Introducción

En este trabajo realizaremos una breve pero acertada revisión de los

medicamentos antipsicóticos y todas las implicaciones que conllevan
su administración, el uso correcto dependiendo ciertas características que debe
reunir una persona para poderlos consumir o administrárselos, haremos un énfasis
en las cuales de los medicamentos antipsicóticos y sus presentación y finalmente
nombraremos las posibles reacciones adversas que se pueden presentar por
su administración.
La Psicosis al igual que otras disciplinas es una materia eminentemente
experimental. El carácter práctico de la Psicosis permite que poco a poco vayamos
aprendiendo y conociendo todas las enfermedades, referentes a Psicosis.
Las enfermedades que se van a explicar en este trabajo son muy peligrosas y con
esto aprenderemos a conocer exactamente como puede llegar a producirse y bajo
que síntomas.
 TRATAMIENTOS PSICOFARMACOLÓGICOS

Es una disciplina científica que estudia el efecto de fármacos con especial

atención a las manifestaciones cognitivas, emocionales/motivacionales y
conductuales. En este sentido, puede estar relacionada con el estudio o
tratamiento farmacológico de la Psicopatología.
1. Antipsicóticos clásicos o típicos
Descubiertos por casualidad en la década de los cincuenta, los antipsicóticos
típicos son aquellos con los que se inició el tratamiento farmacológico de
los trastornos psicóticos. Este tipo de medicamentos ejercen su actuación al
bloquear los receptores de dopamina D2 de la vía mesolímbica, reduciendo el
exceso de esta hormona en el sistema y provocando el cese de la sintomatología
positiva.
Dentro de este grupo de antipsicóticos encontramos algunos tan conocidos
como el haloperidol, la clorpromazina o la levomepromazina, junto con otros
como la pimozida, el zuclopentixol o la flufenazina. Se pueden administrar tanto de
forma directa como en presentación depot, en la que se inyecta dentro del
músculo la sustancia en forma cristalizada de manera que se va liberando
lentamente a través del tiempo (en los casos en que hay poca voluntad de
medicarse o poco control del seguimiento del tratamiento).
Sin embargo, a pesar de su gran utilidad, los neurolépticos típicos son
inespecíficos, con lo que el bloqueo de los receptores dopaminérgicos no se da
únicamente en la vía mesolímbica. Esto provoca que se alteren otras vías que
también dependen de la dopamina, afectando también a la vía mesocortical,
desde la que al parecer surge la sintomatología negativa debido a un déficit de
dopamina. Debido a que los neurolépticos clásicos actúan bloqueando su
captación, los antipsicóticos típicos no tienen prácticamente efectos en los
síntomas negativos, pudiendo incluso empeorarlos.
Los efectos adversos
Además de esto, otras vías como la nigroestriada y la tuberoinfundibular, que en
los trastornos psicóticos no tienen por qué estar alteradas de por sí, también ven
inhibida la captación de dopamina, con lo que pueden surgir efectos adversos
en forma de trastornos del movimiento como la acatisia, el síndrome
parkinsoniano y la discinesia, o de alteraciones sexuales como la amenorrea o
la ginecomastia. Estos síntomas no son únicamente molestos, sino que se puede
provocar el síndrome neuroléptico maligno, que podría llevar al paciente a la
muerte. Por ello es necesario pautar cuidadosamente el consumo de estos
fármacos, siguiendo las prescripciones de los profesionales y pudiéndose cambiar
el antipsicótico con el fin disminuir las molestias y efectos adversos.
Es por este motivo por el que la investigación posterior se centró en investigar
y elaborar otros antipsicóticos que tuvieran un efecto positivo en los
síntomas negativos y no produjeran tantos efectos secundarios. Esto no
quiere decir que los antipsicóticos típicos hayan dejado de usarse, dado que son
muy efectivos y los síntomas adversos pueden controlarse con otra medicación
(antiparkinsonianos para el caso de los problemas motores, por ejemplo).
2. Antipsicóticos atípicos
Teniendo en cuenta el poco efecto de los antipsicóticos convencionales sobre los
síntomas negativos y el elevado número de efectos secundarios indeseados que
comportan, la investigación posterior a ellos ha intentado crear nuevas sustancias
que suplan las deficiencias de este tipo de neurolépticos, creando fármacos más
seguros y eficaces. Estos fármacos más seguros han sido catalogados como
antipsicóticos o neurolépticos atípicos.
Dentro de los antipsicóticos atípicos encontramos sustancias de diversas familias
y composiciones, con lo que según cúal se emplee tendrá un mayor o menor
efecto sobre diversas problemáticas. Los principales fármacos que entran dentro
de esta categoría son la clozapina, la olanzapina, la risperidona, la sulpirida,
la quetiapina y la ziprasidona.
Diferencias con respecto a los neurolépticos clásicos
Al igual que con los convencionales, los antipsicóticos atípicos funcionan
bloqueando los receptores D2 de dopamina, con lo que en la vía mesolímbica
tendrían un efecto inhibidor de este neurotransmisor, lo cual provoca el cese de
síntomas positivos. Sin embargo, además de ésto los antipsicóticos atípicos
tienen un efecto sobre la serotonina, produciendo también un efecto
antagonista respecto a esta.
Es necesario tener en cuenta que la serotonina actúa de inhibidor de la liberación
de dopamina. Por ello, el efecto que los antipsicóticos atípicos provocan en las
vías tuberoinfundibular y nigroestriada (que se verían afectadas por un
neuroléptico convencional) genera una interacción entre dopamina y serotonina
que dejaría el nivel de dopamina igual o cercano al que sería normal. Dicho de
otro modo, se reduce en gran medida la presencia de posibles efectos
adversos.
Sin embargo, dado que en la corteza cerebral hay más receptores de serotonina
que de dopamina el hecho de inhibir la serotonina provoca un aumento en la
liberación de dopamina al dejar ésta de frenar su liberación. Es decir que a pesar
de que parte de su funcionamiento bloquea la liberación de dopamina, el hecho de
que se inhiba un inhibidor de su liberación que está mucho más presente y
extendido hace que el nivel total de dopamina sea más elevado. Por este
motivo, los antipsicóticos atípicos sí provocan un efecto en los síntomas
negativos, al aumentar el nivel bruto de dopamina en la vía mesocortical.
Con todo ello, los neurolépticos atípicos suponen un avance que produce
mejoría tanto en síntomas positivos como negativos y generan un menor
número de efectos adversos (a pesar de que tienen algunos).

