CAPitUl0 17

péptidos Vasoactivos
péptidos angiotensing RENINA
S
S

asmere" encry biosntesis

presentes
funcionam
2 La piorrenina
enzima act iv a
↓
L
como
es
en

transpte de I
dispartatil
L circulación

reguladores
neuro
comienza protecc glucoproteína L
transmisores
- ↓ ↓
conc . ↑

paracrinos
autocrinos
Angiotensinógeno ↓ originada
alta 9

rening
cataliza
en rinón activa
↓
.

piorrenina
liber ar

Renina ANG I
↓
aparato
h
CONTROL DE LIBERACION Angiotensina I yuxtaglomerular

↓ECA
bE
R-CNINA
Sa

6 La
Angiot .
II

de
RENINA-
Renina ↓
A NGIOTENSINA
Aminopeptidasa

. en Angiotensina #

I
d

E
la
factores
secrecion
para
de vening

S busine
YAS ODILAT .

Angiofensinasal
YASOCONSTR .
↓ barovreceptor
L Cininal -
Bradic,
Egtos
péptidos
de
vascular en las

Ang II ,
. Vasopresina, peptido
peptido intestinal
naturret
,
arterio
a
Endotelinal Neuropept, vasoactivo , sust P
Astusiza
retroalom-inhibio
,
I
Brotensina óxido Nitrico .
Via Pl
e

sintesis de
Angiotens ina 7 - 7
ACCIONES DE Al

ormibirnin
d
Agt 1 puede

e favorece
/
ser

por
Agt 7- 7

- ECA2-
A partir de la AII

L
produccion de

-
1500 veces +

vasopresin eficazl
pg , on , .

de Na
Endopeptidas a
tisular neutral
estimula
ganglios
INEPL
transmisión
simpáticos en terminac
p/liberar ECA
advendig . 2
agy novepin .

de in .
Suprair .

7 -
9 - 7 7
-
 Desarrollo fetal , INHIBIDORES
Funcion inhubir crecimy prolif
:

~norrer1
RECEPTORES De
apoptosis y vasodil

-
ATT
·
ANGIOTENSINA I :
Y AT2
afin ARA #
Sa
a

Es
menos
->
-> vasodulatazion x ON
en a tas
a antagoniza AT1
.

mbra

plasmática
A - 7
-
14
.

Feto y Adulto
:

-> M .
SpR , org repr .

endot
de cals predomina en
cerebro

efectoras
gran afinidad" raplada
por ARA #

B bloq

acasino imeleciban
-

clouidina
peptidos -nflamacion .

CININAS st S
vasodilat

SI~potentegenennocceptiv)
re
.

a Aliskir e

(competitivo)
oreculiar de
efectos
.

colates sal
plasmat to no

-
. .

L glandelas -> motilid TGI .

-mortal - e

activada cardiovascular
-> chlaf
delante pancreat

Dedma
Gasocons
x fx
en

-, virion
Hagem tr
,

/y
intelt
.
.

calices'na REC->PTORE)
y me 10
Sist 1150 .
DE CININAS ,
METABOLISMO ,

calerana 3 cininal FARMACOS

Size a
(bradiz ,
lisil brad , Dos tipos
S I catibant
RAT .

metionislisilbrad )
.

de receptores Anuladers
X Antagonista
AINES
.

receptor Be antiinfl
L L
B1 y B2
Viday2a- Metabolizadas
Acoplados a
x 2 cimincesas
VASOPR ESIN A de cimnas
proteinaG ↓
·

inage
I (1S")

()
Higado asma y endotelio

mi
a largo plazo
en e
(I) (I) Identica
ECA
a la

Accion acoplade e

mechuaveis ensuaden e L comprimidos , SC , 14 Infran

as al

accion L
lib ACTH
.

vasopresora
farmacos Desmopresma,
con selectividad
A gomsta V2
Vasotocina, vasopresora
Antagonistas
:

terlipresina y p/tratar la
,
VIA relovaptan
DM insip
y x2 conaptan .
central .

tolvaptan .

Ularitide- FARMALOS
I
Aud7090
S 2
de crodulat un Omapatuilat ,
sacubitril :

Inhibidor de neprilisina
.

