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MODULO 1 DE TEORÍA
Conceptos de Farmacología

PROCEDENCIA, CONCEPTO Y DIVISIÓN

1. Es una palabra que se deriva del griego, ya que es fruto de la suma de tres componentes
léxicos de dicha lengua:
• El sustantivo "pharmakon", que es sinónimo de medicamento.
• La palabra "logos", que puede traducirse como: "ciencia"
• El sufijo “ia", que viene a indicar "cualidad".
1. La farmacología es una especialidad médica centrada en los fármacos o medicamentos: es
decir, en las sustancias que se emplean para la prevención del alivio o la curación de las
lesiones y daños que generan las mismas.
2. La farmacología es la ciencia que se ocupa del estudio integral de los medicamentos. Su
finalidad es estudiar cada reacción química y física de los productos previamente creados,
probados y empleados en un organismo vivo con anomalías específicas, de manera que se
pueda encontrar la cura de una o varias enfermedades.
3. La farmacología es la parte de las ciencias biomédicas, que estudian las propiedades de
los fármacos y sus acciones sobre el organismo.
Áreas que estudia lo tóxico y sus efectos.
1. Conocer cómo se desarrollan e interactúan con el cuerpo.
La farmacología estudia sustancias con fines medicinales, tóxicas (sustancias que entran al cuerpo
y son venenosas).
• Tylenol: 2 comprimidos de 500 mg.
→ Se degrada en paraminofenol que es tóxico.
CONTINUACIÓN DE LAS GENERALIDADES DE LA FARMACOLOGÍA
1. Gracias a la farmacología es posible conocer en profundidad a los fármacos y saber cómo
se desarrollan sus interacciones con el organismo.
2. De esta misma manera se pueden determinar sus efectos sobre los seres vivos que pueden
ser positivos o resultar tóxicos.
3. Existen tres términos que con frecuencia se utilizan como sinónimos, aunque tengan
significados distintos: fármacos, medicamentos y droga.
Los siguientes términos no son sinónimos:
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FÁRMACO

El primero, término:" Fármaco"", se define como toda sustancia

química que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una
respuesta, sea ésta beneficiosa o tóxica.

Entra al cuerpo y penetra la membrana como las cápsulas, pueden ser tabletas, inyecciones,
comprimidos.

MEDICAMENTO

El segundo término: " Medicamento"; se define como la presentación

que presenta una sustancia química denominada también como forma
farmacéutica de dosificación.

Forma de presentación o que procede de la industria farmacéutica. (formula farmacéutica)

DROGA

El tercer término: " Droga"; se refiere a una sustancia generalmente de

origen vegetal; tal como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de
sencilla manipulación, siendo el principal principio activo la sustancia
responsable de la actividad farmacológica de la droga.

Además de todo lo expuesto no podemos pasar por alto tampoco que la farmacología se divide en
dos áreas bien diferenciadas.
Uso + sustancias medicinales empíricas, sustancias naturales.
Ivermectin: es un antiparasitario

Estas áreas se definen de forma general como: " Farmacocinética" y "Farmacodinamia".

La Farmacocinética, se caracteriza porque La Farmacodinamia: se encarga de estudiar y

estudia el conjunto de procesos que se ponen en analizar cuál es el efecto que un fármaco en
funcionamiento en el organismo ante un concreto tiene en el organismo. Precisamente con
fármaco en cuestión o una vez que el mismo se este trabajo de estudio lo que se consigue es
administra a un paciente. evaluar la eficacia que tiene un medicamento y,
por lo tanto, saber si este es seguro o no.
Brazo derecho Brazo izquierdo
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FARMACOCINÉTICA Farmaco: medicamento; cinética: movimiento

• ¿Qué le hace el cuerpo al Fármaco?

• LADME: L: liberación
→ A: Absorción: paso más rápido de las sustancias lipídicas. Pasa por la membrana
por T. pasivo o T. activo
→ D: Distribución
→ M: Metabolismo (biodegradación)
→ E: Excreción
• AINES: son ácidos y las personas pueden desarrollar procesos ulcerativos.

FARMACODINAMIA

• ¿Qué le hace el Fármaco al Cuerpo?

→ Interacción Fármaco – Receptor
→ Mecanismo de Señalización
→ Relación Dosis Respuesta
• Porción que no se pierde y pasa a la circulación para ser llevado al receptor.

RELACIÓN ENTRE FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética Farmacodinamia

Dosis de Fármaco Concentración del fármaco Mecanismo y magnitud

en el órgano blando a del efecto del fármaco
través del tiempo

• Los medicamentos se eliminan de forma lenta.

• La absorción pasa más rápido en las sustancias lipídicas.
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• Tiamina alcan: aumenta el ritmo cardiaco

Absorción de Fármacos

Transporte Pasivo

Pasar por membranas biológicas

Transporte Activo (requiere de fuerza)

S.N.C
Sistema Nervioso Central

Receptores Específicos

VELOCIDAD CON LA CUAL SE ABSORBEN LOS FÁRMACOS

MAYOR

Cuando los fármacos se encuentran en solución acuosa.

REGULAR

Cuando los fármacos se encuentran en suspensiones.

POCO REGULAR

Cuando los fármacos se encuentran en sólidos.

En relación con los fármacos que presentan una forma farmacéutica sólida se
puede decir que la velocidad de absorción:

→ AUMENTAN EN: Papelillo y Cápsula.

✓ Las cápsulas se degradan más rápido porque son de gelatina.
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→ DISMINUYEN EN: Comprimidos y Tabletas.

El hígado es el principal órgano de desintoxicación del cuerpo y convierte las sustancias activas
en formas inactivas que son fácilmente excretadas.

CARACTERÍSTICAS DE LAS VÍAS MÁS USUALES DE ADMINISTRACIÓN DE

FÁRMACOS.

Ventajas: cómoda, económica, la menos inocua.

Vía Oral
Desventajas: Absorción puede ser irregular, incompleta puede producir
irritaciones gástricas

✓ Sufre del efecto de primer paso.

✓ Automedicación.
✓ No hay regla.
✓ Sufre de efectos hepáticos (de mayor intensidad).
✓ Se toma en un intervalo de tiempo.
✓ Protectores hepáticos: medicación extensiva o abusiva de fármacos. Ayudan en el
exceso de medicamentos.
✓ Forma más cómoda de administración.

Ventajas: co pasa por el hígado antes de llegar a la circulación general.

Tiene ventajas cuando no se puede administrar en fármacos en vía oral.
Vía Rectal
Desventajas: la absorción es irregular e incompleta del fármaco con
frecuencia. Se puede producir irritación de la mucosa del recto.

✓ No sufre del efecto de primer paso.

✓ Si la persona esta estresada tapa el mecanismo de acción del medicamento.
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Ventajas: se produce efecto sostenido del fármaco.

Subcutánea Desventajas: se puede producir necrosis en el tejido por

sustancias irritantes.
Puede producir moretones

Ventajas: útil para soluciones de fármacos aceitosos, se

Vía Parenteral Intramuscular absorbe un fármaco en forma uniforme.

Grandes cantidades de líquidos y tiene efecto largo de

28 días.

Ventajas: se produce efecto sostenido del fármaco.

Intravenosa Desventajas: se puede producir necrosis en el tejido por
sustancias irritantes.

Directamente en sangre según tipaje y más utilizado en

neumonía, es rápida.

Vía Indisponibilidad Características Generales

Intravenosos 100 por De inicio más rápido

dosificación

Intramuscular Menos de 100 A menudo son posibles volúmenes grandes pueden ser
dolorosos

Subcutáneos Menos 100 Volúmenes menores que en la primera; pueden ser dolorosos

Oral Menos de 100 La más conveniente; el efecto del primer paso puede ser
significativo
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Rectal Menos 100 Menos efectivo que el paso anterior

Inhalación Menos de 100 A menudo de inicio muy rápido, se usa en inmunología y

neurología.

VÍAS ALTERNATIVAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS QUE

ELUDEN EL EFECTO DE “PRIMER PASO”
• Vías Transdérmica: Se utiliza para evitar el efecto de primer paso.
→ No pasa por el hígado.
→ Parches de alzheimer.
• Vía Sublinguales: Se utiliza para evitar el efecto de primer paso y
produce un acceso directo de fármaco a nivel de receptores
biológico.
→ Usado en cardiología.
→ Acceso directo a los receptores biológicos
→ Isorbil: nombre genérico, efecto rápido, usado para problemas cardiacos. Se
coloca bajo la lengua.
→ Isinopril: censo en cardiología.
• Vías Rectal: Los medicamentos que son absorbidas por supositorios en la parte inferior
del recto, penetra en vasos que drenan en la vena cava inferior de modo que evitan el
hígado.
• Vía de inhalación: Evita el efecto de primer paso.

Vías que no sufren del efecto de primer paso (pasa por el hígado el efecto de primer paso):
✓ Vías transdérmicas
✓ Vías sublinguales
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DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
Después de la entrada del fármaco por todo
el cuerpo

Distribución del fármaco por todo De acuerdo al grado de

el cuerpo liposolubilidad

Puede acumularse en Su acumulación en los

tejido de manera tejidos puede ser de
prolongada manera transitoria

✓ Lo que entra rápido → sale más lento.

✓ Lo que entra lento → sale más rápido.
✓ Entra con facilidad → sale con dificultad.
✓ Periodo de latencia: periodo de 15- 30 minutos en que se toma el medicamento.
✓ Medicamentos liposolubles: entran más rápido al cuerpo.
CINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN
• El estudio de la distribución de fármacos se realiza sobre los modelos compartimentales.
• El término compartimiento se define como un conjunto de estructuras territorios a los que
un fármaco accede de modo similar y en los que se considera que se distribuye
uniformemente.
• El modelo monocompartimental: cuando se distribuye rápida y uniformemente por todo
el organismo.
• El modelo bicompartimental: cuando se difunde con rapidez al compartimiento central,
pero el equilibrio con el compartimiento periférico se alcanza más lentamente.
• El modelo tricompartimental: cuando se observan concentraciones iniciales altas en el
compartimiento central, seguidas de una fase de equilibrio con el compartimiento
periférico superficial y una fase de distribución aún más lenta, en la que el fármaco continúa
acumulándose en algunos tejidos específicos o compartimiento periférico profundo.
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METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN

• Anabolismo: entra con facilidad → sale con dificultad.

• Catabolismo: entra con dificultad → sale con facilidad.
REACCIONES METABÓLICAS DE LAS SUSTANCIAS O FÁRMACOS EN EL
ORGANISMO
Determinadas por la reacción o interacción de electrones.
✓ División: Este proceso se caracteriza porque se divide la sustancia en una más simple.
✓ Oxidación: Consiste en la combinación de la sustancia farmacológica con el oxígeno del
torrente circulatorio o en la transformación de la molécula en electropositiva por pérdida
de uno o dos electrones o por pérdida de hidrógeno.
✓ Reducción: En este caso nos referimos que puede realizarse por la combinación con el
hidrógeno o el cambio del fármaco como electronegatividad por la ganancia de uno o dos
electrones.
✓ Conjugación: Esta última reacción que citamos del metabolismo consiste en la
combinación del fármaco con ácido glucurónido o ácido sulfúrico.

⮚ Xantina: estimulante (té, café y chocolate).

⮚ Tiofilina: bronquiodilatador.
⮚ Vitamina K: efectos coaguladores intestinales.
⮚ Medicamentos apolares (de salud mental): deben excretarse.
⮚ Insulina:  polaridad  apolaridad.
⮚ Histamina: sustancia endógena, ayuda con la alergia a nivel del mastocito.
⮚ Grupo metilo: ayuda con la polaridad de las sustancias apolares, viene del metano.
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FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE FÁRMACOS

✓ Fisiológico: Existen diferencias genéticas entre especies y entre razas. Los factores
genéticos y étnicos, es decir, la presencia de una anomalía hereditaria o un polimorfismo
genético (si se presenta en >1% de la población) afecta el metabolismo de los fármacos.
✓ Farmacológico: La exposición a un fármaco puede provocar inducción enzimática por el
aumento de la síntesis de enzimas de la familia citocromo P-450. La consecuencia clínica
son una disminución en la intensidad o duración del efecto del fármaco.
✓ Patológico: Los factores patológicos responsables están representados por enfermedades
hereditarias en las que se alteran determinadas vías metabólicas.
EXCRECIÓN O DEPURACIÓN DE FÁRMACOS
• La excreción consiste en la salida de los fármacos y de sus metabolitos desde el sistema
circulatorio.
• Las principales vías son: El riñón, el pulmón y el sistema hepatobiliar.
• De menor importancia, son:
→ Glándulas salivales
→ Estómago
→ Intestino
→ Colon
→ Glándulas sudoríparas
→ La mama
→ Glándulas lagrimales
→ El pelo
→ La piel
• Riñón: mecanismo de excreción.
EXCRECIÓN RENAL
La excreción renal de los fármacos es el resultado de tres procesos:
✔ Filtración glomerular: El plasma se filtra en los capilares
glomerulares, creando un filtrado que pasa a través de los
túbulos renales.
✔ Secreción tubular: Los productos de desecho se secretan
intencionalmente.
✔ Reabsorción tubular: Los solutos deseables y el agua se
reabsorben desde las luces de los túbulos hacia la sangre.
EXCRECIÓN POR OTRAS VÍAS
✓ Excreción Pulmonar: Es importante para los fármacos por la vía inhalatoria (Anestésicos
generales, broncodilatadores, corticoides).
✓ Excreción hepatobiliar: Los compuestos que se eliminan por la bilis, tienen, en general,
un alto peso molecular y/o son compuestos polares.
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✓ Excreción por estómago, intestino y colon: Pueden producirse por difusión pasiva o por
transporte activo.
✓ La excreción por saliva, sudor y lágrimas: Es cuantitativamente poco importante.
✓ Excreción por leche materna: Soplo es importante cuando es un medicamento que la
madre ingiere en grandes cantidades y a su vez toxico para el bebé (morfina, antibióticos),
y en algunos casos (antitiroideos, anticancerosos y cloranfenicol), habrá que prescindir de
la lactancia.
✓ Excreción por el pelo y la piel: Tienen utilidad forense para la detección de tóxicos.
FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO EN LOS FÁRMACOS

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICAS RELACIONADOS CON LA ABSORCIÓN Y

DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
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REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN, MECANISMO DE TRANSPORTE Y

A.T.P.
REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN DE FASE 1
✓ REACCIONES DE OXIDACIÓN
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✓ REACCIONES DE REDUCCIÓN

✓ REACCIONES DE HIDRÓLISIS
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REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN DE FASE 2

✓ REACCIONES DE CONJUGACIÓN CON ÁCIDO GLUCURÓNICO

✓ REACCIONES DE CONJUGACIÓN CON ÁCIDO ACETATICO

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✓ REACCIONES DE CONJUGACIÓN DE METILACIÓN

REACCIONES DE FASE 2

MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS POR MEMBRANAS.

• MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS POR MEMBRANAS.
Estos mecanismos de transporte por membrana se pueden clasificar de la siguiente manera:
1. Transporte Pasivo: Incluyen los siguientes transporte.

A. Osmosis: Es un tipo de transporte pasivo en el

cual soló las moléculas de agua son
transportadas a través de la membrana.
El momento se realiza a favor de un gradiente,
esto es desde el medio de menor concentración
del soluto hacia el de mayor concentración del
soluto.
De donde se administra hasta dónde llega

B. Difusión Pasiva: Este tipo de transporte pasivo se caracteriza por lo siguiente:

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✓ Las membranas atraviesan las membranas biológicas por disolución en esta.

✓ Es el sistema más utilizado y depende de la
liposolubilidad de las sustancias.
✓ Es un mecanismo que no necesita aporte de
energía para producirse.
✓ La filtración o paso de las moléculas a
través de poro acuoso localizados en las
membranas puede considerarse un proceso
de difusión pasiva.
✓ La filtración que interrumpen las membranas permiten el paso de sustancias altamente
polares.
Pasa sustancias hidrosolubles.
Paso sin esfuerzo, sin tener la naturaleza.

C. Difusión Facilitada: Este transporte pasivo se caracteriza por lo siguiente:

✓ El transporte especializado requiere que una proteína transportadora de la membrana
se fije a la molécula en cuestión.
✓ Esta unión genera que se modifique su conformación, formando un complejo que puede
atravesar la membrana por ser más liposoluble que el sustrato original.
✓ El complejo traslada a través de la
membrana y, cuando alcanza el lado
opuesto, libera el sustrato.
✓ Este mecanismo permite que atraviesen las
membranas las sustancias que tienen un
tamaño grande para difundir por poros y
que, debido a su polaridad, tampoco son
capaces de atravesarlas.
Sustancia no compatible que pasa a través de la membrana.
Proteína que transporta.
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• MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS POR MEMBRANAS.

Transporte activo: gasta energía.

Transporte de masas:
✓ Pinocitosis: Incorpora líquidos.
✓ Fagocitosis: incorpora sólidos.
GENERALIDADES DEL A.T.P.
Enlace covalente: es el más estable.
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MODULO 1 DE LABORATORIO
Historia de la Farmacología: Medicina botánica y Nomenclatura de
medicamentos

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

El empleo de sustancias por el hombre es tan antiguo como

el mismo hombre, ya que la necesidad de hallar solución a
sus males ha sido siempre tan o más importante que su
necesidad de buscar alimentos o cobijo.
El remedio de las plantas medicinales también fue uno de
los principales objetivos de las tradiciones farmacéuticas:
griegas, árabes y romanas.
En el siglo XIX, al disponer de los principios activos aislados de las plantas medicinales, los
esfuerzos en investigación se centraron en comprender las acciones de los agentes terapéuticos
sobre la función de los órganos y tejidos.
Los fármacos pueden tener un origen natural, sintético o semisintético. Los fármacos de origen
natural pueden ser de fuente animal (veneno de serpiente, polvo de tiroides, etc.), vegetal (opio,
belladonna, coca, etc.) o mineral (bicarbonato de sodio, hidróxido de aluminio, etc.).
Por otro lado, la farmacología a través del tiempo ha evolucionado y se ha extendido a varios
campos como son:

❖ Farmacognosia: Estudio el origen, característica, composición química de las sustancias

naturales y de sus constituyentes.
❖ Toxicología: Constituye por sí mismo una vasta disciplina que incluye el origen; acciones,
investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones
❖ Farmacovigilancia: Está dada por el conjunto de métodos que tienen como objetivo la
identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de
un medicamento en el conjunto de la población.
❖ Biofármaco: Se ocupa del diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los
procesos de farmacodinamia y farmacocinética.
❖ Farmacología Molecular: Estudio las relaciones entre las estructuras químicas y de su
estructura química de una droga y su actividad biológica.

 Con un inventario de farmacia, se tienen que saber: Miliequivalentes y la Posología.

Benzetamol: primer acetaminofén líquido, (en internet sale que se llama Mencetamol).
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 Los síntomas de infección e inflamación son muy homólogos (dolor, fiebre, escalofríos,
dificultad para tragar) y recetar un antibiótico está mal porque si es un proceso inflamatorio
estoy creando una resistencia al antibiótico.
 Las plantas nunca dejaran de ser un beneficio para la salud.

Medicamentos que se hablaron durante los primeros momentos del COVID.

• Ivermectina: antiparasitario. No servía de nada, pero en el momento de la
desesperación se usó.
• Cloroquina: produjo muerte a pacientes con enfermedades cardiovasculares.
o La vacuna AstraZeneca en Europa hizo desastres, porque el riesgo era sobre pacientes
cardiovasculares, hacia que la protombina disminuyera/aumentara, esta coagulación hacía
que se obstruyera el área venosa o arterial y debido a esto murió mucha gente.
o La medicina de plantas o alternativa fue de uso preventivo durante el COVID. El té por
excelencia que tomo la gente fue el de canela. Pero el té recomendado que era mucho mejor
era el de jengibre.

 Metales: productos sintéticos, como el Hidróxido de aluminio: es un antiácido. Algunos tienen

dos metales: aluminio y magnesio. El manejo de los antiácidos muchas veces calma situaciones
de hiperacidez o irritación gástrica, pero estos dos no metales son negativos; es decir el exceso
de aluminio produce estreñimiento y exceso de magnesio produce diarrea.
Clasificaciones de la farmacología

• Farmacognosia: ciencia de tipo botánica, todo lo procedente a la planta, la sustancia

activa. Algunas se conocen como alcaloide, sabina, saponina.
• Toxicología: estudia el origen y tratamiento de la intoxicación.
Los problemas amorosos son la mayoría de las ocasiones por cual la persona se quiere
suicidar.
Personas que lleguen con órganos fosforados se debe usar la atropina. Se aplica por vía
intravenosa porque el tiempo de vida esta reducido al máximo. La persona puede presentar
sudoración, salívelo, hipotensión, hipofunción y bradicardia.
• Farmacovigilancia: si uno como médico tiene un error y la farmacia lo ejecuta, a la
farmacia le cae el peso.

Vv: vía vaginal

Vo: vía oral

Carbonato de litio: (anti maniático) disminuye la intensidad y la frecuencia de los episodios

maniacodepresivos.

• Biofarmacia: tiene que ver con la formulación. Saber todas las sustancias activas que están
presentes.
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• Farmacología molecular: estudia relaciones entre las estructuras químicas y es importante

cuando se enseña un producto farmacéutico y que tiene que ver con la estereoquímica. La
química del medicamento es una clínica orgánica.

MEDICINA BOTÁNICA O ALTERNATIVA

• La botánica es una de las disciplinas científicas

más interesante e importante en estos tiempos
de preocupación de los recursos naturales.
• Las plantas han sido empleadas para aliviar los
males de la humanidad desde tiempos remotos.
• La cantidad de plantas con propiedades
curativas es tal que nadie puede dominar la
totalidad del conocimiento de esta materia.
• Por ejemplo, los griegos y romanos hacen uso de las plantas medicinales para curar los
padecimientos
• Por otro lado, los hipócritas consideran como el padre de la medicina considera de
importancia extrema, el papel que juegan las plantas en la medicina preventiva.
• Es importante resaltar que la salud y el consumo de plantas medicinales son benéficas para
la salud, siempre y cuando se tenga el debido conocimiento y cuidado en su utilización
para así no exceder las dosis, se debe saber administrarlas, pues en cada organismo
funciona diferente ya que no es favorable de consumo excesivo.

 Farmacia botánica la milagrosa

Las personas del cope creen más en esta farmacia porque al ser productos botánicos tienen una
característica y es que son puramente el producto de la planta, en cambio el producto de origen
industrial tiene la sustancia activa y los diluyentes y alguno de estos puede provocar alergias.
En la india creen lo mismo. Predomina la medicina de origen botánica.
Se puede presentar toxicidad con los productos de origen botánico si se abusa de la
cantidad o la utilización.
Las plantas de origen medicinal
• No son prescritas
• No tienen unas organización medica
• Ni posología
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La alfalfa
▪ Su nombre científico es Medicago sativa
▪ Posee 22 aminoácidos esenciales (un porcentaje de 20 a
25% de dichos compuestos). Las flores son pequeñas,
amarillas y violetas, y se reúnen en manojos. Sus frutos
tienen aspecto de pequeños caracoles.
▪ Propiedades: La alfalfa ayuda a prevenir y curar numerosas dolencias. Por su riqueza en
vitaminas, está indicada contra escorbuto y el raquitismo. La clorofila y sus múltiples minerales
actúan para contrarrestar la anemia.
o la clorofila tiene muchos usos en cuadro de anemia

El ginseng
▪ Su nombre científico es Panax ginseng
▪ Produce frutos de color rojo brillante, pero solo pueden
recogerse cuando la planta supera los seis años de edad.
La planta puede llegar a los 60 cm de altura.
▪ Propiedades: Entre su propiedades podemos mencionar:
➢ Estimulante sexual: tomar tres veces diarias, mejorar la alimentación y no consumir
alcohol.
➢ La anemia: Junto con el tratamiento médico, 15 a 20 días de ingestión de ginseng pueden
lograr reacciones favorables.
o Sirve para la estimulación sexual, para tener una mejor relación sexual.
o También es utilizado para mejorar la estimulación. Existe un producto que se llama
geriatric pharmaton con ginseng, es un producto que contiene aminoácidos, metales,
vitaminas y ginseng. Es un producto muy bueno utilizado también para el desgaste
físico.

 Disponibilidad: el medicamento se absorba en su totalidad y llegue al sitio de acción en su

totalidad y las perdidas sean mínimas.
 Las sustancias deben tomarse en la mañana desde ayuna. Por ejemplo, el complejo B, estimula
el apetito.
 La deficiencia intelectual, lleva aminoácidos vitales. El aumento del apetito si lleva vitaminas
 Cuando se tiene una deficiencia intelectual, generalmente los productos como geriatric,
contienen muchos aminoácidos y muchos metales, porque la esencia de una proteína es la
cadena polipeptídica de aminoácidos y tener una buena cantidad de proteínas es importante
porque son elementos esenciales en la formación neuronal en la célula nerviosa.
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La lenteja
▪ Su nombre científico es Ervum lens.
▪ Planta que posee hojas compuestas anchas y rugosas, en
pequeños ramos, y flores, brillantes, de color marrón, blanco
o púrpura. Una especie similar es la planta acuática, llamada
lenteja de agua.
▪ Propiedades: Como alimento, es especialmente
beneficioso en casos de anemia y debilidad por su alto
contenido de hierro. Integra diversas preparaciones
medicinales para la cura de afecciones glandulares, intestinales y la parotiditis.
o Las mujeres en estado de embarazo es recomendable que tomen sopa de lenteja.

El ginkgo
▪ Su nombre científico es Ginkgo biloba
▪ Es un árbol originario de China. Su copa tiene forma de
candelabro y sus hojas parecen un abanico. Los frutos son
redondos y producen una sola semilla.
▪ Propiedades: Tiene las propiedades de mejorar la
circulación y la mala irrigación cerebral (hojas). También
posee efectos anti alergénico y antiinflamatorio (semillas). Actualmente, su uso se ha
generalizado y forma parte de numerosos preparados medicinales.
o Ayuda a la circulación.
o Es esencial para las personas con problemas cerebrales, ayuda con la oxigenación del
cerebro. Las personas que llegan a tener Alzheimer están asociadas a que hay un deterioro
arterial a nivel cerebral y se va disminuyendo la cantidad de sangre y oxígeno al cerebro.
El Alzheimer está relacionado a la genética o a la alimentación.

El eucalipto
▪ Su nombre científico es Eucalyptus globulus
▪ Es un árbol de la familia mirtáceas que puede alcanzar hasta 100
metros de altura en regiones tropicales. Sus hojas son duras y
resistentes, de forma alargada y puntiaguda. De ellas se obtiene un
aceite perfumado, característico de este árbol.
▪ Propiedades: Es antiséptico y desinfectante, apto para uso externo y para producir bebidas y
jarabes. Posee además propiedades expectorantes y efecto vasodilatador. Sirve como calorífico
en dolencias respiratorias y como analgésico en afecciones artríticas y reumáticas.
o Es utilizado en las hojas, en el aceite, en la pasta de dientes y en el vip. Es una sustancia
altamente refrescante. El eucalipto se utiliza en inhalaciones, para la mejor respiración o
en los niños cuando se siente un ruido a nivel bronquial, porque tiene un efecto
broncodilatador.
o La hoja de eucalipto es utilizada en infusiones.
o Hay que tener cuidado al utilizarlo porque es un vasodilatador. Si la persona es impotencia
y se toma un eucalipto con el pecho agitado, puede causarle una hipotensión. Por eso que
estas plantas medicinales tienen un riesgo.
o La dosis es la que puede contribuir a que te mejores o empeores, debe tomarse las medidas
correctas.
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El mango
▪ Su nombre científico es Mangifera indica
▪ Árbol fructífero de tronco grueso (cerca de 2 metros de diámetro)
y que puede alcanzar hasta 12 m de altura. Su fruto es comestible
y muy sabroso.
▪ Propiedades: Sus frutos tienen un gran valor alimenticio
(vitaminas, minerales y proteínas). Además, diferentes partes del
árbol se emplean para tratar una variedad de dolencias.
o La corteza se emplea contra hemorragias, la resina del tronco, como depurativa, y el jugo
de las ramas, como antidiarreico.
o Es muy utilizado porque es desopilativo para cuadros hemorrágicos y antidiarreico.