MECANISMO DE ACCIÓN Y FORMAS DE EMPLEO

Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual, intramuscular o
endovenosa según sea el caso y el producto comercial. Al llegar al cerebro ocupan
los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina y en algunos casos
también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando sus efectos y
producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto que en
1952 el primer científico en experimentar con ellos los calificó de auténticos
"lobotomizadores químicos".
La mayor parte de los neurolépticos son fuertes bloqueadores de los receptores
post-sinápticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema
frontal-mesolímbico. También se ha descubierto una densidad aumentada de
receptores de dopamina en exámenes post-mórtem del cerebro de pacientes
esquizofrénicos. Por ello se ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada
por una excesiva actividad dopaminérgica. Adicionalmente, hay medicamentos
que, como el levodopa y las anfetaminas, agravan la esquizofrenia o producen
nuevas psicosis en algunos pacientes.
Sin embargo, existen otras posibilidades, pues no todos los antipsicóticos son
completamente eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia, y en algunos
pacientes no tienen ningún efecto terapéutico. Se ha notado también que algunos
de los más recientes fármacos tienen una débil asociación con los receptores D2
y, sin embargo, son más efectivos que aquellos que son más afines por el
receptor.

INDICACIONES Y EFICACIA.
La indicación principal de los antipsicóticos es el tratamiento de las psicosis
agudas y sus exacerbaciones, y el mantenimiento de la remisión de los síntomas
psicóticos en pacientes con esquizofrenia, en los que incluimos los trastornos del
contenido del pensamiento como el delirio, anomalías perceptivas como
alucinaciones, y pensamientos anormales como los reflejados en la
desorganización mental
Los fármacos antipsicóticos son eficaces en la mejoría de los síntomas psicóticos
que se observan en sus diferentes causas funcionales u orgánicas. Los pacientes
con depresiones delirantes o psicóticas se benefician de la combinación de
fármacos antipsicóticos y antidepresivos.
La elección del medicamento más oportuno tendrá en cuenta los efectos
secundarios que deban evitarse en el tratamiento del paciente.
Los fármacos más potentes (como el haloperidol y la flufenazina) se asocian a
reacciones extrapiramidales, aunque provocan menos efectos autonómicos y
menos sedación que los menos potentes (como la clorpromazina y la tioridazina).

Dosificación de antipsicóticos
Todos los antipsicóticos aprobados bloquean en mayor o menor medida los
receptores D2, además es bien conocido que a partir del 60-70 % de ocupación de
los receptores D2 la respuesta antipsicótica disminuye mientras el riesgo de
efectos adversos como los efectos extrapiramidales o hiperprolactinemia
aumentan considerablemente.
En concordancia con lo anterior, dosis más altas no han demostrado mejor
pronóstico de estos pacientes. Además, la combinación de antipsicóticos no ha
demostrado una diferencia clara respecto a la monoterapia.
Por otro lado, debemos de tener en cuenta que ya en la década de 1980 se
describió que el uso de antipsicóticos de forma continuada puede
generartolerancia. Estudios más recientes muestran que existe una pérdida de
efectividad del haloperidol debido a un aumento en el número de receptores D2 y
a su vez, de su sensibilidad.
A pesar de todo cada día es más común encontrarse pacientes con dosis altas
(>1.5 DDD) en las unidades de psiquiatría, además estos pacientes usualmente
son objeto de la polimedicación . Nuestro grupo de trabajo incluso ha llegado a ver
pacientes que recibían dosis de antipsicóticos equivalentes a 14 DDD.
Todo lo anterior unido al evidente aumento de riesgo de interacciones, efectos
adversos y al aumento de gasto público en medicación hacen necesario
replantearse las estrategias a tomar en el tratamiento de estos pacientes.