Sampatrilat,
↓ fasi dotrilat combinado con ARA I

12 aguda descomp .
↓ para IC

y cirrosis inhibidores
de peptidas a
neutra .
y de
1a ECA
 PEPTIDOS NABRIURETICOS Sus receptores
prop peptidos -
->

34
son PNAa ,
a2
, :

- con
vasorelajante PNAb
, DNAc
PNA vida/a
, Su

y erebra
- estimulo
es corta 1 Se
PNA p) liberar PNA n IC
.

metaboliza en

d
Se er PNA
sintetiza sube
vinon , higado,
estiramiento
.
.

auricula
d
en
auriculas y pulmon por
.

neuronas , estimuloc/ la endopeptidasa

INP Y de advenorreceptor neutray
pulmones alfa endotelinas, nept , liina
<A END 0T -LIW AS
,
cortico del
-
vasopresina

Saber trim
,

IN HIBIDORES
DE ENDOTELINA
sustancia intensifica seeres
LA E de

num
tienes venina
S Yas8 constr

!.. -I
secret x .

accion
/

inotrópica

Busentan
,
:
endotelig
cronotropica
Sin positivas

Antagonista
foramidon d produce

selectivo ↓ una vasodit

no

de receptores inhibidor interviene neuronas

del SNC inicial
en HTA
de la enzima S hipertrofia MIC
ent
coronaria ,
.

convertidora ,
1AM
de endot
.

P-CPTIDO INTESTINAL

ansiedadestrés no
s

Agonistas
a YASO ACTIVO .

↑
depresion
- S /
fectos ↓
en
e VIP
mechados
dilata
hones
accion en em
las distribuidoe
participy
.

"
COMPOrt .
pulmonares , infl, 1 Y
plnausea de LSNC
coronarias neuronas

&
DM
Tubo ,
voucto
d metab , presncipt
.

y
Recept
chges +18
.
:

↑ de SNC

L
YPACT
Itransm ,
YPAC2,
efecto
.

aprepitant .

(we) acoplados
a prot G y
ino y crono
CAMP 0 IP3 y Ca

↑
posit : O
.

↑ in secreción endocrina
t
antayamI recept y excirina , relaj melo
de Su
& liso y resp Inmore

-
.

SUS tancia P

as 2 del

↑
urstamos
->
en peptido del gen tivoides , SNC,
- de calzitoning SND , Lorazon
PPTIDOS ,

I
. OTROS
TGI
losa . -
, urogen .

Neurotensina Y ASOACTIVOS .

S L
vasochlatador
Vinculado
Neuropentido potente

el Ser
+

consist dopamina Y de
.

Urrtensna Iberacion desde

en SNC .

2 inhibitorios
L SNC y SNP HTB , <D trigémino

-Dragace
vaso constrictor
,
interviene en
neuronas (triptanos (
arterial advenergicas , migrand
impide so
acoconstriccion , liberacion
e cotransmisor con

novep , nefrina
 Capítulo 18
Eicosanoides :

Prostaglandinas , tromboxanos , leucotrienos y

compuestos relacionados
ACIDO ARAQUIDONICO SINTESIS DE ICOSANOIDES

S
I
S
mas abundante
-
I
despues
d
& VICUUSOr
bactos
liberale 1 de la sintasa .

as 950 de
d es
oxigenado ficosanoide ↓ de
de endoperóxido .

no carbonal Por
crackcabe ziscenzimas
PG (COX)
tipos de

cond Yox
.

fosfolip de bre) de cox

forfolip & mbud ↑ SO

epoxig
↓sfman el cicloox .

citosoliza
.

endoperox
S Independente
AA

1
en

S
.

SIPLAC) del PG .

Secretora de Ca SiPIAL) - L cox -1

I
sintetasa H-2 10x-2
(SPLA2) sintetas a 4.-de
1
de PG PG (10x 2)
30x-2)
-

S L
constitutiva Es inducible
genera
PRODUCTOS
.

DE LA prostanoides
E L inducidos
2IPOOXIGENASA p/mant .

bas al
expresada en plartocinas
S E mucosa gastrica
vinones ,
,
células end
churante
Infl .

ceusotrienos Y plaquetas
de la CTXA2)
(de AA)
+
estados es la fuente S
en
de
prostacizling& expresada
L
en
lacos
-
(PGI2) MCF Y monocitos .

