FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS
GENERALIDADES
• Enfermedades parasitarias, problema sanitario en todo el mundo.
Enfermedades producidas por protozoarios Enfermedades producidas por helmintos
ANTIPARASITARIOS
GENERALIDADES
Protozoarios
• Protozoo o protozoarios, organismos microscópicos, unicelulares protistas; fagótrofos, depredadores.
• Viven en medios húmedos o acuáticos y como parásitos de otros seres vivos.
• Reproducción asexual por bipartición y sexual por isogametos.
• Miden de 10 a 50 micras hasta algunos milímetros, se mueven por flagelos, 30 000 especies
ANTIPARASITARIOS
GENERALIDADES
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto. Amebicidas tisulares Amebicidas intestinales y tisulares
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA EMETINA METRONIDAZOL
DILOXÁNIDO DESHIDROEMETINA TINIDAZOL
CLOROQUINA SECNIDAZOL
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
DILOXÁNIDO
• Derivado de la 8 hidroxiquinolinas, activo sobre amibas de luz intestinal.
• Se absorbe en escasa cantidad, en dosis altas produce efectos tóxicos (neuritis y atrofia óptica)
• Reacciones adversas: nauseas, molestias abdominales, prurito anal, erupción dérmica y tumefacción de tiroides, alergia al yodo
• Dosis: 650 mg cada 8 horas, 20 días; niños: 30 a 40 mg/kg/día en 3 dosis, 20 días
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
DILOXÁNIDO
• Derivado de la dicloroacetamidas
• Útil en portadores asintomáticos o amebiasis intestinales ligeras, no en amebiasis extraintestinales
• Absorción en tubo intestinal; T máx.: 1 hora; T ½ 6 horas, Metabolismo hepático; Excreción renal
• Reacciones adversas: molestias gastrointestinales, flatulencias, nauseas y vómitos, prurito
• Dosis: 500 mg cada 8 horas, 10 días; niños: 20 mg/kg/día.
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
METRONIDAZOL
• Derivado de las nitroimidazoles, amplio espectro: antiparasitario, antimicrobiano
• Actividad antiinfecciosa: Protozoarios (Amebicida intraintestinal y extraintestinal), de elección contra Tricomonas, Giardia.
Antibacteriano para bacterias anaerobias.
• Mecanismo de acción: profármaco que se activa en el interior de las células sensibles, reduciendo su grupo Nitro por la enzima
ferrodoxina del parásito, formando un compuesto activo que interfiere con el transporte de electrones y modifica la estructura
helicoidal del ADN, rotura de hebras y pérdida de función.
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
METRONIDAZOL
• Características farmacocinéticas: Absorción vía oral; T máx.: 1 a 2 horas; se distribuye por todo el organismo alcanzando
concentraciones bactericidas en las secreciones, líquido seminal, saliva, líquido de empiema, absceso hepático, tejidos
pélvicos, hueso. Atraviesa la BHE, placenta. T ½ : 8 horas, Metabolismo hepático, eliminación renal, precaución en IH y ERC
• Reacciones adversas: nauseas, sabor metálico, anorexia, molestia abdominal, diarrea, cefalea, quemazón uretral o vaginal y
otras graves como ataxia, convulsiones.
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
METRONIDAZOL
• Indicaciones:
• Protozoarios:
• Amebiasis: 750 mg vía oral, 3 veces/día por 5 a 10 días, niños: 35 a 50 mg/kg/día en 3 tomas
• Giardiasis: 250 - 500 mg vía oral, 3 veces/día por 5 a 7 días ó 2 gr/día una dosis por 3 días; niños: 5 mg/kg/día, 3 tomas
• Tricomoniasis: Hombres y mujeres: 2 gr una dosis o 1 gr dos dosis, o 250 mg 3 veces al día por 7 días.
• Balantidiasis: 750 mg 3 veces al día por 5 a 10 días; niños: 35 a 50 mg/kg/día
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas de luz intestinal o de contacto.