Riesgos y efectos secundarios de la toma de antipsicóticos

Hemos comentado brevemente que la toma de antipsicóticos puede
provocar diferentes efectos secundarios poco deseables, algunos
especialmente peligrosos. Estos efectos pueden controlarse con la toma de
otras medicaciones o cambiando de neuroléptico, habiendo de evaluarse los
posibles efectos y la aparición de efectos adversos tras su administración. Algunos
de los principales riesgos y efectos secundarios de los diferentes tipos de
antipsicóticos son los siguientes.
1. Síntomas motores
Una de las vías afectadas de forma secundaria por la toma de antipsicóticos es la
nigroestriada, la cual está vinculada al control motor.
De este modo, es frecuente que aparezca el síndrome extrapiramidal, en el
que aparecen síntomas tales como temblores tipo parkinson, la aparición de
movimientos involuntarios en la discinesia tardía, la desaparición de movimientos
espontáneos de la acinesia o la inquietud motora de la acatisia. Estos síntomas se
dan principalmente ante la toma de antipsicóticos convencionales o típicos, no
siendo frecuente su aparición con antipsicóticos atípicos.
2. Síntomas sexuales
La toma de determinados neurolépticos puede provocar diferentes síntomas
sexuales, debido generalmente a la afectación de la vía
tuberoinfundibular (especialmente en la hipófisis). Dentro de este tipo de
síntomas destaca el cese del flujo menstrual o amenorrea, así como la galactorrea
o emisión de leche por los pechos independientemente del sexo y la ginecomastia
o crecimiento de pechos, también independientemente del sexo del paciente. Si
bien en general solo ocurren con antipsicóticos típicos, se dan algunos
casos con determinados atípicos, como la risperidona.
3. Sedación
Tal y como hemos visto, uno de los nombres originales de los antipsicóticos es el
de tranquilizantes mayores. Este término no fue dado por casualidad, y es que
la toma de antipsicóticos produce un efecto de sedación que puede ser más o
menos potente.
4. Síndrome neuroléptico maligno
Este síndrome es uno de los más graves efectos secundarios que puede causar la
toma de antipsicóticos, pudiendo llevar al paciente al coma o incluso a la
muerte. Se caracteriza porque el individuo sufre taquicardias, arritmias,
fiebre alta, rigidez muscular y pérdida de consciencia. Sin embargo se trata de
un síndrome muy infrecuente.
5. Agranulocitosis
Descrita en el caso de la clozapina, este posible efecto secundario reviste cierta
seriedad al causar que los niveles de glóbulos rojos y blancos se descontrolen.
Puede llegar a ser letal, de modo que es necesario hacerse análisis de sangre
como método de control.
6. Otros síntomas
Al margen de los anteriores síntomas, es posible encontrarse otras problemáticas
tales como aumento de peso, salivación excesiva, taquicardia o mareos.
SUBGRUPO PRINCIPIO ACTIVO
BUTIROFENOMAS HALOPERIDOL
CLORPROMACINA
LEVOMEPROMACINA TIORIDACINA
FENOTIACINAS
TRIFLUOPERACINA PERFENACINA
FLUFENACINA PIPOTIACINA
TIOXANTENOS TIOTIXENO ZUCLOPENTIXOL
PRIMOCIDE CLOTIAPINA
OTROS TÍPICOS
SULPIRIDE AMISULPIRIDE
CLOZAPINA
RISPERIDONA OLANZAPINA
ATÍPICOS QUETIAPINA
RIPRASIDONA
ARIPIPRAZOL

TIPOS DE INSOLITOS E HIPNÓTICOS

Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron de la siguiente
manera
 Los que producen, además, un efecto sedante-
hipnótico: benzodiacepinas, barbitúricos y meprobamato.
 Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A, las azaspirodecanodionas
buspirona, ipsapirona y gepirona.
 Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo
(sistema nervioso
autónomo): antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos(tricíclicos,
inhibidores de la recaptación de 5-HT e inhibidores de la MAO) y bloqueadores
beta-adrenérgicos. Son fármacos de muy diversa naturaleza química y
farmacológica, cuyo nexo es ejercer en ocasiones una acción ansiolítica
y sedante, y bloquear las manifestaciones de algún componente del sistema
nervioso vegetativo. Los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la
recaptación de 5-HT y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
muestran eficacia ansiolítica en trastornos ansiosos cuyo síntoma principal
consiste en ataques de pánico.
Barbitúricos
Clásicamente los barbitúricos y el meprobamato han sido utilizados en el
tratamiento de la ansiedad.13 Los barbitúricos ejercen un efecto ansiolítico ligado al
efecto sedativo que causan. El riesgo de abuso y adicción de los barbitúricos es
elevado. El consenso actual desaconseja el uso de estos medicamentos para
tratar la ansiedad, por lo que su prescripción está en desuso, pero pueden ser
útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio, cuando el tratamiento con
BZD fracasa.
Benzodiacepinas
Artículo principal: Benzodiacepinas
Las benzodiacepinas (BZD) se prescriben para el alivio a corto plazo de la
ansiedad patológica discapacitante. Las BZD también puede estar indicada para
cubrir los períodos latentes asociados con los medicamentos prescritos para el
tratamiento de un trastorno de ansiedad subyacente. Son empleados para tratar
una variedad de condiciones y síntomas que normalmente son la primera elección
cuando se necesitan depresores del SNC a corto plazo. El uso a largo plazo
puede ser indicado para trastornos de ansiedad severos. Hay un riesgo de
desarrollo síndrome de abstinencia al retirar el fármaco, con un efecto rebote
posterior, en uso continuado superior a dos semanas, y si el paciente prolonga el
tratamiento más allá de este período puede producirse efecto tolerancia y
desarrollo de dependencia.14 También la acumulación del metabolito del fármaco
benzidiacepínico puede producir efectos adversos.15
La mayor parte de las BZD producen ansiolisis, sedación (a dosis altas), hipnosis,
efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central. Para la ansiedad generalizada
inespecífica, parece tener poca importancia la BZD que se seleccione, 16 pero a la
vista de su eficacia relativa para algunos de estos efectos y de sus propiedades
cinéticas, algunas pueden tener una indicación más clara en una determinada
circunstancia clínica. El grado en que se genera tolerancia a los efectos
ansiolíticos de las BZD es motivo de controversia. Sin embargo, hay pruebas de
que no surge tolerancia importante a todos los efectos de estos medicamentos,
porque algunos efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en pacientes
que los han usado durante años.17
Las benzodiacepinas incluyen:
 Alprazolam
 Bromazepam
 Ketazolam
 Clordiazepóxido
 Clonazepam
 Clorazepato
 Diazepam
 Flurazepam
 Lorazepam
 Oxazepam
 Temazepam
 Triazolam
 Midazolam
El efecto ansiolítico de las mismas se produce en dosis moderadas. A altas dosis
se producen los efectos sedantes e hipnóticos.18
El tofisopam es un derivado benzidiacepínico atípico,19 que se comercializa en
varios países europeos, que al igual las BZD posee efecto ansiolítico, pero que al
no actuar en el receptor GABA no tiene efecto anticonvulsivo, sedante,
antiespasmolítico, ni amnésico.20 Tofisopam está indicado para el tratamiento de la
ansiedad y el síndrome de abstinencia del alcohol.

Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Artículo principal: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)33 son una clase
de fármacos utilizados típicamente para tratar la depresión, trastornos de
ansiedad, y algunos trastornos de personalidad. Los ISRS se clasifican
primariamente como antidepresivos y se requiere la toma de dosis mayores a las
prescritas para tratar la depresión para que sean efectivos en tratar los trastornos
de ansiedad. La mayoría de ISRS tienen propiedades ansiolíticas. Al principio del
curso del tratamiento pueden ser ansiogénicos debido al feedback negativo a
través de los autoreceptores serotoninérgicos. Por esta razón se pueden prescribir
BZD para contrarrestar esta exarcebación de la ansiedad al principio del
tratamiento.
Los ISRS usados para tratar la ansiedad
incluyen sertralina, fluoxetina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram y paroxetina.3
4

Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina

Los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) son un
grupo de fármacos, en su mayoría de la clase química de las fenilpiperazinas,
usados generalmente como antidepresivos pero también como ansiolíticos e
hipnóticos, que actúan como antagonistas de los receptores de serotonina e
inhiben la recaptación de serotonina, norepinefrina, y/o dopamina. La mayoría
también actúan antagonizando el receptor α1-adrenérgico.
Destacan como ansiolíticos trazodona, lorpiprazol y mepiprazol.
El mepiprazol, comercializado bajo el nombre Psigodal, fue utilizado en España
como ansiolítico para el tratamiento de la anteriormente denominada neurosis
ansiosa.3536373839 Actúa como un antagonista de los receptores 5-HT 2A y α1-receptor
adrenérgico.404142
Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina
Los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina incluyen los
fármacos venlafaxina, y duloxetina. La venlafaxina, en su forma de liberación
prolongada, y la duloxetina, están indicadas para el tratamiento del TAG y
síntomas de ansiedad. Los ISRSN son tan efectivos como los ISRS en el
tramiento de los trastornos de ansiedad.
Interacciones farmacológicas de los antipsicóticos
Estos fármacos deben utilizarse con máxima precaución en los enfermos que
reciben agentes cardiovasculares y psicotrópicos. Los pacientes seniles con
demencia representan un grupo heterogéneo de enfermos; diversos factores
genéticos, clínicos y ambientales pueden interactuar entre sí y modificar el efecto
de los antipsicóticos, y afectar la respuesta al tratamiento y la incidencia de
efectos adversos.
Los enfermos seniles internados en institutos geriátricos (IG) son un grupo
particularmente vulnerable de pacientes, a menudo con algún grado de deterioro
cognitivo. No es infrecuente que sean tratados con 7 a 8 fármacos distintos. La
polifarmacia, en combinación con los cambios farmacodinámicos y
farmacocinéticos asociados con la edad, incrementa en gran medida el riesgo de
efectos adversos atribuibles a las interacciones farmacológicas.
Una revisión de estudios de observación realizados entre 2000 y 2010 identificó 16
trabajos que mostraron un mayor riesgo de internación en los sujetos de edad
avanzada como consecuencia de las interacciones farmacológicas. Los
medicamentos más involucrados en esas interacciones fueron los agentes
cardiovasculares (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina,
diuréticos, bloqueantes de los receptores de angiotensina, bloqueantes de los
canales de calcio y digoxina), los antibióticos (trimetoprima/sulfametoxazol,
macrólidos y ciprofloxacina), los psicotrópicos (benzodiacepinas, zolpidem,
fenitoína y litio), las sulfonilureas, la teofilina, la warfarina y los antiinflamatorios no
esteroides.
Para las medicaciones antipsicóticas se describieron numerosas interacciones
farmacodinámicas y farmacocinéticas; sin embargo, las consecuencias clínicas de
este fenómeno no se conocen con precisión.
GRUPO PSICOFARMACOLÓGICO, ANTIPSICÓTICOS
EFECTOS FARMACOLOGICOS y MECANISMOS DE ACCION
1. Benzodiazepinas -Acción ansiolítica e hipnótica: la mayoría de las
benzodiazepinas ejercen un efecto dual dependiendo de la dosis
administrada: en dosis bajas o moderadas reducen el nivel de ansiedad sin
originar un grado de sedación relevante en tanto que en dosis elevadas
facilitan el sueño. Ello depende tanto de factores farmacocinéticos, como
