ANESTÉSICOS LOCALES

Son compuestos que a una determinada concentración bloquean la iniciación y conducción

del impulso nervioso, en forma localizada y reversible, sin pérdida de la conciencia.

Se diferencian de otros fármacos en que ejercen su efecto terapéutico antes de absorberse

en el torrente sanguíneo.

COCAÍNA
Es el primer anestésico local.
Potencia a los adrenérgicos y tiene acción vasoconstrictora, por lo que no permitía la
formación de coágulos, formándose frecuentemente alveolitis.
Es estimulante descendente del SNC, ya que primeramente afecta a la Corteza Cerebral.
Provoca fármaco dependencia y fuerte dependencia psíquica.

¿Qué cambios suceden en la membrana del nervio cuando recibe un estímulo?

1. Canales de Na en reposo.
2 y 3. Se abren los canales de Na.
4 y 5. Se inactivan los canales de Na.
6. Membrana en reposo.

¿Cómo bloquean los impulsos nerviosos los anestésicos locales?

La teoría del CANAL DE SODIO es la más aceptada.

El canal de sodio es selectivo para el ión Na. Está formado por una proteína con 4 dominios
y cada dominio tiene 6 regiones.
Los anestésico locales se fijan a la sexta región del cuarto dominio ubicada en el lado
interno de la membrana, impidiendo la entrada de Na.

FÓRMULA QUÍMICA
Las bases anestésicas están formadas por 2 polos: un polo hidrofílico ionizado, que es una
amina 2º o 3º , que permite el pasaje a través del líquido extracelular; y un polo lipofílico
no ionizado que es un compuesto aromático, que le va a permitir el pasaje a través de la
membrana.
Estos polos están unidos entre sí por un enlace ester o amida.

CARACTERÍSTICAS

Son bases débiles, inestables, liposolubles. Para que sean más estables se transforman en
compuestos hidrosolubles, haciéndoles reaccionar con HCl, formándose clohidratos.

A≡N + HCl → A≡NHCl

En solución acuosa A≡NHCl→ A≡NH* + Cl‾
En medio alcalino A≡NH* + OH‾ → A≡N + H2O

¿Cómo llega el anestésico ocal a los sitio de bloqueo?

Bloquean al canal de Na por dos mecanismos:

1. Trayecto Hidrófobo: las formas no cargadas atraviesan la membrana y van a
bloquear al canal desde un sitio que se encuentra entre la proteína del canal y la
membrana.
2. Trayecto Hidrofílico: las formas no cargadas va a atravesar al membrana de la
célula, y luego las formas cargadas bloquean el canal de Na.

Como se trata de compuestos que van a estar en un equilibrio entre compuesto ionizado –
compuesto no ionizado, vamos a tener por momentos (aunque en mínima proporción)
anestesia por ese trayecto hidrófobo, pero la mayoría de ese efecto anestésico se va a
producir por ese trayecto hidrofílico.

¿Cuáles son las fibras nerviosas afectadas?

 Amielínicas C
 Amielínicas del SNA
 Mielínicas Aδ (temperatura)
 Mielínicas de otro tipo (para que se produzca el bloqueo anestésico, por lo menos
debe darse en 3 nodos de Ranvier)
 Motoras

OTRAS ACCIONES

 SNC
Según la concentración alcanzada, por ejemplo la Lidocaína 
4,5 a 7 μg/cc efecto estimulador, actúa sobre las fibras inhibitorias y su efecto es similar
al del alcohol
7,5 a 10 μg/cc  efecto estimulador máximo, produce convulsiones tónico clónicas
>10 μg/cc efecto depresor, puede deprimir al sistema cardiovascular

 APARATO CARDIOVASCULAR
 Las dosis utilizadas en odontología dan una vasodilatación leve, es una propiedad de las
bases anestésicas. La única base que no posee esta propiedad es la cocaína.
Dosis mayores, en el miocardio dan efectos depresores. En los vasos sanguíneos da
vasodilatación y por lo tanto hipotensión. También da acción espasmolítica debida a la
relajación de la musculatura lisa.

CLASIFICACIÓN

*Naturales
Cocaína

*Sintéticas
Unión ester  Benzocaína (en calmantes pulpares y pastillas para orofaringe)
 Procaína
 Tetracaína

Unión amida  Lidocaína

 Mepivacaína
 Bupivacaína
 Carticaína
 Etidocaína (muy potente por su gran liposolubilidad)

¿Qué contiene un tubo de anestesia (1,8 ml)?