La menta
▪ Su nombre científico es Mentha piperita
▪ Llamada también como hierbabuena, es un grupo de plantas
herbáceas, de más de 25 especies. Alcanza una altura de 80
cm. Posee un tallo alto delgado y erecto, sus hojas son
opuestas y alargadas, y las flores violáceas.
▪ Propiedades: La menta tiene propiedades antiespasmódicas,
digestivas y carminativas, beneficiosas para problemas digestivos, hepáticos y renales. Tiene
un efecto estimulante y tónico. Además, favorece la expectoración, por lo que es indicada en
casos de tos, catarro y asma.
o La menta puede calmar el catarro, por ejemplo, la pastilla de menta como zorritone sirve
para cuando uno tiene un cuadro de inflamación e infección. La menta suaviza, refresca y
recupera rápidamente.
o La menta son sustancias balsámicas, porque desinflaman.

El arándano rojo
▪ Su nombre científico es Vaccinum vitis-idaea
▪ Arbusto que alcanza los 35 cm de altura, con hojas perennes. Las
flores se disponen en racimos en la extremidad de las ramas, son
de color blanco rojizo y el fruto es esférica y roja.
▪ Propiedades: Afecciones de las vías urinarias, cálculos renales
y diarrea.
o Está asociado a las enfermedades urinarias. Esta planta es importante es personas de alta
edad, por ejemplo, si tiene un cálculo renal no podrá ser operado, pero se le puede
recomendar que tome el arándano rojo.

El madroño
▪ Su nombre científico es Arbutus unedo
▪ Es un arbusto de aspecto muy hermoso, cultivado como planta
ornamental en diversos países del mundo. Tiene hojas
alternadas, rígidas y en forma de lanzas, de color verde brillante
y bordes ligeramente recortados.
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▪ Propiedades: Por su poder astringente y antiséptico, se emplean las hojas del madroño para
las obstrucciones hepáticas, diarreas y afecciones urinarias.
o Podemos tener efectos adversos, pero es por la mala utilización de las plantas.

Té verde
▪ Su nombre científico es Camellia sinensis
▪ Originalmente cultivado en China y Japón, se ha extendido a las
zonas tropicales y subtropicales del planeta. Las hojas se recolectan
frescas, se prensan, se enrollan, se trituran y luego se secan.
▪ Propiedades: Sus propiedades medicinales son conocidas desde
hace más de un milenio. Por su alto contenido de antioxidantes se le
asocia con la protección de enfermedades cardiovasculares. También
sirve para bajar el colesterol. Entre otros beneficios se señala la reducción del estrés, memoria,
concentración y atención.
o Tiene una propiedad antioxidante
o Tiene beneficios para el estrés, para la concentración y la memoria. (El desgaste mental
está asociado con la parte neuronal).

El berro
▪ Su nombre científico es Nasturtium officinale
▪ Sus tallos son extendidos, gruesos y carnosos, y su altura
varía entre 10 a 80 cm. Las hojas presentan segmentos ovales,
con una terminal generalmente mayor. Sus flores son blancas
y pequeñas, dispuestas en racimos
▪ Propiedades: Es un alimento rico en vitaminas (la prolactina
A y la vitamina C, entre otras) y minerales (por ejemplo, yodo
natural y hierro). Por eso, está indicado en enfermedades como escorbuto, su jugo es
depurativo, digestivo y diurético, de efecto beneficioso al hígado, vías urinarias y riñones. Es
útil para la diabetes y el ácido úrico.
o El berro ayuda con el ácido úrico, que es causado por comer mucha carne roja. El pescado
es más saludable que la carne roja.

La ipecacuana
▪ Su nombre científico es Cephaelis ipecacuanha
▪ Esta hierba vivaz, que mide aproximadamente 35 cm de altura, es
considerada relativamente venenosa. Presenta hojas opuestas en
opuestas en forma de lanzas ovales, flores blancas y pequeñas bayas
de color púrpura.
▪ Propiedades: Tiene propiedades eméticas astringentes, expectorantes,
hemostáticas y sudoríferas y por eso está indicada para los casos de
disentería aguda, diarrea, asma y fiebres intermitentes. En homeopatía
se recomienda para el tratamiento de asma y hemoptisis.
o Es una planta que se ha utilizado mucho en las intoxicaciones. Porque en sus propiedades
tratar de exhalar loque se comió en el momento dado.
 25

El lúpulo
▪ Su nombre científico es Humulus lupulus
▪ Planta de raíces perennes, tallo herbáceo y trepador, hojas
verdes y ásperas (similares a las de la parra), y flores
diferenciadas por sexo. Las flores femeninas poseen la
sustancia lupulina, que participa en la fermentación de la
cerveza y le otorga su característico sabor amargo.
▪ Propiedades: Tiene propiedades tónicas, diuréticas,
digestivas, sedantes y narcóticas. Se le emplea contra problemas de vejiga, insomnio y mala
digestión.
o Tiene propiedades digestivas y antinarcóticas.

La matricaria
▪ Su nombre científico es Tanacetum parthenium
▪ Posee hojas verdes lobuladas y da flores blancas, similares a la
margarita durante todo el verano. Pueden utilizarse las hojas
tanto secas como frescas.
▪ Propiedades: Tiene propiedades analgésicas, antifebriles,
antirreumáticas y contra la artritis. Indicada para jaquecas y
migrañas.
o Es el polvito que le ponían a los niños en las encías cuando estaban pequeños.

El ajenjo
▪ Su nombre científico es Artemisia absinthium
▪ Es una planta herbácea perenne. Alcanza un metro de altura. Las hojas
son alternadas y muy recortadas, y dan pequeñas flores que forman racimos.
Tienen un fuerte aroma y un sabor amargo.
▪ Propiedades: Posee propiedades diuréticas y digestivas. Actúa contra
la flatulencia, es depurativo de los intestinos y vermífugo (antiparasitario).
Favorece la actividad hepática y de la vesícula biliar.
o Enfermedades gastrointestinales y es de uso común.

La malva
▪ Su nombre científico es Malva sylvestris
▪ Las hojas son grandes y lobuladas.
Produce flores lilas y blancas. Los frutos son cocos, de
color amarillo cuando maduran. Su tallo mide unos 60 cm.
▪ Propiedades: es
un remedio muy eficaz contra múltiples enfermedades.
Como desórdenes gastrointestinales como estreñimiento
o Ayuda al estreñimiento, ya que cuando se come mucha grasa disminuye el peristaltismo y
la degradación se hace más lenta, cuando la gente quiere tomar algo para destaparse.
o Jugo de ciruela pasa, debe saber cómo tomarse.
 26

El alpiste
▪ Su nombre científico es Phalaris canariensis
▪ Planta herbácea que supera el metro de altura, con tres o cuatro
tallos cilíndricos y huecos (cañas) provistos de nudos manifiestos
y hojas semejantes a las del trigo, angostas y con largas vainas
(puede ser abierta o cerrada; es este último caso hay que rasgarla
para separarla del tallo).
▪ Propiedades: Tiene propiedades hipolipemiantes, demulcente y diurético. Es útil como
remedio para males de la vejiga, riñón y orina. Sirve para prevenir hipercolesterolemia y
aterosclerosis. También en hiperazotemia (abundancia de sustancias nitrogenadas en la
sangre), gota, edemas, etc.
o Para las aves y ayuda a problemas de la vejiga, disminuye los efectos de los
lípidos y grasas.

La borraja
▪ Su nombre científico es Borago officinalis
▪ Es una hierba que mide de 30 a 50 cm de altura. Tiene
un tallo recubierto de pelusa blanquecina. Las hojas
y flores son comestibles, y pueden agregarse a ensaladas. Tienen
un sabor similar al pepino.
▪ Propiedades: Posee acción emoliente, depurativa, diurética y sudorífica.
Es excelente su acción en casos de catarros respiratorios.
o Efecto abortivo
• Propiedades medicinales
• Asociado a abortos
• Se ha utilizado como aditivo a efectos abortivos
• Se asociaba al isoprostol
• aumenta la contractibilidad uterina pero no es 100% abortiva
• Emoliente
o Metformina, para bajar de peso, 850 mg máximo por día, causa problemas
hepáticos.
o Citotec, la gente toma citotec para abortar ya que era un tratamiento para tratar las
ulceras de estómago.
o Misoprostol usado para interrupción de desarrollo fetal, perdida de líquido que
genera hidrocefalia, generan también desprendimiento de parte de cuerpo.
 27

Hamamelis
▪ Su nombre científico es Hamamelis virginiana
▪ Árbol originario de Norte América. Puede alcanzar 3 metros de altura,
tiene hojas aserradas, y flores llamativas y perfumadas. Los frutos son
cápsulas marrones, que al madurar arrojan dos semillas.
▪ Propiedades: Tiene propiedades astringentes, por lo que se emplea para
aliviar la piel irritada o dañada por eccemas. También para venas externas
y varicosas o moretones (hematomas).
o Conocida como agua maravilla
• Se vende comercialmente como agua de maravilla
• Tiene uso externo para hematomas o moretones por acciones inflamatorios
• enrojecimientos, golpes
• Desinflama
• Tiene propiedades en piel irritada (soriasis, granos, espinillas)
• Ancianos se beben el agua pero el agua es estrictamente para uso externo

La frambuesa
▪ Su nombre científico es Rubus idaeus
▪ Alcanza la altura de 20 cm. Tienen hojas compuestas, de tres
folíolos, y flores blancas o rosadas, de cinco pétalos. Los frutos son
numerosos aquenios, pequeños y duros en receptáculos rojos y
carnosos de sabor y olor deliciosos.
▪ Propiedades: Consumida al natural, la frutilla es digestiva, facilita
la función hepática y ayuda a mantener los niveles de ácido úrico. Con hojas y rizomas se
preparan numerosas infusiones medicinales.
o Función hepática y control deacido úrico producido por comer carne roja o de res.
o Las personas que viven en la costa, tienen mucha salud por el pescado, mucho fosforo.

Alcachofa
Su nombre científico es Cynara scolymus
Es una planta que posee un tallo alto y erecto. Sus
hojas, labiadas y espinosas, forman una roseta, de la que sale una cabeza
de flores violetas en forma de canasta.
Propiedades: Tiene un alto valor alimenticio y, por ser rica en hierro, ayuda
a combatir la anemia y el raquitismo. Es especialmente indicada en diabéticos
y enfermos hepáticos o de la vesícula biliar. Es aperitiva, digestiva y diurética, ayuda a bajar la presión arterial.
o Artes culinarias, personas con desnutrición o personas con problemas y en áreas pobres
o Cuadros anémicos y en el caso de la diabetes
 28

El ajo
▪ Su nombre científico es Allium sativum
▪ La planta alcanza una altura de 70 cm, y sus hojas son alargadas. Sus
flores son pequeñas y blancas, sus hojas en cambio son estrechas y
alargadas. El bulbo tiene forma oval y está recubierto por una “tela”
con aspecto de papel.
▪ Propiedades: Sus resultados son excelentes en todo tipo de afecciones
de vías respiratorias y pulmones, como gripe, resfriado, tos, ronquera,
catarro, bronquitis, etc. Además de ser muy bueno para disminuir la presión arterial.
o Es saludable tomarlo en ayunas (1 diente de ajo) todas las mañanas, es bueno y saludable.
o Uso de tipo respiratorio, pulmones, resfriados y parte arterial ya que un ajo cada mañana
en ayuna, y no tienen tantos problemas hipertensivos.
o Saludable para enfermedades cronicas que pueda tener el paciente.

NOMENCLATURA DE MEDICAMENTOS
La forma de nombrar los medicamentos está asociadas a los elementos siguientes:
• Químico
• Genérico
• Comercial

o Nombre químico, requiere y se emplea mucho los grupos funcionales en química, puede ser
grupo metilo, grupo carboxilo, grupo aminas, grupos amidas, pero desde el punto de vista de
la funcionalidad para nosotros no es muy relevante ya que lo utilizan los químicos orgánicos
ya que conocen y saben y estudian mucho esta estructura para crear nuevos medicamentos.
Los químicos estudian las propiedades químicas de los medicamentos

o La parte genérica: (la que utiliza el medico) por que da amplia facilidad para conseguir el
medicamento.
Por ejemplo, el cataflan que no es más que un AINES, se utiliza mucho para niños que están
fuertemente congestionados, puede costar bastante porque es un producto comercial de
laboratorios grandes. Pero por ejemplo el diclofenaco el seguro social se lo puede dar.
Amplia la facilidad a las personas para conseguir el medicamento, más económico
y más alternativo al paciente

o Comercial: puede haber 2 corrientes,

1. asocian a los médicos con las negociaciones con farmacias,
2. los médicos utilizan comerciales porque no los da el seguro o porque tiene menos efectos
adversos como el prozac nombre comercial de la fluoxetina es un antidepresivo, y
muchas personas que tienen un grado de depresión, de leve hasta severo, el paciente tiene
 29

menos efectos adversos y puede tener una vida tan real y significativa como un paciente
normal sin depresión, pero si se usa un medicamento tradicional como la Imipramina o la
amitriptilina que da la CSS tienen muchos efectos colaterales, y el paciente muchas veces
dice que presenta otro tipo de problemas de salud, entonces la selectividad tiene ventajas
y desventajas

PARACETAMOL
Nombre químico: N-(4-hidroxifenil) acetamida
Nombre genérico: Paracetamol
Nombre comercial: Tylenol
o Son AINES,
o Los médicos siempre deben hablar de nombres genéricos.
o Los aines tienen un mecanismo de acción que está asociada
a inhibición de la ciclohexogenasa 1 y 2 o inhibición de
la formación de prostaglandina que puede ser la PIF y la
PGE1

IBUPROFENO
Nombre químico: 2-(dietilamino)- N-(2,6-dimetilfenil)acetamida
Nombre genérico: Ibuprofeno
Nombre comercial: Ibupirac

SACADO DE INTERNET
• El Acetaminofén ejerce su efecto analgésico y antipirético
mediante la inhibición de las prostaglandinas. Sin embargo, a
diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), no tiene propiedades
antiinflamatorias ni se asocia a efectos adversos gastrointestinales producidos por estos.
• Medicamento que se usa para tratar la fiebre, la hinchazón, el dolor y el enrojecimiento al
impedir que el cuerpo elabore sustancias que causan inflamación. Es un tipo de
antiinflamatorio no esteroideo (AINE). También se llama Advil e ibuprofeno.

o Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

o Es un aines( aines) A del comienzo de antiinflamatorios
o Un antiinflamatorio tiene un efecto analgesico ya que a medida que va desinflamando, se
produce un efecto analgesico
o No hay que tomar 2 analgésicos al mismo tiempo está afectando…. Por un abuso del
medicamento. Ya que puede causar una hepatomegalia o otra enfermedad relacionada a el
hígado.
 30

o Para desinflamar no tomar paracetamol, el desinflamatorio debe quitar el dolor,

o En el caso de ibuprofeno inhibe la formación de prostaglandina.
o Y como inhibe el periodo de latencia puede ser más corto o puede ser más largo
El periodo de latencia: efecto que se percibe una vez que se administra un fármaco hasta
que se origina los primeros efectos del medicamento.
➢ El periodo de latencia de un fármaco que no inhibe a la ciclooxigenasa 1 o 2, el periodo
de latencia esta entre 15 y 30 minutos,
➢ El periodo de latencia de un fármaco que inhibe a la ciclooxigenasa 1 o 2, es a + o – 10
minutos

o Por ende, se le debe explicar al paciente ya que suele pasar que si en los primeros 15
minutos no encuentran efecto se quieren tomar otra más y los AINES ENTRE ELLOS
o Y se genera un cuadro de resistencia cruzada

Medicamentos sublinguales empleados en cardiología como lo son:

• Problemas de infarto.
• Angina de pecho.
• Problemas de insuficiencia excesiva de oxígeno a nivel del corazón.

Estos medicamentos actúan por segundos. Si aplicamos por vía oral o vía sublingual y el paciente
presenta un cuadro de angina o anginoso se puede alterar los 15 minutos para efecto que se
produzca (Muere el paciente).

El ibuprofeno es el único medicamento de vía sublingual que tiene la condición de actuar rápido
en segundos.

DINITRATO DE ISOSORBIDE O ISORBIDE

• Este medicamento presenta una dualidad de funciones:
➢ Puede ser por vía oral o vía sublingual.
➢ Hay personas a las que se les da por vía oral y no por vía sublingual, causando que
el efecto se retarde.
AMOXICILINA
• Nombre químico: ácido (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-(4-
hidroxifenil) acetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-
azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxílico.
• Nombre genérico: Amoxicilina
• Nombre comercial: Medoxipan
• Son antibióticos que se conocen como β-lactamicos.
 31

• Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima betalactamasa que es producida por la

bacteria para degradar el antibiótico.
• Hace una fijación a una unidad específica de la batería que se conoce como ribosoma.

AMPICILINA
• Nombre químico: Ácido (2S,5R,6R)-6-(2-amino-2-
fenilacetil)amino-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-
azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxílico
• Nombre genérico: Ampicilina
• Nombre comercial: Medoxipan
• Es del mismo grupo de la amoxicilina, pero tiene una estructura
química diferente (grupos R).
• Mecanismo de acción: actúan contra la enzima
betalactamasa, que es una enzima que crea la bacteria a una determinada enfermedad.

NEOMICINA
• Nombre químico: 6-(4-dimetilamino-3-hidroxi-6-metil-oxan-2-
il)oxi-14-etil-7,12,13-trihidroxi-4-(5-hidroxi-4-metoxi-
4,6-dimetil-oxan-2-il)oxi-3,5,7,9,11,13-hexametil-
• 1-oxaciclotetradecano-2,10-diona
• Nombre genérico: Neomicina
• Nombre comercial: Neobol
• Es un antibiótico que pertenece al grupo aminoglucósido.
• Mecanismo de acción: actúa sobre la unidad ribosómica 30 S (unidad que se une el
antibiótico especifico al organismo) que destruye a la bacteria.
• La neomicina conocida como neobol son antibióticos que cuando tenemos los
antimicrobianos, son altamente polares.
• Se administran por vía parenteral y tópico.
¿Si son altamente polares se les puede dar a un paciente con alguna condición como vía de
administración polar?
R. No porque son liposolubles y polares. La polaridad hace que el medicamento no tenga ninguna
actividad o entrada a la membrana biológica y por lo tanto el medicamento no tiene ningún riesgo
en el paciente que presente algún tipo de hepatomegalia o disfunción hepática porque el hígado no
se va a afectar.
La orina es inodora e incolora

Los aminoglucósidos se utilizan mucho cuando la uretra se inflama debido a una infección. Por
vía intravenosa se le coloca un antibiótico aminoglucósido en 12 horas la infección se pierde en
un 80%.
 32

GENTAMICINA
• Nombre químico: 2- [4,6-diamino-3- [3-amino-6-(1-
metilaminoetil) tetrahidropiran-2-il] oxi-2-hidroxi- ciclohexoxi]-5-
metil- 4-metilamino-tetrahidropiran-3,5-dio
• Nombre genérico: Gentamicina
• Nombre comercial: Oftagen
• Otro miembro de los grupos de aminoglucósidos.
• Estos antibióticos son altamente nefrotóxicos (porque se le administra por
vía intravenosa no por boca). Se reduce a una sola dosis para reducir el daño.

AZITROMICINA
• Nombre químico:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-
11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimetilamino)-3-hidroxi-6-
metiltetraidro-2H-piran-2-iloxi)]-2-etil-3,4,10-trihidroxi-13-
[(2S,4R,5S,6S)-5-hidroxi-4,6-dimetil-4-metoxitetrahidro-2H-
piran-2-iloxi)] -3,5,6,8,10,12,14-heptametil-1-oxa-6-
azaciclopentadecan-15-ona
• Nombre genérico: Azitromicina
• Nombre comercial: Azitropan
• Es un antimicrobiano muy utilizado en pediatría.
• Antibiótico que proviene de la familia de la eritromicina
(macrólidos).
• Es un medicamento que genera pocos efectos gastrointestinales y pocos efectos adversos.
• El origen del antibiótico es la eritromicina (un prototipo de antibiótico macrólido).
• Pantomicina es una eritromicina. Una tableta 8 horas cada 5 días, influye en el
peristaltismo.
• La acitromicina es un derivado de la eritromicina. Tratamiento largo de 3 días con dosis
única que son altas.

CLINDAMICINA
• Nombre químico: 2S,4R)-N-((1R)-2-cloro- 1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-
trihidroxi- 6-(metiltio)-tetrahidro-2H-piran-2-il)propil)-1-metil-4-
propilpirrolidin-2-carboxamida
• Nombre genérico: Clindamicina
• Nombre comercial: Dalacin C
• Clindomicina y clindamicina, se usan en dermatologia como topico
para pieles grasosas, seborrea, granos; utilizado más en mujeres.
 33

• Cápsula de 300 mg y en forma de solución.

Lo que se absorbe con facilidad se elimina con dificultad.
Lo que se absorbe con dificultad se elimina con facilidad.

La bioquímica de la membrana biológica está conformada en su mayoría por:

• Lípidos
• Grasas
• Ácidos grasos

La membrana biológica hace que la sustancia tenga mayor compatibilidad (los lípidos). Los
AINES no tienen esa compatibilidad, pero si tienen una rápida eliminación.
Por el riñón eliminamos sustancias altamente hidrosolubles, pero por el riñón también podemos
reabsorber sustancias hidrosolubles. El antibiótico por vía intravenosa se puede eliminar, pero por
su hidrosolubilidad se puede reabsorber, si no se monitorea el paciente puede presentar hematuria.
La tetraciclina se utiliza para tratar el acné, seborrea y piel grasosa; aumenta el peristaltismo.
Una presentación de tetraciclina de acción prolongada es la termociclina que se administra cada
12 horas y da menos problemas gástricos. Es un antibiótico muy fuerte.

LEVOFLOXACINO
• Nombre químico: Ácido (–)-(S)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-
metil-10- (4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido [1,2,3-
de]-1,4-benzoxazina-6-carboxílico
• Nombre genérico: Levofloxacino
• Nombre comercial: Leflox
• Es una quinolona es un antibiótico surfa.
• Tiene 2 mecanismos de inhibir la acción de las bacterias.
1. Inhibe la enzima dihidrofolato reductasa inhibiendo el crecimiento
de la bacteria. (Son inhibidores de la hidrofolato reductasa)
2. Otro antibiótico compite con el PABA (acido para aminobenzoico) de tipo surfa se une
a una sustancia peteridina y forma los sustratos que son básicamente necesarios para el
DNA bacteriano. (Son competitivos al PABA) La bacteria no se ve ni se forma.
Trimetoprim consulfa= quinolona (actúan sobre el DNA bacteriano, tratamiento efectivo con la
levofloxacina) según la sulfa más específica. Tratamiento de 3 días.

VERAPAMILO
• Nombre químico: (RS)-2-(3,4-dimetoxifenil)-5-[2-
(3,4-dimetoxifenil)etil-metil-amino]-2-(1-
metiletil)pentanenitrilo
• Nombre genérico: Verapamilo
• Nombre comercial: IsoptinSR
 34

• Está relacionado con la entrada de Ca2+ al miocardio.

• El verapamilo y el diltiazem son bloqueadores o inhibidores de
la entrada del Ca2+ al miocardio. Estos medicamentos se conocen
como antianginosos o antiarrítmicos porque evitan que el corazón
tenga una condición crítica. Al ser bloqueadores que bloquean el canal de Ca2+ eliminant
el riesgo de una arritmia, una angina o de un infarto al paciente, porque se da una
vasodilatación.
• Son antagonistas de los canales de Ca2+ bloquea canal L.
• Los medicamentos tienen un porcentaje de dosis para que la próxima no cause intoxicación.
SR: es una acción prolongada, medicamentos entre 12 horas a dosis única.

Los medicamentos tienen un intervalo de dosis. Porque un % de medicamento se debe eliminar en

nuestro cuerpo para que la siguiente dosis no cause una intoxicación, por eso se ha destinado cada
12 horas, para que el medicamento a las 6 o 7 horas que elimino el medicamento no afecte al
cuerpo.
Carbonato de litio: lo toman los pacientes con cuadros psicóticos, de bipolaridad, maniaco
depresivo. Si se administra cada 3 horas produce un exceso por litio que puede agravar la condición
del paciente.

ATENOLOL
• Nombre químico: (RS)-2-[4-[2-hydroxy-3-(1-
methylethylamino)propoxy]phenyl]ethanamide
• Nombre genérico: Atenolol
• Nombre comercial: Cardiotal
• SNA: tiene 2 brazo:
1. Toracolumbar: sus NT son epinefrina y adrenalina; sus receptores
son  y β, relacionada con la parte vascular
- 1: efecto de contractibilidad, aumenta la presión arterial.
(hipertensión)
- 2: función de relajación, disminuye la contractibilidad y los
problemas de vasodilatación. (hipotensión)
- β1: ubicado a nivel del corazón, se produce un aumento de la contractibilidad,
aumento del trabajo cardiaco, aumento de la palpitación, aumento de la frecuencia.
- Β2: ubicado a nivel de las membranas pulmonares, problema de hiperfusión e
hipofusión (problemas para la entrada y salida de aire)
2. Cráneosacro: su NT son acetilcolina y sus receptores son muscarínico (une la placa
neuromuscular) y nicotínico (une a nivel ganglionar).
Cada brazo tiene neurotransmisores y receptores.
 35

CAPTOPRIL
Nombre químico: 1-(2S)-3-Mercapto-2-metilpropionil-prolina
Nombre genérico: Captopril
Nombre comercial: Captral
• Captopril, Lisinopril y Enalapril son de la misma familia, 70 % de pacientes
cardiópatas lo utilizan
Características de Captopril
▪ Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina I (vasodilatador) en
Angiotensina II (vasoconstrictor). Los IECA disminuye la contractibilidad
vascular

IBESARTÁN
Nombre químico: 2-butil-3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil) benzil]-1,3-
diazaspiro[4.4]non-1-en-4-ona
Nombre genérico: Ibesartán
Nombre comercial: Irbex
• Los canales de AT1 son receptores o aceptores de angiotensina II (vaso
constrictor). AT1 está relacionado a la inhibición del receptor

LIDOCAÍNA
Nombre químico: 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)acetamida
Nombre genérico: Lidocaina
Nombre comercial: Versatis
• Se conoce como:
▪ Antiarrítmico: actúa nivel ventricular
▪ Anestésico: principalmente en anestesias locales

INDAPAMIDA
Nombre químico: Benzamide, 3-(aminosulfonyl)-4-chloro-N-(2,3-
dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl)-
Nombre genérico: Indapamida
Nombre comercial: Indalix SR
• Características
▪ Medicamentos SR se administran cada 12 h.
▪ Si su presentación no tiene SR se administra cada 8 h.
▪ Diurético (inhibe la reabsorción del Na y Cl)
▪ Actúa de forma ascendente, va al tubo contorneado distal
 36

FUROSEMIDA
Nombre químico: 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylmethyl)
amino]benzoic acid
Nombre genérico: Furosemida
Nombre comercial: Furosem
• Características
▪ Mecanismo de acción es rápido al igual que su eliminación
▪ Actúa a nivel del asa de Henle relacionado a la micción, inhibiendo la
absorción de Na
▪ En exceso quede causar desbalance electrolítico (deshidratación)

METRONIDAZOL
Nombre químico: 2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il)etanol
Nombre genérico: Metronidazol
Nombre comercial: Flagyl
• Se conoce como:
▪ Presentaciones en forma de tableta, óvulos y liquida.
▪ Antiamebiano

DIAZEPAM
Nombre químico: 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Nombre genérico: Diazepam
Nombre comercial: Ansiopan
• Características
▪ Es un psicotrópico, ansiolítico sedante endógeno
▪ Utilizado para pacientes con problemas mentales
▪ Se puede administrar v. venosa
• Mecanismo de acción: Tienen contractibilidad con el receptor
GABA, Produce Cl (hiperexcitación a nivel de las neuronas), bloqueando la estimulación
para las catecolaminas centrales. Formando el estado de relajación en los pacientes
 37

PREGUNTAS DE ANÁLISIS
1- Considera usted, que las plantas pueden presentar menor toxicidad cuando se usan
en tratamiento médico en comparación con los medicamentos, De ser positivo o
negativo su respuesta debe sustentarla.
R: las plantas solo tienen un compuesto, por lo cual no van a presentar incompatibilidad.
Mientras que un medicamento puede tener muchos compuestos (analgésico + antifebril…)

2- Considera usted, que las plantas medicinales tienen un manejo riguroso cuando se
utilizan en nuestra sociedad sobre todo en adultos mayores para algún problema de
la salud. De ser positivo o negativo su respuesta debe sustentarla.
R: Muchas veces las preparaciones caseras no suelen tener una misma dosificación o
concentración. (usar más de lo debido)

3- Considera usted, que todos los ingredientes activos, que presentan las plantas
medicinales proceden exclusivamente de una sola área o sección de la planta. De ser
positivo o negativo su respuesta debe sustentarla.
R: Las hojas pueden utilizarse para te, las ramas pueden tener función.