son la velocidad de absorción del fármaco y su penetración en el SNC,
como de factores farmacodinámicos, es decir de la afinidad y actividad
intrínseca del medicamento sobre sus receptores específicos. Algunas
benzodiazepinas tienden con mayor falicidad a originar sedación marcada y
a inducir el sueño, siendo difícil de obtener con ellas un efecto ansiolítico
selectivo; este subgrupo lo constituyen las denominadas "benzodiazepinas
hipnóticas" utilizadas preferentemente en el tratamiento del insomnio. -
Acción miorrelajante: todas las benzodiazepinas, en mayor o menor grado,
relajan el músculo esquelético actuando a nivel central tanto supraespinal
como espinal. Aunque este efecto es ampliamente utilizado en el
tratamiento de diversas patologías, presenta el inconveniente de que
requiere 29 43 Fármacos ansiolíticos e hipnóticos administración de dosis
suficientemente elevadas para originar sedación; en el ser humano,
únicamente el clonazepam llega a originar relajación muscular administrado
en dosis no sedantes (Rall, 1990). -Acción anticonvulsivante: las
benzodiazepinas se comportan como antiepilépticos muy efectivos tanto a
nivel experimental como clínico, pudiendo utilizarse en el tratamiento agudo
de los estados de mal y en el tratamiento profiláctico de las epilepsias; en
este último contexto, sin embargo, presentan la desventaja de originar su
tolerancia con elevada frecuencia, lo que limita sustancialmente su
efectividad terapéutica (Rall y Schleifer, 1990). Se admite que todos los
efectos farmacológicos de las benzodiazepinas se originan a través de su
unión con receptores específicos denominados receptores
benzodiazepínicos; recientemente, al haber sido sintetizadas diversas
sustancias de estructura no benzodiazepínica que también se fijan a dichos
receptores, se ha propuesto cambiar su denominación por la de receptores
"omega". Existen tres tipos fundamentales conocidos de receptores para las
benzodiazepinas: a) Receptores ligados al complejo macromolecular
GABAA: fueron los primeros en ser descubiertos e, inicialmente, se
clasificaron como un grupo homogéneo. El receptor GABA-A medía la
mayor parte de los efectos inhibidores de este neurotransmisor en el SNC;
su activación facilita la entrada de CI en el interior de las neuronas y, en
consecuencia, origina un estado de hiperpolarización que aumenta la
 refractariedad de estas células ante otros estímulos. Hoy se sabe que
existen múltiples formas de receptores gabérgicos A, ya que éstos están
constituidos por cinco subunidades de las que se conocen los tipos a, (3, 7,
ocada una de las cuales, a su vez, puede mostrar más de una variante
isomorfa, lo que confiere una extraordinaria plasticidad a esta clase de
receptores y explica las diferencias observadas en la acción de diversos
fármacos que actúan a este nivel (Zorumski e Isenberg, 1991). Basándose
en la afinidad de distintos fármacos sobre los receptores de las
benzodiacepinas, se han clasificado éstos en dos subtipos, etiquetados
como omega! y omega2; los primeros medían la actividad ansialítica e
hipnótica, en tanto que los segundos parecen estar específicamente
relacionados con el efecto miorrelajante (Langer y Arbilla, 1991; Zivkovic y
cols., 1991). b) Receptores mitocondriales: inicialmente se etiquetaron
como receptores "periféricos" de las benzodiazepinas, ya que se detectaron
diversos tejidos periféricos; posteriormente pudo comprobarse que también
se encuentran en el SNC por lo que se han clasificado como receptores
omega3 . Estos receptores se encuentran en la membrana externa de las
mitocondrias y parecen hallarse implicados en la síntesis de esteroides por
estas últimas (Papadopoulos, 1991). Se desconoce su posible significado
psicopatológico y si las benzodiazepinas medían algún tipo de efecto
relevante a este nivel; recientemente, no obstante, se ha apreciado una
disminución de este tipo de receptores en sujetos con ansiedad crónica
generalizada y en sujetos con trastorno obsesivo-compulsivo (Ravizza y
cols., 1991). c) Receptores micromolares: se encuentran también en el SNC
y las benzodiazepinas únicamente se unena ellos cuando se encuentran en
concentraciones muy elevadas; su actiRev. Asoc. Esp. Neuropsiq. Vol. XlI,
Suplemento 1, 1992 vación está relacionada con la inhibición de la entrada
de Ca + + en la neurona.

