1.
DIURETICOS
Principalmente Tiazidas ya que son las más ideales, pueden usarse solas o en combinación.
Hidroclorotiazida, 25 mg/ día
El efecto de los diuréticos Tiazidicos es aditivo con el de otros fármacos antihipertensivos,
los regímenes de combinación que incluyen estos diuréticos son comunes y racionales. Para
este fin se comercializa una amplia gama de productos de combinación a dosis fijas que
contienen una tiazida. Los diuréticos también tienen la ventaja de minimizar la retención de
sal y agua comúnmente causada por los vasodilatadores y algunos fármacos
simpaticolíticos. Omitir o subutilizar un diurético es una causa frecuente de “hipertensión
resistente”
Los diuréticos Tiazidicos son agentes antihipertensivos más eficaces que los diuréticos de
asa como la furosemida y la bumetanida, en pacientes que tienen una función renal normal
2. SIMPATICOMIMÉTICOS (B BLOQUEADORES)
Los β bloqueadores proporcionan una terapia eficaz para todos los grados de hipertensión
Los β bloqueadores usualmente no causan la retención de sal y agua, y la administración de
un diurético no es necesaria para evitar el edema o el desarrollo de tolerancia. Sin embargo,
los diuréticos tienen efectos antihipertensivos aditivos cuando se combinan con β
bloqueadores.
La combinación de un β bloqueador, un diurético y un vasodilatador es efectiva para
pacientes que requieren un tercer fármaco antihipertensivo.
Los β bloqueadores (es decir, bisoprolol, carvedilol, metoprolol o nebivolol) son fármacos
muy preferidos para pacientes hipertensos con afecciones como infarto de miocardio,
cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca congestiva, y pueden ser preferidos para
pacientes más jóvenes con signos de aumento de la capacidad simpática. Sin embargo, para
otros pacientes hipertensos, particularmente pacientes mayores con un alto riesgo de
accidente cerebrovascular, el entusiasmo por su uso temprano en el tratamiento ha
disminuido.
Nebivolol: Usualmente su uso terapéutico es para Angina de Pecho y como Antiarritmico
2.1. BLOQUEADORES A1
Los bloqueadores α1 son fármacos atractivos para pacientes hipertensos con hiperplasia
prostática benigna porque también mejoran los síntomas urinarios.
Prazosina y Terazosina
2.2. BLOQUEADORES A Y B (MIXTOS)
Labetalol: Está aprobado por la FDA para la eclampsia, la preeclampsia, la hipertensión
y las emergencias hipertensivas. La principal indicación de labetalol es la hipertensión
en el embarazo, para la cual es uno de los pocos compuestos que se sabe que es seguro
2.3. AGONISTA A2
Metildopa: Hipertensión en Embarazadas
250 mg 2 veces /día
Clonidina: Produce Efectos Adversos como Sedación y Xerostomía
3. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE Ca
Todos los bloqueadores de los canales de Ca2+ reducen la presión sanguínea al relajar el
músculo liso arteriolar y disminuir la resistencia vascular periférica. Como consecuencia de
una disminución de la resistencia vascular periférica, los bloqueadores de los canales de
Ca2+ provocan una descarga simpática mediada por un reflejo barorreceptor.
Los bloqueadores de los canales de Ca2+ se encuentran entre los fármacos preferidos para
el tratamiento de la hipertensión, tanto en monoterapia como en combinación con otros
antihipertensivos, porque tienen un efecto bien documentado sobre los desenlaces
cardiovasculares y la mortalidad total
Los bloqueadores de
los canales de Ca2+ son
eficaces para disminuir
la presión arterial y
disminuir los eventos
cardiovasculares en los
ancianos con
hipertensión sistólica
aislada y pueden ser un
tratamiento preferido
en estos pacientes
4. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
4.1. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
(IECA)
La capacidad de reducir los niveles de AngII con inhibidores de la ACE eficaces por vía
oral representa un avance importante en el tratamiento de la hipertensión.
El captopril fue el primer agente de este tipo desarrollado para el tratamiento de la
hipertensión
Los inhibidores de la ACE parecen conferir una ventaja especial en el tratamiento de
pacientes con diabetes, enlenteciendo el desarrollo y la progresión de la glomerulopatía
diabética. También son efectivos para desacelerar la progresión de otras formas de
enfermedad renal crónica, como la glomeruloesclerosis, que coexiste con la hipertensión en
muchos pacientes.
Un inhibidor de la ACE es el agente inicial preferido en estos pacientes
Hay varias precauciones en el uso de inhibidores de la ACE en pacientes con hipertensión.