4- Considera usted, que de los animales se pueden elaborar sustancias medicinales que
pueden ser utilizados en alguna situación clínica en nuestro sistema de salud.
R: Si, piel de tilapia para injertos, veneno de serpiente para fabricación de antibióticos.

5- Considera usted, que puede presentarse alguna interacción entre las plantas
medicinales y sustancias de acción central. De ser positivo o negativo su respuesta
debe sustentarla.
R: Sí, pero no entendí su explicación xD
 38

MODULO 2 DE TEORIA
Parámetros Farmacocinéticos, bases moleculares de acción de
fármacos e interacciones

PARAMETROS CINETICOS

• Concentración Máxima (Cmax): Concentración máxima que alcanza el fármaco en el

plasma.
o Punto que en la farmacocinética llamaríamos metabolismo o biodegradación de fármacos
o Se alcanza la mayor cantidad de fármacos
• Tiempo Máximo (Tmax): Tiempo en que la concentración plasmática del fármaco es máxima.
• Concentración Mínima eficaz (CME): Concentración por encima de la cual se observa el
efecto terapéutico.
o Concentración es donde se alcanza una respuesta en el organismo
• Concentración Mínima Tóxica (CMT): Concentración a partir de la cual suelen aparecer
efectos tóxicos.
o Se relaciona porque hay una sobredosis (por un exceso de medicamento)

La variación temporal de la concentración del fármaco en el plasma queda representada por una
curva en la que se pueden definir los siguientes parámetros

• Intensidad de efecto (IE): relacionada proporcionalmente con la absorción de los

medicamentos.
 39

o Se alcanza rápidamente
o Mientras mayor sea la concentración en sangre mayor se recibe la acumulación de efecto
del medicamento
• Temperatura Máxima (Tmax): Tiempo en que la concentración plasmática del fármaco es
máxima.
• Biodisponibilidad: velocidad y cantidad con la que llega el medicamento al sitio de acción.
o A veces una persona come muy ligero y se toma una pastilla el efecto puede ser muy
fuerte ejemplo; los AINES la intensidad puede ser tan fuerte que se manifiesta con
una bajada abrupta de la PA.
o Por eso los medicamentos pueden ser peligrosos en la mañana o en la tarde porque
coinciden con la menor cantidad de alimentos.
• Índice Terapéutico o Relación (CMT/CME): Cuanto mayor es está relación, mayor
seguridad ofrece la administración del fármaco y más fácil es obtener efectos terapéuticos sin
producir toxicidad.
o Cuando se toma por encima de la dosis prescrita. Y se genera toxicidad
• Periodo de Latencia (PL): Tiempo que transcurre entre la administración del fármaco y el
inicio del efecto farmacológico.
o Un antianginoso tiene un periodo de latencia menor que un AINES
o Entre la toma de medicamentos orales debe haber un periodo de tiempo (15, 30 min)
o Los medicamentos sublinguales actúan por segundo (antianginosos)
• Intensidad del Efecto (IE): Para muchos fármacos guarda relación con la concentración
máxima que se alcanza en el plasma, considerando que la concentración de tejidos puede variar
en función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del
fármaco por un tejido determinado (el llamado efecto ́ ́Todo o nada ̈ ̈)
• Duración de la Acción o Tiempo Eficaz (TE): Tiempo que transcurre entre el momento en
que se alcanza la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta
concentración.
• Área bajo la curva de niveles plasmáticos (AUC): Medida de la cantidad de fármaco que
llega a la sangre.

DOSIS DE SOSTEN
Se refiere cuando se administra fármaco de modo que se mantengan en estado estable en el
organismo.
Es decir, en cada dosis se administra solo suficiente fármaco para reponer el que se eliminó de la
dosis previa.
• La dosis está establecida, muchas veces se toman dosis únicas o 2 veces al día manteniendo
la misma cantidad.
• En pacientes con diabetes por ejemplo la dosis de insulina puede ser mayor en la mañana
porque hay mayor cantidad de ingesta de comida en comparación con la tarde
 40

• Debe haber sostenibilidad

• Hay medicamentos de vía intravenosa que puede mantenerse por 48 horas la misma
concentración
• La administración por vena puede provocar daño de la función renal
• En el caso de los AINES el cambio de la dosis causa hepatotoxicidad

DOSIS UNICA
Se caracteriza porque aparece primero un aumento y luego una disminución de la concentración
plasmática.
La eliminación del fármaco empieza en el mismo momento en que hay fármaco en el plasma y la
absorción cuando no llega más medicamento desde el tubo digestivo.
Si se simboliza en una curva seria de esta manera:
• Se mantiene el pico por un tiempo largo
• Aplicación cada 28 días
• Alcanza un nivel máximo y va disminuyendo la
concentración para tener un mantenimiento en un periodo
de tiempo
• El medicamento entra al cuerpo y sale rápidamente
• Aproximadamente cada 24 horas

Diferencias entre diampecilina y ampicilina benzatínica:

• Para infecciones se administran ambos medicamentos
• La persona que se le administra diampecilina se le administra por 5 días
• La ampicilina benzatínica es una sola administración y dura 28 días
• La ampicilina benzatínica tiene el antibiótico y aceite que retarda el efecto del
medicamento otorgándole mayor duración

DOSIS TERAPÉUTICA
Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
• Para determinar la dosis mínima y máxima es necesario conocer la talla y peso del paciente.
• Los niños y los adultos requieren de una medicación correcta y se hace conociendo la talla
y peso corporal que permite determinar la dosis de un medicamento.

DOSIS TÓXICA
Constituye una concentración que produce efectos tóxicos.
 41

• No necesariamente lleva a la muerte, pero deja una sintomatología que pueden dejar
molestias (migrañas, diarreas, dolores, etc) que están relacionados con una dosis elevada
que se toma del medicamento.

DOSIS LETALIDAD
Es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.
• Está asociada con las personas que se administran sustancias ilícitas y licitas con efectos
centrales marcados.
• Entre las sustancias con efecto central están las llamadas benzodiacepinas, ansiolíticos,
tranquilizantes, sedantes hipnóticos, por su efecto central inmediato puede llevar a la
persona a coma y/o muerte.
• Estas sustancias están reguladas o controladas en Panamá.
Los anticonceptivos si son accesibles pero las benzodiacepinas no lo son.
Normalmente, los anticonceptivos se eliminan para que el efecto disminuya la
percepción en el tiempo.

DOSIS EFECTIVIDAD
Es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que la recibe
• Relacionada con el efecto terapéutico, con el efecto agonista, se consigue cuando el
medicamento.
• Tiene 2 elementos importantes: Afinidad por el receptor y una actividad intrínseca
modificada al receptor.

FARMACODINAMIA
Es la rama de la farmacología que estudia los efectos y consecuencias que se generan cuando un
fármaco interacciona con el receptor.
Produciéndose un efecto:
- Agonista
- Antagonista

o La farmacodinamia es el brazo izquierdo de la farmacología.

o La acción agonista está relacionado con la acción o la respuesta a un tratamiento.
o La acción antagonista no da respuesta, bloquea o inhibe una acción de un tratamiento.

Los Receptores se Clasifican en Criterios:

1. Bioquímicos: Se clasifica el receptor según el mensajero químico.
o Aquellos que sintetizan o producen neurotransmisores.
2. Anatómicos: De acuerdo a la localización del receptor presináptico postsináptico.
 42

o Los receptores presinápticos y postsinápticos son una forma se clasificar los

receptores anatómicamente.
3. Farmacológico: Utiliza el criterio Agonista y antagonista selectiva por la clasificación de
receptores.

Relación fármaco-receptor
▪ Afinidad
Es la capacidad de una droga para unirse al sitio del receptor específico.
o La afinidad une el medicamento al receptor, pero lo que genera el efecto es la actividad
intrínseca.
▪ Actividad intrínseca
Es la capacidad de una droga para producir un efecto como resultado de su unión con el receptor
o La actividad intrínseca es la capacidad de un medicamento de mover, modificar, alterar el
receptor.

Regulación de los receptores

▪ Desensibilización
Designa una pérdida gradual de la sensibilidad a un agonista que está presente crónicamente.
o Tomar medicamentos de forma abrupta lleva a la desensibilización.

▪ Hipersensibilización
Una disminución prolongada del agonista conduce a un aumento en el número de receptores.
o La hipersensibilidad es cuando se suspende o se retira un medicamento, pero el organismo
genera mayor sensibilidad, pasa por ejemplo con las personas que consumen sustancias
ilegales o alcohol.

AGONISTA
o Cambia, modifica, altera al receptor y eso es una respuesta farmacológica.
 43

ANTAGONISTA
o Se puede fijar al receptor, pero no tiene una respuesta.
o En Panamá el antagonista de primera elección cuando una persona llega con una
intoxicación ya sea accidental o intencional es la atropina. Los síntomas incluyen:
bradicardia, saliva abundante, estado de incontinencia.

VARIABLES FARMACODINÁMICAS
▪ Efecto máximo: toda respuesta farmacológica debe tener un efecto máximo sin importar cómo
se eleve la concentración del fármaco.
▪ Sensibilidad: la falta de respuesta a un fármaco puede medirse, el paciente al no mejorar con
las concentraciones del fármaco que suele relacionarse con las dosis terapéuticas.
o La Sensibilidad está relacionada con la capacidad de recibir una respuesta y está
relacionada con la capacidad percibir, recibir y consentir el cambio de la dosis.

RELACIÓN ENTRE ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD

Se refiere a que las acciones de los fármacos guardan íntima relación con su estructura química.
Por consiguiente, Pequeñas modificaciones en las moléculas del fármaco pueden producir
importantes variaciones en las cualidades farmacológicas.
o Las personas que trabajan con industrias de medicamento utilizan ciertos parámetros
estructurales para que el medicamento sea efectivo.
o En Madrid tiene un método llamado de fármaco dependencia.
 44

RECEPTORES Y TEORÍAS DE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

.
o La teoría de la intensidad se relaciona con los medicamentos de libre venta, por ejemplo,
el medicamento puede llegar a ese receptor y cuando llega a ese recepto estimula
automáticamente una liberación. La teoría de la intensidad entra el receptor, pero
rápidamente sale el receptor, marca el medicamento no demora mucho en su cuerpo y sale
rápidamente de su cuerpo.
o Ejemplo los AINES
- la durabilidad es corta
- La unión a proteínas plasmáticas es mínima
- La unión o repartición a un compartimiento biológico es significativa
- Los AINES se toma cada 4 hora, pero porque se elimina muy rápido.

MECANISMOS BIOQUÍMICAS Y BIOFÍSICOS DE ACCIÓN DE FÁRMACOS

▪ Efectos clínicos de un fármaco, resultando:
Alteraciones de funciones físicas y se correlaciones con los efectos bioquímicas y biofísicos
de los fármacos.

RELACIÓN ENTRE DOSIS Y EFECTO

En la práctica nos referimos al efecto máximo producido por una sola dosis del fármaco
 45

o Relación entre dosis y efecto: es un concepto muy manejado en algunos sistemas de salud
La penicilina benzatínica y la despazilina se diferencia porque:
La despazilina usted puede administrar hasta 5 días, pero cuando hablamos de la ampicilina
benzatínica es una sola puesta en el paciente.

o Existen factores que modifican los efectos y las dosis de los fármacos
Por ejemplo, la vía de administración como es el caso de un medicamento de vía oral a via
parenteral se va a dar un cambio en la eficacia.
o En Panamá hay muchos problemas hepáticos porque abusamos en los medicamentos.

TOXICIDAD DE LOS FÁRMACOS

Enfermedades más graves causadas por los fármacos, entre ellas podemos citar:
1. Alergia
2. Alteraciones en las células sanguíneas
3. Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad
4. Efectos teratógenos
5. Toxicidad en el comportamiento
6. Dependencia y adicción

o La Hepatotoxicidad está relacionado con medicamentos orales y el otro con medicamentos

parenterales con personas son diabéticos y no hacen buen uso de la medicación la función
nefrótica se va a agravar.
o Lo que entra por boca al hígado.
o Lo que entra por vena al riñón.
 46

AGONISTAS E INTERACCIONES QUÍMICAS

➢ Concepto general de sustancias agonistas

Son fármacos que interaccionan con receptores biológicos, fijándose a los mismos y generando un
cambio interno en el mismo denominado actividad intrínseca y por ende generando un efecto
farmacológico.
o Los agonistas son los que generan una acción.

➢ Tipos o clases de agonistas

 Agonistas Parciales: Son fármacos que se unen y activan un receptor, pero que tiene sólo
una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo.

 Agonistas completos, puros o totales: Son todos los fármacos agonistas que, con mayor
o menor dosis, termina produciendo el mismo efecto máximo.
o Agonistas completos: producen un cambio significativo en el receptor.

➢ Tipos o clases de antagonistas

 Antagonismo Químico: Se refiere cuando una sustancia puede inactivar a otra.
o Antagonista de tipo químico: aquí podemos decir una puedo bloquear la acción del
otro si tomamos dos medicamentos a la vez.

 Antagonismo Fisiológico: Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a

efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares
o Antagonismo fisiológico: produce un efecto contrario y asimétrico hacia el receptor.
Si yo tengo una acción hipertensiva entonces necesito una acción hipotensora.
o Se debe esperar 15 minutos entre un medicamento y otro.
❖ Antagonismo Farmacológico:
- Este puede ser tipo:
a. Antagonismo Competitivo: Se realiza uniéndose al mismo sitio del receptor que los
agonista, de forma que la fracción del receptor que ocupa no puede estimularse; no
obstante, como se trata de una competición en la unión, el resultado neto dependerá de
las concentraciones del agonista y del antagonista que existan en el medio en cada
momento, de forma que, si se incrementa mucho la concentración del agonista, es posible
que el antagonista no produzca efectos apreciables.
En otras palabras, un antagonista competitivo hace que sean necesarias mayores
concentraciones de un agonista para ejercer un mismo efecto, pero no modifican el efecto
máximo que éste puede alcanzar.
o Antagonismo competitivo: cuando salimos de un punto de partida debemos llegar a
un punto final. Esto básicamente se da cuando dos fármacos agonistas luchan por el
mismo receptor donde uno básicamente llegara y bloqueara la acción del segundo
fármaco.
 47

b. Antagonismo No Competitivo: Actúan de forma diferente a los Antagonismos

Competitivo. Como se nombre indica, no compite con el agonista por el mismo sitio de
unión en el receptor y, por lo tanto, no modifica la ocupación del receptor por el agonista,
sino que se unen a alguna otra parte de la molécula, interfiriendo en su estimulación.
o Antagonismo no competitivo: al tomar un medicamento automáticamente llega a un
receptor, no hay competencia.

c. Antagonismo Mixto: En este caso según su concentración, actúan como antagonistas

competitivos o no competitivos.
o Antagonismo mixto: está relacionado con que se puede presentarse la competencia o
la incompetencia.

REACCIONES ADVERSAS
Todo efecto no deseado producido por un medicamento cuando se ha administrado en la dosis
terapéutica. También se le suele denominar efecto colateral o efecto secundario.
o Esto quiere decir que ningún medicamento es ideal, ya que por ejemplo la
acetaminofén está relacionado con la hepatotoxicidad y empieza a tener dolor en el
franco derecho.

➢ Reacciones adversas según la OMS

Toda respuesta lesiva y no deseadas, que se presenta en las dosis utilizadas habitualmente en la
especie humana para el tratamiento, la profilaxis o el diagnóstico de las enfermedades.
o Según la OMS las reacciones se puede dar tanto medicamentos prescritos como
de libre venta.

➢ Clasificación de las Reacciones Adversas

Se han clasificado en cuatro grupos denominados A, B, C, D.
✓ Tipo A:
Se trata de aquellas reacciones que se producen como consecuencia de un exceso de una o
varias de las acciones farmacológicas de una sustancia o fármacos.
Ejemplo: Los fármacos vasodilatadores pueden originar una hipotensión.

✓ Tipo B:
Son reacciones raras que aparecen de forma inesperadas. Estas reacciones no están
relacionadas con la dosis, es decir pueden aparecer con dosis bajas.
Ejemplo: La anemia hemolítica es producida por ciertos fármacos antipalúdicos.

✓ Tipo C:
Son aquellas reacciones que suceden tras una exposición prolongada de fármacos, es decir
que aparecen tras la administración continua durante meses, o incluso años de medicamentos.
 48

Ejemplo: La nefropatía por analgésico.

o Reacciones de tipo C: se origina de una vez usted deja de tomar el medicamento.

✓ Tipo D:
También denominada retardada. Son aquellas reacciones que ocurren tiempo después de la
exposición al fármaco. A diferencia de la categoría anterior la exposición puede ser
ocasionada y no continua.
Ejemplo de reacciones tipo D:
- La administración de un fármaco en el primer trimestre del embarazo puede dar lugar al
nacimiento de un recién nacido mal formado.
Ejemplo 2:
- Los anticonceptivos orales se han asociado a un aumento de riesgo de cáncer de mama.

o Reacciones de tipo D: reacciones que aparecen mucho después de haber tomado un

medicamento por ejemplo las pastillas anticonceptivas.
o La diferencia entre tipo C y D es que en la tipo C automáticamente cuando se suspende
la aplicación del medicamento ocurre una reacción adversa, en cambio la tipo D las
reacciones se generan mucho después de que se tomó el medicamento.
o Lo que pasa con los anticonceptivos es que el efecto negativo sobre la hormona
gonadotropina se prolonga y es infértil la mujer.
o El uso de benzodiacepina es otro caso común, se toma en embarazos no deseados.
Las benzodiacepinas afectan el desarrollo fetal porque son altamente liposolubles, y
afecta al SNC del feto y nace con problemas de incapacidad.

ALGUNAS REACCIONES ADVERSAS PRODUCIDAS POR FARMACOS

Reacciones Tipos de farmacos
Tos Captopril
Hemorragia digestivas AINES
Impotencia Antihipertensivo
Hepatopatias Antituberculosos
Alopecia Anticanceroso
Miosis Opiodes
Depresión respiratoria Opioides
Otoxicidad Aminoglucoides
Anemia aplasica Cloranfenicol
Teratogenia Fenitoina
Alteraciones hematologicas Carbamazepina, fenobarbital

• Opiodes: son altamente peligrosos, algunos se encuentran en productos muy libres de

venta.
 49

➢ Ejemplo → arcoxia y tramadol que tienen OX, y ellos van a opiarse.

• A diferenciade la acodeína la morfina es exclusivamente y está restringida a uso
hospitalario.
➢ Son medicamentos que cuando se administran pueden producir una parálisis
respiratoria.
➢ En ocasiones se utiliza la acodeína de forma libre es muy delicado porque hay
personas que pueden tener complejo de tipo respiratorio y están usando en tramadol
y la arcoxia de forma libre sin conocer los riesgos que presenta al tener acodeína.
• Centronato: es del SNC.
• Acodeína: Es un instrumento de acción central.
• Antibióticos de tipo aminoglucósidos: son medicamentos que se administran en pacientes
hospitalarios.
➢ No tienen presentacion oral.
➢ Solo tienen presentación por vía parenteral y vía tópica.
➢ Son efectivos para infecciones.
➢ Ejemplo → neomicina conocida comercialmente como neobol en forma de crema
y spray. Son buenos para tratar úlceras y cicatrizarlas.
• Fenitoina: personas con medicamentos de acción tipo central no pueden tener embarazos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Se puede generar de la siguiente manera:
✓ Entre diversos principios activos que se estén administrando.
✓ Entre principios activos y un agente químico presente en el ambiente.
Ejemplo: Insecticida. Se utilizan sin control y sin cuidado.
➔ Órganos fosforados: medicamentos que entran al cuerpo con facilidad y pueden
almacenarse con rapidez porque son altamente liposolubles.
✓ Entre principios activos y un tipo de alimento o sustancia dietética.
➔ La leche no se debe tomar al mismo tiempo que el medicamento porque retiene, mantiene
y evita el metabolismo del fármaco o la absorción del medicamento o inhibe la actividad
del medicamento.
Si el paciente tiene gastritis, primero se toma la leche y luego de 15 a 30 minutos se
toma el medicamento.

Los pacientes con problemas de gastritis, ulcerativos o una alteración de la mucosa

(náusea, vómito, sangre), básicamente los medicamentos son irritativos, porque están
bajo tratamiento prolongado.

✓ Entre principio activo y la propia enfermedad del sujeto.

Ejemplo: Alteraciones hepática.
➔ Hepatomegalia: se da por la difusión o disminución de la capacidad hepática.
 50

➢ En resumen, generan:
• Incrementa la actividad farmacológica
• Disminución de la actividad farmacológica
• Retraso de la actividad farmacológica
• Abolir la actividad farmacológica

➢ Clasificación de las Interacciones farmacológicas

❖ Puede ser en Vitrio
- Fuera del organismo del paciente
• Por incompatibilidad fisicoquímica entre los fármacos al mezclarse.
• No se da en el cuerpo humano, pero se puede dar cuando preparamos o
elaboramos un medicamento.
• Relacionada con la preparación del producto (fármaco)

Preparación de la Pantomicina:
1. Se llena de agua hasta llegar al aforo.
2. Se calienta agua.
3. Se retira la olla de la estufa.
4. Se espera un tiempo a que el agua baje la temperatura, casi fría.
5. Se hecha el fármaco.
6. Se administra.
Pd: si hay turbulencia del agua afecta la disolución del fármaco porque tiene altos
niveles de cloro, por lo tanto, el medicamento no ejerce efecto porque no se preparó de
forma correcta.

❖ Puede ser en vivo

- Dentro del paciente
• Farmacocinética: Son aquellas que ocurren en los procesos farmacocinéticas
que sufre un fármaco: Absorción, distribución, metabolismo y excreción.
(movimiento de fármacos en su cuerpo).
• Farmacodinamia: Son aquellas que ocurren a nivel de receptores afectando
directamente a los efectos farmacológicos (interacción del fármaco que no se
elimina y va a tener una interacción con los receptores).
 51

MODULO 2 DE LABORATORIO
INDICACIONES MÉDICAS, PRESCRIPCIONES MÉDICAS Y ABREVIATURAS
MÉDICAS

INDICACIONES PARA UTILIZAR LOS MEDICAMENTOS DE FORMA CORRECTA

Antes de utilizar un medicamento es fundamental conocer sus indicaciones terapéuticas de mano

de un profesional de la salud.
Pero también puede, en caso de patologías menores, ser el farmacéutico el que recomiende ciertos
medicamentos de venta libre.
¿Cómo? Profundizando en cómo tomarlo, durante cuánto tiempo, revisar posibles interacciones
con otra medicación que tome el paciente realizando, en definitiva, una buena atención
farmacéutica.
Si queremos buscar en la práctica algún ejemplo de indicaciones médicas de un medicamento en
el prospecto o la ficha técnica lo podemos encontrar.
Al evaluar el balance beneficio-riesgo de un medicamento, el médico deberá revisar la historia
clínica del paciente, tratamientos concomitantes, para elegir la mejor opción terapéutica.
• Enfermedad crónica: se refiere a una enfermedad permanente con la que el paciente morirá.
• Indicaciones: relacionadas con el tipo de información que se da de un producto,
básicamente las podemos encontrar en el inserto-prospecto. Es una forma de llevar
información; posología, contraindicaciones.

Hay diferentes indicaciones de acuerdo a la necesidad

Tipo de Indicación Ejemplos

Indicaciones de Rutina Amikin 500 mg IV c/12
Son escritas en las hojas de indicaciones médicas. Representa h x 5 días
indicaciones de medicamentos que se van a administrar regularmente
por un período de días o hasta que el médico las omita. Ej, los Digoxina 0.25mg vo c/d
inyectables
Indicaciones Unidosis Valium 10 mg vo HS
Son indicadas en una sola dosis y usualmente se administra en un non repit
momento específico
Meperidina 75 mg +
atropina 0.4mg IM
antes de ir al salón
Indicaciones PRN Demerol 25 mg IV PRN
Indicaciones de medicamentos que se administran cuando el paciente + Cefalea intensa
lo requiere. La enfermera debe juzgar la necesidad del medicamento.
o Se asocia con medicamentos para el dolor, fiebre,. Plasil i amp IM PRN x
vómitos
 52

Indicaciones STAT Diazepam 5 mg IV

Medicamentos que se indican para que se administren STAT
inmediatamente.
o Ej. Paciente con cuadro anginoso se le administra Insulina regular 10 U
nitroglicerina, para dilatar. SC STAT
o Ej. Paciente que llega con cuadro psicotico se le administra
ansiolítico inmediatamente para poder controlarlo.

• Diferencias entre bencilpenicilina y diampecilina

• Diampecilina es un medicamento rutinario
• Bencilpenicilina es unidosis
o HS→ cuando va a dormir, el termino hora sueño no es correcto porque una persona puede
dormir varias veces en el día.

➢ INTERPRETACIÓN DE LAS INDICACIONES MÉDICAS

Toda indicación de medicamento debe tener los siguientes aspectos básicos:

▪ Nombre del medicamento: En este reglón el nombre puede ser comercial el nombre
genérico. En algunas instituciones se exige que el nombre anotado en la prescripción sea
el genérico, ya que un medicamento puede tener una diversidad de nombres comerciales.
o Por lo general en nuestro sistema de salud se recomienda el nombre genérico para que el
paciente tenga variedad.
▪ Dosis: Es la cantidad de medicamento que debe recibir el paciente en cada turno. La dosis
puede presentar en términos de mg, cdita, cda, tabletas, gragea, cápsula.
▪ La vía respectiva: Representa la ruta por donde el paciente debe recibir el medicamento
por ejemplo V.O, IM, S.C., VR. Etc. SC: subcutanea
▪ Frecuencia: Representa las veces en el día que el paciente debe recibir el medicamento.

Otro tipo de información que se puede adicionar a la interpretación de las indicaciones

médicas:
Ejemplo

• PRN: cuando sea necesario

• Por dolor precordial
• Presión diastólico mayor de 100 mm Hg
 53

Ejemplo de algunas interpretaciones de las indicaciones médica

A. Meperidina 100mg IM STAT
Interpretación: Meperidina cien miligramos intramusculares inmediatamente.
B. Insulina simple 45 u.s.c. c.d.
Interpretación: Insulina simple 45 u. Subcutánea cada día.
C. Gelusil 15 c.c. V.O. a.c. TID.
Interpretación: gelusil 15 centímetros cúbicos vía oral antes de la comida tres veces al día.
D. Penicilina procaína 600,000 u. I.M bid x 6 día
Interpretación: Penicilina procaína seiscientos miliunidades intramuscular dos veces al día por
seis días

➢ Interpretaciones de indicaciones Médicas

1. Neosporin Oftal 2gtl o.u. q.i.d.

Aplicar 2 gotas en ambos ojos cada 6 hrs
_________________________________________________
2. Ventolin amp 250 mcg s.c. STAT y S. OS. q 4hrs
Aplicar 250 microgramos vía subcutánea inmediatamente y cuando sea necesario cada 4hrs
____________________________________________________
3. Diamicron 800 mg iss tab V.O q.m.
Tomar una tableta y media cada mañana
_____________________________________________________
4. Trenol jbe ii cdta V.O. c/6hrs
Tomar 2 cucharaditas cada 6 hrs
______________________________________________________
5. Haldol 5mg i.v. [Link] x intrarraquídea c/4h
Aplicar 5mg cuando sea necesario por intrarraquídea cada 4 hrs
o Cuando se escribe tomar, vía oral se elimina, ya que sería repetir el mismo concepto dos veces.
o En nuestro sistema hoy día, las cucharadas y cucharaditas, puede variar, ya que las cucharadas
no vienen en el mismo tamaño, por eso hoy en día se puede transformar y escribir así por
ejemplo: tomar 10 ml cada 6 horas. Se utiliza los “ml” porque los productos hoy en día traen
los vasitos pequeños junto al medicamento y estos ya traen las medidas, para que el paciente
utilice la dosis correcta.
o Cuando es subcutánea e intravenosa se pone la cantidad siempre. Siempre aclarar por cual vía.
o Las intrarraquídeas se utilizan como un anestésico total para personas que le van a hacer algún
tipo de cirugía y requieren que la vena no tenga ninguna actividad.
o Cuando dice tomar: es que solo se toma por la boca.
o Cuando dice aplicar: debe aclarar si es subcutánea, intramuscular o intravenosa.
 54

➢ Generalidades en las indicaciones y administración del medicamento

I. Aspecto físico del fármaco
• Fecha de vencimiento
• Efecto esperado
• Técnico de administración: (Relacionado con la vía de administración: Oral, tópica, parenteral,
inhalatoria)
• Límite visual de dosis: Se refiere a la cantidad de medicamento expresado en miligramos que
el paciente puede ingerir en un determinado período de tiempo.