INDICACIONES
-Ansiedad aguda y crónica: las benzodiazepinas resultan muy útiles en el
tratamiento de los cuadros de ansiedad reactiva al stress, así como en el de la
ansiedad crónica generalizada y en la ansiedad secundaria a patologías somáticas
(Ayuso, 1988). El alpidem también ha demostrado ser un ansiolítico eficaz en este
tipo de cuadros, siendo considerado como un buen agente alternativo a las
benzodiazepinas (Morselli, 1990). La buspirona, debido a su carencia de efecto 32
46 2 r :l :l Fármacos ansiolíticos e hipnóticos inmediato, debe reservarse para el
tratamiento de los problemas de ansiedad crónica, factor que limita, forzosamente,
su espectro de actividad terapéutica. - Trastorno por angustia: clásicamente, el
tratamiento de la crisis de pánico repetitivas con o sin agorafobia se ha basado en
la utilización de antidepresivos heterocíclicos (habitualmente la imipramina) o de
IMAOs (casi siempre la fenelzina), ya que este síndrome se mostraba refractario a
la administración de benzodiazepinas. Recientemente, sin embargo, el alprazolam
ha demostrado ser efectivo como tratamiento del trastorno por angustia (Ballenger
y cols., 1988; Noyes y cols., 1988) y tiende a emplearse como agente de elección
debido a que actúa con mayor rapidez y origina menor proporción de efectos
indeseables que los otros medicamentos citados (Roth, 1991). - Trastorno
obsesivo compulsivo: tanto las benzodiazepinas como los restantes ansiolíticos de
acción gabérgica han demostrado ser inefectivos en el tratamiento de este
síndrome que responde de forma muy selectiva a fármacos de acción
serotoninérgica y muy especialmente a la c1orimipramina, la fluoxetina y la
fluvoxamina (Insel y Winslow, 1991); recientemente, la buspirona también ha
demostrado ser efectiva en este contexto (Pato y cols., 1991). -Fobias: en el
tratamiento de las fobias simples el tratamiento de elección es la psicoterapia,
aunque los ansiolíticos pueden utilizarse en calidad de medicación coadyuvante
para reducir la ansiedad anticipatoria (Ayuso, 1988). En el caso de la fobia social
los IMAOs se consideran como los fármacos de elección, pudiendo utilizarse los
f3-bloqueantes como agentes alternativos en los casos de sintomatología menos
acusada o en caso de intolerancia a los primeros (Liebowitz y cols., 1990). -
Insomnio: en calidad de agentes hipnóticos se utilizan con preferencia las
benzodiazepinas de acción corta (triazolam, brotizolam, midazolam) o intermedia
(flunitrazepam, temazepam, lorazepam, lormetazepam). Agentes alternativos que
van progresivamente utilizándose como hipnóticos de elección son la zoplicona y
el zolpidem. Los barbitúricos, debido a su toxicidad, y el meprobamato, debido a
su escasa eficacia, cada vez se utilizan menos en la actualidad. -Síndrome de
abstinencia etilico: las benzodiazepinas, inicialmente por vía parenteral, pueden
utilizarse en el tratamiento del "delirium tremens", consitituyendo una alternativa
terapéutica al uso del clometiazol.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
(Hansten y Horn, 1990) 1. Benzodiazepinas -Etanol: la ingesta simultánea de
alcohol y benzodiazepinas potencia la acción sedante de ambas sustancias,
deprimiendo la coordinación psicomotora. Se aconseja evitar la administración
concomiante o simultánea de benzodiazepinas y de bebidas alcohólicas. Aunque
con menor intensidad, este tipo de interacción se produce igualmente con otros
medicamentos de efecto sedante, tales como antihistamínicas H., antidepresivos
tricíclicos, antipsicóticos sedantes, etc. 47 Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq. Vol. XII,
Suplemento 1, 1992 -Cimetidina: Este fármaco inhibe la actividad del citocromo P-
450, enlenteciendo la metabolización hepática de la mayoría de las
benzodiazepinas (excluyendo únicamente aquellas que se conjugan con el ácido
glucurónico) y potenciando marcadamente su efecto. El omeprazol ejerce un
efecto similar pero, al tratarse de un fármaco de introducción reciente, la
importancia de esta interacción aún no ha quedado claramente establecida. -
Antibióticos macrólidos: tanto con la eritromicina como con la troleandomicina se
han descrito aumentos sustanciales en las concentraciones plasmáticas de
triazolam, así como un incremento en el efecto sedante del fármaco; al parecer
ello se debe a una inhibición en el aclaramiento metabólico del mismo. Por el
momento, no se han referido casos de una interacción de este tipo con otras
benzodiazepinas. -Rilampicina: Este antibiótico, como consecuencia de su efecto
inductor enzimático, aumenta la rapidez de eliminación de las benzodiazepinas,
reduciendo su efecto, por lo que algunos sujetos necesitan dosis superiores a las
habituales para alcanzar un buen efecto ansiolítico. -Anticonceptivos orales: los
estrógenos reducen el aclaramiento metabólico de las benzodiazepinas que se
metabolizan a través de procesos oxidativos, en tanto que aumentan el
aclaramiento de aquellas que se eliminan por glucuronoconjugación (1orazepam,
oxazepam y temazepam). Algunas enfermas requieren reajustes en la dosificación
del ansiolítico prescrito. -Levodopa: en algunos pacientes con Parkinson las
benzodiazepinas han originado un empeoramiento de la enfermedad; al parecer,
estos ansiolíticos pueden antagonizar el efecto de la levodopa a través de un
mecanismo de acción desconocido.

