Fármaco Anfotericina B

Presentación Polvo liofilizado para reconstituir a solución inyectable de 50mg

Mecanismo de acción la anfotericina B forma poros o canales que aumentan la permeabilidad
de la membrana y permiten la
fuga de moléculas e iones citosólicos, lo que conlleva a la pérdida de la
integridad de la membrana
Indicaciones • Candidiasis invasiva
• Aspergilosis invasiva
• Blastomicosis
• Histoplasmosis
• Coccidioidomicosis
• Criptococosis
• Mucormicosis
• Esporotricosis
• Terapia empírica en el huésped
inmunocomprometido
FARMACOCINÉTICA Se administra por vía intravenosa. Tiene unión al plasma de 90%. Con
independencia de la formulación, muy poca anfotericina B penetra en el
líquido cefalorraquídeo, el humor vítreo o el líquido amniótico normal.
Interacciones La fiebre y el dolor
de cabeza son reacciones comunes que pueden disminuir mediante la
administración intratecal de 10-15 mg de hidrocortisona.
Efectos secundarios Las principales reacciones agudas a las formulaciones de anfotericina B
intravenosa son fiebre y escalofríos relacionados con la perfusión
Contraindicaciones y Hipersensibilidad e insuficiencia renal
precauciones
Dosis L-AMB : 5mg/kg
ABCD 5mg/.l
ABLC : 5 mg/ kg
C-AMB: 0.6: mg
Fármaco Flucitocinaa
Presentación Cápsulas de 250mg
Mecanismo de acción Todos los hongos susceptibles son capaces de la desaminación de
flucitosina en 5FU un potente antimetabolito que se usa en la
quimioterapia del cáncer. El fluorouracilo se metaboliza primero en
5FUMP
por la enzima UPRTasa.
Indicaciones • Criptococosis (con anfotericina B
FARMACOCINÉTICA La concentración plasmática máxima en pacientes con función renal
normal es de cerca de 70-80 µg/mL, alcanzada 1-2 horas después de una
dosis de 37.5 mg/kg.
La t1/2
del fármaco es de 3-6 h en individuos normales y puede durar hasta 200
en pacientes con insuficiencia renal.
Interacciones se usa casi exclusivamente en combinación
con anfotericina B para el tratamiento de la meningitis criptococócica, y
esta combinación, en comparación con la anfotericina B sola, se asocia
con una mejor supervivencia entre los pacientes con meningitis
criptococócica
Efectos secundarios La flucitosina puede deprimir la médula ósea y provocar leucopenia y
trombocitopenia. erupción cutánea, náuseas, vómitos, diarrea y
enterocolitis grave
Contraindicaciones y La toxicidad es más frecuente en pacientes con sida o azotemia
precauciones
Dosis 50-150 mg/kg/d, en cuatro dosis
divididas a intervalos de 6 h
Fármaco Ketoconazol
Presentación
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis de
ergosterol, lo que resulta en el agotamiento del ergosterol de la membrana y
la acumulación del producto tóxico 14α-metil-3,6-diol, lo que lleva a
la detención del crecimiento, posiblemente al interrumpir el empaquetado
de las cadenas acílicas de fosfolípidos y la
alteración de las funciones de los sistemas enzimáticos unidos a la
membrana.
Indicaciones Tiras y dermatofitos
FARMACOCINÉTICA
Interacciones Los azoles interactúan con los CYP hepáticos como sustratos e inhibidores
proporcionando innumerables posibilidades para la interacción de los azoles
con muchos otros medicamentos.
Efectos secundarios Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, prurito y ginecomastia.
Contraindicaciones y Hipersensibilidad, alcoholismo e insuficiencia hepática.
precauciones
Dosis Adultos 3.3 a 6.6mg/kg/día una vez al día.
Niños >12 años 400 a 600mg/ día
Fármaco Itraconazol
Presentación Cápsulas 100mg
Suspensión oral 1%
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis de
ergosterol, lo que resulta en el agotamiento del ergosterol de la
membrana y la acumulación del producto tóxico 14α-metil-3,6-diol, lo que
lleva a
la detención del crecimiento, posiblemente al interrumpir el
empaquetado de las cadenas acílicas de fosfolípidos y la
alteración de las funciones de los sistemas enzimáticos unidos a la
membrana.
Indicaciones • Aspergilosis invasiva
• Blastomicosis
•Coccidioidomicosis
• Histoplasmosis
•Pseudallescheriasis
• Esporotricosis
• Tiña
• Onicomicosis
FARMACOCINÉTICA Las cápsulas se absorben mejor con alimentos pero la solución se absorbe
mejor en ayuno. Se metaboliza en el hígado. Cpmax: 150%. Unión a
proteínas: 99%. Vida media de eliminación: 30-40 horas.
Interacciones Los antiacidos, barbitúricos, rifamicinas, carbamazepina disminuyen su
concentración.
Efectos secundarios diarrea,
los calambres abdominales, la anorexia y las náuseas son más comunes
que
con las cápsulas y hepatotoxicidad
Contraindicaciones y Hipersensibilidad e insuficiencia hepática.
precauciones
Dosis En el tratamiento de micosis profundas, se administra
una dosis de carga de 200 mg de itraconazol, tres veces al día durante los
primeros 3 días. Después de las dosis de carga, se administran dos
cápsulas de 100 mg dos veces al día con alimentos.
Onicomicosis: 200 mg una vez al día, durante
12 semanas
Fármaco Fluconazol
Presentación Cápsulas de 150mg y 200mg
Solución inyectable 200mg
Ampollas de solución inyectable 2mg
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis
de ergosterol, lo que
resulta en el
agotamiento del
ergosterol de la
membrana y la
acumulación del
producto tóxico 14α-
metil-3,6-diol, lo que
lleva a
la detención del
crecimiento,
posiblemente al
interrumpir el
empaquetado de las
cadenas acílicas de
fosfolípidos y la
alteración de las
funciones de los
sistemas enzimáticos
unidos a la membrana.
Indicaciones Candidiasis, Criptococosis y meningitis coccidioidal.
FARMACOCINÉTICA Se absorbe en el sistema GI, excreción renal de 90% se difunde en fluidos
corporales como leche, saliva y esputo. Unión a proteínas: 10 a 12%
Interacciones Carbamazepina y rifampicina reducen su concentración.
Efectos secundarios El fluconazol se ha asociado con deformidades esqueléticas y cardiacas en al
menos tres bebés.
Contraindicaciones y Debe evitarse durante el embarazo
precauciones
Dosis Adultos: son de 50 a 400 mg una vez al día para administración oral o
intravenosa