METRONIDAZOL
• Indicaciones:
• Bacterias:
• Infecciones por anaerobios: Abdominales, pélvicas, absceso cerebral, osteomielitis, artritis séticas, endocarditis.
• Dosis: 15 mg/kg en 1 hora, seguida de 7.5 mg/kg en 1 hora cada 6 u 8 horas por 7 a 14 días.
• Vaginosis bacterianas: 500 mg vía oral, 2 veces al día durante 7 días.
• Colitis pseudomembranosa por C. difficile: 500 mg vía oral, 3 veces al día por 7 a 15 días.
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas intestinales y tisulares
TINIDAZOL
• 2 gr/día, 1 toma posprandial por 2 días; niños: 50 a 60 mg/kg/día durante 2 a 3 días
SECNIDAZOL
• Dos veces mas activo que metronidazol.
• 2 gr/día, 1 toma; niños: 30 mg/kg/día dosis única.
ANTIPARASITARIOS
Amebiasis / Selección de amebicidas
Amebicidas tisulares
EMETINA / DESHIDROEMETINA
• Sales de alcaloide de Ipecuana con actividad amebicida frente a trofozoítos de E. histolytica, pero no a quistes.
• Inhiben el alargamiento de cadenas de oligopéptidos y síntesis de proteínas en células eucariotas.
• Administración vía IM o SC pero no IV (Efecto tóxico). Se concentra en hígado, riñón, bazo y pulmón.
• Reacciones adversas frecuentes: dolor precordial, disnea, taquicardia, hipotensión, ritmo de galope, IC
• Dosis: 1 mg/kg/día IM (máximo 60 mg) por 5 días; niños: 1 mg/kg/día en 2 dosis por 5 dias
ANTIPARASITARIOS
Leishmaniasis
• Enfermedad parasitaria con diversas formas según la especia de Leishmania y los órganos afectados
• Visceral o Kala-azar (L. donovani)
• Mucocutánea (L. braziliencis)
• Cutánea (L. tropica, braziliencis, mexicana)
• Enfermedades tropicales y subtropicales, transmitida por picadura de insecto hembras Phlebotomus a partir de reservorios
en roedores y pequeños mamíferos.
• El parasito se encuentra en 2 formas: Extracelular (Flagelado o promostigote) Intracelular (amastigote)
ANTIPARASITARIOS
Leishmaniasis
• Compuestos antiamonio pentavalente ESTIBOGLUCONATO SÓDICO, ANTIAMONIATO DE MEGLUMINA
• Diamidinas PENTAMIDINA, HIDROXISTILBAMIDINA
• Otros: ANFOTERICINA B, RIFAMPICINA, CLOTRIMOXAZOL, PAROMOMICINA, METRONIDAZOL
ANTIPARASITARIOS
Leishmaniasis
• Compuestos antiamonio pentavalente ESTIBOGLUCONATO SÓDICO, ANTIAMONIATO DE MEGLUMINA
• Diamidinas PENTAMIDINA, HIDROXISTILBAMIDINA
• Otros: ANFOTERICINA B, RIFAMPICINA, CLOTRIMOXAZOL, PAROMOMICINA, METRONIDAZOL
• Leishmaniasis visceral Leishmaniasis cutánea y mucocutánea
ANTIPARASITARIOS
Leishmaniasis
• Compuestos antiamonio pentavalente ESTIBOGLUCONATO SÓDICO, ANTIAMONIATO DE MEGLUMINA
• Diamidinas PENTAMIDINA, HIDROXISTILBAMIDINA
• Otros: ANFOTERICINA B, RIFAMPICINA, CLOTRIMOXAZOL, PAROMOMICINA, METRONIDAZOL
• Espectro relativamente amplio, eficaz frente a varias infecciones por protozoarios: Leishmaniasis, Tripanosomiasis, Neumocistosis
• Leishmaniasis viscerales si los antimoniales fracasan
• Útil en fase temprana de enfermedad del sueño causada por T. gambiense, cuando todavía no hay afección del SNC.
