FARMACOS TIROIDEOS Y
ANTITIROIDEOS
Kevin Santiago Conde Medina t
Fabian Humberto Cortes Prietoo
Biosintesis de la Degradacion y
01. Fisiologia de la
hormona tiroidea hormona tiroidea excrecion
Efectos clinicos
Trastornos de la
funcion tiroidea
06. Usos terapéuticos
0.7
Fiosiologia de la
Hormona tiroidea
La hormona tiroidea es esencial para el
desarrollo normal, en especial del SNC.
En el adulto, la hormona tiroidea
mantiene la homeostasis metabólica e
influye en casi todos los sistemas
orgánicos
La hormona tiroidea contiene yodo que
debe suministrar
BIOSINTESIS DE LA
HORMONA TIROIDEA
El folículo tiroideo reserva la
hormona tiroidea en forma de
tiroglobulina
El folículo tiroideo produce las
hormonas derivadas de la
yodotironina T4 y T3
Las concentraciones séricas de
hormonas tiroideas son reguladas con
precisión a través de la hormona
hipofisiaria TSH en un sistema de
retroalimentación negativa.
ESTRUCTURA DE LAS
HORMONAS TIROIDEAS
BIOSINTESIS DE LA HORMONA
TIROIDEA
1.Captación de yoduro
Tiocianato y el perclorato (inhibe al NIS)
2. Oxidación y yodación
NIS y Pendrina
Tiroperoxidasa
3. Formación de tiroxina y triyodotiroxina a partir de residuso de
tirosinas de la tiroglobulina A. Inhibidores iónicos (tiocianato y perclorato)
2 DIT – T4 B. Propiltiouracilo y Metimazol
C. Propiltiouracilo y Metimazol
1 MIT + 1 DIT – T3 D. Litio y yoduro
Medicamentos antirreumáticos
E. Dinitrotirosina
4.Sintesis y secreción de hormonas tiroideas F. Propiltiouracilo
Megalina modificadores de la enfermedad
G. Yoduro
(DMARD)
CONVERSIÓN DE T4 A T3 EN TEJIDO
PERIFERICO
TRANSPORTE DE LAS HORMONAS
TIROIDEAS
La globulina fijadora de tiroxina es el
principal transportador de hormonas
tiroideas.
Yodo circulante: Hormona libre/total(Tiene
Yodo organico (95%) actividad metabólica)
Yoduro (5% ) 0.03% de T4
0.3% de T3
DEGRADACION Y EXCRECION.
T3 y T4 no sólo pueden ser desyodadas, sino
T4 que también pueden ser metabolizadas por
t ½: 6 – 8 días desdoblamiento del éter, conjugación y
En el hipertiroidismo se reduce a 3 – 4 descarboxilación oxidativa
días
El hígado es el sitio principal de degradación
En el hipotiroidismo se aumenta a 9 – 10
sin desyodación de las hormonas tiroideas;
días T4 y T3 se conjugan con ácido glucurónico y
ácido sulfúrico y se excretan a través de la
T3 bilis.
t ½: 1 día
La hormona tiroidea conjugada llega a colón,
se hidroliza y elimina por heces
EFECTOS CLINICOS DE LAS
HORMONAS TIROIDEAS
Crecimiento y Desarrollo
Efectos termógenicos
Efectos cardiovasculares
Efectos metabólicos
TRASTORNOS
DE LA
FUNCIÓN
TIROIDEA
Hipertiroidismo subclinico: TSH Hipotiroidismo subclinico: TSH
(bajo) y T4L (normal) (alto) y T4L (normal)
Hipertiroidismo primario: TSH (bajo) Hipotiroidismo: TSH (alto) y T4L
y T4L (alto) (bajo)
Hipertiroidismo central: descartar NOTA: Tx levotiroxina en ayunas. no
alteraciones en el eje -- TSH (Bajo) y cambiar de marca porque cambian
T4L (Bajo) los niveles y los cambios a la dosis se
NOTA: Tx metimazol (embarazo ve representada 6 semanas despues
teratogenico), reemplazar a propiltiouracilo
USOS TERAPEUTICOS DE LA
HORMONA TIROIDEA
Indicado principalmente para:
Terapia de reemplazo hormonal en
pacientes con hipotiroidismo
Terapia de supresión de TSH en
pacientes con cancer de tiroides
mg/m2 cada 6 horas
por 8 a 10 dosis)
LEVOTIROXINA
M.A: (T4 sintética) efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides
RAMS
LIOTIRONINA
M.A: (T3 sintética) efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides
RAMS
FARMACOS ANTITIROIDEOS:
M.A: Bloquean la enzima tiroperoxidasa (TPO)
TIOUREILENOS:
Pertenecen a la familia de tioamidas
FARMACOS:ADME
1. Propiltiouracilo ( 6-n- propiltiouracilo)
• t1/2: 22 días
2. Metimazol (1- metil-2- mercaptoimidazol)
3. Carbimazol:
Otros usos:derivado
CA y del metimazol
• Embarazo
enfermedades autoinmunes
•
FARMACOS ANTITIROIDEOS
Indicaciones:
MECANISMO DE ACCIÓN
Como tratamiento definitivo, para controlar el trastorno
anticipándose a una remisión espontánea de la enfermedad de
Graves.
Conjuntamente con el yodo radiactivo, para acelerar la
recuperación mientras se espera por los efectos de la radiación.
Para controlar el trastorno en preparación para el tratamiento
quirúrgico.
El metimazol es el fármaco de elección para la enfermedad de
graves
FARMACOS ANTITIROIDEOS
Agranulocitosis reversible
Erupción de urticaria papular leve
Rigidez articular
Fiebre
Efectos adversos: Rubor
Cefalea
•
Vaculitis
HepatitisPRECAUCIONES
FARMACOCINETICA
TERAPIA COADYUDANTE PARA EL
TRATAMIENTO ANTITIROIDEO
INHIBIDORES IONICOS
YODURO
M.A: El yoduro limita su propio transporte y, de manera aguda y transitoria,
inhibe la síntesis de yodotirosinas : MIT y DIT y yodotironinas: T4 y T3.
QUIMIOTERAPIA DEL Ca DE TIROIDES
INHIBIDORES ORALES DE TIROSINA
E.A:
Eritrodisestesia palmo-plantar
Diarrea
Alopecia
Fatiga
Pérdida de peso
HTA
QUIMIOTERAPIA DEL Ca DE TIROIDES
INHIBIDORES ORALES DE TIROSINA
QUIMIOTERAPIA DEL Ca DE
TIROIDES
INHIBIDORES ORALES DE TIROSINA
3. Vandetanib E.A:
Dosis: 300 mg/día
No usar en insuficiencia hepática Prolongación de QT
Diarrea
Indicaciones Erupción cutánea
Nauseas
Carcinoma medular de tiroides cefalea
QUIMIOTERAPIA DEL Ca DE
TIROIDES
INHIBIDORES ORALES DE TIROSINA
E.A:
4. Cabozantinib
Dosis: 60 - 100 mg/día
Perforaciones GI y fístulas
No usar en insuficiencia hepática
Hemorragia
Diarrea
Indicaciones
Estomatitis
Nauseas
Carcinoma medular de tiroides
Fatiga
Disminución de apetito y peso
BIBLIOGRAFIA
Brunton, L. L., Chabner, B. A., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2011). Goodman & Gilman's
Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw-Hill Education.