E asociada SYNTESIS
adas al asmal
in shock andy
DE LEUCOTRIENOS

24
y ent cardias
-
dendnit .
.

1-
LCT
LIT son
L3DX gener
generan
LA
/ I 1
en lercoc .

biosintes

PRODUCTOS LTB · LTDd LTe Son bronco- ↓ ↑transcel .

0 se constrict perr tab x

conjuga
.

DE EPOXIGENASA con
glutation S cels end a
f
int
y expresan
isoenzimas - S-LOX/FLAD
componentes
de las monooxig .

microsómicas del de la sustancia

pyso transf al de reaccion
de
L
ventd
an a filaxia dan E masmos
- ISOFICOSANOIDES

L
.

fx nutric no
enzimáticos X
AA en cic hidrox , acción directa
de
. o

~
.

radicales libres Los isoprostanos

epoxi ticosatuienoicos fx genéticos
-

en el AA
1- ~>
- ,
buede verse
moch)
son

PG
esteroisómeros
potentes
de
afectada --
vinores y son
.

&
.

POV
el PASO vaso constr Al
en
.

administrarlos IX

organos .
Otros
 A CCION DE LOS FICOSANOIDES
EFECTOS De PROSTAGLANDINAS
GG , TXY LT
serca Por Y TROMBOXANOS

L
I
del sitio ↑ Su

al
de vido "
sintes is
artuan
S
corta

S
sus ligandos PGtz
->
fijan

Lon
se recept

!
a
-> PGI2
10S princip
.

NO
supf Celular
*
.

en
pactos -> PGF2
.
.

<
como

↓
-> vaso constricc
TxA2
.

norm oncy -
rensu .

circulantes
plPC
receptores
acoplados - - COx2
y LT : -> circunstancia
prot
G/CAMP/IP3/

sinsignora'sinter
a
cell inters
.

COX2 a .

DAG e
de d
.

-FECTO ↓ m .

EN ORGANOS se expresa mayor/más

S
en túbulos colect .

PGI 2 y PGA1
SEXUALES
1
:
p GD2 ,
TXA2 ,

vasochlatadores x PGF2 C

1
Y de AMPCY mesangio , endot
↓ de ca .
PGC2
PGF2 &
, -
,

XA2 :
rae capsula de Bowm

bronquio
TXA2 L
=> vasoconstr
un . contraen el D E2Y
en potente > mitógeno malo (cólico) SN) JNP
PG12 Y
TD I
S
efectos
.

itero vesicula
semmal
relaja .

Me e
↓ y prostata estimula pirógeno
sintesis endigeng COX1 Y

Ges
cticion . X

x PGF > &

y liber as (I( 1) -

10X2

to sterona
y TXAL PGG2 .

estimula producción PG-2- ↓

intube liber
medula
.

b
de PG en
.

de Na(vascts)
PGE esp
↑ AINES
↓
b liberan
baice (onc bloqueado
Edema es infertilid relaja 10s PGE 2 ,
,
Por aspirina
.

infiltracion <POS CavernosOS

PGI ?

nuio
de y acetaminatin PGF2 & .

-
PG E2
en resp
y pGI2
Interaccion - INFLAMACION al dolor .

- INMUNIDAD
deplaa
-
S
S
ICUCOS TAC METABOLISMO
DE mueso
inhube (a - PGt2 -
liberacion de
produc osteoplast
PGE
x
citoquinas
.

L
.

x
(InfoS THT
PGD2 y sers mematopoy .

sensibl
S
.

incrementa
Pasto de TH2
recambio óseo
cel cebadas /quimiotáctico)
 -FECTOS DE LOS
OJOS CANCER METABOLITOS De IOX

3
-
↓ S Y
PERIVADOS DEL CITOCROMO

PGE y PGF COX2 implicada g P138

surdan . he
↓ poliposis cubnica
favorecen la

faviar
AINES

Sanda del d
numor aLUOsO ↓ formacion de
↓ p lipoS
estimulan
beigen la presion
proliferacion y degranulacion
INMIBICION cel de essinófilos .

de
be 17 SiNTESIS De

-ICOSANOIDES POR devivados miocardio

S FARMACOS
1aSOS
de epooxizen
~

cortico y malo liso

.

inducen
S esteroides I Sa
.

insol
son inotrópicos -

bloquece
I A INES
ylimitan (a

corriente coronaria (TDY

c
-
-
LT >

-
L L
todos
inhiben
act -

Blog form
S
las vices pot brest , d
L
.

de PG
Lo
de sint .

y T X
↑ permeab ·
NC61 .
be cell epit del
.