II. Presentación Farmacológica

✔ Presentación líquida
• De uso interno: Jarabe, elixir, suspensiones, emulsiones enemas, soluciones.
✔ Presentación sólida: Cápsula, gragea, tableta, comprimidos.

✔ Presentación semisólida: crema, ungüentos, pastas, jaleas.

III. Precauciones Generales para la preparación de dosis

✔ Realizar previo lavado de manos

✔ Estar seguro de la orden médica: verificando con el proveedor del medicamento

✔ Medir la cantidad exacta del medicamento: bien sea con cucharadita o fraccionando la
tableta.

✔ Verificar siempre el proveedor y el vencimiento.

IV. Elementos mediadores

• No utilizar cucharas de cocina pues no son todos iguales en tamaño y pueden diferir en la
medida.
• Existen vasos graduados que vienen con las dosis correctas para ser administradas.
o Los envases hoy en día es la forma que se ha utilizado para presentar muchos
medicamentos en nichos y ancianos, donde el medicamento trae un vasito calculado.

V. Soluciones diluyentes
Dentro de los líquidos considerados para diluir correctamente los medicamentos que vienen en
polvo tal como son los fármacos tipo antimicrobianos. El agua destilada es la forma correcta o el
diluyente correcto.
o Un diluyente que es ideal cuando se hacen preparaciones es el agua. Esto no se debe cambiar
por ningún tipo de bebida.
 55

Taller Indicaciones Médicas, Abreviaturas y Prescripciones

I. Escribe de forma abreviada la siguiente expresión
1. Tomar una cucharada de Benadryl, cada 8 horas cuando sea necesario por dolor.
2. Tomar una cápsula de Acetaminofén cuatro veces al día por gripe.
3. Tomar una tableta cada 12 horas cuando sea necesario.
4. Tomar una cucharadita de dextrometorfano por tos frecuente.
5. Aplicar una gota de Gentamicina en ojo derecho una vez y cada 12 horas si es necesario.
6. Aplicar supositorio de acetaminofén vía rectal cada 12 horas por fiebre por 3 días.
7. Aplicar un supositorio de glicerina por estreñimiento de una vez y por si se necesita cada
8 horas
8. Aplicar una gota de Gentamicina en ojo izquierdo una vez y si se necesita cada 8 horas.
9. Tomar una tableta de Omeprazol de una vez y si se necesita cada 12 horas.
10. Tomar una tableta de digoxina 0,25 mg de una vez y si se necesita cada 12 horas.

PRESCRIPCIONES DE MEDICAMENTOS
A. Indicación
 56

En medicina y farmacia: Es el término que describe una razón válida para empezar una prueba
diagnóstica, un procedimiento médico, un determinado medicamento o técnica quirúrgica y es
sinónimo de uso terapéutico
B. Prescripción
Es el acto de recetar, es decir, la acción y el efecto de ordenar una dispensación de un medicamento
con indicaciones precisas para un uso, lo cual es el resultado de un proceso lógico-deductivo, en
el cual el prescriptor, concluye con la orientación diagnóstica y toma una decisión terapéutica.
B.2. Beneficios de una buena prescripción

➔ Máxima la efectividad en el uso de los medicamentos

➔ Minimiza los riesgos a los que se somete el paciente con un medicamento
➔ Contribuye a racionalizar los costos de atención en salud.
B.3. Buenas prácticas de prescripción
Aplicar las buenas prácticas de prescripción implica comprender la prescripción, como un proceso
en el cual se debe considerar los siguientes aspectos:

➔ Terapia Razonada
➔ Selección de los medicamentos
➔ Información al Paciente
➔ Seguimiento de Tratamiento

C. Prescriptor
Los meser prescritos por médicos y odontólogos debidamente idóneos.
Los estudiantes de medicina y odontología pueden prescribir medicamentos utilizando las normas
o protocolos institucionales que se han establecido para el fin.

D. La prescripción
Los medicamentos deben prescribirse utilizando nombre genérico establecido en el listado oficial
de Medicamentos Institucional.

➔ La receta debe contener:

 Fecha de la prescripción
 Nombre completo del paciente
 Número Seguro Social
 Edad
 Nombre genérico del fármaco
 Posología de dosis
 Cantidad
 57

 Régimen de dosificación
 Firma del prescriptor
 Sello del prescriptor y número de registro
 Sello institucional

E. La Dispensación
➔ La vigencia de la receta para que pueda ser dispensable debe ser de un máximo de 3 días.
➔ Toda receta que tenga medicamentos de control, los mismos deben de ser registrados en
un libro de control, como una norma exigida por el departamento de Farmacia y Droga del
Ministerio de Salud

➢ Descripción de cada una de las partes de una receta médica

Las diferentes partes de una receta médica
A. Institución de donde procede la receta médica
B. Información del paciente, nombre y número de seguro social/cédula
C. Superinscripción
D. Inscripción
E. Suscripción
F. Signatura
G. Información del médico: nombre, número de registro, sello del facultativo y sello
institucional

A. INSTITUCIÓN DE DONDE PROCEDE LA “RECETA O PRESCRIPCIÓN MÉDICA”.

Es el lugar donde se confecciona la prescripción médica de tipo privado e institucional.

B. INFORMACIÓN DEL PACIENTE:

Nos referimos en este punto a conocer el nombre completo del paciente, su seguro social o
número de identificación personal.

C. SUPERINSCRIPCIÓN:
Se representa por la abreviatura Rx, y ocupa la posición izquierda en la parte superior de la
receta y significa, “tómese” o “despáchese”.

D. INSCRIPCIÓN:
Indica el nombre del fármaco en genérico, dosis o posología, forma farmacéutica y vía de
administración.

E. SUSCRIPCIÓN:
Se refiere a las instrucciones que da el farmacéutico, por ejemplo: cuando se estipula que se
dispense un número de comprimidos de un determinado fármaco al paciente.
 58

La cantidad suscrita del fármaco debe estar acorde con el régimen de dosificación del mismo,
el cual se estipula en el segmento de signatura.

F. SIGNATURA
Son las indicaciones de cómo se debe administrar el fármaco al paciente, otorgados por el
médico o facultativo, sobre todo involucra los intervalos de tiempo y el periodo de tratamiento
que se debe administrar el fármaco prescrito, para tener un tratamiento eficaz.
Es importante resaltar que no se deben utilizar abreviaturas tales como: bid, tid o qid, sino que
se debe especificar numéricamente el periodo de horas comprendido entre cada dosis prescrita.

G. INFORMACIÓN DEL MÉDICO:

Se refiere en conocer el nombre completo del médico, su número de registro otorgado por el
consejo técnico de salud y el sello del médico y a su vez el de la institución.
Ejemplo de una receta médica:

➢ Interpretación de las Etiquetas de los medicamentos

Todos los medicamentos vienen en envases adecuadamente rotulados con etiquetas que contienen
datos muy importantes que debe considerar antes de administrar el medicamento.
El personal de enfermería debe leer primeramente la etiqueta del medicamento antes de preparar
el medicamento, y saber interpretar adecuadamente los datos que ahí se presentan El siguiente
ejemplo demuestra los principales datos que contiene una etiqueta.
 59

1. Nombre Comercial
Es el nombre que le asigna la casa farmacéutica una vez que produce el fármaco. Un fármaco
puede tener varios nombres comerciales.

2. Nombre Genérico
Nombre inicial que asigna el fabricante que patentiza el medicamento.

3. Dosis
La dosis o dosage es la cantidad de medicamento que viene en cada forma de presentación.

4. Forma de Presentación
Es la forma como se presenta el medicamento.

5. Fecha de expiración
Todos los medicamentos tienen un periódo para asegurar su efecto terapéutico. Las casas
farmacéuticas pueden darle 3, 4 o 5 años de vigencia, según el tipo de medicamento. No se
debe administrar ningún medicamento después de la expiración, no se asegura su efecto
terapéutico

6. Nº de lote o control
En un número que establece el fabricante para controlar todos los medicamentos producidos
en un momento determinado.

7. Casa Farmacéutica
 60

Casa farmacéutica responsable de la fabricación y distribución del medicamento

8. Otra Información
Algunas etiquetas pueden presentar otro tipo de información como: efecto terapéutico, tipo de
solución en que se debe diluir el medicamento, la cantidad de diluyente, si necesita
refrigeración, entre otros.
Unidades de medida
➢ Abreviaturas Médicas
Abreviatura Significado Abreviatura Significado
Abreviaturas generales cc Centímetro
V.O. v.o. Via oral
Abreviatura Significado cubico
ag Agua ˂ Menor que dr Dracma
cap Capsula > Mayor que ft dr Dracma fluida
elix Elixir mg Miligramo ft oz Onza fluida
emuls Emulsión g, gm, G, Gramo
lb Libra
expec Expectorante GM
ext Extracto ml Mililitro gr Grano
jbe Jarabe min, mx Mínima gtt Gota
mixt mixtura oz Onza kg Kilogramo
ovu ovulo pt, O Pinta l, L Litro
SR Acción prolongada qt Cuarto mcg, μg Microgramo
supp supositorio ss La mitad mgtt Microgota
susp suspensión Orden mEq Miliequivalente
T.O.
syt sirope telefónica
tab tableta cda Cucharada
Tr, tinct tintura cdita Cucharadita
ung ungüento U unidad
Vias de administración
Abreviatura Significado Abreviatura Significado
amp Ampolla SOS Si es necesario
AD, ad Oído derecho OD, od Ojo derecho
AI, as Oído izquierdo OI, oi Ojo izquierdo
AU, au Ambos oídos OU, ou Ambos ojos
TiD Tres veces al día PO, po, os Por boca
ID “h” In dérmica hs Al acostarse
IM Intramuscular qid Cuatro veces al día
IV Intravenosa SC, subc, sc Subcutáneo
STAT Inmediatamente SL, sl subl Sublingual
h hora vag Vaginal
 61

MODULO 3 DE TEORIA
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

o Solo existen tres tipos de personas que pueden enviar recetas: los médicos, los odontólogos y
el veterinario.
o Cuando hablamos de sistema nervioso central, hablamos de cuatro categorías.
▪ Los tranquilizantes mayores o Antipsicóticos.
▪ Medicamentos para trastornos maniacos depresivos: para problemas de bipolaridad. Se
puede mencionar aquí el bicarbonato de Litio.
▪ Tranquilizantes menores, sedantes, ansiolíticos hipnóticos: son las que mayor demanda
tienen en la sociedad, porque hay persona que les gusta abusar por la tendencia.
▪ Antidepresivos.

o Cuando se habla de la parte periférica, se habla de la parte somática, que es bajo un estado
de conciencia de una actividad coherente que un hombre desarrolla y la parte somática, que es
la parte autonómica, es decir la parte inconsciente, el cuerpo realiza una función sin preguntar.
o Entre las actividades somáticas esta la respiración, porque es una parte interna que no podemos
percibir porque se desarrolla en la parte interna de la célula, es un proceso que no se detiene.
El gasto cardiaco es otro ejemplo, porque son acciones que no manejamos.
o Cuando se habla del sistema nervioso central, la forma de nombrarlos debe ser: encéfalo y
médula espinal.
o El encéfalo involucra tres grandes estructuras: el cerebro, el cerebelo y el tallo encefálico. En
el cerebro tenemos los lóbulos, las áreas que tienen que ver con conocimiento, aprendizaje,
adaptación, con sentido y sensibilidad, que son los lóbulos frontales, temporales, el parietal y
el occipital.
o El cerebelo, está pegado al cerebro y tallo encefálico.
o La medula espinal, es el órgano de comunicación del centro a la periferia. Lo que manda el
centro a un órgano efector o un órgano efector al cerebro.
 62

➢ DIVISIÓN DE LOS NERVIOS AL NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

 Nervios aferentes: Transmiten información sensorial al cerebro y médula espinal.
o Aferentes que van hacia arriba llevando la sensación al cerebro.

 Nervios eferentes: Transmite respuesta motora adecuada del cerebro y la médula espinal.
o Eferentes: es la respuesta que el cerebro da a la sensación.

➢ DIVISIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO SOBRE BASES ANATÓMICAS

 Simpático, toracolumbar: Se originan de los nervios raquídeos torácicos y lumbares.
 Parasimpático, cráneo-sacra: Se originan en el cerebro, pares craneales y la médula
espinal pares sacras.

➢ División somática
Los nervios somáticos son las ramas de los nervios motores craneales y medulares que inervan el
músculo esquelético (voluntarios).
Estos nervios se encuentran bajo el control consciente o voluntarios de la corteza cerebral.

➢ FUNCIONES VITALES DEL SISTEMA SOMÁTICO

Se encarga en funciones controlados en forma consciente:
➔ Movimiento
➔ Respiración: nosotros controlamos el intercambio gaseoso.
➔ Postura

➢ División visceral
Los nervios viscerales son las ramas de los nervios motores craneales y medulares que inervan el
músculo cardiaco y el liso (involuntario).
Los nervios viscerales se conocen como Sistema Nervioso Autónomo. (Autonomic Nervous
System, ANS).

o Se llama también visceral porque en estudios que se han hecho en farmacología con rata
tratando de sacarle las vísceras, al sacarlas continuaban realizando su función. Porque son los
animales que uno menos le tiene sensibilidad al dolor.
o La piel del sapo es venenosa, por eso se utiliza guantes.

➢ FUNCIONES VITALES DEL SISTEMA AUTÓNOMO

Se encarga en funciones controlados en forma inconsciente:
➔ Regula Funciones Viscerales:
o nadie detiene sus movimientos.

➔ Gasto Cardiaco:
 63

o El trabajo que uno gasta, la energía que uno gasta y el corazón básicamente uno no
lo dirige. Esto va en función de lo que el cuerpo siente y la cantidad de actividad
que uno ejerce. Muchas veces cuando decimos que una persona genera un alto gasto
cardiaco es porque hace actividades de mucha presión o muy tensas y básicamente
genera un gasto.
➔ Flujo Sanguíneo a diversos órganos:
o nadie controla la cantidad de sangre que envía a los diferentes órganos

➢ ORIGEN Y DISTRIBUCIÓN DE LAS DIVISIONES DEL SISTEMA AUTÓNOMO

o Aquí está en encéfalo y la medula, en la

medula salen inervaciones va a órganos
periféricos y básicamente la medula actúa
como un sistema de laberinto de las que
entran y salen hacia la periferia. Estas
terminaciones nerviosas de donde
proceden dan origen a diferentes sistemas.
El sistema autónomo tiene 2 ramas:
adrenérgico y colinérgico. Y estas ramas
también se pueden clasificarla de las fibras
de dónde vienen.

➢ REPRESENTACIÓN DEL NERVIO EFERENTE SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO

El sistema simpático también se conoce como toraco-lumbar porque las fibras que vienen de este
sistema están entre las vértebras torácica y lumbar.
El sistema parasimpático se conoce como cráneo-sacro porque las fibras proceden de los nervios
craneales y sacrales.
 64

o De la medula salen fibras que pueden formar nudos o ensamblajes que se conocen como
ganglios. Los ganglios a su vez a partir de la medula vienen con un neurotransmisor ACH
(acetilcolina) y cuando pasa por el ganglio forma la adrenalina. Para un sistema como toraco-
lumbar cuando se inicia la fibra viene la ACH pero cuando se inicia el ganglio y termina el
ganglio se forma la adrenalina.
o Para el sistema parasimpático cuando se inicia el ganglio viene la ACH y cuando termina sigue
siendo ACH.
o Los receptores en el caso de la adrenalina se conocen receptores alfa y beta. Pero a su vez se
divide en alfa 1 y alfa 2 / beta 1 y beta 2.
o A nivel de los receptores colinérgicos se muscarínicos y nicotínicos. Que estos se dividen a su
vez en receptores nicotínicos ganglionares y receptores nicotínicos de tipo neuromuscular
(donde hay una porción nerviosa y una muscular).

➢ SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

 Parasimpático:
Terminaciones Pre – ganglionares libera acetilcolina y post – ganglionares libera
acetilcolina
 Simpático:
Terminaciones pre – ganglionares Acetilcolina y Post – ganglionares libera noradrenalina

o Una urgencia médica es un problema de hipertensión o hipotensión severa / un paciente con

una arritmia cardiaca o una disminución de las contracciones de tipo cardiaco. No puede ser
un paciente que tenga dolor de cabeza o catarro.
 65

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

Área Efecto simpático Efecto parasimpático

Corazón Aumenta en la frecuencia Disminución en la frecuencia
Pupila en los ojos midriasis miosis
Vía respiratoria broncodilatación Broncoconstricción
Vejiga urinaria relajación Contracción
Esfínter urinario Contracción relajación

o La acción simpática y parasimpática tienen en común que son asimétricas es decir que
mantienen la homeostasis del cuerpo.
o En el caso del simpático en el corazón aumenta el gasto cardiaco, aumenta la frecuencia,
aumenta la contractibilidad. Mientras que el parasimpático hace lo contrario.
o Cuando la persona está bajo mucho estrés, preocupación y tensión a lo largo puede ser personas
cardiópatas porque empieza a producir tanta adrenalina que la frecuencia comienza a crecer y
puede llegar a tener un problema cardiaco. Se dice que muchas veces las personas que tienen
problemas cardiovasculares están asociados a situaciones emocionales que no la quieren
controlar.
o En estudios de fondo de ojo deben tener las pupilas dilatadas y el médico le aplica unas gotitas
para logar ver el fondo del ojo.
o En la parte urinaria el simpático contrae. En la parte parasimpática que relaja, las personas que
empiezan a tener una incidencia de cáncer de próstata (comienzan porque la glándula se
inflama) restringe el flujo de orina y si orina lo hace por goteo y esto tiene que verlo con el
tiempo porque básicamente la persona con una inflamación de glándula prostática queda
usando sondas.

➢ SÍNTESIS DEL NEUROTRANSMISOR ACETILCOLINA

 66

➢ SÍNTESIS DEL NEUROTRANSMISOR NORADRENALINA

o La colina es un aminoácido, tenemos 20 aminoácidos

o La alimentación no es la mejor que estamos teniendo ya que la comida criolla tiene muchos
carbohidratos, mejor es comer vegetales.
o La colina lo tenemos que incorporar en nuestra alimentación
o La apoenzima una porción no proteica del aminoácido, la apoenzima capta la colina luego
se acetila y forma acetil coenzima A y queda libre para acetilarse y formar el
neurotransmisor cuantas veces se necesite.

Tirosina----- aminoácidos que

tiene una relación en
estructuras son grupos
funcionales que se incorporan
y se eliminan.

Adrenalina o epinefrina

➢ CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

 ALFA Ɑ: Se encuentran en la membrana del músculo liso
 BETA ß: Se encuentran en la membrana cardiaca y algunas en la membrana del
músculo liso

o Alfa---área vascular, musculo liso, son dos tipos alfa 1 y Alfa 2

o Beta: ---- corazon
o Alfa 1 cuando se estimula produce una contractibilidad vascular y los lleva a un momento de
hipertensión arterial
o Alfa 2 produce una relajación extrema y provoca hipotensión vascular
o Cuando un paciente con una presión de 190/80 llega se tomaría un agonista para receptores
alfa o un antagonista? Antagonista
o Beta 1: se encuentran a nivel del corazón
o Beta 2: musculatura lisa bronquial.
o Cuando el neurotransmisor sale puede ser recapturado, puede disminuir su concentración a
nivel.
 67

➢ TERMINACIONES NERVIOSAS ADRENERGICA EN LA QUE SE ILUSTRA LA

LIBERACION, LA RECAPTACION Y EL METABOLISMO DE LA
NOREPINEFRINA O NORADRENALINA

o Inhibidores de la Mao se la doy a pacientes psicóticos o depresión.

o Inhibidor de la Mao eso quiere decir que pierde su actividad metabolizar
o Cuando inhibo la MAO la concentración en el Espacio sináptico la concentración es mayor.

➢ FUNCIONES DE LAS TERMINACIONES ADRENÉRGICAS

➔ Se ocupan principalmente de la función de norepinefrina o noradrenalina.
➔ Se almacena en el interior de las terminaciones nerviosas.
➔ Cuando los nervios adrenérgicos son estimulados se libera el neurotransmisor NE, el cual
liga el músculo liso o cardiaco.
➔ Finalmente se adhieren a los receptores adrenérgicos y produce la respuesta simpática.
➔ También parte del neurotransmisor una vez que sale de las terminaciones nerviosa puede
ser recapturado y pasar nuevamente al interior de las terminaciones nerviosas.

 RECEPTORES ADRENÉRGICOS: Sitio de la membrana del músculo liso o cardiaca donde

se libera el neurotransmisor adrenalina o epinefrina.

 RECEPTORES COLINERGICOS: Sitio de la membrana del músculo liso o cardiaca donde

se libera el neurotransmisor Acetilcolina

BENEFICIO DE LA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

✓ Permite clasificar los fármacos
 Simpaticomimético: Estimulación del sistema nervioso simpático.
Ejemplo: aumenta la presión arterial, frecuencia cardiaca
 68

 Simpaticolítico: Inhiben o bloquea la cavidad simpática.

Ejemplo: reducen la presión arterial, la frecuencia cardiaca

o La respuesta simpática cuando hay una estimulación excesiva de neurotransmisor quiere

decir estimulación del receptor por el neurotransmisor.
o Los receptores adrenérgicos hablan de la adrenalina

➢ TRANSMISIÓN DE LA INFORMACIÓN EN EL SISTEMA NERVIOSO

AUTÓNOMO
✓ Se realiza de la siguiente manera:
● Se efectúa entre células nerviosas y sus efectores
● La transmisión se realiza por la liberación de cantidades pequeñas de sustancias
transmisoras de los terminales nerviosos a la hendidura sináptica
● El transmisor cruza la hendidura por difusión para unirse a una molécula receptora
especializada.

EFECTOS DE LA NOREPINEFRINA Y EPINEFRINA EN LOS RECEPTORES ALFA Y

BETA.
EFECTO DE LA EFECTO DE LA
RECEPTOR ORGANO
NOREPINEFRINA EPINEFRINA
Pupilas en los
α (musculo liso) Dilatación Dilatación
ojos
β 1 (estimulación de Aumento moderado de la Aumento notable de la
Corazón
musculo cardiaco frecuencia cardiaca frecuencia cardiaca
β 2 (relación de Musculo liso
Norepinefrina no estimula Broncodilatación
musculo liso) bronquial

➢ INDICACIONES CLÍNICAS DE MEDICAMENTOS ALFAS

● Se utilizan con los siguientes propósitos:
● Como descongestionantes
● Oftalmología para dilatar las pupilas
● Los medicamentos alfas que atraviesan la barrera hematoencefálica como las anfetaminas
produce un efecto central para suprimir el apetito.
o Una de las características de los medicamentos alfa va a ser que van a atravesar la
barrera hematoencefálica y por eso muchas veces es lo que también se considera
como sustancia anfeminada, por que estimula el sistema nervioso central y lo que
es la vascularizad central.

● En estado de Hipotensión para incrementar la presión arterial

 69

o Por qué se da una relajación en medio de la contractibilidad vascular y lo que hace este
medicamento es mejorarla

➢ EFECTOS ADVERSOS DE MEDICAMENTOS ALFAS

1. El efecto de la vasoconstricción de los vasos sanguíneo puede dar como resultado
hipertensión, crisis hipertensivas o palpitaciones cardíacas.
o Básicamente la vasoconstricción excesiva, la contractibilidad vascular es importante
porque cuando se da de forma excesiva se produce una ruptura y se genera sangrado, y
eso es importante para cuando la gente tiene dolores de cabezas persistentes e
insistentes, esto se ve mucho en personas mayores que dicen ya estoy acostumbrado al
dolor de cabeza, porque pueden causarle una hemorragia cerebral y las probabilidades
de sobrevivir son de 1%, y quedan en estado vegetal, por lo cual deben hacerle todo y
eso es difícil para el familiar

2. Como consecuencias puede producirse hemorragia a nivel cerebral o arritmias cardiacas

➢ EFECTOS ADVERSOS DE MEDICAMENTOS BETA

1. Pueden producir estimulación del Sistema Nervioso Central
2. Inquietud, Temblor o Angustia
3. Exceso de estimulación cardiaca

➢ MEDICAMENTOS ALFA Ɑ
● Los adrenérgicos alfa tienen estructura parecida a la norepinefrina (NE)
● El efecto más importante que producen los medicamentos alfa del músculo liso, que
incluye vasoconstricción de la mayor parte de los vasos sanguíneos, contracción de
músculo del esfínter en los conductos gastrointestinal.
● Inhibe el movimiento de contenidos gastrointestinal y urinaria (restringe el paso de la
orina).
● Dilatación de la pupila ocular (Midriasis)
o Hemorragia y sangrado.

ADRENÉRGICO ALFA
MEDICAMENTO USO PRINCIPAL PRESENTACIONES
Efedrina Descongestionante nasal Capsula, inyección
Norepinefrina Aumenta la presión arterial Inyección
Fenilefrina Descongestionante nasal Atomizador, tabletas, inyección
Pseudoefedrina Descongestionante nasal Tableta, capsula, liquido oral
Tetrahidrozolina Descongestionante oftálmico Gotas oculares

o En su mayoría los medicamentos alfa tienen la función de descongestionante nasal.

 70

o Algunos AINES tiene pseudoefedrina. productos que básicamente compramos para el

dolor, para la fiebre.
o Pseudoefedrina tiene acción sedante, y muchas veces para personas que están tomando
algún relajante, básicamente se puede potencializar el efecto y la persona se duerme.
o Antifludes sin sueño no tiene pseudoefedrina
o Todos los descongestionantes nasales tienen sedante, ningún descongestionante nasal que
usted se aplique le va a producir una reacción de sueño, por eso hay que tener cuidado con
los relajantes y ansiolíticos ya que es en ese momento donde la reacción se potencializa, y
la palabra sedación no es sueño, pero cuando usted la potencializa es cuando te duerme.
o Cuando hay problemas articulares se le manda un ansiolítico.
o Hay que tener cuidado de mandar descongestionante nasal con antialérgico porque eso
potencializa la acción y termina durmiendo.
o Pseudoefedrina y fenilefrina causan sueño
o La fenilefrina también lo tiene muchos AINES, esta relacionada con problemas de alergia.
o La tetrahidrozolina se utiliza en enrojecimientos en la vista.

➢ BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA Ɑ

● Los bloqueadores alfa compiten con la norepinefrina para unirse a los receptores
adrenérgicos alfa.
● Cuando la norepinefrina se une a sus receptores se produce los efectos característicos de la
norepinefrina.
● Cuando los bloqueadores alfase une a los receptores evita que la norepinefrina produzca
respuestas simpáticas.
● Por consiguiente, la actividad simpática se reduce en los órganos que tienen receptores alfa.
● Debido a que en los vasos sanguíneos son el órgano alfa principal, el bloqueo alfa es
vasodilatación y por consiguiente trae una disminución de la presión arterial.

o Los bloqueadores alfa funcionan en el musculo liso

o Hay que bloquear porque el exceso de adrenalina puede causar una respuesta simpática
excesiva y puede generar un estado de hemorragia.
o Si llega un paciente hipotenso hay que dar medicamentos que estimulen los receptores
y Pueda producir un aumento de la presión en el paciente.

BLOQUEADORES ALFA

MEDICAMENTO USO PRINCIPAL

Prazosina Tratamiento de la hipertensión
Terazosina Tratamiento de la hipertensión
Yohimbina Tratamiento de la impotencia masculina
 71

o La prazosina se conoce como minipres pero ya no se vende en el mercado.

o La terazosina y yohimbina si se venden.

