FARMACO
DICLOFENACO
LEMUS ARRIAGA JATZIRY LIZETT
DRA .SUSANA VANESSA SANCHEZ DE LA
ROSA
DICLOFENACO
GENERICO PATENTE
Voltaren,Cataflam
Diclofenaco Sodíco
Flector,Solaraze
Dicloflex,Zorvolex
Dyloject,Voltfast
ORIGEN
El diclofenaco de sodio es un derivado del ácido
fenilacético es de origen sintético.
Fue desarrollado en un laboratorio mediante síntesis
química, específicamente diseñado para actuar como un
antiinflamatorio no esteroide (AINE).
VIAS DE
PRESENTACIONES
ADMINISTRACIÓN
Tabletas/cápsulas: 25 mg, 50 mg, 75 mg, Se utiliza para aliviar el dolor, la hinchazón, y
100 mg (liberación inmediata o prolongada). la inflamación las vías de administración son
las siguientes:
Solución inyectable: 75 mg/3 ml.
Vía oral. Administrar preferentemente antes
Gel/crema: 1%, 2%. de las comidas. Ingerir enteros con algo de
líquido, sin masticar.
Parche transdérmico: Liberación sostenida. Vía rectal:Se recomienda poner los
supositorios después de la evacuación fecal.
Supositorios: 50 mg, 100 mg. Vía parenteral: solución inyectable se
administra por vía intramuscular por
Gotas: 0.1%. inyección intraglútea profunda, en el
cuadrante superior externo
Indicaciones terapéuticas y posologia
INDICACIONES Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética,
artrosis, espondiloartritis, reumatismo extraarticular,
tto. sintomático del ataque agudo de gota, de
inflamaciones y tumefacciones postraumáticas ads.: oral:
50 mg/8-12 h antes de las comidas; máx. 150 mg/día.
Retard: 75-150 mg/día. Rectal: 100 mg/día, al acostarse.
Tratamiento sintomático de la IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1 er día
inflamación de la boca y la garganta, en casos graves).
para el alivio del dolor (p. ej. Tto. sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor
gingivitis, estomatitis, faringitis) y musculoesquelético, ads.: rectal: 100 mg/día. IM: 75
mg/día.
para adultos o adolescentes
mayores de 14 años después de Tto. sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor
lumbar, dolores postoperatorios y postraumáticos, ads.:
tratamientos dentales
IM: 75 mg/día.
convencionales o después de una
extracción dental. Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de
cabeza, dentales, menstruales, musculares o de espalda):
oral. Ads. y niños > 14 años: 25 mg seguido de 12,5 ó 25
mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto. para el alivio
del dolor: 5 días y para estados febriles: 3 días.
Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con
50 mg vía oral.
IM: máx. 2 días, continuar tto. con vía oral o rectal.
Dismenorrea 1 aria : oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día,
ajustar individualmente hasta 200 mg/día.
Hipersensibilidad a diclofenaco; cuando
CONTRAINDICACIONES
la administración de AAS u otros AINE
haya desencadenado ataques de asma,
urticaria o rinitis aguda; enf. de Crohn
activa; colitis ulcerosa activa; I.R. grave; Hipersensibilidad; en pacientes con
I.H.a grave; desórdenes de la coagulación; antecedentes de asma, urticaria o
antecedentes de hemorragia rinitis aguda después de AAS u otros
AINE; tercer trimestre del embarazo.
gastrointestinal o perforación
Discrasias sanguíneas activas.
relacionados con ttos. anteriores con
Depresión de la médula ósea.
AINE; úlcera /hemorragia/perforación Insuficiencia hepática o renal severas.
gastrointestinal activa; ICC establecida Úlcera péptica.
(clasificación II-IV de NYHA), cardiopatía Pacientes con antecedentes de
isquémica, enf. arterial periférica y/o urticaria.
enf. cerebrovascular; tercer trimestre Angioedema.
de la gestación; proctitis (rectal). Anafilaxia o broncoespasmo inducida
por AAS u otros AINES.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas pueden reducirse si se Frecuentes: náusea, vómito, dolor
utiliza la menor dosis eficaz durante el menor abdominal, eructos, pirosis, erupción
tiempo posible para controlar los síntomas. cutánea.
Se debe evitar la administración
concomitante de diclofenaco con otros Poco frecuentes: anorexia, diarrea,
AINEs incluyendo los inhibidores selectivos ulceración gastrointestinal, edema de las
de la ciclooxigenasa-2 (Coxib) debido a la extremidades, zumbido de oídos, cefalea,
falta de evidencia de efectos sinérgicos y a nerviosismo, visión borrosa.
los efectos adversos potenciales aditivos.
Cefalea, mareo; vértigo; náuseas, vómitos, Raras: sangrado gastrointestinal,
diarreas, dispepsia, dolor abdominal, dificultad urinaria, hematuria, confusión
flatulencia, anorexia; erupción; colitis
mental, depresión mental, discrasias
isquémica; irritación en el lugar de
sanguíneas, disfunción hepática.
aplicación (rectal); reacción, dolor y
induración en el lugar de iny.
FARMACOCINETICA
LIBERACIÓN
Las tabletas de diclofenaco de liberación inmediata se disuelven rápidamente en
el tracto gastrointestinal, comenzando su absorción en el estómago y el
intestino.