• No útil en T. cruzi
• Útil en P. carinii
• Interactúan con el ADN, inhibiendo la replicación del quinetoplasto del protozoario
ANTIPARASITARIOS
Dientamebiasis
• Provocada por Dientamoeba fragilis. Produce cuadro crónico de intensidad moderada de diarreas persistentes
• La identificación de trofozoíto es difícil a menos que se examinen las heces de inmediato
TETRACICLINA, YODOQUINOL
• En casos sintomáticos, es de elección el Yodoquinol, eficaz en el 83% de los adultos.
• En casos de repetición usar tetraciclina
• Niños: Metronidazol y eritromicina
ANTIPARASITARIOS
Giardiasis
• Provocada por Giardia lamblia. Flagelado más común del tracto gastrointestinal
• Se transmite por contacto con agua o superficies contaminadas.
QUINACRINA, METRONIDAZOL, TINIDAZOL, FURAZOLIDONA
• QUINACRINA:
• Giardiasis en adultos, los niños la toleran mal.
• Absorción vía oral, distribución por tejidos, eliminación lenta (acumulación), excretada en orina.
• Produce nauseas, vomito, administración prolongada tiñe la piel de amarillo, cefalea y mareos, psicosis.
• Dosis: 100 mg tres veces al día después del alimento por 7 días.
ANTIPARASITARIOS
Giardiasis
• Provocada por Giardia lamblia. Flagelado más común del tracto gastrointestinal
• Se transmite por contacto con agua o superficies contaminadas.
QUINACRINA, METRONIDAZOL, TINIDAZOL, FURAZOLIDONA
• FURAZOLIDONA:
• Grupo nitrofurano, empleado en niños que no toleran metronidazol y quinacrina.
• Útil en G. lamblia, bacterias entéricas G+, G-, Estafilococo, Enterococo, E. Coli
• Dosis: 100 mg, 4 veces al día por 7 días; niños: 5 mg/kg/día en 4 dosis.
ANTIPARASITARIOS
Tricomoniasis
• Provocada por Trichomonas vaginales.
• Se transmite por contacto sexual, origina vaginitis, uretritis, prostatovesiculitis
METRONIDAZOL, TINIDAZOL, SECNIDAZOL
ANTIPARASITARIOS
Balantidiasis
• Provocada por Balantidium coli. Infecta al íleo terminal y ciego. Cursa asintomático o diarrea y dolor abdominal.
• Casos graves: disentería
TETRACICILINA, YODOQUINOL, METRONIDAZOL
ANTIPARASITARIOS
Toxoplasmosis
• Protozoo intracelular T gondii.
• Cursa asintomático o sintomático (retinocoroiditis, lenfadenopatias, fiebre, erupciones maculares palmares y plantares
• Se transmite vía intrauterina al feto, ocasionando toxoplasmosis.
ANTIPARASITARIOS
Toxoplasmosis
• Protozoo intracelular T gondii.
• Cursa asintomático o sintomático (retinocoroiditis, lenfadenopatias, fiebre, erupciones maculares palmares y plantares
• Se transmite vía intrauterina al feto, ocasionando toxoplasmosis.
SULFAMIDA, PIRIMETAMINA
ANTIPARASITARIOS
Toxoplasmosis
• Protozoo intracelular T gondii.
• Cursa asintomático o sintomático (retinocoroiditis, lenfadenopatias, fiebre, erupciones maculares palmares y plantares
• Se transmite vía intrauterina al feto, ocasionando toxoplasmosis.
SULFAMIDA, PIRIMETAMINA
• Pirimetamina
• Dosis: Adultos: 50 a 100 mg/día/3 días, seguida de 25 mg/día por 4 semanas, junto con trisulfapirimidina a 2 - 6 gr/día.
Niños: 2 mg/kg/día por 3 días, seguidos de 1 mg/kg/día durante 4 semanas
• Sulfamida
• Dosis: Adultos: 100 a 200 mg/kg/día divididos en 4 dosis.
Niños: No
