
Agonistas adrenérgicos β2 selectivos de acción corta
Después de su inhalación, se Inhalador con 200 dosis de 100 µg c/u
absorbe lentamente en vía aérea Suele causar taquicardia
Agonista β2 baja, pero la mayor parte se deglute Estado agudo: 1 inhalación cada 20 por acción en el
(80 – 90%) y se absorbe en tubo min por 1 h, posteriormente una o dos miocardio (cronotrópico
selectivo con inhalaciones cada 6 u 8 hrs. +), temblores,
acción principal digestivo.
nerviosismo, diaforesis.
en el musculo Crisis asmática o episodio Dosis Máxima 8 inhalaciones diarias (2
liso bronquial. Solo 10 a 20% de la dosis inhalada cada 6 h). Contraindicado en los
agudo de EPOC.
llega a las vías aéreas inferiores. primeros dos semestres
Estabiliza la Solución 5 mg / ml para MNB de la gestación, HAS con
Salbutamol membrana celular Bronquitis.
Unión a proteínas plasmáticas 10%. ICC, tirotoxicosis,
de mastocitos Estado agudo: MNB 1 ml Salbutamol + enfermedad de
(Albuterol) impidiendo la Broncodilatación en las vías 2 ml de Ipratropio + 2 ml de SF 0.9% en Parkinson.
liberación de Metabolismo hepático a productos
respiratorias de acción corta serie de 3.
histamina y inactivos (sulfato fenólico).
autocoides. y rápida. La hipokalemia puede
Hiperkalemia: MNB 2 ml (10 mg) con o potenciarse en caso de
Excreción renal como sulfato fenólico sin aforar. tratamiento concomitante
Aumento del
aclaramiento ciliar y de forma inalterada (70%). con derivados de
(↓viscosidad Salbutamol 1.68 mg / Ipratropio 8.77 xantina, esteroides o
mucosa) Inicio de efecto en un lapso de 5 a mg Inhalación diuréticos, así como con
15 min, pico máximo a los 30 a 60 hipoxia.
min y duración de 4 a 6 h. Estado agudo: 1 inhalación cada 8 hrs
Suele causar
taquicardia al activar
Distribución rápida por todo el Solución IM o IV 0.5 mg/mL receptores cardiacos
organismo para la vía IV. ya que el 40% de
Iniciar con 1 μg/min e incrementar receptores β en el
Volumen de distribución de 60 L. dosis en 1 μg cada 30 minutos corazón corresponden
Agonista β2 Crisis asmática o episodio hasta lograr la inhibición de la a β2.
selectivo Metabolismo de primer paso agudo de EPOC. actividad uterina.
Orciprenalina resistente a hepático y el fármaco inalterado no Temblor fino distal,
hidrolisis por la es metabolizado por la COMT o por Inhibición de la contracción nerviosismo, cefalea,
COMT la MAO, siendo eliminado uterina en partos pretérmino. Tabletas 20 mg mareos, taquicardia,
principalmente en forma de palpitaciones, náusea,
conjugados con ácido sulfúrico En cada episodio de vómito, sudación,
broncoespasmo 1 tab cada 4 a 8 h. debilidad, mialgias y
Vida Media de 2.7 horas. calambres
musculares.

