ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
AINES
Villagrán González Ameyalli 1354
¿QUÉ SON?
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo de
medicamentos ampliamente utilizados en la práctica clínica
para aliviar el dolor, reducir la inflamación y bajar la fiebre.
Actúan inhibiendo las enzimas COX y la síntesis de
prostaglandinas (sustancias implicadas en los procesos de
inflamación y dolor).
HISTORIA
La historia de los AINE se remonta a la antigüedad con el uso de la corteza de
sauce, rica en salicilina, como remedio natural. Culturas antiguas, como la egipcia,
ya usaban esta corteza para tratar el dolor y la fiebre. En 1763, el reverendo
Edward Stone estudió científicamente sus efectos, y hacia el siglo XIX se aislaron
sus compuestos activos. En 1897, Felix Hoffmann, trabajando en Bayer, sintetizó el
ácido acetilsalicílico, conocido como aspirina, marcando el inicio de los AINE
modernos. La aspirina fue el primer AINE en comercializarse y sirvió como modelo
para desarrollar otros fármacos antiinflamatorios.
HISTORIA
Posteriormente, en los años 60, Stewart Adams, en Inglaterra, desarrolló el
ibuprofeno buscando una alternativa menos tóxica y con menos efectos
gastrointestinales que la aspirina. Este medicamento se convirtió en el primer AINE
de venta libre (OTC) en los 80, ampliamente utilizado hoy en día para el
tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación.
La evolución de la aspirina y el ibuprofeno como AINEs fundamentales ha llevado al
desarrollo de nuevas generaciones de AINEs
RECOMENDACIONES
ISOENZIMAS
COX-1 COX-2 COX-3
se transmite continuamente en La actividad de la COX-2 se activa
solo en procesos inflamatorios. Los La COX-3, derivada del mismo
los tejidos, principalmente en la gen que la COX-1, es muy
COXIBS, que actúan sobre esta
mucosa gástrica y los riñones. La sensible a los analgésicos-
enzima, tienen menos efectos
ingesta frecuente de AINE que adversos gástricos que los AINEs que antipiréticos pero tiene poca
actúa sobre esta enzima reduce bloquean la COX-1. Sin embargo, como acción antiinflamatoria. Se
la producción de PGE2 y PGI2 la COX-2 es esencial para producir expresa principalmente en la
protectoras de la mucosa PGI2, que protege contra la isquemia glándula pituitaria y el
gástrica, lo que genera los vascular, los inhibidores selectivos de
hipotálamo, lo cual coincide con
efectos adversos de estos COX-2 pueden aumentar el riesgo de
los efectos antipiréticos del
fármacos en forma de úlceras efectos adversos cardiovasculares,
como enfermedad cardiovascular e paracetamol.
gástricas.
isquemia.
MECANISMO DE ACCIÓN DE
LOS AINES
Los AINEs disminuyen la producción de prostaglandinas, que participan en
la respuesta al dolor, inflamación y dilatación de vasos sanguíneos.
Actúan bloqueando las enzimas ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2),
esenciales para la síntesis de prostaglandinas.
COX-1: Produce prostaglandinas que protegen el tracto digestivo y ayudan
en la coagulación sanguínea. Al bloquearla, algunos AINEs pueden causar
irritación gástrica.
COX-2: Genera prostaglandinas inflamatorias. Los inhibidores selectivos
de COX-2 (coxib) reducen dolor e inflamación con menor riesgo
gastrointestinal.
Reducen fiebre al inhibir la prostaglandina E2 en el hipotálamo.
CLASIFICACIÓN
CLASIFICACIÓN
Ácido acetilsalicílico Derivados del ácido
Antiinflamatorio, analgésico, propiónico
antipirético y antiagregante.
Ejemplos: ibuprofeno,
Inhibe la COX reduciendo la
ketoprofeno, naproxeno
formación de PG, lo que impide la
Acciones: Inhibidores no
estimulación de los receptores de
selectivos de COX, con efectos
dolor a nivel periférico;
analgésicos, antipiréticos y
adicionalmente tiene efectos
antiinflamatorios.
centrales a nivel del hipotálamo .
Efectos secundarios: Alteran la
La inhibición de la síntesis de PG
función plaquetaria; el
explica los efectos analgésicos y
ibuprofeno interfiere con el AAS.
antipiréticos.