Niños: 12 mg/kg una vez al día.

Fármaco Voriconazol
Presentación
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis de
ergosterol, lo que resulta en el agotamiento del ergosterol de la membrana y
la acumulación del producto tóxico 14α-metil-3,6-diol, lo que lleva a
la detención del crecimiento, posiblemente al interrumpir el empaquetado de
las cadenas acílicas de fosfolípidos y la
alteración de las funciones de los sistemas enzimáticos unidos a la membrana.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 96%.
Tiene amplia distribución. Eliminación plasmática en un tiempo promedio de 6
horas. El 80% de metabolitos se excretan en la orina.
Interacciones Inhibe los medicamentos metabolizad9s por CYP2C9, 2C19 Y 3 A4
Efectos secundarios puede prolongar el intervalo QTc, alucinaciones transitorias visuales o
auditivas
son frecuentes después de la primera dosis.
Contraindicaciones y Embarazo e hipersensibilidad.
precauciones
Dosis se inicia con una infusión intravenosa de 6 mg/kg cada 12 h para dos dosis,
seguida de 3-4 mg/kg
cada 12 h, administrada no más rápido que 3 mg/kg/h. A medida que el
paciente mejora, la administración oral se continúa con 200 mg cada 12
h. Los pacientes que no responden pueden recibir 300 mg cada 12 h
Fármaco posaconazol
Presentación
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis de ergosterol, lo que resulta en el agotamiento del
ergosterol de la membrana y la acumulación del producto tóxico 14α-metil-
3,6-diol, lo que lleva a
la detención del crecimiento, posiblemente al interrumpir el empaquetado
de las cadenas acílicas de fosfolípidos y la
alteración de las funciones de los sistemas enzimáticos unidos a la
membrana.
Indicaciones candidiasis orofaríngea. también está aprobado para la profilaxis contra la
candidiasis y la aspergilosis en pacientes
mayores de 13 años con neutropenia prolongada o GVHD grave.
FARMACOCINÉTICA La biodisponibilidad de la suspensión oral se ve significativamente mejorada
por la presencia de alimentos. tiene una larga t1/2 (25-31 h), un gran
volumen de distribución (331-1 341 L) y una extensa unión a proteínas
(>98%). Casi el 80% del fármaco se
excreta en las heces, con un 66% como fármaco inalterado.
Interacciones La
coadministración con rifabutina o fenitoína aumenta la concentración
plasmática de estos fármacos y disminuye la exposición al posaconazol
en dos veces. aumenta el AUC de ciclosporina, tacrolimús
(121%), sirolimús (790%), midazolam (83%) y otros sustratos de CYP3A4
Efectos secundarios náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y dolor de cabeza
Contraindicaciones y
precauciones
Dosis Adultos: 300 mg, dos veces el primer día, y de 300 mg diarios a partir de
entonces.
La dosis para la suspensión oral es de 200 mg (5 mL), tres veces al día.
Fármaco Isavuconazol
Presentación
Mecanismo de acción perjudican la biosíntesis de
ergosterol, lo que resulta en el agotamiento del ergosterol de la membrana y
la acumulación del producto tóxico 14α-metil-3,6-diol, lo que lleva a
la detención del crecimiento, posiblemente al interrumpir el empaquetado
de las cadenas acílicas de fosfolípidos y la alteración de las funciones de los
sistemas enzimáticos unidos a la membrana.