La TOS es un efecto adverso frecuente (∼5%) y una razón para cambiar a antagonistas del
receptor AT1
Captopril debe usarse 1 hora antes de la Ingesta de los Alimentos, su rango de dosis
va desde 6.25 a 150 mg cada 12 o 8 horas (2 o 3) día
o 6.25 mg 3 veces/ día para iniciar el tratamiento en ICC
o 25 mg 2 veces/día para iniciar el tratamiento en HTA
Enalapril no se altera con la Ingesta de Alimentos y el Rango de Dosis va de 2.5 a
40 mg. /día- dosis única o dividida
o 2.5 mg/ día para iniciar el tratamiento en ICC
o 5 mg/ día para iniciar el tratamiento en HTA
Lisinopril su rango de dosis va 5 a 40 mg. /dia sola o dividida.
o 5 mg/ día para iniciar el tratamiento en ICC
o 10 mg/ día para iniciar el tratamiento con HTA
4.2. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES AT1 O ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ARA2)
No causan TOS
Losartán, Candesartán, Irbesartán, Valsartán, Telmisartán, Olmesartán Y Eprosartán han
sido aprobados para el tratamiento de la hipertensión
Losartan e Irbesartan se usan especialmente en pacientes con Nefropatía Diabetica
o Candesartan: 4 a 32 mg. 1 o 2 veces al día vía oral
o Irbesartan: 150 a 300 mg. al día. vía oral. 1 vez al dia
o Losartan: 25 a 100mg/día vial oral 1 o dos veces al día
o Olmesartan: 20 a 40 mg al día
o Valsartán: 80 a 320 mg al día
4.3. INHIBIDORES DIRECTO DE LA RENINA
El aliskireno, primer inhibidor de la renina directo por vía oral, está aprobado por la FDA
para el tratamiento de la hipertensión
El aliskireno generalmente es bien tolerado. Puede aparecer diarrea, especialmente a dosis
superiores a las recomendadas. La incidencia de tos puede ser mayor que para el placebo,
pero sustancialmente menor que la encontrada con los inhibidores de la ACE. El aliskireno
se ha asociado con varios casos de angioedema en ensayos clínicos. Los fármacos que
actúan sobre el RAS pueden dañar al feto y no deben usarse en mujeres embarazadas
5. VASODILATADORES
Hidralazina (hidrazinoftalazina-1) fue uno de los primeros fármacos antihipertensivos
activos por vía oral que se comercializaron en Estados Unidos; sin embargo, el
medicamento inicialmente se usó con poca frecuencia debido a taquicardia y taquifilaxia
Minoxidil aumenta el flujo sanguíneo en la piel, el músculo esquelético, el tracto GI y el
corazón más que al CNS. El minoxidil sistémico se reserva mejor para el tratamiento de la
hipertensión extrema que responde mal a otros medicamentos antihipertensivos,
especialmente en pacientes varones con insuficiencia renal.
El minoxidil nunca debe usarse solo; debe administrarse al mismo tiempo que un diurético
para evitar la retención de líquidos, con un fármaco simpaticolítico (p. ej., bloqueador β)
para controlar los efectos cardiovasculares reflejos y un inhibidor del RAS para prevenir los
efectos de remodelación en el corazón
Los efectos adversos del minoxidil, que pueden ser graves, se dividen en tres categorías
principales: retención de líquidos y sal, efectos cardiovasculares e hipertricosis. La
retención de líquidos generalmente puede controlarse mediante la administración de un
diurético. Sin embargo, las tiazidas pueden no ser lo suficientemente eficaces, y puede ser
necesario utilizar un diurético de asa, especialmente si el paciente tiene algún grado de
disfunción renal
El exceso de crecimiento del cabello ocurre en pacientes que reciben minoxidil durante un
periodo prolongado y es probablemente una consecuencia de la activación del canal de K+ .
El crecimiento del cabello ocurre en la cara, la espalda, los brazos y las piernas y es
particularmente ofensivo para las mujeres. Se pueden usar rasurados frecuentes o agentes
depilatorios para manejar este problema. El minoxidil tópico se comercializa sin receta
médica para el tratamiento de la calvicie de patrón masculino y el adelgazamiento del
cabello y la pérdida en la parte superior de la cabeza en las mujeres
El Nitroprusiato es un nitrovasodilatador que actúa liberando NO
El nitroprusiato dilata las arteriolas y las vénulas, y la respuesta hemodinámica a su
administración es el resultado de una combinación del agrupamiento venoso y la reducción
de la impedancia arterial