GRUPO ANSIOLÍTICO
BENZODIACEPINAS DIACEPAN CLORDIACEPOXIDO
CLORACEPATO LORACEPAN
BROMACEPAN
TEMACEPAN
OXACEPAN
ALPRAZOLAN
AZAPIRONAS BUSPIRONA

GRUPO DE HIPNÓTICOS
BENZODIACEPINAS NITRACEPAN FLURACEPAN
TRIAZOLAN
IMIDAZOPIRINAS ZOLPIDEM
CICLOPIRROLONAS ZOPICLONA

FARMACOS ESTIBILIZADORES DEL HUMOR Y PSICOESTIMULANTES

Un estabilizador o estabilizante del estado de ánimo, en ocasiones
llamado anticíclico o eutimizante, es un medicamento psiquiátrico utilizado para
el tratamiento de los trastornos del estado de ánimo, caracterizados por
oscilaciones muy marcadas en el humor y la energía. El más común es
el trastorno bipolar, en el cual los estabilizadores suprimen las oscilaciones
entre episodios maníacos y depresivos. Estos fármacos también pueden servir
para tratar el trastorno límite de la personalidad, en el cual también existen
oscilaciones anímicas, de carácter menos intenso y duradero que en el trastorno
bipolar pero mucho más volátiles, rápidas e impredecibles, además
de impulsividad y episodios de ira. Muchos estabilizantes del estado de ánimo son
fármacos antiepilépticos, como el Valproato o la lamotrigina, con la importante
excepción del carbonato de litio.
¿QUÉ TIPOS DE ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO EXISTEN?

Los fármacos estabilizadores del estado del ánimo se clasifican en dos tipos:
- Litio: Se trata de una sal de litio, cuyo mecanismo de acción es incierto, pero que
ha demostrado ser un fármaco eficaz para estabilizar el ánimo en pacientes con
Trastorno Bipolar. El litio no sólo se utiliza para el tratamiento de los episodios
agudos de manía e hipomanía, sino que tiene la propiedad de prevenir episodios
recurrentes de la enfermedad.
- Fármacos anticonvulsivos: Se trata realmente de fármacos antiepilépticos, que
tras numerosos ensayos clínicos, han demostrado su eficacia como
estabilizadores del estado de ánimo. Tienen múltiples mecanismos de acción. Los
fármacos anticonvulsivos más utilizados por el psiquiatra como estabilizadores del
humor son los siguientes: Ácido valproico, Carbamacepina, Oxcarbamacepina,
Lamotrigina, Gabapentina y Topiramato. Se trata de fármacos que han
demostrado eficacia para el tratamiento de los síntomas del Trastorno Bipolar,
Trastorno Límite de la Personalidad, Bulimia nerviosa, entre otros.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Los estabilizadores del estado de ánimo se han demostrado eficaces para el
tratamiento de la fase maníaca del Trastorno Bipolar así como para prevenir la
ciclotimia y el Trastorno depresivo mayor en casos de depresiones recurrentes.
Al igual que pasa con otros tipos de psicofármacos, la eficacia terapéutica de los
distintos estabilizadores del estado de ánimo varía en función de los síntomas y
del paciente, así como de sus condiciones de salud física, por eso es tan
importante que el psiquiatra elija el fármaco o la combinación de fármacos
pertinentes individualizando según el caso.
INDICACIONES
 Tratar la manía y evitar la reaparición tanto de los episodios maníacos
como depresivos en personas con trastorno bipolar.
 Tratar problemas del estado de ánimo relacionados con la esquizofrenia,
como la depresión.
 Reducir la ira, la ansiedad, la depresión, la impulsividad (actuar sin pensar)
o los intentos de autolesiones relacionados con el trastorno límite de la
personalidad
DOSIFICACION
¿Cuáles son los efectos secundarios de los estabilizadores del estado de
ánimo?
Algunas personas sienten mareos o malestar estomacal cuando toman
estabilizadores del estado de ánimo.
Información general acerca de los efectos secundarios
Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios. Muchas personas
no experimentan efectos secundarios. Y los efectos secundarios de menor
importancia a veces desaparecen después de un tiempo.
Pero, en ocasiones, los efectos secundarios pueden ser problemáticos o pueden
ser serios.
Si está teniendo problemas con efectos secundarios, hable con su médico. Él o
ella tal vez pueda reducir la dosis o recetarle un medicamento diferente.
Asegúrese siempre de que recibe información específica sobre el medicamento
que está tomando. Para obtener una lista completa de efectos secundarios, revise
la información que se adjunta con el medicamento que usted usa. Si tiene
preguntas, hable con su médico o farmacéutico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Algunas veces, los estabilizadores de ánimo se utilizan en combinación; por
ejemplo, el litio junto con uno de los anticonvulsivos. Muchos antipsicóticos
atípicostienen también efectos de estabilización del estado de ánimo y, por tanto,
se recetan con frecuencia, incluso cuando los síntomas psicóticos están ausentes.
También se conjetura que los ácidos grasos omega 3 pueden tener un efecto
estabilizador del estado de ánimo, pero aún hace falta más investigación para
confirmarlo.

ESTABILIZADORES DEL HUMOR LITIO

LITIO
ANTIEPILEPTICOS CARBAMACEPINA
VALPROATO
 CLONACEPAN
PSICOESTIMULANTES TOPIRAMATO
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
METILFENIDATO