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Agonistas adrenérgicos β2 selectivos de acción prolongada
Lento comienzo de acción (10 a 20
Agonista β2 Tratamiento y control del
minutos) y con una duración de 12 h Inhalador con 120 dosis de 25 µg Temblor, cefalea y
selectivo con paciente asmático con
aprox (mejora la FEV1 15%). c/u palpitaciones (más
acción principal esteroide y en monoterapia
frecuentes).
en el musculo para EPOC a largo plazo.
Metabolismo hepático a α-hidroxi 2 inhalaciones cada 12 hrs.
Salmeterol liso bronquial. salmeterol (oxidación alifática) Tendencia a la
Broncodilatación en las vías
mediante el CYP3A4. hipokalemia en
Es el fármaco respiratorias de acción
Salmeterol 50 µg / Fluticasona 50, pacientes susceptibles
más selectivo de prolongada e inhibición de la
la familia para los
Biodisponibilidad en plasma 100, 250 y 500 µg (diuréticos,
liberación de histamina y
receptores β2. desconocida debido a las bajas metilxantinas, etc.)
leucotrienos
[plasmáticas] <200 pg/ml. 1 inhalación cada 12 h.
Se absorbe rápidamente y alcanza No adecuado para <6
[plasmáticas máximas] en 10 min. años.
Tratamiento y control del
Inhalador con 60 dosis de 80, 160 o
paciente asmático y EPOC
Deposito pulmonar promedio 320 µg de budesonida y 4.5 µg de Cefalea, temblor,
Agonista β2 después de inhalación es de 28 a formoterol. mareo y nauseas (más
Es un fármaco muy lipófilo
selectivo con 50% de la dosis. frecuentes --- <10% de
con inicio de acción corto de
Formoterol acción principal 1 o 2 inhalaciones cada 12 hrs. pacientes).
1 a 3 min (comparado con
en el musculo Biodisponibilidad es de 61% de la
otros de acción prolongada)
liso bronquial. dosis depositada. Uso agudo: 1 o 2 inhalaciones Tendencia a la
y duración de acción de 12
extra cada 20 min (máximo 4 al hipokalemia en
hrs. --- También útil en
Metabolismo hepático y excreción día). pacientes susceptibles
estados agudos de asma.
renal del 8 a 13% de la dosis (diuréticos,
depositada sin metabolizar. metilxantinas, etc.)
Agonistas adrenérgicos β2 selectivos de acción ultra prolongada
Absorción intestinal y pulmonar que
alcanza [plasmáticas máximas] en
Inhalador con dosis de 150 µg c/u
15 min.
Tratamiento y control del No está autorizado
1 inhalación cada 24 hrs.
Agonista β2 Biodisponibilidad de la dosis paciente con EPOC. para el tratamiento de
selectivo con inhalada es del 43 a 45%. asma bronquial.
Indacaterol acción principal Broncodilatación en las vías
en el musculo Metabolimo hepático por UGT1A1 respiratorias de acción Cefalea, temblor,
Indacaterol 110 µg / Glicopirronio
liso bronquial. (conjugación) a un glucurónido y por ultraprolongada (24 hrs) mareo y nauseas (más
50 µg
CYP3A4 (hidroxilación). frecuentes).
1 inhalación cada 24 horas.
Excreción renal de metabolitos
inactivos y 2% de forma activa.
[Plasmáticas máximas] en 5 a 15 Inhalador con dosis de 25 µg c/u
Agonista β2 min. Tratamiento y control del
Fluticasona 100 o 200 µg / Vilanterol 25 µg. No adecuado para el
selectivo con paciente con EPOC
tratamiento del
Vilanterol acción principal Biodisponibilidad 72%. (monoterapia con Fluticasona 100 o 200 µg / Umeclidinio 62.5
µg / Vilanterol 25 µg. broncoespasmo
en el musculo umeclidinio) y asma (con
agudo.
liso bronquial Metabolismo hepático por CYP3A4 y esteroide fluticasona)
Umeclidinio 62.5 µg / Vilanterol 25 µg.
excreción renal.

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera

 Simpaticomiméticos agonistas β3 selectivos
[Plasmáticas máximas] en 3 a 4 h.

Biodisponibilidad 29% (dosis 25 mg) Tabletas de 25 o 50 mg Liberación

y 35% (dosis 50 mg). --- ↓ por el Prolongada.
consumo de comidas altas en grasas
1 tableta cada 24 hrs. Puede exacerbar la
Incontinencia urinaria de
Agonista β3 Unión a proteínas plasmáticas 71%. HAS.
urgencia.
selectivo en
Mirabegrón
músculo Metabolismo hepático por varias En caso de administrar con un Taquicardia e
Síndrome de vejiga
vesical. isoformas del CYP. inhibidor potente del CYP3A4 infección de vías
hiperactiva.
disminuir 50% la dosis diaria. urinarias (más común)
Excreción renal a través de
secreción tubular activa junto con No usar en pacientes con TFG <15
filtración glomerular. mil/min/1.73 m2

Reduce el tono de la vejiga

Simpaticomiméticos de acción mixta
Contraindicada en el 1er
Agonista mixto trimestre de embarazo,
Biodisponibilidad IV 100% y vía oral hipertiroidismo, dolor
de receptores
90%. Hipotensión por anestesia anginoso.
adrenérgicos α
espinal, epidural y general.
y β, e
La eliminación depende del pH de la Cuidado cuando se usa
indirectamente efedrina en pacientes
orina: De 73 a 99 % (media: 88 %) Estimulo de la FC y el GC, Solución IV 3 mg/ml en jeringas
al aumentar la con diabetes mellitus,
en orina ácida, De 22 a 35 % (media: además de causar precargadas o 30 mg/2ml.
liberación de glaucoma de ángulo
27 %) en orina alcalina. broncodilatación.
noradrenalina cerrado o hipertrofia
Inyección lenta IV de 3 a 6 mg
Efedrina por las
Tras su administración oral o Contraindicado su uso (máximo de 9 mg), repetida cada 3-
prostática.
terminaciones
parenteral, el 77 % de la efedrina se conjunto con agonistas 4 minutos en función de las Evitarse o utilizarse con
nerviosas
elimina sin cambios por la orina. simpáticos directos e necesidades, hasta un máximo de precaución en pacientes
simpáticas.
indirectos, IMAO, alcaloides 30 mg. a los que se suministre
La vida media depende del pH de la ergot, linezolid, ATC, anestesia con
Acción ciclopropano, halotano u
orina (ácido pH = 5 es de 3 horas; anestésicos halogenados
estimulante otros anestésicos
alcalina con pH = 6.3 es de 6 h. volátiles, ISRSN.
potente del halogenados, ya que
SNC. pueden inducir fibrilación
ventricular.

Elaborado por: Mario Alberto Alegria Olvera