➢ INDICACIONES CLÍNICAS DE LOS BLOQUEADORES ALFAS

● Ampliamente en el estado hipertensivo.
● Estados vasculares periféricos (flujo sanguíneo deficiente)
● Tumores de la médula suprarrenal que causa hipertensión grave.
● En problemas prostáticos la glándula prostática se expande, lo cual interfiere con el flujo
de la orina a través del uréter. Al relajar el músculo liso del uréter los bloqueadores alfa
mejoran el flujo urinario
o Los receptores alfa 1 y 2 están a nivel vascular
o Cuando los alfa 1 se estimulan contrae el vaso aumenta la presión
o Cuando se estimula alfa 2 relaja el vaso disminuye la presión.
o Aquí hablamos de los alfa 1 porque:
➢ Si disminuye alfa 1, disminuye la hipertensión. (ultra contracción vascular)
➢ Disminuye alfa 2 y causa la disminución de la act vascular.

o Cuando la glándula prostática se contrae disminuye el volumen de orina y hace una

micción irregular. entonces se aplica alfa 1 par que se relaje el musculo liso y se
pueda producir el flujo de orina normal.

➢ MEDICAMENTOS BETA ß
● Causa estimulación del corazón en los receptores ß 1 y broncodilatación en los receptores
ß 2.
● El isoproterenol es el adrenérgico Beta que produce ambos efectos.
● Esta acción dual del isoproterenol (Corazón y vías respiratorias) es la ventaja principal del
isoproterenol en el tratamiento de la broncoconstricción ocasionado por el asma.
● Los receptores ß 2 también se encuentran en el músculo liso uterino. La estimulación de
los receptores Beta en esta área relaja el músculo uterino e inhibe la contracción del mismo.
● Finalmente se han elaborado un grupo de medicamentos selectivo que estimulan
selectivamente a los receptores ß 2 sin causar estimulación excesiva de los receptores ß 1
(Corazón).

o B1 actúa sobre el corazón, y b2 actúa de tipo neumológico, pulmonar y respiratorio

o sí un paciente tiene un problema de tipo respiratorio y se le manda un medicamento
que tenga dualidad de receptor ese paciente puede agravar su condición, de
neumología, pese a que se puede mejorar la condición de cardiología, porque el
medicamento va a activar ambos receptores, por ese se debe tener cuidado.
 72

o Muchas veces la selectividad es lo que mejor se puede hacer para los pacientes ya que
solo tendría afinidad a un solo receptor.

ADRENÉRGICO BETA

MEDICAMENTO CLASIFICACIÓN USO PRIMCIPAL

Vasopresor, estimulante cardiaco,
Epinefrina (adrenalina) Alfa, beta 1 beta 2
broncodilatador
Albuterol (ventolin) Beta 2 broncodilatador

o Hay medicamentos hoy en día que se han elaborado siendo selectivos a los receptores b2,
entre ellos es albuterol que se conoce como ventolin, el cual se encuentra en forma de
tableta, solución, en forma de inhalador, en forma de inyectable también y básicamente
cuando una persona asmática llega con una condición crítica usted debe saber que ese es
el medicamento que se aplica por excelencia y no afecta su condición cardiaca.
o El albuterol se dice que es el ideal porque es selectivo, dilata los bronquios y entra mayor
cantidad de aire a los pulmones. En cambio, la epinefrina tiene acción en alfa, beta 1 y 2.
o Cuando los pacientes tienen problemas respiratorios, muchos de estos pacientes lo
compran en forma de inhaladores, los inhaladores es para utilizarlo como salvavida, los
inhaladores son para utilizarlo en situación critica.
o Cuando usted utiliza un inhalador impulsa su fuerza cardiaca, y por eso es que ningún
inhalador debe ser usado con frecuencia.
o lo cierto es que a veces no podemos solucionar todo lo que le damos, porque para que
usted tenga una buena respiración una de las cosas que se requiere, es una buena
ventilación y se puede querer pero no se va a lograr en muchas áreas donde los cuartos
residenciales parecen cuartos de presos.
o Estas personas que tiene problemas en b2, se debe ser selectivos, para evitar que se
esfuerce la actividad cardiaca.
o Algunos ansiolíticos potenciados podrían llegar a relajar tanto que disminuyen la
contractibilidad pulmonar y puede causar que se deja de respirar por ansiolíticos muy
elevados.
o Por eso cuando se trata de neumología el uso de los inhaladores hay que usarlos con mucha
precaución.
o El inhalador se usa PRN, cuando sea necesario.
o Receptores b2 son básicamente los que actúan es ventilitico, es selectivo y hoy en día
viene en frasquitos, y Fíjense algo estos inhaladores para hacer la cantidad correcta,
generalmente se administra 1cc.
o Pero si usted va a una clínica y es una persona asmática, a veces le mandan 5
nebulizaciones y las personas para no gastar tanto compran su máquina pero debe tener en
cuenta que la dosis debe ser precisa para evitar crear más daños.
 73

o Si tengo un paciente con problemas de hipertensión es mejor tratarlo con atenolol ya que
es selectivo, y así no afecta su condición de neumología en el paciente.
o Los problemas respiratorios son más frecuentes en la capital de Panamá y menos
frecuentes en el interior.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA

ACTIVIDAD MEDICAMENTO USO PINCIPAL

No selectivo de los receptores B1 Propanolol Hipertensión, migraña, arritmia
No selectivo de los receptores B1 Timolol Hipertensión, glaucoma
No selectivo de los receptores B1 Nadolol Hipertensión
Selectivo de los receptores B1 Atenolol Hipertensión
Selectivo de los receptores B1 Metoprolol Hipertensión

o Por el costo se utiliza propanolol, aunque se recomienda el atenolol que es más caro y es
mejor porque es selectivo.

➢ BLOQUEADORES BETA ß
• Los bloqueadores Beta, se unen a los receptores adrenérgicos beta.
• Con la liberación de la catecolamina en forma excesiva NE y EPI los pacientes con
hipertensión y arritmias cardiacas tienen con frecuencia mayor actividad simpática.
• Al ocupar receptores beta, los bloqueadores beta evitan que la epinefrina y norepinefrina
produzcan efectos simpáticos beta.
• El corazón (Beta 1) es uno de los órganos beta más importante.
• El principal uso clínico consiste en disminuir su actividad.
• El bloqueo de los receptores Beta 1 genera reducción de la frecuencia cardíaca, fuerza de
contracción y la conducción del impulso a nivel del corazón.

o Básicamente se habla de los efectos de la epinefrina y norepinefrina que se causan por los
receptores beta, b1 influye sobre el corazón, aumenta la contractibilidad, el gasto y el
esfuerzo cardiaco.

Algunos bloqueadores β tienen selectividad, lo cual es importante, porque la selectividad es el

éxito del medicamento.

• si el médico le manda al paciente atenolol es porque tiene algún problema de tipo

respiratorio.
• El propanolol tiene una dualidad de efectos:
→ Baja la presión arterial, pero crea problemas respiratorios.
Si un paciente tiene la presión alta, los vasos sanguíneos se contraen de forma excesiva porque:
 74

✓ Hay una mayor cantidad de adrenalina que estimula los receptores β1.
✓ Problemas de filtración glomerular, el glomérulo que es la base del riñón generalmente
por ahí segrega liquido y cuando se tapona no entra la presión arterial.
Los pacientes que tienen la presión alta toman hasta 3 tipos de medicamentos:
1. Vascular
2. Cardiaco
3. Renal

• Los diuréticos actúan a nivel del asa del Henle, tubo contorneado proximal.
• Los bloqueadores β son importantes por la respuesta o efecto simpático, esto se refiere a
que la adrenalina estimula de forma excesiva al receptor β1.
→ Cuando hay una estimulación excesiva hay que disminuir la producción de esa
estimulación, por eso se usa los bloqueadores β1, porque β1 libera la función
cardiaca.
➢ TIPOS DE BLOQUEADORES BETA ß
1. Se dividen en receptores ß -1 y ß -2 no selectivo y los bloqueadores Beta 1 selectivo.
2. En dosis alta los bloqueadores ß selectivo pueden bloquear además de los receptores ß-1
también ß-2.
3. En dosis terapéutica los bloqueadores ß 1, solo bloquea a los receptores ß 1
4. El propranolol es el primer bloqueador beta de uso clínico.
La selectividad puede ser en función de:
✓ La dosis
✓ La cantidad que debo tomar de la dosis y del tiempo que lo debo tomar.

CASO DEL VENTOLIN

Cuando una persona tiene una crisis respiratoria, si la persona toma excesivamente ventolin,
entonces este puede no tener una selectividad sino una dualidad de acciones.

o Cuando un medicamento b1 es selectivo pero se utiliza en dosis excesivas entonces deja

de ser selectivo, y puede presentar dualidad y actuar sobre 2 receptores, por lo tanto la
posología es importante que se tenga bien clara y no se utilice de forma excesiva ni abusiva.
o Las concentraciones en las nebulizaciones deben ser exactas

o El propanolol es altamente liposoluble y por eso llega más rápido al cerebro y entonces
produce depresión central y puede agravar y crear efecto en un paciente que tenga un
cuadro psicótico depresivo, el propanolol puede potencializar su condición y forma una
sinergia mental, y el paciente puede agravar de tipo mental, como su acción depresiva
o Se debe tener cuidado con la depresión por que el paciente puede presentar intentos de
suicidio
 75

o Es un medicamento de uso libre…

➢ EFECTOS FARMACOLÓGICOS DEL PROPRANOLOL

● Disminución de la frecuencia cardiaca, fuerza de contracción y velocidad de conducción
del corazón.
● Disminución de la presión arterial.
● Aminorar el esfuerzo y el trabajo cardiaco.
● Afectan el metabolismo de los carbohidratos

El Propranolol es un bloqueador beta más liposoluble, entra al cerebro donde aparece efecto
farmacológico de sedación, depresión.
PROPRANOLOL
✓ Actúa contra la constricción,
✓ Actúa contra el aumento de la frecuencia cardiaca,
✓ Actúa contra la arritmia.
✓ Tiene aspectos metabólicos.
✓ Efecto muy importante: tiene un efecto central de tipo depresivo, siendo altamente
liposoluble.
✓ En pequeñas cantidades ejerce efectos centrales marcados y de consideración.

➢ EFECTOS ADVERSOS DEL PROPRANOLOL

● Náuseas, Vómitos y Diarrea
● Los efectos adversos más graves se suscitan cuando se reduce de manera excesiva el
funcionamiento cardiaco.
● La reducción extrema sobre el funcionamiento cardiaco suele producir bradicardia y puede
dar por resultado insuficiencia cardiaca.
● Al bloquear los receptores ß 2 Propanolol y otros bloqueadores ß no selectivo causan una
broncodilatación en personas asmáticas.
PROPRANOLOL
✓ Produce problemas gastrointestinales porque son muy irritantes.
✓ Características: no es selectivo.
→ Si el paciente tiene un problema de neumología, no se debe utilizar este producto.

➢ BLOQUEADORES NEURONALES ADRENÉRGICOS

Son aquellos fármacos que actúan como terminaciones neuronales para disminuir la formación o
liberación de la NE.
✓ Tiene que ver con la disminución del neurotransmisor en las terminaciones donde se libera
la adrenalina o epinefrina.
 76

➢ SÍNTESIS DE LA NOREPINEFRINA Y SITIO DE ACCIÓN DE LOS

BLOQUEADORES NEURONALES ADRENÉRGICOS

• La norepinefrina (NE) es un neurotransmisor que se sintetiza dentro de la vesícula pero

que una vez se sintetiza puede ser degradado por la enzima monoaminooxidasa A
(MAO). Es una forma de disminuir forma de disminuir la producción de
neurotransmisores, él se puede liberar, pero la misma neurona lo vuelve atraer y disminuye
su concentración a nivel central y también tiene otro problema que puede pasar, este es una
neurona presináptica, las neuronas no están unidas, están aproximadas por sus tentáculos
(axón y dendrita) pero él tiene que pasar por un área en blanca que se conoce como espacio
o surco sináptico. Cuando pasa por esta área hay una enzima que se conoce como COMT
(catecol O-metiltransferasa) y puede degradarla en su viaje hacia la neurona próxima donde
tenga que ir el neurotransmisor). El termino de COMT tampoco fue inventado porque les
gusto el nombre, sino que viene de un término catecol que en química orgánica los grupos
catecolicos son cuando 2 anillos de benceno se unen forman la estructura llamada
catecol.
 77

MODULO 4 DE TEORIA
FARMACOS COLINERGICOS

➢ Tipos de Receptores Colinérgicos

o Los medicamentos colinérgicos tienen que ver con la acetilcolina que es un
neurotransmisor.

• Receptores Muscarínicos
Términos más antiguos, pero más específicos para referirse al receptor colinérgicos en el músculo
liso y el cardíaco.

• Receptores Nicotínicos
Los receptores colinérgicos en los sitios ganglionares de los nervios simpáticos y parasimpáticos
reciben el nombre de receptores nicotínicos y se simbolizan como (Nn) que significa neuronales
nicotínicos.

• Receptores Musculares Nicotínicos

Se denominan con este nombre a todos los receptores colinérgicos ubicado en las articulaciones
neuromusculares y se simbolizan como Nm.

o Los receptores colinérgicos tienen 2 áreas. Unas que son placas neuromusculares y otras que
son placas ganglionares. La diferencia es que cuando sale la terminación nerviosa de la medula
espinal o pasa por la medula espinal hacia un órgano efector se forma nudos que en anatomía
se le llaman ganglios que tienen como característica un neurotransmisor que en el sistema
cráneo-sacro hay ACH inicial y ACH final y luego cambia en el sistema toraco-lumbar donde
inicia con ACH y termina con adrenalina. Por consiguiente, aquí se habla de diferentes
receptores nicotínicos los que están en la placa neuromuscular y los que están en la placa
ganglionar.
Neurotransmisor

o Un alcaloide es una sustancia activa que muchas veces esta asociada con acciones terapéuticas
sobre todo en aspectos de cardiología. La nicotina esta presente en el tabaco y básicamente es
una de las reacciones de las que hoy en día muchas personas como los muleros lo utilizan para
no dormirse.
 78

➢ Bloqueadores Neuromusculares
 Relajante del Músculo Esquelético
Son todos los medicamentos que bloquean los efectos de la acetilcolina a nivel de las
articulaciones neuromusculares.
o Y esto es lo que utilizamos muchas veces para cuando la persona tiene estrés
(mialgia).
➢ Medicamentos Colinérgicos
➔ Simulan las acciones de la acetilcolina en los receptores muscarínicos
➔ Otro nombre que reciben son parasimpaticomiméticos
➔ Los medicamentos colinérgicos se dividen en dos grupos
➔ Los primeros que se unen a los receptores muscarínicos y producen efectos similares a la
acetilcolina.
➔ Los segundos inhiben la acción de la enzima acetilcolinesterasa y por consiguiente aumenta
la concentración de la acetilcolina en los receptores muscarínicos y nicotínicos.

o La ACH es un neurotransmisor del sistema cráneo-sacro, pero tiene una duración muy corta
en la industria farmacéutica, la ACH no tiene mucho uso para elaborar medicamentos, lo que
tienen usos son los derivados de la ACH (metaprolol y metaporina) y tienen una acción más
prolongada.
o Estos colinérgicos se dividen de dos partes:
▪ Los que actúan directamente al receptor y estimulan ACH.
▪ Los que actúan degradando la enzima que degrada al NT la COMT y la MAO (son
enzimas degradadoras de neurotransmisores). La ACH también se tiene que degradar
y para esto hay una enzima acetilcolinesterasa (ACHE).

➢ Características Fundamentales de la Acetilcolina

➔ La acetilcolina no es útil como medicamento, debido a que su acción farmacéutica es muy
corta.
➔ Por su acción muy corta se han sintetizado varios derivados de la acetilcolina tal como:
metacolina y betanecol.
 79

➔ Estas dos sustancias son inactivadas más lentamente por la acción acetilcolinesterasa.
➔ En consecuencia, los derivados de la acetilcolina estimulan el sistema para simpático, de
manera similar a la acetilcolina.

➢ Indicaciones Clínicas de los Fármacos Colinérgicos

o El efecto de producir ACH puede darse de dos maneras:
1. Entrar al receptor y estimular la ACH.
2. Bloqueando la enzima que degrada el NT. Esto es lo que se llama indirecto.
Reversible la enzima se inhibe, pero de una forma transitoria y de una forma
transitoria no afecta nuestra salud.
o Se afecta nuestra salud cuando es una forma permanente.
o Transitoria tenemos la neostigmina y fisostigmina.

• Directos
1. Uso local en oftalmología como fármaco miótico “contraer las pupilas”.
2. En el tratamiento de la glaucoma, para contrarrestar el aumento de la presión intramuscular
y reducir daños en la retina.

• Indirectos tipo reversibles

1. Antídoto para intervenir los efectos de los medicamentos que bloquean los receptores
colinérgicos y nicotínicos.
2. Entre ellos están:
a. Neostigmina
b. Fisostigmina

➢ Indicaciones Clínicas de los Fármacos Colinérgicos Irreversibles

De forma permanente básicamente tenemos los órganos fosforados, esto son sustancias que se manejan mucho en parte
domésticas, insecticidas y plaguicidas.
Estos productos son buenos, pero hay que tener cierta norma de uso como son guantes adecuados, delantal, los guantes sin
específicos porque hay guantes de farmacia que se rompen fácilmente y puede entrar en contacto con el medicamento, se
debe tener mucho cuidado.
Atropina, vía intravenosa es utilizada para tratar este tipo de intoxicaciones, ya que la intoxicación por este tipo de sustancias
produce perdida del pulso, frecuencia cardiaca disminuida, presión por el suelo, mucho saliveo, aumenta las interacciones
gástricas, aumenta la presión de ácido clorhídrico, tiene un color morado tiene un color cianótico el que se está intoxicando
y muriendo tiene la lengua negra y habla incoherencias, eso es típico de una intoxicación.
• Indirectos
1. Inhibidores irreversibles de la enzima acetilcolinesterasa
2. Son derivados de los organofosforados
3. Se emplean ampliamente en insecticidas, plaguicidas. Etc.
 80

4. La acción de estos compuestos es extremadamente prolongada porque forman uniones

irreversibles con la enzima acetilcolinesterasa.

Intoxicación colinérgica, aquí quiero resaltar lo siguiente, hay disminución de la respiración, hay disminución de la
frecuencia cardiaca, de la circulación vascular y finalmente una parálisis y depresión respiratoria, por ende la vía de
administración es intravenosa, porque el tiempo que se tienen es poco el tiempo que queda de vida.

➢ Efectos Adversos y Tóxicos de los Colinérgicos

Los efectos adversos más comunes de estos medicamentos son ocasionados por una estimulación
excesiva del sistema nervioso parasimpático.
➔ Náuseas ➔ Broncoconstricción
➔ Vómitos ➔ Bradicardia
➔ Diarrea ➔ Hipotensión
➔ Vista borrosa ➔ Parálisis Muscular
➔ Sudación Excesiva ➔ Depresión Respiratoria
➔ Temblores Musculares

➢ Indicaciones Clínicas de Fármacos tipo Anticolinesterasa

➔ Glaucoma
➔ Retención urinaria
➔ Parálisis Intestinal
➔ Antídoto para los bloqueadores del músculos esquelético tipo curare y otros
anticolinérgicos.

Inhiben la enzima acetilcolinesterasa, y aumenta la concentración de acetilcolina y esto da una ventaja en cada sistema.

➢ Mecanismo Farmacológico Anticolinesterasa

• Glaucoma: Reduce la presión intramuscular que produce la glaucoma y por consiguiente
se mejora el drenaje del líquido intramuscular.
• Miastenia Grave: Al incrementar los niveles de acetilcolina se produce un aumento del
tono y concentración muscular.
• Retención Urinaria y Estasis Intestinal: Al incrementar los niveles de acetilcolina se
aumenta la contracción de la vejiga y la perístasis intestinal.
Esto hace que haya mayor flujo de líquido y se orine de forma correcta y adecuada
• Alzheimer: Al incrementar los niveles de acetilcolina se disminuye la pérdida de las
sinapsis neuronales y una disminución en la reducción de los niveles de acetilcolina.
Esto contribuye a que el neurotransmisor pueda circular de la presináptica a la postsináptica, esto es importante
porque el Alzheimer hoy en día han dicho los neurólogos que no solo es una enfermedad de viejos, también es
de jóvenes, por qué contribuye al Alzheimer, porque se da una perdida neuronal por no ejecutar el cerebro.
 81

➢ Antídotos para los bloques del músculo esquelético:

 Los bloqueadores del músculo esquelético.
Básicamente cuando se llega a una parálisis muscular que se genera por la acetilcolina
Utilizan en cirugía para producir parálisis de los músculos esquelético. Sin embargo, a dosis
elevadas puede ocasionar parálisis respiratoria. En este caso el aumento de la acetilcolinesterasa
antagoniza las acciones de los bloqueadores.

 Antídoto para el envenenamiento con un anticolinérgico

Cuando hablamos de anticolinérgico es que bloquean el exceso de acetilcolina, que vemos que se genera la
hipotensión, la bradicardia, uno de los medicamentos que más se usa es la atropina para regular cuando llegan
pacientes de condición crítica.

Los anticolinérgicos como atropina, escopolamina:

➔ Bloquean los receptores colinérgicos
➔ Reducen la actividad parasimpática, al introducir la fisostigmina y por ende incrementar la
concentración de la acetilcolina se normaliza la actividad parasimpática.

➢ Efecto de los Medicamentos Anticolinérgicos Parasimpaticolítico en el Organismo

Significa que son medicamentos que bloquean la acción de la acetilcolina, y evita que la acetilcolina se una
con sus receptores, básicamente se incrementa la función atrioventricular, se dilata los bronquios y incrementa
el flujo de aire, se incrementa la función gástrica y se manifiesta con menos saliveo y menos acidez gástrica.

 Sistema Cardiovascular
Al bloquear los efectos de la acetilcolina se producen:
• Incrementan fuerzas cardíacas
• Auriculoventricular.

 Sistema Respiratorio
Al bloquear los efectos de la acetilcolina se produce:
• Broncodilatación.

 Sistema Gastrointestinal
Al bloquear los efectos de la acetilcolina se produce:
1. Reducen las secreciones salivares y gastrointestinal
2. Disminuyen la movilidad del tracto GI.
3. Reducen la producción del Ácido Gástrico

 Sistema Genitourinario
1. Inhiben la perístasis urinaria y la evacuación urinaria.
2. Se utiliza en caso de enuresis
 82

3. Urgencias urinarias.

 Sistema Nervioso Central

La mayor parte de los anticolinérgicos que llegan al cerebro generan efectos depresivos, generando
somnolencia y sedación. Por consiguiente, se suele utilizar como auxiliadoras del sueño.

 Efectos Oculares
1. Los anticolinérgicos producen dilatación de la pupila
2. Los anticolinérgicos aumentan la presión intraocular y nunca deben administrarse en
pacientes con glaucoma.
3. Producen una dilatación de la pupila (midriasis) y que se usa mucho en oftalmología

➢ Medicamentos Anticolinérgicos o Parasimpaticolíticos

 Alcaloides de Belladona
• Atropina: se maneja en via intravenosa para intoxicaciones con órganos fosforados
• Hiosciamina
• Escopolamina: produce sueño
• Hiosciamina y escopolamina son productos que tenía la buscapina compuesta
 Medicamentos Semisintéticos
• Homatropina: benzopin
 Medicamentos Sintéticos
• Propantelina

o Todos ellos tienen un fin: bloquear la estimulación excesiva de la acetilcolina con sus
receptores que es un síntoma o causa de la intoxicación con órganos fosforados (pesticidas
plaguicidas).

➢ Efecto Principal del Bloqueo Ganglionar

Bloquean el efecto de la acetilcolina en receptores ganglionares
1. Disminuyen la actividad en el sistema Cardiovascular (Hipotensión)
2. Disminuye la actividad gastrointestinal
3. Disminuye la actividad genitourinaria.

o Donde estan los receptors ganglionares: a nivel de las fibras que forman donde salen del SNC
y pasan a un sistema periferico
 83

Casos Clínicos del Sistema Nervioso Autónomo

Caso clínico #1
Un paciente acude a su médico por presentar problemas de palpitaciones frecuentes de la función
cardíaca. Su médico le realiza un electrocardiograma y le encuentra un aumento considerable de
la frecuencia cardiaca. Sin embargo, este mismo paciente presenta problemas a nivel del sistema
respiratorio. El médico consulta en farmacia sobre los fármacos beta-bloqueadores que se tienen.
Y por parte de la farmacia se le informa que se tiene los siguientes fármacos. Propanolol, Atenolol,
Timolol.
En base a lo antes señalado, conteste las siguientes preguntas.

1- Considera usted que en este paciente se pueden utilizar cualquiera de los beta
bloqueadores independiente de su afección respiratoria. De ser positivo o negativo sustente
su respuesta.
Respuesta: no se puede usar cualquiera, porque hay fármacos que no son selectivos, entonces
como no son selectivos, afectan a nivel cardiaco. No son selectivos propanolol y timolol. El que
el paciente podría tomar sería el atenolol.

2- Considera usted que si el paciente es tratado como fármacos tipo fluoxetina como agente
Psico analéptico cuál de los fármacos antes citados es el menos indicado. Al señalar un
fármaco de los antes señalados, sustente su respuesta
Respuesta: el menos indicado es el propanolol, porque este fármaco causa depresión y si a la
persona le dan episodios de depresión puede tratar de suicidarse. Eso se llama sinergismo, es una
condición psicótica de la persona, se transforma en que la persona pueda tener una depresión
severa. La depresión severa lleva al paciente a que trate de atentar contra su propia vida. Cuando
una persona tiene cuadro psicótico es más fácil detectarla porque la persona es agresiva y violenta
y se debe buscar solución rápidamente, en cambio la persona depresiva es sola y aislada.

3- Explique qué ventajas puede tener el fármaco Propanolol/Atenolol en relación con sus
efectos colaterales.
Respuesta: se van a minimizar los efectos adversos. Se busca evitar que el paciente tenga efectos
colaterales con el medicamento.

Caso clínico #2
Un paciente se le administra la vacuna de Pfizer para evitar que se infecte con el virus del COVID-
19 en el Complejo Hospitalario Arnulfo Arias Madrid, este paciente de 70 años al momento de ser
vacunado presenta un fenómeno de broncoconstricción severa. Ante esta condición que presenta
el paciente de urgencia considera usted que el médico debe utilizar un fármaco que presente
una acción tipo:
a- Parasimpática/Simpática
 84

Respuesta: debe ser de acción simpática, porque debe hacer broncodilatación.

b- Explique en base a la pregunta A, qué beneficios puede generar en el paciente.

Respuesta: se dilatan los bronquios y el paciente puede respirar mejor. La acción simpática hace
que aumente la dilatación de los bronquios (broncodilatación) para que pueda respirar mejor.

c- Si el paciente presenta por el efecto de la vacuna COVID-19 una contracción irregular de

la vejiga urinaria originando una mala capacidad de micción, entonces sería prudente
administrar un fármaco con efecto simpático/parasimpático.
Respuesta: SIMPATICO, contracción irregular expulsa poca orina, en la contracción se debe
expulsar la cantidad de líquido y por la densidad el líquido va a salir. Entonces si relaja el paciente
nunca va a contraer.

d- Explique qué ventajas representa tomar algunos de los fármacos tipo simpático o
parasimpático en el problema urinario.
Respuesta: el paciente tiene una micción pobre o escasa, hay que usar sonda, si usted impulsa la
acción de la orina estimula la vejiga el paciente realiza una micción estable y no hay que usar
ningún dispositivo ósea sonda que más bien se utiliza en persona de mucha edad o ya mayores.
En resumen, se regula con sonda.