Derivados del ácido
Oxicams:
acético:
Ejemplos: piroxicam, meloxicam
Ejemplo: indometacina
Acciones: Similar al naproxeno, el
Acciones: Efecto
meloxicam tiene preferencia por
antiinflamatorio, analgésico
COX-2, pero es no selectivo a
y antipirético, inhibidor
altas dosis.
potente de COX, pero con alto
Efectos: Antiinflamatorios;
riesgo de efectos adversos.
reducen la migración celular y la
Usos: Reservado para casos
producción de factores
agudos moderados a graves;
reumatoides.
cierre del conducto arterial
en lactantes.
Ácidos
Paracetamol:
heteroarilacéticos:
Acciones: Analgésico y antipirético,
Ejemplos: diclofenaco,
pero efecto antiinflamatorio débil
ketorolaco
debido a baja acción en tejidos
Acciones: Diclofenaco es muy
periféricos.
potente, y ketorolaco se usa
Mecanismo: Inhibe COX-3 en SNC;
a corto plazo en dolor
estimula vías serotoninérgicas
moderado postoperatorio.
descendentes.
Advertencias: Evitar
Nota: No afecta la agregación
ketorolaco en niños y limitar
plaquetaria ni el tiempo de
la dosis.
coagulación; no es un AINE típico,
aunque algunos lo clasifican así.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE
COX-2 (COXIBS)
Como una alternativa a los AINE, se desarrollaron los inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa 2 (COX-2) para mejorar la seguridad y la tolerabilidad gastrointestinal.
Son analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, sin afectar la agregación
plaquetaria.
El celecoxib es 10-20 veces más potente sobre COX-2 que sobre COX-1, sin
actividad anticoagulante a dosis terapéuticas
Eficaz en artrosis, pero insuficiente para el dolor postoperatorio.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE
COX-2 (COXIBS)
Tienen buena actividad antiinflamatoria y poca toxicidad digestiva.
El celecoxib, con advertencias de seguridad, ha mostrado un aumento
en el riesgo de eventos cardiovasculares.
Fármacos: celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib.
• Disponibles: celecoxib y etoricoxib.
• Retirados: rofecoxib y valdecoxib (problemas cardiovasculares);
lumiracoxib (toxicidad hepática).
COXIBS
Se absorbe rápidamente en el intestino, alcanzando concentraciones
máximas a las 2-3 horas con una Tmax de 4 h. Se distribuye unido a
proteínas en un 97%. Es metabolizado por CYP2C9 y los metabolitos
identificados no tienen actividad sobre COX. La concentración plasmática
se aumenta en un 100 % en mujeres mayores de 65 años. Los pacientes con
insuficiencia hepática leve tienen un incremento de Cmax de un 53 %, un 41
% en insuficiencia moderada y un 146 % en insuficiencia severa. Se excreta
en heces y orina. Tiene una vida media de 8-12 h. Es un fármaco con una
gran variabilidad interindividual. Las concentraciones plasmáticas del
estado estacionario se alcanzan a los 5 días.
COXIBS (EFECTOS ADVERSOS)
Diarrea, dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Úlceras gastroduodenales, pero menor que los AINE no selectivos, como
ibuprofeno o naproxeno
Hipertensión.
Erupción y prurito.
Efectos cardiovasculares: aumento de eventos graves como infarto de
miocardio en pacientes con poliposis adenomatosa. Los pacientes con
factores de riesgo cardiovascular deberán tratarse con precaución
tras valoración.
Toxicidad renal similar a otros AINE.
COXIBS (CONTRAINDICACIONES)
Úlcera o perforación gastrointestinal
Antecedentes de úlcera o hemorragia
antecedentes de alergia
insuficiencia renal o hepática grave
IC GRAVE
EMBARAZO
CONCLUSION
Los AINEs son esenciales para controlar dolor, fiebre e
inflamación, mejorando la calidad de vida de muchos
pacientes. La variedad en sus mecanismos y perfiles de
seguridad permite opciones para diferentes condiciones.
Aunque los inhibidores de COX-2 ofrecen mejor tolerancia
gastrointestinal, se deben usar con precaución por su
riesgo cardiovascular. Usarlos de forma adecuada maximiza
sus beneficios y minimiza efectos adversos, destacando su
valor en la medicina actual.
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