Indicaciones Aspergilosis invasiva

Mucormicosis
FARMACOCINÉTICA El isavuconazol está disponible en formulaciones intravenosas
tanto orales como sin ciclodextrina. Es altamente biodisponible (98%) y más
del 99% se une a proteínas del suero. El isavuconazol se elimina por
metabolismo hepático, sobre todo por CYP3A4 y CYP3A5. Menos del 1% de
isavuconazol se excreta sin cambios en la orina.
Interacciones produce un aumento de
cinco veces en el AUC de isavuconazol cuando se administra con inhibidores
potentes de CYP como ketoconazol. Las reducciones sustanciales
en el AUC de isavuconazol también resultan de la coadministración de
isavuconazol con rifampicina.
Efectos secundarios Los trastornos GI, la pirexia, la hipocaliemia, el dolor de cabeza, el
estreñimiento y la tos son los efectos adversos informados con mayor
frecuencia.
Contraindicaciones y
precauciones
Dosis 200 mg de isavuconazol cada 8 h para seis
dosis seguido de 372 mg de sulfato de isavuconazonio por vía oral o
intravenosa una vez al día, comenzando 12 a 24 h después de la última dosis
 de carga

EQUINOCANDINAS

Fármaco Caspofungina
Presentación Solución inyectable 50mg
Mecanismo de acción Las equinocandinas inhiben la síntesis de
1,3-β-d-glucano, que es un componente esencial de la pared celular de los
hongos y se requiere para la integridad celular
Indicaciones candidiasis invasiva y como terapia de rescate para pacientes con
aspergilosis invasiva que no toleran o son intolerantes con los
medicamentos aprobados y candidiasis esofagica
FARMACOCINÉTICA El catabolismo es en gran parte por hidrólisis y N-acetilación,
con excreción de los metabolitos en la orina y las heces. La insuficiencia
hepática leve y moderada aumenta el AUC en un 55 y 76%, tiene una
CPmax:12μg/ml. t1/2:10h
Interacciones La caspofungina aumenta los niveles
de tacrolimús en 16%.
Efectos secundarios
Contraindicaciones y Contraindicada en embarazo
precauciones
Dosis Se administra por vía intravenosa una
vez al día durante 1 h. Para la candidemia y la terapia de rescate de la
aspergilosis, la dosis inicial es de 70 mg, seguida de 50 mg al día. La dosis
debe aumentarse a 70 mg al día en pacientes que reciben rifampicina.
La candidiasis esofágica se
trata con 50 mg diarios.
Fármaco Mucafungina
Presentación Polvo para solución 100mg
Mecanismo de acción Las equinocandinas
inhiben la síntesis de
1,3-β-d-glucano, que es un
componente esencial de la
pared celular de los
hongos y se requiere para
la integridad celular
Indicaciones Candidiasis invasiva
•Profilaxis en el huésped
inmunocomprometido
FARMACOCINÉTICA tiene una farmacocinética
lineal en un amplio rango
de dosis.
Cpmax: 7.1μg/ml.
Vida media de eliminación
13 horas.
Interacciones la micafungina parece ser
un inhibidor leve de
CYP3A4, aumentando el
AUC de nifedipina en un
18% y sirolimús en un
21%.
Efectos secundarios Alteraciones renales
Contraindicaciones y Hipersensibilidad
precauciones
Dosis Vía IV: 100 mg durante 1 h
para adultos, con 50 mg
 recomendados para la
profilaxis y 150 mg para la
candidiasis esofágica

Fármaco Anidulafungina
Presentación Solución inyectable 100mg
Mecanismo de acción Las equinocandinas
inhiben la síntesis de
1,3-β-d-glucano, que es un
componente esencial de la
pared celular de los
hongos y se requiere para
la integridad celular.
Indicaciones Candidiasis invasiva
FARMACOCINÉTICA se elimina
del organismo por una
degradación química
lenta. Cpmax:7.5μg/ml.
T1/2 de eliminación: 25.6h
Interacciones Ninguna interacción
relevante
Efectos secundarios Erupción, urticaria,
enrojecimiento, prurito,
disnea y broncoespasmo.
Contraindicaciones y Hipersensibilidad al
precauciones medicamento.
Dosis se administra diariamente
como una dosis de carga
de 200 mg seguida de
100 mg al día. Para la
candidiasis esofágica, una
dosis de carga de 100 mg
es seguida por 50 mg
diarios.