Caso clínico #3
Un paciente llega al cuarto de urgencia con debilidad, pérdida de conocimiento, el médico del
cuarto de urgencia le realiza las evaluaciones básicas en el cual se le detecta un aumento
considerable de la Presión Arterial. La condición de este paciente es delicada y por consiguiente
se le da un tratamiento rápido al mismo.
En base a esto conteste las siguientes preguntas:

a- Considera usted que el médico debe administrarle un fármaco simpaticomimético/

simpaticolítico.
Respuesta: simpaticolítico, porque bloquea receptores de la adrenalina.

b- Considera usted en base a la decisión que se tomó en la pregunta a, cómo puede influir
en su condición de salud, específicamente en su condición de incremento considerable de
la presión arterial.
Respuesta: Regula la presión.

c- Explique qué tipos de receptores son los responsables de este fenómeno de vasoconstricción.
Respuesta: Receptores 1.
 85

d- Explique qué consecuencias de salud se pueden generar si esta condición

de vasoconstricción vascular se incrementa de forma excesiva, sobre todo a nivel
Central.
Respuesta: hay que preparar los vasos porque se rompen y ocurre una hemorragia, cuanto tiene
derrame cerebral ha tenido una vasoconstricción excesiva de los vasos en el cerebro y llega un
momento donde ya no se controla más por la contracción entonces empieza a sangrar. Un sangrado
afecta la oxigenación cerebral y ocasiona una hipoxia cerebral.

Caso clínico #4
Un paciente llega al cuarto de urgencia del Hospital Santo Tomás con los siguientes síntomas:
Frecuencia cardíaca, presión arterial elevada, inquietud,
pupilas dilatadas. El médico de urgencia le realiza los exámenes necesarios en los cuales se refleja
un aumento considerable de la Presión Arterial.
En relación con lo antes señalado responda a las siguientes preguntas:

a- Considera usted que el médico le debe administrar un fármaco tipo

simpaticomimético/simpaticolítico.
Respuesta: simpaticolítico

b- Explique qué tipo de acciones puede generar los fármacos simpaticomiméticos/ simpaticolíticos
en la condición clínica del paciente.
Respuesta: Disminuye la presión

c- Explique usted qué tipos de receptores están involucrados en este fenómeno hipertensivo.
Respuesta: Receptores 1.

d- Explique usted que división del sistema autónomo está involucrado en esta
involucrado y que neurotransmisor es predominante en el mismo.
Respuesta: simpático, noradrenalina

Caso clínico #5
Un paciente llega al cuarto de urgencia del Hospital San Miguel Arcángel, con síntomas
gastrointestinales. A demás presenta otros cuadros clínicos como una frecuencia cardíaca baja y
una severa dilatación vascular. Es decir, todos los síntomas de una acción tóxica de la acetilcolina
por estimular de forma excesiva sus receptores muscarínicos y nicotínicos.
En relación con lo antes señalado conteste las siguientes preguntas:

a- Considera usted que tipo de neurotransmisor del sistema parasimpático está

involucrado.
Respuesta: Acetilcolina
 86

b- Considera usted que se le debe administrar al paciente un fármaco tipo:

Agonista/Antagonista de los receptores colinérgicos.
Respuesta: Receptor Antagonista, no puede ser agonista porque libera mas

c- Explique qué consecuencias se pueden originar si se da un fármaco tipo

Agonista/Antagonista al estado clínico que presenta el paciente.
Respuesta: No puede ser agonista porque sino se libera más.

e- Cite qué tipo de fármaco para simpaticolítico de tipo: Alcaloide se Belladona se le puede
administrar al paciente.
Respuesta: Atropina

Caso clínico #6
Un paciente de condición psiquiátrica, específicamente con cuadros depresivos, llega al cuarto de
urgencia del hospital Santo Tomás. El galeno le realiza los estudios básicos y se registra, que el
mismo presenta un cuadro de taquicardia severa. El galeno tiene que buscar una solución
farmacológica. Para tal fin él pregunta las alternativas farmacológicas que se cuenta en la farmacia
de urgencias, son los fármacos Atenolol y Propanolol.
En relación con esta situación responda a las siguientes preguntas.

a- Considera que ambos fármacos bloqueadores de los receptores Beta-1 pueden ser una
solución apropiada administrar al paciente.
Respuesta: No, en este caso se debe utilizar Atenolol. Esto debido a que el propanolol
empeoraría los cuadros depresivos.

b- Considera usted que es importante considerar la condición mental del paciente antes de
administrar alguno de los dos fármacos.
Respuesta: Si

c- Considera usted que los dos fármacos presentan la misma biodisponibilidad en el paciente.
Respuesta: No, porque la biodisponibilidad hace referencia a la velocidad y cantidad que
llega el fármaco al sitio de acción. El propanolol tiene mayor disponibilidad por lo que
llegaría más rápido al cerebro (es altamente liposoluble).

Nota: Sustente su respuesta en cada caso.

Caso clínico #7
Un paciente llega a un hospital al cuarto de urgencia con intensos dolores de cabezas, el médico
que se encuentra en está área le toma los signos vitales al paciente, registrando una presión
 87

arterial 180/90, y por consiguiente se le debe administrar un fármaco que regule su elevada
presión arterial.
En relación con esta situación conteste las siguientes preguntas.
a- Considera usted que es prudente administrar un fármaco
simpaticomimético/simpaticolítico.
Respuesta: Simpaticolítico (para bajar la presión y regularla)

b- Si este mismo paciente presenta alteración significativa de su ritmo cardiaco pero el

mismo es paciente de Neumología, y solo se tiene en farmacia los fármacos: Atenolol y
Propanolol en farmacia ¿Cuál considera usted que es más prudente administrarle al
paciente?
Respuesta: Atenolol (es selectivo)
Nota: Sustente su respuesta en cada caso

Caso clínico #8
Un paciente llega al cuarto de urgencia del hospital Santo Tomás con problemas de micción
severa, el galeno que recibe a este paciente, considera que se debe tratar esta situación de forma
rápida para evitar consecuencias severas en el mismo.
En relación con esta situación conteste la siguiente pregunta

a- Considera usted que se debe administrar un fármaco que estimula la acción de la enzima
acetilcolinesterasa/inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa.
Respuesta: Inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa. Porque si se estimula la acción de
la enzima esta degradaría la Ach y si esta se degrada no va a haber una concentración de
Ach necesario y no habría contracción de vejiga (no habría micción).
b- Considera usted que la acción que se tome en relación a la pregunta anterior ayudará de
alguna forma al paciente para evitar la aplicación de sondas en el mismo para garantizar
su micción.
Respuesta: Si, al estimulas la producción de Ach, se va tener la regulación, estimulación
a nivel de los túbulos renales
Nota: Sustente su respuesta en cada caso.
 88

MODULO 3 DE LABORATORIO
METROLOGÍA, SISTEMA DE MEDICIÓN Y PRACTICA DE CALCULO DE
DOSIS.

➢ Metrología
Es la ciencia de las medicinas y sus aplicaciones. Incluye tantos aspectos teóricos como
prácticos de las mediciones, independientemente de la incertidumbre de medida y campo al
que se aplica.

➢ Dos Características de la Metrología

✓ Resultado de la medición
✓ Incertidumbre de la medida

➢ Sistema de Mediciones
Se dividen en: Sistema Internacional de Unidades SI, Sistema Métrico Decimal, Sistema
cegesimal

● Sistema Internacional de Unidades (SI)

⮚ El sistema más usado
⮚ Sus unidades básicas son: Metro, Kilogramo, el segundo, el imperio, el Kelvin, la
candela y el mol.
● Sistema Métrico Decimal
⮚ Es un sistema de unidades basado en el metro como unidad fundamental de medidas
longitud y a partir de ella, las unidades de mayor tamaño se denominan en : Múltiplos
y los de menor tamaño se denominan submúltiplos.
● Sistema Cegesimal
⮚ Es también llamado sistema CGS o sistema Gaussiano, es un sistema basado en el
centímetro, el grano y el segundo.
⮚ El sistema CGS, ha sido reemplazo por el Sistema Internacional de Unidades (SI)

❖ Otros Sistemas de Mediciones

● Sistema Inglés
❖ Este sistema se utiliza en países americanos como Estados Unidos.
❖ Las unidades principales de este sistema son: Pulgadas, el pie, la yarda y la milla.
❖ Las magnitudes que se miden son:
• Longitud
• Masa
• Tiempo
• Fuerza
 89

• Presión y Temperatura
● Sistema Domestico o Casero
❖ Es utilizado para enseñar a los pacientes a administrarse los medicamentos después de
su salida del hospital.
❖ Este sistema es menos preciso que el sistema métrico, ya que los instrumentos que se
utilizan, pero su medición puede variar de tamaño.
❖ Debido a esté poca precisión no se recomienda utilizar en el área hospitalaria
❖ Este sistema de medidas casi está basado en utensilios de cocina, tal como:
Cucharada(cda), cucharadita (cdita), taza (tz) y vaso.

● Sistema Apotecario
❖ Es un sistema utilizado en el proceso por el médico y farmacéutico para dispensar
medicamentos.
❖ Ha sido reemplazado por el sistema métrico.
❖ Unidades de medidas del sistema Apotecario
 90

I. PROBLEMAS DE CÁLCULO DE DOSIS

1. Si nos indica preparar 500 ml de bicarbonato de sodio al 2%. Determine los cálculos
para preparar esta solución a la concentración indicada.

500x 2%= 10 mL de bicarbonato de sodio

2. Se percibe un antibiótico de tipo macrólido cuya concentración del mismo es de 250

mg/kg a un paciente que pesa 10 libras. Determine la dosis que hay que administrar
al paciente del antibiótico prescrito por su facultativo.

𝟏𝒌𝒈
10 lbs(𝟐.𝟐 𝒍𝒃)= 4.54kg

𝟐𝟓𝟎 𝒎𝒈
4.54 kg ( )= 1135 mg
𝟏 𝒌𝒈

3. un paciente con cirrosis hepática esta recibiendo una venoclisis de D/SSN a 75 ml/hr.
La bolsa de 500 ml se inicia a las 3: pm. ¿a que hora debe administrarse esta
venoclisis?

𝟏𝒉
500 ml (𝟕𝟓 𝒎𝒍)= 6.67 hrs 0.67 x 60 = 40:20
3:00 pm- 35 ml
6:00 pm- 500 ml
9:00 pm + 40.2= Termina a las [Link]
 91

4. Se indica administrar atropina 0.5 mg IV por FC. La ampolla de atropina indica una
concentración de 1:1000. ¿Cuánto se debe administrar?
5. Se necesita administrar 0.64 mg de aspirina v.o. c/dia a una paciente con angina de
pecho. Las tabletas de aspirina en existencia son de 0.32 mg. ¿Cuántas tabletas debe
administrase?
6. El medico indica 100 mg de fenitoína en suspensión oral tres veces por día para el
paciente. La etiqueta de fenitoína es de 125 mg/5m. ¿Cuántos mililitros debes
administrar?

7. Se ordena administrar Clorotrimetrón 0.5 mg v.o. por rash alergico. La etiqueta del
frasco de Clorotrimetrón jarabe indica 2 mg/cdta. ¿cuántos deben administrarse?

5 ml = 1 cdta
2 mg = 1 cdta
1 𝑐𝑑𝑡𝑎 5 𝑚𝑙
0.5 𝑚𝑔 ( ) = 𝟎. 𝟐𝟓 𝒄𝒅𝒕𝒂 ( ) = 𝟏. 𝟐𝟓 𝒎𝒍
2 𝑚𝑔 1 𝑐𝑑𝑡𝑎
8. Se debe administrar cocaína solución 500 mg v.o. PRN x dolor en el pecho. El frasco
de cocaína solución indica una concentración de 1:50 ¿Cuánto se debe administrar?

500 mg = 0,5 g
1 g = 50 ml
50 𝑚𝑙
0.5 𝑔 ( ) = 𝟐𝟓 𝒎𝒍
1𝑔

9. Se prescribe un fármaco antitusivo cuya concentración es de 125 mg/kg a un paciente

que pesa 3 libras. Determine la dosis que hay que administrar al paciente antitusivo
prescrito por su facultativo.

125 mg/kg
3 lb = 1,36 kg
(125 𝑚𝑔/𝑘𝑔) (1,36 𝑘𝑔) = 𝟏𝟕𝟎 𝒎𝒈

10. Se debe administrar 25 g de sulfato de magnesio a un paciente con hipomagnesemia.

Los viales de sulfato de magnesio vienen en una concentración de 1:5 ¿Qué dosis debe
administrase?
 92

11. Se indica administrar 100 mg de Xilocaína IV STAT, a un paciente con extrasístoles

ventriculares. Los viales de Xilocaína contienen 20 ml al 2%. ¿Qué dosis debe
administrase?
Para obtener una dosis de 100 miligramos de xilocaína, necesitamos saber cuántos
miligramos de xilocaína hay en 1 ml de la solución al 2%.

Podemos calcular esto utilizando la proporción:

2 g de xilocaína / 100 ml de solución = x mg de xilocaína / 1 ml de solución

x = (2 g / 100 ml) x (1 ml / 1000 mg) x 1000 = 20 mg / ml

Entonces, cada ml de la solución al 2% contiene 20 mg de xilocaína.

Para administrar una dosis de 100 mg, necesitamos calcular cuántos mililitros de la
solución se deben administrar:

100 mg de xilocaína / 20 mg/ml = 5 ml de la solución

12. Se debe dar dextrosa en agua 200 mg V.O. c/h a un paciente deshidratado. Las bolsas
de dextrosa en agua tienen una concentración de 5% ¿Cuántos debe administrarse?
 93

Se nos indica que la concentración de la solución de dextrosa es del 5%. Esto significa
que en cada 100 ml de solución hay 5 gramos de dextrosa.

Para calcular la cantidad de dextrosa en agua que se debe administrar, podemos utilizar
la siguiente fórmula:

Cantidad de dextrosa en agua (ml) = Cantidad de dextrosa (g) / Concentración de

dextrosa en agua (g/ml)

Primero debemos convertir los miligramos a gramos:

200 mg = 0.2 g

Ahora podemos utilizar la fórmula:

Cantidad de dextrosa en agua (ml) = 0.2 g / 0.05 g/ml = 4 ml

Por lo tanto, se deben administrar 4 ml de dextrosa en agua al 5% para obtener una

dosis de 200 miligramos de dextrosa.

13. Un paciente recibe 4 cucharaditas de Maalox por problema de acidez gástrica.

Cuantas cucharadas recibió el paciente.
5 𝑚𝑙 1 𝑐𝑑𝑎
4 𝑐𝑑𝑡𝑎 𝑋 𝑋 = 𝟏. 𝟑𝟑 𝒄𝒅𝒂
1 𝑐𝑑𝑡𝑎 15 𝑚𝑙
14. Se debe administrar 25 mcg de Fentanyl I.V. pre-operatorio. La ampolla contiene
0.25 mg/ml. ¿cuántos ml de Fentanyl debe administrarse?
0.001 𝑚𝑔 1 𝑚𝑙
25 𝑚𝑐𝑔 𝑋 𝑋 = 𝟎. 𝟏 𝒎𝒍
1 𝑚𝑐𝑔 0.25 𝑚𝑔
15. El medico ordena 75 mcg de hormona tiroidea p.o, c/d a un paciente con
hipotiroidismo ¿Cuántos mg de hormona recibe el paciente?
0.001 𝑚𝑔
75 𝑚𝑐𝑔 𝑋 = 𝟎. 𝟎𝟕𝟓 𝒎𝒈
1 𝑚𝑐𝑔
16. Se le indica 3 mg de Haldol P.O. c/6hrs a un paciente con psicosis, cada tableta de
Haldol tiene 0.5 mg. ¿Cuántas tabletas debe recibir este paciente?
17. Hay que disolver 15 ml de un laxante en 120 ml. ¿Qué instrucción daría al paciente
utilizando las medidas caseras?
18. Se indica administrar Digoxina 35mcg v.o. c/dia a un niño con taquicardia. El frasco
de elixir de Digoxina contiene 0.05 mg/ml. ¿calcule la cantidad de medicamento debe
administrar?
19. Al drenar un absceso abdominal extraen 300 ml de liquido purulento. ¿Cuántos litros
de líquido se drena?
 94

1𝐿
300 𝑚𝑙 × = 𝟎, 𝟑 𝑳
1000 𝑚𝑙

20. se extrajo un tumor que pesó 0.67 Kg. Se necesita saber ¿Cuánto pesa este tumor en
libras?
2.2 𝑙𝑏
0.67 𝑘𝑔 ( ) = 𝟏. 𝟒𝟔 𝒍𝒃
1 𝑘𝑔

21. Si se le indica al paciente 250 mg de clozapina por boca por día. ¿Cuántos
comprimidos debe tomar si cada comprimido contiene 100 mg?
250 𝑚𝑔
( ) = 𝟐, 𝟓 𝒄𝒐𝒎𝒑𝒓𝒊𝒎𝒊𝒅𝒐𝒔
100 𝑚𝑔

22. En la indicación del medico se lee Glibenclamida 1.5 mg, 3 comprimidos por boca por
día. ¿Cuál es la dosis en miligramos?
1.5 × 3 = 𝟒. 𝟓 𝒎𝒈

23. Un sujeto recibe 500 mg de Cefaclor en suspensión oral por boca cada 8 horas para
una neumonía. El rotulo dice Cefaclor 250 mg/5ml y el frasco contiene 100 ml
¿Cuántos mililitros de Cefaclor deben darle?
500 𝑚𝑔 × 5 𝑚𝑙
𝑥= = 10 𝑚𝑙
250 𝑚𝑔

24. Un paciente necesita 200 mg de suspensión de Eritromicina por via oral, dos veces al
dia para una infección. El rotulo dice Eritromicina 200 mg/5 ml. ¿Cuántos mililitros
se deben administrar?
(200 𝑚𝑔 + 200 𝑚𝑔) × 5 𝑚𝑙
𝑥= = 10 𝑚𝑙
200 𝑚𝑔

25. El medico indica 100 mg de metilprednisolona i.m, c/4h para un paciente con asma.
El frasco contiene 120 mg/ml. ¿Cuánta metilprednisolona debes administrar?
400 𝑚𝑔 × 1 𝑚𝑙
𝑥= = 3,3 𝑚𝑙
120 𝑚𝑔

26. El medico indica 100 mg de gentamicina para paciente. El frasco disponible contiene
40 mg/ml. ¿Cuánta gentamicina debes dar?
 95

100 𝑚𝑔 × 1 𝑚𝑙
𝑥= = 2,5 𝑚𝑙
40 𝑚𝑔

II. PROBLEMAS DE CÁLCULO DE DOSIS

1. Un paciente necesita 400 mg de suspensión de Eritromicina por vía oral, dos veces al
día para una infección. El rótulo dice Eritromicina 200 mg/5 ml. Cuántos mililitros se
deben administrar.

800 𝑚𝑔 × 5 𝑚𝑙
𝑥= = 20 𝑚𝑙
200 𝑚𝑔

2. El médico indica administrar Codeína 15 mg V. o. bid a un paciente con dolor. Las

tabletas en existencia de codeína son de 0.06g :¿Cuántas tabletas de codeína deben
administrarse.

1𝑔 1 𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎 1
𝑥 = 30 𝑚𝑔 ( )( ) = 0,5 𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎 ≈ 𝑇𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎
1000 𝑚𝑔 0.06 𝑔 2
 96

MODULO 5 DE TEORÍA
Psicotrópicos, tranquilizantes menores, antidepresivos
Fármacos: Tranquilizantes menores y psicoanalépticos

Fármacos ansiolíticos, hipnóticos- miorrelajantes, anticonvulsivante. (Benzodiacepinas)

o Psicoanalépticos = antidepresivos
o Cuando se habla de tranquilizantes menores se habla de medicamentos para la ansiedad,
insomnio y relajación. Se conoce mucho como ansiolíticos, sedantes, hipnóticos.
o Benzodiacepinas son medicamentos que van a sedar, tranquilizar, y llevar a un estado de
hipnosis.
o Las benzodiacepinas han remplazado a otros medicamentos.
- Ejemplo: el fenobarbital para tratar cuadros convulsivos, este medicamento ya no existe en
Panamá. Las benzodiacepinas en dosis alta remplazan al fenobarbital.

 Fármacos Ansiolíticos, Hipnóticos-Miorrelajantes, Anticonvulsivante

Se denominan también Benzodiacepinicos

Estructura Química de la Benzodiacepina

• Se llama Benzodiacepina porque tiene un anillo de benceno.
• Tiene una estructura cíclica anillada.
• La estructura cíclica es la que predomina en los medicamentos.

Estructuras Químicas de las Benzodiacepinas

• Se presentan estructuras anilladas, ninguna es una estructura abierta.

• Según la cantidad de anillos reciben diferentes nombres.
• Los neurotransmisores son estructuras anilladas.
• Catecolaminas centrales → tiene dos anillos de bencenos que están fusionándose.
 Se le llama centrales porque corresponde a las estructuras de noradrenalina,
adrenalina y epinefrina.
 97

 Benzodiazepina
Son un grupo de fármacos que actúan a nivel del sistema nervioso central y presentan los siguientes
efectos farmacológicos.
▪ En dosis bajas: ansiolíticos.
 Se utiliza en los ancianos con cuadros ansiolíticos con dosis bajas.
▪ En dosis mayores: Hipnóticos- miorrelajante
 En dosis media se usa como miorrelajante y como hipnóticos.
▪ En dosis altas: anticonvulsivante
 En dosis elevadas reemplaza a los barbitúricos que se utilizan como
anticonvulsivantes.
Hoy en día estos medicamentos no están solamente ceñidos para una persona con trastornos
mentales, también pueden utilizarse en personas que pueden presentar un cuadro de rigidez,
contractibilidad, flexionalidad a nivel de un área del cuerpo.
Se utiliza la benzodiazepina para eliminar la contractibilidad y rigidez muscular.
• Síndrome de latigazo → se manda benzodiacepina por la miorrelajación que se necesita.
 Debe tener precauciones como:
⮚ No tomar sustancias que pueden originar algún tipo de relajación con
sedación.
⮚ Los antihistamínicos son relajantes con efecto no sedante sin hipnóticos.
 Sedación: se percibe y se siente. Poca percepción de la realidad, cuadros de
alucinación, ideas delirantes.
 Hipnótico: no se percibe.
• La Benzodiacepina puede llegar a causar depresión cuando se toma en forma excesiva o
consumo crónico, este genera un efecto paradójico, en el que en vez de relajarte puede
causar en un efecto de depresión.
 Acciones terapéuticas de las Benzodiacepinas (en caso de uso por períodos breves)

Acción Uso clínico

Ansiolítico: para aliviar la ansiedad Ansiedad y trastornos de pánico, fobias

Hipnótico: para facilitar el sueño Insomnio

Miorrelajante: para relajación muscular (tiene

que ver con enfermedades como artritis, Espasmos musculares, trastornos espásticos
mioartritis)
 98

Ataques causados por intoxicación a causa

Anticonvulsivo: contra los ataques, las
de la ingestión de drogas, algunas formas de
convulsiones
epilepsia

Premeditación antes de operaciones,

Amnesia: deterioro de la memoria a breve
sedación en las intervenciones de cirugía
plazo
menor.

o Dentro de estos se encuentra la fobia. La fobia no es una condición mental pero le puede
dar a todos.
o Además, hay otras fobias que se han desarrollado a algunas situaciones, como por ejemplo
fobia a los elevadores.
o Las acciones miorrelajantes, están relacionados a las acciones o situaciones donde tenemos
una contractibilidad irregular.

 Mecanismo de acción farmacológico de las Benzodiacepinas

La unión de las benzodiacepinas a sitios específicos de receptor GABA (ácido γ-aminobutírico)
aumenta la conductancia del cloro dentro de la neurona, lo que produce la hiperpolarización de la
neurona, haciéndola menos susceptible a los estímulos activadores y, por lo tanto, produciendo un
estado de inhibición neuronal.
➢ Cuando los receptores se unen abren los canales de Cl
➢ El Cl funciona sobre la hiperexitacion de la neurona
➢ Lo que hace que no puede ser estimulada ni activada por las catecolaminas
➢ De esa manera se relaja la condición del paciente.
 99

➢ El primer sistema que se forma es el nervioso (SNC)

➢ Cuando hablamos del encéfalo abarca: cerebro, cerebelo y tallo encefalico
o El cerebro tiene lóbulos: 1 frontal, 2, temporales, 2 parietales y 1 occipital
o En esos lóbulos hay unos que tienen que ver con la inteligencia, con la conducta
etc, cuando usted afecta esos lóbulos viene un aprendizaje disminuido, una
hioeractividad.
o Medicamento por excelencia para niños imperactivos: metilfenilato
o Este medicamento va a generar efecto colateral como: el niño se babea, también
queda como si le hubieran dado un golpe
o Konzerta es como el metifenilato pero con menos efectos colaterales.

 Áreas de penetración de las Benzodiacepinas

▪ Barrera hematoencefálica
▪ Barrera placentaria
▪ Leche materna:
o suele pasar muchos estos medicamentos. Muchas mujeres cuando tienen el
nacimiento de su hijo empiezan a tener mucho estrés y empezar a consumir
benzodiacepinas.
 100

o El misoprostol o cytotec lo sacaron del mercado por que la utilizaban para abortar. Lo que
hace este medicamento es inhibir la formación durante el desarrollo fetal o incrementar una
condición. Se comprobó que los niños podían nacer con hidrocefalia o sin una extremidad.

 Farmacocinética de las Benzodiacepinas

➢ Parámetro de Absorción
➔ Se absorben muy bien por vía oral.
➔ La velocidad de absorción depende de su liposolubilidad.
➔ Por vía intramuscular su absorción es lenta e irregular.
➔ En situaciones de emergencia puede utilizarse por vía intravenosa.
o Esta via se utiliza para aquellos pacientes que llegan alterados, agresivos y que
pueden tener un trastorno mental o emocional y hay que sedarlos.

➢ Parámetro de Distribución- Biotransformación

➔ Su unión a proteína plasmática es elevada, por su alta solubilidad.
➔ Se metabolizan a nivel microsomal hepático.
➔ Las reacciones de biotransformación son de índole
• Oxidación
• Desalquilación
• Hidroxilación
➔ La vida media de la benzodiacepina se ha clasificado en 3 grupos los cuales se detallan:
• Acción ultracorta (corta ): (<6h) midazolam y triazolam
• Acción corta (intermedia): (6-24 horas) alprazolam, bromazepam, flunitrazepam,
lorazepam.
• Acción larga (prolongada): (>24 h) diazepam, nitrazepam.

o El tafil hay un porcentaje alto de consumo en Panamá, y se ha convertido en el primer

ansiolítico de lesión de muchas personas. Esto debido a que es rápido en la inducción del sueño
y se elimina rápidamente. PERO: es adictivo.

 Tabla de potencia ansiolítica de las Benzodiacepinas

Nombre del fármaco Potencia

Alprazolam +++++

Lorazepam ++++
 101

Bromazepam +++

Diazepam +++

Flunitrazepam ++

Clonacepam ++

Clorazepato ++
Ketazolam ++
o Midazolam tiene accion mas corta que el aprazolan. Pero los pacientes buscan
alprazolam por su potencia (es adictivo).

 Las indicaciones más importantes para el Tratamiento con Benzodiacepinas son:

• Trastornos generales de la ansiedad
• Síndrome ansioso- depresivo
• Trastornos del sueño
• Ansiedad asociada a neurosis fóbica
• Estrés postraumático
• Síndrome de abstinencia durante el tratamiento de adicciones
• Ansiedad asociada a patologías orgánicas
• Efecto de relajación del músculo estriado
• Crisis convulsivas
• Ansiedad del paciente en pre-operatorio
o se le seda para tener mayor tranquilidad, ya que pueda presentar presión alta, se seda
para que pueda ser mejor el proceso quirúrgico

 Contraindicaciones de las Benzodiacepinas

➔ Las benzodiacepinas están contraindicadas o deben emplearse con precaución en las
siguientes situaciones (sean fisiológicas o patológicas)
➔ Miastenia gravis
➔ Glaucoma de ángulo estrecho
➔ Insuficiencia respiratoria severa
o una persona con asma no es prudente dale esos medicamentos ya que obliga la
relajación a nivel pulmonar y hace que la respiración se acorte y se corte la producción
cardiaca, mueren en el sueño es una muerte sin dolor.
➔ Apnea del sueño
 102

➔ Alcoholismo o toxicomanía
➔ Gestación (especialmente en el primer trimestre)
➔ Lactancia
➔ Insuficiencia renal grave
➔ Insuficiencia hepática, en este caso de debe optar por otro psicofármaco del tipo del
Lorazepam

o La relajación muscular esos medicamentos muchos se utilizan en donde hay contractibilidad

en donde hay accidentes, choques en donde la persona llega con espasmos

➢ Efecto Hipnótico
• El sueño no presenta una estructura homogénea, sino que en él se puede distinguir varias
fases.
• Las benzodiacepinas alteran la estructura del sueño porque actúan en alguna de sus fases.
• Las benzodiacepinas son utilizadas como hipnóticos porque disminuye el tiempo que se
tarda en conciliar el sueño.