 Base anestésica
 Vasoconstrictor ( o no)
 Antioxidante (para el vasoconstrictor)
 Conservante antiséptico
 Estabilizante de pH
 Vehículo

PREPARADOS
 Para infiltración viene en una concentración del 2%, 3% , 4%, asociado o no a un
vasoconstrictor y su concentración depende de la marca registrada por el
laboratorio.
 Para topicación concentraciones de 5 % al 10%, en líquido, geles, pomadas y
aerosoles. Puede ser la base pura o en combinaciones con otras drogas.

VASOCONSTRICTOR

¿Por qué?
1. Enlentece la absorción del anestésico, así aumenta su efecto. (Aumenta el tiempo de
contacto entre el anestésico y el nervio)
2. Enlentece el pasaje a la sangre, disminuyéndose al absorción masiva, y los efectos
adversos que pueden producir los anestésicos locales.
3. Obtención de campo blanco.
¿Cuáles usamos?
 Adrenalina/Epinefrina 1/50000 a 1/250000 (más usado 1/100000)
 Noradrenalina/Norepinefrina
 Levonoradrenalina
 Felipresina
 Asociados

ANTIOXIDANTES

Son sulfitos, captan el O2 antes de que entre en contacto con el vasoconstrictor, evitando
su Inactivación.
La noradrenalina y la adrenalina son muy inestables por lo que tienen un tiempo limitado
de duración. Los sullfitos las hacen más estables.
También bajan el pH de la solución anestésica.

CONSERVANTE ANTISÉPTICO

Se usan el propil, etil, butil, o metil parabeno.

Se emplean para la conservación estéril de las soluciones anestésicas.
Son también los que producen reacciones alérgicas, por lo que actualmente las ampollas se
preparan al vacío y estériles.

VEHÍCULO → suero fisiológico

→ Agua destilada

LIDOCAÍNA

Sintetizada en 1946.
La dosis máxima es de 4,4 mg/kg de peso.
En un adulto de 70kg → 6 tubos con adrenalina 1/50000
→ 8 tubos con adrenalina 1/100000
Inicio de acción: 2 a 3 minutos
Duración: 60 a 190 minutos.
También se puede usar en forma tópica.

MEPIVACAÍNA

Sintetizada en 1956.
Es la que más se utiliza sin vasoconstrictor, al 3%.
En adultos de 70 kg, la dosis máxima es de 5,5 tubos.
Si se usara con vasoconstrictor (adrenalina) 1/100000 y base al 2%, la dosis máxima es de 8
tubos.
Inicio de acción: 1 a 2 minutos.
Duración: al 3% s/v 30 minutos; al 2% c/v 90 minutos.
No tiene uso tópico.

CARTICAÍNA
Base Al 4% y se le asocia adrenalina 1/200000.

FENILPRESINA
No tiene acciones a nivel del Sistema Cardiovascular.

BUPIVACAÍNA
Tiene un efecto muy duradero, y se utiliza a nivel médico.

PROCAÍNA
Tiene unión tipo ester, pero carece de uso actualmente.

ETIDOCAÍNA
Es el más nuevo, su iniciación es rápida.

FARMACOCINÉTICA

Absorción → Infiltración
→ Pasaje a la sangre

Distribución → Unión a proteínas que lo llevarán a los distintos tejidos, sobre todo a los
que están más irrigados. Atraviesan la barrera placentaria y la hematoencefálica.

Metabolización → Unión ester: colinesterasas de los tejidos y a nivel hepático.

→ Unión amida: estearasas hepáticas.

Excreción → a nivel renal

→ Unión ester: 100% metabolizada
→ Unión amida: 90% metabolizada, 10% como droga activa.

INTERACCIONES

Las interacciones entre el vasoconstrictor y la base son beneficiosas.

La base anestésica es raro que produzca interacciones, si lo hace la Lidocaína con los
antiarrítmicos.
El vasoconstrictor → Antidepresivos tricíclicos (bloquean la recaptación de catecolaminas)
→ Bloqueantes β (aumentan los efectos α , la adrenalina se ubica en los
receptores α)

REACCIONES ADVERSAS

1. Por sobredosis
 2. Alergia (sobre todo las de unión tipo ester)

¿Qué cualidades debemos tener en cuenta cuando elegimos un anestésico local?

 Potencia: vinculada a la liposolubilidad.

 Inicio de acción: vinculado al pK de la base anestésica; cuanto más se acerque este
pK al pH de los tejidos, más rápido será el inicio de su acción.
 Duración: vinculada a la unión a proteínas.