FARMACOS ANTIDEMENCIA Y PARA EL TRATAMIENTO DE DEPENDENCIAS

Fármacos Inhibidores de la acetilcolinesterasa (IACE) El donepezilo, la
rivastigmina, y la galantamina son inhibidores de la acetilcolinesterasa. Se han
aprobado para el tratamiento sintomático de la EA leve a moderadamente grave.
Producen mejoras modestas en el estado global, la función cognitiva y las
actividades diarias en pacientes con EA de leve a moderadamente grave. La
evidencia a largo plazo en resultados como calidad de vida o retraso en la
institucionalización son limitadas y poco concluyentes. Los ensayos clínicos tienen
una duración máxima de 12 meses, de ahí la obligatoriedad de la evaluación
periódica. Aunque con una incidencia diferente, todos ellos comparten efectos
adversos que es necesario tener en cuenta al instaurar el tratamiento. En general
estos efectos adversos son bien tolerados e incluyen náuseas, vómitos, mareos,
cuadros confusionales y arritmias cardiacas. (Anexo 2). 6 Es importante tener en
cuenta, tanto para la prescripción como para la posible retirada, que los
medicamentos con efecto anticolinérgico, algunos muy utilizados en atención
primaria, pueden interaccionar con los IACE y empeorar de manera significativa el
deterioro cognitivo.
Memantina Tiene la indicación aprobada para la EA moderada a grave. Hay
autores que recomiendan su uso como alternativa en pacientes que no toleran los
IACE, o en terapia combinada, aunque la relevancia clínica no está claramente
establecida. Otros tratamientos No está justificada la prescripción de estatinas,
terapia hormonal sustitutiva, vitaminas del grupo B o E, así como AINEs como
preventivos. Tampoco hay evidencia que justifique el uso de fármacos como
piracetam, selegilina, nicotina, lecitina, o gingko biloba para el tratamiento de las
demencias.

Mecanismo de Acción La galantamina, un alcaloide terciario, es un inhibidor

selectivo, competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa. Además, la
galantamina mejora la acción intrínseca de la acetilcolina sobre los receptores
nicotínicos, probablemente mediante la unión a un punto alostérico del receptor.
En consecuencia, puede lograrse una mayor actividad en el sistema colinérgico
asociada a una mejor función cognitiva en pacientes con demencia de tipo
Alzheimer

INDICACIONES TERAPÉUTICAS REMINYL está indicado para el tratamiento

sintomático de la demencia de tipo Alzheimer leve a moderadamente grave
DOSIFICACION
Antes de iniciar el tratamiento El diagnóstico de una posible demencia de tipo
Alzheimer debe confirmarse adecuadamente de acuerdo a las guías clínicas
actuales (ver sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). Dosis
inicial La dosis inicial recomendada es de 8 mg/día (4 mg dos veces al día)
durante 4 semanas. Dosis de mantenimiento La tolerancia y dosificación de
galantamina debe reevaluarse de forma regular, preferiblemente a los 3 meses
después de iniciar el tratamiento. A partir de entonces, el beneficio clínico de
galantamina y la tolerancia de los pacientes al tratamiento, deberá seguirse
evaluando periódicamente de acuerdo con las guías clínicas vigentes. El
tratamiento de mantenimiento podrá continuarse mientras exista un beneficio
terapéutico favorable y el paciente tolere el tratamiento con galantamina. En caso
de que no haya evidencia de un efecto terapéutico o el paciente no tolere el
tratamiento, deberá considerarse la interrupción del tratamiento con galantamina.
La dosis de mantenimiento inicial es de 16 mg/día (8 mg dos veces al día) y los
pacientes deben mantenerse con 16 mg/día durante al menos 4 semanas. El
aumento a la dosis de mantenimiento de 24 mg/día (12 mg dos veces al día) debe
ser considerada de forma individualizada, tras una adecuada valoración tanto del
beneficio clínico como de la tolerabilidad. En los pacientes que no muestren un
aumento de la respuesta o no toleren la dosis de 24 mg/día, debe considerarse
una reducción de la dosis a 16 mg/día. Interrupción del tratamiento No existe
efecto rebote tras la suspensión abrupta del tratamiento (por ejemplo, en la
preparación para una intervención quirúrgica).

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones
farmacodinámicas Debido a su mecanismo de acción, la galantamina no debe
administrarse concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como
ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o pilocarpina
administrada sistémicamente). La galantamina tiene el potencial para antagonizar
el efecto de los fármacos anticolinérgicos. La medicación anticolinérgica, como
atropina, debe interrumpirse inmediatamente ya que existe un riesgo potencial de
exacerbación de los efectos de la galantamina. Como era de esperar con los
colinomiméticos, es posible que se produzca una interacción farmacodinámica con
medicamentos que reducen significativamente la frecuencia cardiaca tales como
digoxina, betabloqueantes, ciertos agentes bloqueadores de los canales de calcio
y amiodarona. Se debe tener precaución con medicamentos que tienen potencial
para causar torsada de punta. En estos casos debe considerarse la posibilidad de
realizar un ECG. La galantamina, como colinomimético, es probable que aumente
la relajación muscular tipo succinilcolina durante la anestesia, especialmente en
casos de deficiencia de pseudocolinesterasa.
 CONCLUSIÓN
El tratamiento farmacológico es una herramienta útil en muchas condiciones médicas y
mentales. Se requiere de la participación del médico, los padres, maestros y terapeutas. Los
medicamentos utilizados en psicofarmacología tiene efectos inmediatos y cambios tardíos en
el funcionamiento cerebral. No existe evidencia de adicción a estas substancias en la
población pediátrica.
 EGRAFÍAS
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biw=1366&bih=657&ei=e17oXMSPA4XW5gKDiKl4&q=FARMACOS+ANTIDEMEN
CIA&oq=FARMACOS+ANTIDEMENCIA&gs_l=psy-
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92272001000300006
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farmacologia/apuntes/tema-11-farmacos-ansioliticos-sedantes-e-hipnoticos-
benzodiacepinas-barbituricos-otros-ansioliticos-e-hipnoticos/2434627/view

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farmacologia-y-farmacoterapia/apuntes/tema-1-farmacos-ansioliticos-e-
hipnoticos/2508756/view