➢ Efecto Ansiolítico
• Reduce la tensión emocional, aunque excepcionalmente puede producir efectos
paradójicos de irritabilidad y hostilidad.
• Mejora el rendimiento del paciente
• Proporciona un dominio de la situación al salir aquel de la actitud pasiva propia de la
ansiedad.

➢ Efecto Relajante Muscular

• Su mecanismo implica varias estructuras del S.N.C
• Este efecto relajante es deseable como complemento terapéutico en cuadros de ansiedad
con tensión muscular.

➢ Efecto Anticonvulsivante
• Poseen acción anticonvulsivante generalizada.
• son útiles frente a convulsiones provocadas por agentes tóxicos, convulsiones febriles,
síndrome de abstinencia al alcohol y barbitúricos.
• Algunas como el diazepam son eficaces en determinados tipos de epilepsia.
• Entre las BZD más frecuentemente usadas para controlar las epilepsias se encuentran el
diazepam y lorazepam

 Para evitar problemas de adicción o abuso a las Benzodiacepinas

Algunos estudios clínicos realizados establecen:
 103

• Tratamiento no superan las 12 semanas.

• Se evalué periódicamente al paciente.

Uso de la benzodiacepina
• Duración un mes, luego se le empieza a suspender.
• La recesión a un medicamento es un trastorno de 6 meses a un año y eso conlleva una
evaluación
• Tratamiento: si yo mando una tableta y yo lo quiero quitar le doy media tableta y luego le
doy un cuarto de tableta y finalmente se la quito.
• El uso de benzodiacepina contraindicado en el embarazo.

El uso de la benzodiacepina en el embarazo está contraindicado, tiene una alta liposolubilidad y esto
puede causar mucho desarrollo en el estado fetal, con todo puede causar cuando se está tomando
medicamento de primera acción sobre todo de primer trimestre de embarazo, se puede usar cuando
está en labor de parto porque no afecta el desarrollo fetal y disminuye el dolor el dolor.
El parto normal es más saludable que la cesárea y poner al bebe al lado de la madre quita un poco la
sensación del dolor del parto.
Si a una madre se le dice que su hijo murió entonces el dolor es más intenso por que la parte que
predomina es la parte emotiva.
Solo 3 hijos por cesárea

 Tratamiento con Benzodiacepinas y adicción

El tratamiento con benzodiacepina no crea tanta adicción como se dice, siempre que se cumplan
las siguientes pautas en el tratamiento:
A. Que suspensión de su administración se realice de forma gradual.
B. Que se hayan utilizado para fines adecuados.
C. Que no se hayan administrado conjuntamente con otros medicamentos o sustancias
depresoras del S.N.C como los barbitúricos o las bebidas alcohólicas
Efecto de la sobredosis, medicamentos que pueden tener acciones centrales, los inhibidores de la
MAO son también conocidos como antidepresivos, que potencializan la acción.

 Riesgos en el uso de las Benzodiacepinas

➔ El peligro de depresión respiratoria aumenta si se combina con otros depresores del sistema
nervioso central (alcohol, barbitúricos, anestésicos y opiáceos).
➔ Deben evitarse en el primer trimestre del embarazo.
➔ En ancianos y pacientes con problemas hepáticos graves, los efectos indeseables son más
frecuentes, por lo cual deben utilizarse benzodiacepinas de eliminación rápida. Puede
 104

observarse aumento del riesgo de caídas y fracturas del cuello del fémur, así como
reacciones paradójicas (excitación) y, ocasionalmente, alucinaciones.
➔ La sobredosis de benzodiacepinas, en particular cuando se combinan con licor u opio, puede
llevar a un estado de coma.
➔ Puede presentarse también sobredosis cuando el paciente consume además de
benzodiacepinas otros fármacos depresores del S.N.C tal como sustancias inhibidores de la
M.A.O o bebidas alcohólicas.
➔ Los síntomas de sobredosis se manifiestan sueño, pérdida del entendimiento, relajación
profunda de la musculatura estriada y depresión respiratoria

Efecto de la sobredosis, medicamentos que pueden tener acciones centrales, los inhibidores de la
MAO son también conocidos como antidepresivos, que potencializan la acción.

 Interacciones farmacológicas de las Benzodiacepinas

➢ Alcohol- barbitúricos Es un DEPRESOR
➔ Potencian los efectos sedantes sobre el sistema nervioso central, se presenta un
fenómeno de sinergismo entre benzodiacepina y las sustancias antes citadas.
➔ En dosis muy alta se puede presentar paro respiratorio.

➢ Fenitoína y otros anticonvulsivantes

➔ Se han descrito tanto elevaciones como disminución de los niveles de fenitoína y de
otros convulsionantes por la adición de las benzodiacepinas, especialmente peligroso
en los pacientes con riesgo de padecer convulsiones.
Para pacientes con Cuadros convulsivos

➢ Antiácidos y fármacos que regulan el vaciado gástrico

➔ Estos fármacos retrasan la Absorción de las benzodiacepinas de forma significativa
➔ Entre lo antiácidos que deben evitarse están los derivados de aluminio y magnesio

No consumir pizza a las 10 de la noche

➢ Anticonceptivos hormonales
Ocasionan inhibición enzimática de la benzodiacepina por lo que origina un incremento de
los efectos de esta en los pacientes.

Prolonga el efecto de la benzodiasepina

 105

➢ Antidepresivos tricíclicos
➔ Ocasionan sumación de los efectos sedantes con depresores del S.N.C dependiente de
la dosis.

Anti depresivos Aumenta su acción sedante

➢ Disulfiram

Ayuda a personas con cuadros de alcoholemia, evita que la enzima que degrada el alcohol tenga una
acción o un efecto fisiológico en su cuerpo, bloquea y degrada el alcohol.

DISULFIRAM
Google:
Wikipedia El disulfiram es un medicamento utilizado para apoyar el tratamiento del alcoholismo
crónico al producir una sensibilidad aguda al etanol. El disulfiram actúa inhibiendo la enzima
aldehído deshidrogenasa, lo que hace que muchos de los efectos de la resaca se sientan
inmediatamente después del consumo de alcohol.

Disulfiram: MedlinePlus medicinas

El disulfiram se usa para tratar el alcoholismo crónico . Provoca efectos desagradables incluso cuando
se consumen pequeñas cantidades de alcohol. Estos efectos incluyen enrojecimiento de la cara, dolor
de cabeza, náuseas, vómitos, dolor de pecho, debilidad, visión borrosa, confusión mental, sudoración,
asfixia, dificultad para respirar y ansiedad.

➔ La acción del disulfiram es generar una acción inhibidora sobre ciertas enzimas
hepáticas que intervienen sobre el metabolismo de algunas benzodiacepinas.

 Reacciones adversas de las benzodiacepinas

1. Sistema nervioso central
- Sedación excesivas
- Hipotonía muscular
- Confusión o desorientación

2. Aparato cardiorrespiratorio
- Hipotensión
- Paro cardiaco
Básicamente central, una de las características, por qué se presenta en el caso del sistema
cardiovascular hipotensión, porque relaja los vasos, y no se contraen
 106

3. Toxicidad fetal
- Durante el primer trimestre del embarazo puede originar:
- Labio leporino
- Hendidura palatina
Labio leporino, una fracción que se genera en el labio superior
Hendidura Palatina, un vacío en el labio de la boca

4. Efectos paradójicos

En vez de sedarlo, lo activa.

- Agitación o ansiedad específicamente en los niños o adolescentes y ancianos.
- Ansiogénicos con alteraciones de la conducta, con algunos hipnóticos.

5. Sobredosis
En el sistema nervioso y respiratorio puede producir hasta un estado de coma.

Puede ser muy peligroso porque puede sedarlo y la persona no volver a su realidad

 Fármacos hipnóticos no benzodiacepínicos

Podemos citar
• Antihistamínicos
• Antipsicóticos
• Antidepresivos

Mas frecuentes en personas que tienen alergias

FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
 Fármacos Antidepresivos
Son un tipo de fármacos psicotrópicos cuya función a grandes rasgos, es la de animar a los
individuos de la depresión.
o Medicamentos que se utilizan para cuadros de depresión
o la depresión puede superarse en un lapso de entre 6 meses y 1 año
o bloquean la recaptura del neurotransmisor y de esa manera aumenta su concentración en el
espacio sináptico.

 Características de algunos Antidepresivos

Algunos antidepresivos actúan:
➔ Bloqueando parcialmente la recaptura de serotonina conocidos, así como inhibidores de la
recaptura de serotonina ISRS.
 107

o ISRS= inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

➔ Otros antidepresivos bloquean la recaptura de dopamina y noradrenalina denominados
antidepresivos tricíclicos.
➔ Un tercer grupo de antidepresivo son inhibidores de la enzima monoamino oxidasa
(M.A.O). Enzima encargada de descomponer los neurotransmisores.

 Otros usos de los Antidepresivos

• Trastornos alimenticios
o Comen en exceso las personas con cuadro depresivo.
• Trastornos de ansiedad
• Síntomas de menopausia
• Tratar la depresión secundaria en paciente esquizofrénicos

 Farmacocinética de los Antidepresivos

➔ La biodisponibilidad de los antidepresivos es considerablemente diferente tanto entre sus
diferentes grupos como entre los propios fármacos que conforman cada uno de ellos.
➔ En cuanto a la distribución, la elevada liposolubilidad de los antidepresivos favorece su
buena difusión por las membranas biológicas y, por lo tanto, su paso por la barrera
hematoencefálica hasta alcanzar el sistema nervioso central.
➔ Por otro lado, la mayoría de los antidepresivos se fijan un 90% a proteína plasmática.
➔ Su biotransformación se da a nivel del hígado: sufre efecto de primer paso.
➔ Su eliminación es renal: la naturaleza hidrosoluble favorece a los medicamentos cuando
se excretan por los riñones.

Estos medicamentos no se eliminan con facilidad y, por ende, no se pueden en dar en tiempos
muchos más cortos, se aumenta la dosis que es una sinergia.

¿Qué pasa en los medicamentos antidepresivos si se dan o se administran donde la dosis

puede tener un sinergismo?
R. Si la dosis tiene un sinergismo, el efecto se puede potencializar, si el antidepresivo se
potencializa aumenta la cantidad de neurotransmisores centrales que pueden crear:
✔ De la depresión, las personas pueden tener un cuadro súbito de alucinación (Se da por
un exceso de neurotransmisores), la persona ve cosas que no son ciertas (cosas irreales).
✔ Ideas delirantes que lo llevan a la muerte.
Sinergismo: Cuando se toma un medicamento antidepresivo antes de la vida media y el
medicamento se elimina, se aumenta la concentración en sangre, los efectos se intensifican.

 Factores asociados a la actividad Clínica-Antidepresivos

Al valorar la actividad de un antidepresivo deben tenerse en cuenta:
 108

A. Su potencia
B. La potencia de sus metabolitos
C. La farmacocinética
D. La partición cerebro-sangre de cada uno
E. La concentración que puede alcanzar en el lugar de acción
Bioactivación: Sustancia que se produce de la sustancia original, es una sustancia intermedia
que puede ser más tóxica que la sustancia original.

✔ Paraminofenol → derivado del acetaminofén que es altamente hepatotóxico.

 Síndrome de Interrupción o Retirado de los Antidepresivos (Antipsicóticos)

- Malestar
- Coriza: picazón o alergia en la nariz.
- Escalofríos
- Mialgia
 Interacciones Farmacológicas
➔ Las interacciones farmacológicas con antidepresivo pueden presentarse cuando se
administran conjuntamente con otros fármacos generando así algunas reacciones tales
como:
➔ Antidepresivos tricíclicos con inhibidores de la M.A.O generan:
◆ Excitación del S.N.C: Inhiben la formación de neurotransmisores dentro de la
vesícula presináptica.
◆ Convulsiones
◆ Hipertensión arterial
✔ Interacción entre antidepresivos tricícliclos con algun medicamento de
acción central como el alcohol, potencializando el efecto central que es la
depresión, estado de sueño de forma intense, estado de coma.

Antidepresivos tricíclicos con inhibidores de la M.A.O: Son medicamentos que bloquean la

noradrenalina o adrenalina para que no pueda ser recapturada.

➔ Antidepresivos tricíclicos. También pueden potencializar la acción del alcohol y otros

depresores del S.N.C

 Los fármacos ISRS al interactuar con los MAO

Síndrome de serotonina: caracterizado por la ansiedad, inquietud extrema, temblor, escalofríos,
incoordinación e insomnio.
 109

Los fármacos inhibidores de la M.A.O cuando presenta interacción con otros fármacos o con los
alimentos puede presentar frecuentemente cuadros de hipotensión arterial. En cuanto a los efectos
del S.N.C pueden causar sedación o por el contrario, excitación conductual
Interacción de M.A.O con otro medicamento que puede tener efectos a nivel del SNC.

 Clasificación de los Fármacos Según su Grupo Farmacológico

→ Fluoxetina: medicamento selectivo o atípico.

¿Qué pasa con un medicamento selectivo o atípico?
R. Su efecto colateral o secundario es mínimo.
 Gestación y Lactancia
- Todos los antidepresivos atraviesan la barrera placentaria, por lo que no debe prescribirse
en estado de gestación.
- Pueden producir riesgo de malformaciones congénitas
- También puede producirse un riesgo de aborto espontaneo
- Durante el primer trimestre de embarazo los ISRS, pueden provocar problemas adaptativos
transitorios, llamado cuadro de mala adaptación neonatal.
- En las secuelas post-natales se pueden generar consecuencia a largo plazo sobre la
inteligencia, lenguaje y desarrollo psicomotor.

Todos los medicamentos de acción central penetran en el desarrollo fetal, y por lo tanto, ninguna
embarazada debe consumir medicamentos durante los 3 primeros meses de embarazo. El primer
sistema que se forma es el SNC, formándose el encéfalo (cerebro, cerebelo y tallo encefálico) y
la medula espinal.

➢ El cerebro tiene 4 lóbulos, el lóbulo parietal que está relacionado con la parte asociativa,
reflexiva, inteligencia y memoria en el paciente. El lóbulo parietal está relacionado con
acciones reflejas, interpretación e imágenes a nivel óptico.
 110

➢ Entonces estos lóbulos se afectan y el niño desarrolla un retardo en su aprendizaje o

alteración de hiperactividad, conductividad eléctrica, los niños nacen con cuadros
convulsivos, déficit intelectual.
➢ El niño tiene una limitante en su aprendizaje.

M.A.O: inhibe la formación de neurotransmisores, donde se forma, eso se conoce como una
vesícula postsináptica. Ella esta dentro de la vesícula sináptica.
C.O.M.T: degrada el neurotransmisor cuando pasa de una neuro pre a una post, a través de sus
extremidades que tienden a aproximarse o tratarse de unir.
Para muchos biólogos la palabra sinapsis no es unión, es aproximación de una dendrita y un axón,
que son prolongaciones de transmisión de una célula nerviosa a otra, que trata de liberar y la otra
de recibir el neurotransmisor, pero en ese espacio, hay un vacío que se conoce como espacio
sináptico.
El catecol es una estructura bencemica, de dos anillos de benceno que se fusionan o se unan.

Terminaciones Nerviosas Adrenérgica en la que se Ilustra la Liberación, la Recaptación y el

Metabolismo de la Norepinefrina O Noradrenalina

1. Se da la liberación de neurotransmisores.
 111

2. Se da la recaptación de neurotransmisores.

Si se tiene un paciente psicótico, se le debería dar la recaptación de neurotransmisores.

Si se tiene un paciente que está tomando un inhibidor de la M.A.O se asocia con la depresión, tiene
poca o escasa cantidad de neurotransmisores. Inhibidor de la [Link] significa que se libera la
píldora de neurotransmisores y el paciente comienza a activarse. Generalmente los inhibidores de
la M.A.O hay que monitorearlos, porque se van a liberar neurotransmisores y la liberación excesiva
puede causar un efecto de alucinación.
Inhibidores de la M.A.O: significa que la M.A.O que es una enzima que degrada el
neurotransmisor no lo va a hacer, entonces se van a soltar más neurotransmisores al espacio
sináptico y el paciente recobra más su condición de aislamiento a la sociabilidad, a la participación
en grupo o a la relación con la sociedad.
Inhibidor de la M.A.O son para pacientes deprimidos. Y los que actúan a recaptar
neurotransmisores son para pacientes psicóticos.
Estos medicamentos no se deben tomar de por vida, se debe tener un control, porque puede tener
una excitabilidad a nivel central.

 Actividad de los Antidepresivos sobre los Sistemas de Recaptación de Monoaminas y los

Receptores Centrales Periféricos
Fármacos Bloqueo Bloqueo Bloqueo
recaptación NA recaptación 5- recaptación
HT DA (dopamina)

Amitriptilina ++ ++ +

Amoxapina +++ + +

Clomipramina ++ +++ +

Desipramina +++ + +

Doxepina ++ + +

Imipramina ++ ++ +

Maprotilina +++ + +
Nortriptilina +++ + +

Trazodona + + 0

Bupropion + 0 ++
 112

Citalopram + +++ +

Fluoxetina + +++ +

Fluvoxamina + +++ +

Paroxetina ++ +++ +

Sertralina + +++ ++

Los antidepresivos no actúan de una sola manera.

Hay antihinibidores que actúan inhibiendo el bloqueo de la 5-HT.
5-HT es 5-hidroxitriptamina o serotonina.

 Estimulantes
Produce cambios perceptivos, emocionales y anímicos. En consecuencia, por estas acciones,
produce euforia y una sensación de mayor energía y en los individuos que la consumen.

¿Qué relación tienen los estimulantes y los psicoanalíticos?

El cambio de emociones, porque lo vuelve más alegre. Se aumentan la concentración de
neurotransmisores y se vuelve más feliz.
El antidepresivo y el estimulante aumentan la actividad muscular y central.
 113

MODULO 4 DE LABORATORIO
Psicotrópicos, antipsicótico-estabilizante
➢ Clasificación de los Fármacos Psicotrópicos

I. Tranquilizantes Mayores Neurolépticos o Antipsicóticos

1. Fenotiazinas
2. Butirofenonas
A. Típicos
3. Tioxantenos
4. Reserpínicos

B. Intermedios 1. Benzamidas

1. Clozapina
2. Olanzapina
C. Antipsicóticos Nuevos y Atípicos
3. Risperidona
4. Sultopride

II. Antipsicótico; estabilizante del talante o antimaniacos

1. Carbonato de Litio
2. Carbamazepina
3. Ácido Valproico

III. Tranquilizantes Menores

A. Sedante – Hipnótico

1. Benzodiazepina
2. Barbitúricos
B. Ansiolítico
3. Ataráxicos
4. Nuevos
 114

IV. Estimulantes (Psicoanaléptico)

A. Psicoestimulantes de tipo anfetamínicos

B. Inhibidores de la Monoamino Oxidasa

C. Antidepresivos Tricíclicos

1. Inhibidores de recaptación de
serotonina
2. Inhibidores de la recaptación de
D. Psicoanaléptico Nuevos
Noradrenalina
3. Inhibidores de la recaptación de la
dopamina.

V. Alucinógenos Psico miméticos o Psicodislépticas

A. L.S.D (Dietilamida del ácido lisérgico)

B. Mezcalina

C. Psilocibina

D. Fenciclidina o PCP “Polvo de Ángel”

E. Marihuana
115
 116

FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS

➢ Generalidades de los Fármacos Antipsicóticos

• Son fármacos que se caracterizan porque son capaces de disminuir o apagar los síntomas
psicóticos tales como. ideas delirantes, desorganización de la conducta y el lenguaje, etc.
• También funcionan como estabilizadores del ánimo, tienen incidencia sobre la manía, y la
depresión
• Generalmente los fármacos antipsicóticos presentan como mecanismo de acción su bloqueo
a nivel de los receptores dopaminérgicos D2. En concentraciones terapéuticas bloquean
también los receptores de serotonina 5-HT y con diferentes sensibilidad, algunos otros tipos
de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos.
• Los antipsicóticos se han clasificados en dos grandes grupos: típicos y los atípicos. La
diferencia radica en el perfil farmacodinámico, la efectividad, la efectividad clínica y la
producción de efectos colaterales.
• Los antipsicóticos típicos funcionan como antagonistas de los receptores dopaminérgicos,
especialmente D-2, los cuales tienen una distribución más amplia y están presente en varias
áreas del cuerpo.
• Los antipsicóticos atípicos se llaman así porque se apartan de las características de los
tradicionales o convencionales., ya aparecieron desde una molécula muy particular
denominada clozapina.
• Todos los antipsicóticos de acuerdo a su estructura química se pueden clasificar en
familias, tal como: La familia de las fenotiazinas, con los tioxantenos; las di-
 117

benzodiacepinas como la loxapina, como agentes relacionado; las butirofenonas como el

haloperidol .
• Los efectos de los antipsicóticos van desapareciendo lentamente a medida que el tratamiento
avanza; la agitación la inquietud van disminuyendo, la comunicación con los demás y con
el medio se van incrementando, las conductas impulsivas o agresivas van desapareciendo;
las mismas tendencias se observa en el caso de las alucinaciones, delirios y
desorganización del pensamiento.

atípico significa que tiene mayor selectividad y menor efecto adverso en el paciente. Generalmente
están asociados con muchos caracteres como: conductas compulsivas, cuadro de agresividad,
delirante y otros.

➢ Reacciones Adversas de los Antipsicóticos a nivel S.N.C.

1. Acatisia: Se define como una imposibilidad de permanecer tranquilo. Movimiento de
esquina a esquina, la mano mantiene un movimiento como si tocara piano.
2. Distonía: Son concentraciones musculares involuntarias que pueden manifestarse como:
gestación, muecas, tortícolis o movimiento oculares exagerados
3. Síndrome Parkinsoniano: Esta sustancia produce frecuentemente lentificación de los
movimientos( bradicardia) , cierta rigidez muscular (hipertonía) que incluye incluye los
músculos de cara produciendo una faz inexpresiva y temblor.
4. Disquinesia tardía: Se refiere a movimientos involuntarios, estereotipados y repetitivos
de la boca, los labios y la lengua, de las extremidades y la adopción de posiciones extrañas,
con contracturas musculares prolongadas.
5. Crisis Convulsivas: Pueden ocurrir en un 1% en pacientes tratados con antipsicóticos.

➢ Fármacos que Potencian la Depresión al Tomarlo junto con Antipsicótico

▪ Barbitúricos: ya no existen de forma oral el fenobarbital, hoy en día toman
benzodiacepinas que son tranquilizantes menores en dosis altas.
▪ Opiáceos: morfina y codeína. La codeína se encuentra en AINES. la morfina tiene más
selectividad. Solo el funcionario usa la morfina.
▪ Antihistamínicos: son de libre venta, muchos están incorporado en los AINES. En el
antiflude está la pseudoefedrina, este es un medicamento de acción central y puede
potenciar el cuadro de un paciente convulsivo.
▪ Ansiolíticos: se utiliza una terapia en psiquiatría de un ansiolítico y un antipsicótico.
El antipsicótico es la primera herramienta para tranquilizar un paciente, para bloquear
su agresividad. Para que el paciente recupere la tonicidad muscular hay que utilizar
benzodiacepina. La persona con síndrome de latigazo utilizara diazepam para relajar
las contracciones que se presenta.
 118

➢ Efectos Secundarios de los Antipsicóticos

▪ Somnolencias
▪ Agitación
▪ Sequedad en la boca
▪ Estreñimiento
▪ Trastornos visuales
▪ Bloqueo emocional
▪ Perdida de la realidad

➢ Farmacocinética de los Antipsicóticos

• Aunque se presentan diferentes diferencias entre los antipsicóticos, todos tienen una
absorción muy aceptable tanto oral como por vía parenteral, aunque la administración
oral es siempre más impredecible, ya que el paciente tiende a guardar o esconder el
medicamento y luego botarlo.
También se utiliza dar el medicamento en forma de gota, pero la dosis es elevada. El
alopurinol solo se encuentra en gotas, este medicamento es para el paciente con cuadro
psicótico se utiliza de 15 a 20 gotas y conforme el paciente mejore se disminuye la cantidad
de gotas.
• Del mismo modo, la administración intramuscular, cuando está disponible , alcanza picos
plasmáticos eficaces antes que por vía oral, lo que se traduce en un indicio de acción más
rápido
• La biodisponibilidad del fármaco es sustancialmente mejor cuando se administran por vía
parenteral
• La diferencia entre la vía oral y la parenteral puede residir en la absorción incompleta del
antipsicótico en el aparato gastrointestinal o de su metabolización durante el primer paso
hepático.
• También puede influir en la absorción de los antipsicóticos cuando se administran por vía
oral diversos factores como: antiácidos, café, tabacos(el café y el tabaco son estimulantes
centrales) e incluso determinados alimentos. Estos medicamentos sufren de la 2 etapa del
metabolismo que se llama anabolismo, porque tienen empatía con la membrana, pero no
tienen empatía con la eliminación renal. Para poder eliminarse tienen que polarizarse.
• El metabolismo suele ser hepático y ocurre a través de la conjugación con ácido
glucurónico, hidroxilación, oxidación y desmetilación.
• La semivida de eliminación suele oscilar para muchos antipsicóticos puede durar entre 10
y 30 horas.
• Su unión a proteínas plasmáticas es elevada y estos compuestos presentan mucha afinidad
a membranas biológicas.
• Se da un consomé para preparar el estómago de los pacientes en ciertas ocasiones contra
el medicamento.
 119

 Estos medicamentos son altamente liposolubles

 Si tiene un alto perfil de liposolubilidad:
o Vida media; prolongada
o Unión a proteína plasmática: rápida
o Intervalo de administración: cada 12 horas (puede hacerse cada día cuando es para
dormir)
o Los aines tienen intervalo de administración de 4 horas
o Se debe mantener una rigurosidad en los tiempos de administración de estos
medicamentos porque puede llegar a ser toxica
o Si se esta tomando un medicamento cada 12 horas y la vida media es prolongada el
medicamento puede tener una vida media entre 6 a 7 horas si lo hace en tiempo de otros
medicamentos (cada 8 horas) puede tener una intoxicación porque el 50% del
medicamento no se ha eliminado
 Estos medicamentos no se eliminan con facilidad por eso no se pueden dar en periodos menores
o tiempo mas cortos.

➢ Ejemplos de Algunos Antipsicóticos Utilizados en Clínica

• Clorpromazina: tiene + efecto • Levomepromazina
adverso en el paciente. • Sulpiride
• Clozapina • Tioproperazina
o es un medicamento selectivo • Tioridazina
• Haloperidol • Trifluoperazina.

➢ Otros Usos de los Antipsicóticos

▪ Delirios
▪ En caso de hipo intratable
▪ En dosis bajas ansiolíticos
▪ Para contrarrestar las náuseas y vómitos : se les considera util

personas que tienen problemas de nausea y vomito se utilizan estos porque son medicamentos de
acción central.

➢ Requisitos Fundamentales de un Antipsicótico

A. Ser eficaz sobre los síntomas de la enfermedad.
B. No producir ni agravar los déficits cognitivos y los síntomas afectivos inherentes a la
enfermedad.
C. Ser efectivo ante la agresividad, la hostilidad y la ansiedad.
 120

D. Ser eficaz sobre otras enfermedades en las que hay alteraciones cognitivas de la
impulsividad o afectivas, como la demencia o trastornos bipolar.

Características
Tiene que ser la dosis adecuada y en el tiempo ya que puede alterar el entorno la persona se puede
encontrar desorientada.

➢ Manifestaciones Clínicas de Intoxicación con los Antipsicóticos

• La toxicidad asociada a los antipsicóticos envuelve principalmente signos y síntomas
neurológicos y cardiovasculares, al mismo tiempo que estos se convierten en la causa de
muerte.
• La intoxicación puede ser secundaria a intento suicida, o accidentalmente en niños.
Además los antipsicóticos son usados alrededor del mundo con fines delictivos.