ABSORCIÓN
El diclofenaco es bien absorbido en el tracto gastrointestinal.
La biodisponibilidad (la cantidad que llega al torrente sanguíneo) es de
aproximadamente 50% en las tabletas de liberación inmediata debido a su
metabolismo de primer paso en el hígado.
Los alimentos no afectan significativamente su absorción, aunque la presencia de
comida puede retrasar el pico de concentración plasmática.
DISTRIBUCIÓN:
El diclofenaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo, incluyendo el
líquido sinovial, lo que lo hace útil en el tratamiento de afecciones inflamatorias
articulares.
Tiene un alto volumen de distribución (Vd) que sugiere una buena penetración en
los tejidos.
Unión a proteínas plasmáticas: El diclofenaco se une en más del 99% a proteínas
plasmáticas, principalmente a la albúmina.
El tiempo de concentración máxima (Cmax) se alcanza en 1 a 2 horas después de
la administración oral.
METABOLISMO
El diclofenaco se metaboliza a 4’-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3’-
Hidroxidiclofenaco y 4,5-dihidroxidiclofenaco.
ELIMINACIÓN
Se excreta en forma de conjugados glucurónido y sulfato principalmente por la
orina (aproximadamente el 60%), pero también por la bilis (aproximadamente el
35%); se excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado.
FARMACODINAMIA
MECANISMOS DE ACCIÓN
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, él diclofenaco actúa principalmente
inhibiendo las enzimas COX-1 y COX-2, responsables de la producción de
prostaglandinas, que causan dolor, inflamación y fiebre.
Antiinflamatoria, analgésica, antipirética. Mecanismo de acción principal
relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por inactivación
reversible, de la enzima ciclooxigenasa. El comienzo de la acción analgésica por vía
oral es de 15-30 minutos; la acción antiinflamatoria 3 días
LUGAR DE ACCIÓN
El diclofenaco actúa principalmente en el sitio de la inflamación, como las
articulaciones o los tejidos dañados. Su mecanismo de acción se basa en la
inhibición de las ciclooxigenasas (COX), que son enzimas responsables de la
síntesis de prostaglandinas, compuestos químicos que promueven la inflamación,
el dolor y la fiebre. Existen dos isoformas principales de la COX:
COX-1: Se encuentra en muchos tejidos del cuerpo y tiene un papel en la
protección del revestimiento del estómago, la función renal y la agregación
plaquetaria.
COX-2: Se expresa principalmente durante la inflamación y es el principal objetivo
de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), como el
diclofenaco.
El diclofenaco inhibe ambas isoformas (aunque tiene más afinidad por COX-2), lo
que reduce la producción de prostaglandinas y, por tanto, disminuye el dolor, la
fiebre y la inflamación.
INTERRACCIONES
FARMACOS
La administración concomitante de DICLOFENACO sódico y agentes preparados a base de litio o digoxina
puede elevar el nivel plasmático de éstos.
Es posible que diversos agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos.
Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté relacionado con una
hiperpotasemia, lo que obliga a vigilar los niveles séricos del potasio. La administración concomitante con
antiinflamatorios sistémicos no esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales.
En estudios clínicos, parece que DICLOFENACO sódico no influye sobre el efecto de los antiinflamatorios; sin
embargo, existen reportes de que aumenta el peligro de hemorragia con un empleo combinado con anticoa
gulantes.
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios (como la warfarina y la aspirina)
El diclofenaco puede aumentar el riesgo de hemorragias y de efectos secundarios relacionados con los
anticoagulantes, ya que puede inhibir la función plaquetaria.
Otros AINEs (como ibuprofeno, naproxeno)
El uso concomitante de AINEs puede aumentar el riesgo de efectos adversos gastrointestinales, renales y
cardiovasculares.
Este medicamento deberá tomarse preferentemente antes de las comidas o con el estómago vacío porque
retrasa el inicio del efecto. La ingesta de bebidas alcohólicas junto con diclofenaco puede aumentar su
toxicidad.
ALIMENTOS
Aunque los alimentos no afectan significativamente la absorción del diclofenaco, es
recomendable tomarlo con alimentos para reducir el riesgo de efectos gastrointestinales
como irritación o úlceras.
REFERENCIAS
Vademécum México. (sf). Diclofenaco. Vademécum México .
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). (sf). Prospecto de
Diclofenaco . CIMACIMA- AEMPS.
[Link]
[Link]
cancer/def/diclofenaco-sodico
Smith, J., y Doe, A. (2020). Farmacocinética y farmacodinamia del diclofenaco: una
descripción general de la acción antiinflamatoria. Revista Europea de Ciencias
Farmacéuticas, 72(3),https ://[Link] /10/[Link].2020
Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2018). Goodman & Gilman's: The
Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education.
SERGAS (Servicio Gallego de Salud)(S,F) DICLOFENACO,RECUPERADO DE:
[Link]
Diclofenaco,Disponible en: [Link]
sanitaria/Documents/201/[Link]. [Acceso el: 02/12/2024)
REFERENCIAS
Facultad de medicina en la UNAM(S/F),Diclofenaco Recuperado de :
[Link]
Aldaz Pastor, A., & Arocas Cassañ, V. (2012). Introducción a las interacciones
farmacológicas (1ª ed.). Editorial