➢ Manifestaciones Neurológica de los Antipsicóticos

▪ Depresión profunda del SNC
▪ Perdida de los reflejos de la via aérea
▪ Aparición de los reflejos de la via aérea
▪ Aparición de convulsiones especialmente tonicoclónicas
▪ Confusión
▪ Agitación
▪ Delirium
Manifestaciones
Neurológicas y vascular: la posología debe mantenerse

➢ Manifestaciones Cardiovasculares de los Antipsicóticos

▪ Hipotensión
▪ Taquicardia sinusal
▪ Miocarditis
▪ Arritmias ventriculares
Antipsicótica ---- ¿porque se maneja un carácter hipotensivo y no hipertensivo?
R: porque buscan relajar al paciente tranquilizarlo.

FÁRMACOS ANTIMANIACOS O ESTABILIZANTES DE TALANTE

• Los fármacos antimaniacos se utilizan para tratar la manía y son también eficaces en la
prevención de las recidivas afectivas del trastorno bipolar, razón por la cual también se
denominan estabilizadores del ánimo o del talante.
 121

➢ Mecanismo de Acción Farmacológica

• Inhibe la activación del sistema de la Adenilciclasa por diversos agentes tales como las
monoaminas: Noradrenalina, Dopamina, Histamina, etc.

➢ Generalidades
▪ A lo largo de casi cuatro décadas, el único fármaco conocido efectivo en el tratamiento y
la profilaxis de los enfermos con trastornos bipolares fue el carbonato de litio.
▪ Recientemente se ha podido comprobar que los fármacos poseen actividad anti maniaca
son la carbamazepina y el ácido valproico
➢ Generalidades Del Carbonato de Litio
• El litio es muy eficaz en el control de las fases maniacas.
• El litio es ion cuya toxicidad aguda es muy elevada.
• Genera síntomas gastrointestinales tales como náuseas, vómitos y diarrea y en los casos
más graves puede conducir a la deshidratación del enfermo.
• También puede generar temblor y fasciculaciones musculares que pueden progresar a
convulsiones.
• El litio puede originar con dosis terapéutica la aparición de somnolencia, ganancia de peso
y poliuria.

No hay metabolismo de grasa y caminan no de manera recta.

Estas personas pueden desarrollar leucemia, muchas veces no mueren por su problema mental , sino por
la enfermedad que les causa producto de los carbonatos de litio.
No se debe administrar en la lactancia.
Si quedan embarazadas se deben realizar abortos terapeuticos.

➢ Alteraciones del Litio

• El litio puede producir disminución de los niveles libres de la hormona tiroidea T4
• El litio puede producir la elevación de la hormona estimulante de la hormona TSH.
• Otras alteraciones son agravamiento de psoriasis, acné o miastenia grave y leucocitosis.
• El tratamiento prologando del litio puede producir alteración de la onda T del
electrocardiograma o ECG

➢ Gestación y Lactancia
• El manejo de la medicación de litio durante el embarazo y la lactancia resulta especialmente
delicado.
• La administración de litio durante el primer trimestre de la gestión se ha asociado a la
anomalía de ebstein, trastorno vascular cardiaco.
• Otra posible complicación en la madre y el feto es el bocio tiroideo.
 122

• También se ha asociado con el litio efectos tales como: Cardio tóxicos y nuero tóxicos,
parto prematuro y mortalidad perinatal.

➢ Síntomas de la Intoxicación con el Litio

• Vomito, Diarrea.
• Temblor, Ataxia.
• Coma, Muerte.
• Convulsiones.
• Daños neurológicos

➢ Fármacos Antimaniacos
 Fármacos que generan una disminución de los niveles de Carbonato de litio en sangre.
▪ Xantinas
▪ Diuréticos Osmóticos

Xantina sustancias estimulantes, café te y chocolate, tienen efecto centrales.

Producen liberación de líquido pero es bajo el gradiente de concentración.
Produce osmosis de mayor a menor concenrtración
 Fármacos que generan un incremento de los niveles de Carbonato de litio en sangre.
▪ Antiinflamatorios no esteroidal.
▪ Tetraciclina.
▪ Metronidazol. Antiamebiasis cuando se tiene amebas.
▪ Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina. Problemas de hipertención,
inhibidores de la ECA, en panamá se escucha bastante, linsinopril captopril, enalapril.

➢ Generalidades de la Carbamazepina
• Tiene prioridades de: Antimaniaco, Anti convulsionante, Anti neurológico.
• Está indicada para crisis maniaco-aguda, profilaxis del tratamiento bipolar, síndrome de
deshabituación al alcohol y epilepsia.
• La carbamazepina atraviesa la barrera placentaria y se une a proteína plasmática de un 70
% o 80 %.
• La carbamazepina sufre metabolismo de primer paso.
• La vida media de la carbamazepina es prolongada.
• Sus efectos adversos radican a nivel sistema hematopoyético, aparato cardiovascular,
respiratorio. Afecta la producción de glóbulos blancos y por eso la persona puede
desarrollar leucemia
 123

Conocido como epival, son medicamnetos que estan de segunda y terera eleccion.
Primera eleccion es el carbonato de litio aunque genere muchos daños.
Tiene menos efectos adversos
Cuando decimos temblores hay que aclarar algo muy importante, el medicamento genera un estado de
poca establidad, sobre todo en las extremidades, incluso cuando esta encamado, hay movimientos en las
extremidades.
Pueden causar parestecia.

➢ Generalidades de la Ácido Valproico

• Es un fármaco anticonvulsivo.
• El ácido valproico tiene además efectos estabilizantes del estado de ánimo.
• El ácido valproico puede ser administrado por vía oral y endovenosa.
• Su principal uso es en aquellas personas que padezcan epilepsia.
• El ácido valproico es el único anticonvulsivo que tiene de manera indicación para el
trastorno bipolar.
• Entre los efectos adversos del ácido valproico están: temblores, nauseas o vómitos.
• También puede aparecer: Parkinsonismo, descoordinación o parestesias y dismenorrea.

MODULO 6 DE LABORATORIO
Antiinflamatorio No Esteroideos-autacoides

ANALGÉSICO ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO

(AINES)

➢ ANALGÉSICOS-ANTIINFLAMATORIOS, NO OPIOIDES (AINES)

▪ Alivian el dolor leve o moderado.
 124

▪ No alteran el estado de conciencia o el funcionamiento mental

▪ Además de reducir el dolor (proporciona analgesia), reducen la fiebre (antipiresis), así
como la inflamación (antiinflamatorio).
▪ AINES: es desinflamatorio no es analgésico.
▪ El tomar paracetamol y luego ibuprofeno es incorrecto porque el paracetamol es para dolor,
sin embargo, cuando hay edema o acumulación de líquidos no se toma acetaminofén
porque puede quitar la sensación de dolor, pero el efecto inflamatorio no se quita.
▪ Toda acción desinflamatoria genera una acción analgésica, NO toda acción analgésica
genera una acción desinflamatoria.

➢ Etapa del proceso inflamatorio

➔ Se activan los receptores del dolor.
➔ Se liberan de las células lesionadas proteínas y líquidos.
➔ Se incrementa el flujo de sangre en la región dañada.
➔ Los fagocitos (leucocitos) migran a la región para destruir las sustancias dañinas generado
por la lesión.
➔ No hay dependencia.
➔ La aspirina si tiene efectos desinflamatorios, el acetaminofén no.
➔ La aspirina inhibe la agregación de plaquetas y disminuye el edema o eritema.
➔ En el proceso inflamatorio se pierde la permeabilidad, y los componentes de la célula se
pierden y se aumenta el dolor.
➔ Los fagocitos llevan la sensación de dolor.

➢ Signos Cardinales del proceso Inflamatorio.

 125

✓ Enrojecimiento, edema, hinchazón, eritema: lo genera un estado de dolor y de fiebre,

relacionado con la perdida de sustancias internas. Esto se puede prolongar o intensificar en
la medida en que la membrana celular continue con su permeabilidad, lo que hace que red
de sustancias internas.
✓ Sensación de dolor: relación directa a lo que se pierde.
✓ Fenómeno de calor: aumenta la temperatura corporal.
✓ Pérdida de sensibilidad: típico en las personas diabéticas que al perder la sensibilidad causa
que el flujo de sangre no llega ni el oxígeno y se produce un estado necrótico (de color
morado a negro), si se extiende se debe depurar.

➢ Propiedades de un Antiinflamatorio:
1. Se requiere cuando la inflamación se transforma en un proceso patológico.
2. Estabilizan las membranas celulares de modo que las células se vuelven menos permeable.
3. Al recobrar su permeabilidad la célula, se reduce la formación del edema.
4. Se bloque la síntesis de prostaglandinas.
✓ Se origina un proceso patológico: porque hay formación de edema, pérdida de sustancias
del interior de la célula, hay una alteración de la permeabilidad.
✓ El proceso inflamatorio comienza a producir una membrana permeable: que comienza
a restringir la sustancia que esta en el interior de ella.
✓ Los antiinflamatorios reducen el edema: porque al recobrar lo que se pierde el
enrojecimiento comienza a disminuir y, por ende, el edema comienza a disminuir.
✓ Se bloquea la síntesis de prostaglandinas: las prostaglandinas son lípidos, compuestos
ácidos grasos que básicamente están dentro de la cadena de procesos antiinflamatorios.

El proceso inflamatorio puede ser largo y corto:

❖ Largo: para ciertos medicamentos que deben ejercer una ruta muy larga.
❖ Corto: para medicamentos que pueden empezar un efecto mucho más corto porque puede
bloquear una de las etapas del proceso inflamatorio.
El proceso inflamatorio comienza con el ácido araquidónico que es el que origina el proceso
inflamatorio, se pasa a la primera etapa que es la Ciclooxigenasa (Cox-1y Cox-2) y se termina
con la formación de la prostaglandina.
Si un medicamento inhibiera la Ciclooxigenasa Cox-1 o Cox-2, el proceso inflamatorio es más
rápido porque no deja que se forme los otros procesos de la cadena.
Si un medicamento actúa en la última etapa del proceso inflamatorio, la intensidad es mucho más
larga, el dolor demora mucho más y la sensación de alivio demora mucho más.
 126

❖ Los medicamentos que actúan en la primera etapa del proceso inflamatorio en tiempo real
pueden tener un periodo entre 10 a 12 minutos donde rápidamente se siente la sensación
de alivio y mejoría.
➢ CARACTERÍSTICAS FUNDAMENTALES DE LOS PROSTAGLANDINAS.

➔ Son medidores del proceso inflamatorio

➔ Son los responsables de estimular a los receptores periféricos del dolor y de constreñir los
vasos sanguíneos.
➔ Se metabolizan en PGE2 y PGF2.
➔ La Prostaglandina PGE2 interviene con el enrojecimiento anormal o eritema.
➔ La Prostaglandina PGF2 se relaciona con la vasodilatación.

➢ Vías de las Prostaglandinas en procesos inflamatorios.

➢ ANALGÉSICOS NO OPIOIDES DIFIEREN DE LOS OPIOIDES EN LOS

SIGUIENTES PUNTOS:
▪ No se relacionan en química ni estructuralmente con la morfina.
▪ No son eficaces contra el dolor intenso y agudo.
▪ Producen analgésico mediante un mecanismo de acción central (S.N.C.) y periférico.
▪ No crea tolerancia ni dependencia física con el uso crónico.
o O AINES
o Son no opioides porque no provocan un efecto significativo a nivel central
o Producen un efecto central muy ligero y por lo tanto no tiene efectividad para
dolores de intensidad
o Ejemplo: cuando se sale de una sala de operaciones donde se le extirpó una parte
de una estructura el cuerpo reacciona con un dolor muy fuerte luego de recobrar el
estado de consciencia, las primeras 48 horas se deben manejar con morfina, y hay
que usar medicamentos tipo opiasicos, por eso no se puede usar AINES
o Algunos medicamentos tienen derivados opiacios y son de venta libre: tramadol y
arcoxi
 127

➢ ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDAL
➔ Se refiere a todos los medicamentos que producen los mismas acciones antiinflamatorias
que los salicilatos.
➔ Los más antiguos son el Ketoprofeno y la indometacina, los cuales no son selectivos, puede
actuar sobre Cox-1 y Cox-2 y producen analgesia.
➔ También los antiinflamatorios como la aspirina reduce la agregación plaquetaria, por
consiguiente evita los coágulos.

➢ Indicaciones clínicas de los antiinflamatorio no esteroidal.

➔ Para el alivio del dolor leve o moderado.
➔ Tratamiento crónico de dismenorrea.
➔ Osteoartritis.
➔ Artritis Reumatoide.
➔ Espondilitis.

➢ Antiinflamatorio no esteroidal sintéticos.

▪ Diclofenaco. ▪ Indometacina.
▪ Meloxicam. ▪ Sulindaco
▪ Ibuprofeno. ▪ Ketoprofeno.
▪ Piroxicam. ▪ Naproxeno.

➢ ANALGESIA – ANTIPIRESIS
➔ Los centros que regulan el dolor y la temperatura se encuentran en el Hipotálamo.
➔ Se cree que los analgésicos no opioides, como los salicilatos, producen analgesia y
antipiresis al afectar selectivamente los centros hipotalámicos.
➔ El mecanismo de acción central co lleva bloqueo de la estimulación de prostaglandina del
Sistema Nervioso Central.
 128

➔ Este medicamento, también aumenta el flujo de sangre periférico (vasodilatación) y la

sudación, lo que permite mayor pérdida de calor excesivo del cuerpo.

➢ Farmacocinética

➔ La absorción de los AINE es rápido y completa.

➔ La absorción rectal es más lenta e incompleta
➔ En el plasma estos fármacos se combinan con la albúmina en gran proporción, pero es una
combinación fácilmente disociable.
➔ Casi todos los analgésicos antiinflamatorios se eliminan por el riñón, en gran proporción
como metabolitos.
➔ La toxicidad por los AINES es frecuente y potencialmente grave.

➢ EFECTOS ADVERSOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO

➔ El ácido acetilsalicílico es la causa más frecuente de toxicidad medicamentosa.
➔ La intolerancia digestiva son frecuentes.
➔ Provoca hemorragia gástrica
➔ Hipersensibilidad, congestión nasal y urticaria.
➔ La mayoría de los AINES puede presentar sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico,
Indometacina, Sulindaco, Paracetamol, Oxicam.
➔ En caso de hipersensibilidad del ácido acetilsalicílico puede presentarse asma, congestión
nasal etc.
➔ En caso de tratamientos prolongados, con dosis elevada de derivados del ácido salicílico
puede presentarse el síndrome de salicilismo caracterizado por cefalea, vértigo y trastornos
auditivos y visuales.
➔ Otro cuadro tóxico es la encefalopatía con estimulación central, que va seguido de una
depresión que puede ser mortal.

Se debe explicar cómo se debe tomar los medicamentos.

Porque si un paciente no le sirve la ampicilina, porque no se puede dar cefaloporina, por que
comparte el anillo de beta lactantico, cuando tenemos estructuras químicas debemos saber si los
medicamentos guardan relación.
No se puede dar por que si presenta resistencia a una probablemente también presente resistencia
a la otra, entonces por eso no se puede dar.
Se llama: estructura actividad, si tiene estructura parecidas lo que pasa en una puede pasar en
otra.
Por eso para evitar eso los médicos recurren a la eritromicina.
 129

Los aines son familia pero no tienen los mismos pares, vienen de distintos pares.
Se debe saber de qué familia es el AINE, y por eso se presentan actualmente AINEs en forma
de gel.
Si son mismos miembros a una familia si pueden presentar intolerancia, pero si no lo son
entonces no presentan intolerancia.
De los aines, la gente a veces ni siquiera saben el nombre
Solo dicen dame algo para el dolor.

Muchas veces las personas van a las farmacias y solo piden algo para el dolor, no se sabe el
dolor de donde proviene y no dicen ni medicamento ni nada, y eso puede ser peligroso

Caracterísitcas del oxalizilato

• Sensibilidad cruzada con otros medicamentos AINES
• Devador del paraaminofenol
• derivados del piroxicam
• Derivados del sultidap
Uno no se debe automedicar.

➢ DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL

➔ Producen trastornos digestivos

➔ Alteraciones hepáticas.
➔ Alteraciones renales.
➔ Rara vez ocurre trastornos hematológicos.
La acetaminofén es derivado de PARAAMINOFENOl, es un producto que se utiliza diariamente.
Es un producto altamente hepatotóxico que afecta al hígado. es

➢ INDOMETACINA
 130

La indometacina es un aine que tiene presentación de tipo rectal (supositorios).

Cuando se habla de una persona que tiene un hígado altamente grasoso o una disfunción hepática
la vía para tomar medicamentos es la vio rectal.
Por ejemplo cuando una persona conduce carro, esta frente al motor del carro y el humo le cae
hacia los urogenitales, la persona puede tener desprendimiento de hemorroides y en este caso a las
personas se les debe aplicar supositorio.
Los aines no están hechos para tratamientos prolongados, son para cuando se necesita. Los aines
no siguen un régimen de dosificación.
Por ejemplo el paracetamol no funciona para la migraña, ahí se utilizan medicamentos como
migristene, migradorixina, ellas contienen la combinación de ergotamina y cafeína que se usan se
usa para prevenir y tratar las migrañas. La ergotamina pertenece a una clase de medicamentos
llamados alcaloides de cornezuelo de centeno. Funciona en conjunto con la cafeína al prevenir que
los vasos sanguíneos se expandan provocando las cefaleas.

AUTACOIDES
▪ Se incluye en este grupo una serie de sustancias endógenas que presentan gran heterogeneidad,
desde el punto de vista de su estructura química como sus efectos biológicos.

➢ Histamina
▪ Se encuentra en todo el cuerpo
▪ Las concentraciones más grandes se encuentran en los mastocitos
▪ Cuando un antígeno entra al cuerpo se libera inmediatamente histamina.
▪ La histamina entonces interactúa con los receptores de ciertos tejidos, para producir síntomas
de alergia
▪ La intensidad de los síntomas alérgicos es proporcional a la cantidad de histamina liberada.
 131

▪ Hay dos tipos de receptores que se relacionan con la histamina: los H1 y H2

▪ La histamina H1 interactúa con los receptores que se encuentra en los vasos sanguíneos, en
los músculos lisos bronquial y musculo liso intestinal, para medir las reacciones alérgicas.
▪ Los receptores H2 se localizan en el estómago, corazón y tejido uterino.
▪ La respuesta mas importante es la medida de los receptores H2, respuesta que no esta
relacionado con alergias.
▪ la acción de estos receptores es de importancia clínica, en el tratamiento de las ulceras
gastrointestinales.
▪ También hay histaminas en las neuronas del SNC.

➢ Biosíntesis y metabolismo de la Histamina

▪ Se biosintetiza en el interior de la célula de todos los tejidos que la contienen por
descarboxilación de la que cadena lateral del aminoácido histidina.
▪ Se metaboliza mediante las siguientes reacciones: metilación, desanimación, acetilación,
pero en pequeña proporción.

➢ Factores de liberación de la Histamina

• Factores químicos: Un gran número de agentes terapéuticos, agentes citotóxicos, y
algunas enzimas proteolíticas.
• Factores físicos: El calor, el frío, la radiaciones.
En el momento que tiene un cáncer inicial, la mejor terapia es la quimioterapia no el tratamiento
oral.
El problema de la quimioterapia es que deja a la persona con muchas condiciones negativas, por
ejemplo:
 Alopecia
 Perdida de dentadura
 Piel hipersensible, la luz solar le afecta y comienza a tener sangrados.
El nivel 4 de una persona cancerosa básicamente es un cáncer que se ha diseminado por todo
el cuerpo por lo que ya no hay tratamiento que lo ayude.

Los tratamientos citotóxicos generalmente son radiaciones llamadas quimioterapias,

tratamiento para el bocio con yodo radioactivo.

 Enzimas proteolíticas: calor y frio, ocurre en personas que viven en lugares fríos, afectando
la condición de la histamina.

➢ Efectos Vasculares
▪ Produce vasodilatación de los vasos y de las capilares pequeños.
▪ Puede producir entre los efectos considerables hipotensión y colapso circulatorio.
▪ Con grandes cantidades de la histamina, el efecto sobre vasos y capilares pueden ser de
consideración.
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▪ La dilatación de los vasos sanguíneo, estimula a los receptores del dolor del cráneo y por
consiguiente se produce una cefalea palpitante.
▪ La dilatación capilar en la piel da por resultado enrojecimiento localizado, que recibe el
nombre de eritema.
▪ El eritema y el edema ocasionado por la histamina en la piel, recibe le nombre de respuesta
de Lewis.
▪ La histamina también causa que se fuguen líquidos y proteínas de los capilares.
▪ Cuando esto sucede en la membrana de la mucosa de la nariz, se produce la congestión
nasal.
▪ Cuando la fuga de líquidos y proteína se produce en la piel se produce edema y roncha.
▪ Hay dolor cuando la histamina se libera en terminaciones nerviosas.

→ El fenómeno de usar agente histamínico puede agravar la condición del paciente y

potencializar el efecto ya que estos pacientes tienen de por si presiones bajas, a nivel de
vaso vascular puede hacer un efecto significativo por la relajación que ejerce y la poca
comprensión vascular
→ En el caso de a nivel del cráneo se produce una dilatación que produce un dolor constante
e incesante ósea una cefalea
→ A nivel de la piel se produce un enrojecimiento que se llama enfermedad de Lewis
Las personas que tienen alguna cardiopatía generan un estado hipertensivo, la persona tiene
una vascularidad poco rígida y muy flexible, falta de contracción vascular.
El fenómeno de utilizar agentes histamínicos puede potencializar la condición del paciente y la
puede agravar, ya que los pacientes de por si sufren depresiones bajas.

➢ Efectos extravasculares en el músculo liso

➔ Al nivel de la musculatura lisa del intestino produce contracción.
➔ A nivel de la musculatura lisa de los bronquios, origina bronquio construcción que
dificultad la respiración
➔ Las personas con enfermedades respiratorias (asma), son en particular sensible a las
reacciones respiratorias de la histamina.
→ A nivel de los bronquios el efecto es contraerlo, cerrar los bronquios, paso mucho con
el COVID
→ La adrenalina causa broncodilatación
➢ Efectos Cardíacos
➔ La histamina produce diversos efectos en el corazón que se relacionan directamente con la
cantidad de histamina presente.
➔ Generalmente produce frecuencia cardíaca rápida.
➔ Niveles elevados de histamina pueden causar el desarrollo de arritmias, y colapsos
vascular.
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→ Aumenta la frecuencia cardiaca, el ritmo cardiaco, la fuerza del corazón

→ Cuando a las personas se asustan y se ponen la mano en el pecho es porque producen mucha
histamina
→ Las cardiopatías en las personas mayores son de riesgo

➢ Respuestas fisiológicas consecutivas a la estimulación con histamina

→ La histamina tiene varios receptores

→ El efecto en la mucosa gástrica tiene que ver con personas que tienen que tolerar alimentos
en estados de estrés
→ A nivel del intestino se cierra o se acorta el peristaltismo
➢ Regulación farmacológica de la actividad de la histamina
➔ La actividad de la histamina se regula con fármaco agonista y antagonista de su receptores.
➔ Se han desarrollado diversos fármacos de ambos tipos con mayor o menor afinidad con los
receptores de la histamina.
➔ Sin embargo son los antagonistas los que tienen mayor protagonismo en la terapéutica
actual.
➔ Los antagonistas de H2 se utilizan ampliamente en el tratamiento de la úlcera péptida.
→ La acción agonista significa que compite con la histamina
→ Antagonista bloquea el receptor de la histamina
→ La mayoría de los medicamentos que se venden son bloqueadores de la histamina no
compiten con la histamina

➢ Agentes Antialérgicos
Las reacciones alérgicas se bloquean en dos formas:
➔ La posibilidad de que los mastocitos no liberen su contenido.
➔ Bloqueando los receptores H1 para que no se presente la interacci´n de la Histamina con
su receptor.
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→ Que almacenan los mastocitos: histamina

→ Algunos medicamentos bloquean la acción de la histamina ósea los receptores H1

➢ Agentes Antihistamínicos
➔ Los Antihistamínicos se utilizan para aliviar las reacciones agudas en la que se ha liberado
la Histamina.
➔ Todos los Antihistamínicos disponibles bloquean de manera específicas a la Histamina
para que no se conecte con sus receptores H1.
➔ Por consiguiente se evitan las respuestas alérgicas de la Histamina mediada por el receptor
H1.

➢ Clasificación Diferencial de los Antihistamínicos

Difenilamina : nombre comercial venadril

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS U OPIOIDES

• Están relacionados químicamente con la estructura de Opio y se utiliza para enfermedades
terminales.
• Las sustancias que contienen Opio pueden ser natural extraída directamente del Opio o
sintéticas.
• La morfina es el componente más grande de las sustancias químicas que se extraen de la planta
del Opio.
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USO CLÍNICO DEL OPIO

➢ TOLERANCIA FARMACOLÓGICA DE LOS OPIOIDES

▪ Se refiere a la capacidad del cuerpo de alterar su respuesta(adaptarse) a los efectos
farmacológicos, de modo que estos se reduzcan al mínimo de tiempo.

➢ Dependencia física de los opioides

▪ La dependencia física implica con el uso cotidiano o constante, el cuerpo reacciona
(síndrome de abstinencia) a la eliminación repentina o reducción rápida de la dosis de
medicamento.

➢ DIFERENCIA ENTRE EL TÉRMINO OPIÁCEO Y OPIOIDE

• Opiáceo: Medicamento que se deriva del Opio y que origina los mismos efectos
farmacológicos del Opio.
• Opioide: Medicamento que produce los mismos efectos farmacológicos que el Opio y sus
familias de medicamentos.

➢ SITIOS Y MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES

• Los analgésicos opioides se conocen como analgésicos centrales, porque actúan
selectivamente al interior del S.N.C para reducir la reacción del dolor, sin alterar el
funcionamiento de los nervios periféricos.
• En la médula espinal y el cerebro se han identificado varios tipos de receptores de opio.
• Estos receptores Opioides son: mu, kappa y delta.
• A los receptores antes señalados, inhiben la liberación de los neurotransmisores y por
consiguiente inhiben que lleguen señales a la médula espinal, alternando la excitabilidad
nerviosa y alterando la percepción del dolor.
• Finalmente, todas estas actividades agonistas contribuyen al alivio del dolor.
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➢ Absorción y metabolismo de los analgésicos opioides

• Son bases débiles
• No se absuelven en el medio ácido del estómago
• Se absorben en los intestinos donde el PH es alcalino

➢ Efectos de los analgésicos opioides a nivel del s.n.c

• En dosis terapéuticas no causa pérdida del estado de conciencia.
• Sin embargo alteran la conducta mental y en particular, producen cambio en el estado de
ánimo y disminuyen la agudeza mental.
• Algunas personas experimentan una sensación de bienestar conocida como euforia, lo cual
desean utilizarla continuamente.
• En dosis bajas, los analgésicos opioides producen náuseas y vómitos.
• La depresión respiratoria es unos de los efectos más importantes del sistema nervioso
central producidos por los analgésicos Opioides.

➢ Precauciones – contraindicaciones
• No deben utilizarse en asma bronquial, secreciones pulmonares densas.
• Trastornos convulsivos o lesiones cefálicas.
• En virtud que los analgésicos opioides atraviesan las barreras placentarias y afectan al feto,
su uso durante el embarazo debe reducirse al mínimo.

➢ INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Potencia la acción depresiva de hipnóticos, sedantes y anestésicos generales sobre el
sistema nervioso central.
• Potencia la acción depresiva de alcohol sobre el S.N.C
• Rifampicina y Fenitoína se ha relacionado con la reducción de las reducciones plasmáticas
de metadona, que es suficiente para inducir síntomas de abstinencia.

➢ ANTAGONISMO DE LOS OPIOIDES

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➢ MEDICAMENTOS ANTIDIARREICO QUE CONTIENEN OPIO

➢ MEDICAMENTOS OPIÁCICOS

➢ OPIÁCEOS Y DERIVADOS NARCÓTICOS

• Aumentan el tono muscular liso, lo cual da como resultado contracciones espasmos
musculares.
• Estos espasmos se dan en el músculo liso del intestino, inhibiendo la peristalsis.

➢ Intoxicación con opiáceos

• Estado de coma
• Disminución de la respiración
• Cianosis
• Hipotensión
• Descenso de la temperatura corporal