PLA

de
o
y moco colon
S
.

selst
↓
anexinal se e
enteropatia
O IIPOCOUf . reversible
->
plinf/dolor inflamatoria
21 COX I febre .

7 A FIRLUKAST
,

ÁCIDO MONTE(UKAST Y
A (ET11SALISILICO
>I EUTON PRANIUKAST
L &in >
↓
d
modif pino prostona .

⑧1 mg/dig
y (0x1y2
inhibidor
↓
L a nix .

sistémico . GE2 El sintético

inhibidor de S-10X Antagonista
.

,
de PGE2
y PGF 2 &
Selectivo Selectivo

/Ante
e irreversible
de receptor 77
de 20x 7

327
del
.

⑧ maduracion del
cuello uterino
L
en parto .

cuello
o tenno
abortivo
· induce parto en preecasia .

·
Mesoprostol : · via vaginalt

sintético PGEI antiprogestágenos-

-

And 18go
ovrloS
-P/ikera gasty dood .
X AINES abort &
 INHBIDORES DE 20X
AINES en SX de BARTTER

S
desenenurved
por PGEz
y PGF2 X
S raz Hiperrennemia ,
hiperaldosteronismo
,

primaria endometrial , Hay ↓SID . 4

alcolosis metabolica ,

↓sint de agt perchde de K ,

atibuida a alivio n
en

ctczion PC venales
75-80 %
uterind .

ILO PROST beraprost

.

Treprostinit SC,

-
->
oral

SS
.

PGI2
- poprostend
prostaciclina .
USO IX vie
central .

Tx HT pUlm
primaria y o-aliente inhala x
pulmon
↓
secundaria exminado
->
0 post qx A
LOPROST ADIL : indumetacnaDrDoe
portal
S vida a de
análogo de PGE) S-10 min .

injecta en GET es

<POS CaverOJOS receptor

LATANOPROST

!
o intravretralp/X -P1 /
(PGF(x) de In disfuncion erect

6
.

aplicación topica
en 1x glawcoma Uso en
mantiene
abverto .
cardiopatias
abierto ductus
congénitas .

arterioso
 Capitulo 20
Medicamentos usados en el asma y =POC

ASMA
- respuesta FARMACOLOGIA
↓
I
stacion asmática AGENTES
BASICA DE IOS
me cada de melo tardice .
UTILIZADOS EN EL TX
"So
pur ASMA
BEL
en respuesta

Spow &
sustitos.
↓ a exposic
asociada
d sentes
ly- con un

prot extranas .

friptasa
↓do D2
influjo de
cell infl .

FARM ACOI
car L corticuestero , des
B SELECTIVOS en MUCUSU

S
bronquial
terbufalma
AGENTES
albuterol - disponiblel METICOS
SIMPA-

TICOM ,

↓ cl inhadores
S
L I Sprstereno
↓x en

broncstc Agonistas
a
abundantes
.

aguda de advenourecept .

para cels del

Badvenirg
en

epinefring
.

X mC10 1150
↓
.

bronsodilatas Dias resp.

S potente
broncochlatador
bronzoch lata da
TOXICIDADES subertine eficaz y de arap
.
.

↓ (0 4m) de sol S
S
.

desechacs selectivo
mayoria
-
mg(m)) no
en su
Br y B2
inhalado
d
asociadas
d

simpaticomiméticos Cel
FARMACOS cons .

inhuben
terfil . METI XANTINAS
~ membrosde
E
L mes .
la familia de
teobramina acción for fodecteresa .

cafeina aumenta conc . de

Camp intrace .

Y
e monof .
Lic de Gual
.
 FARMACODINAME - m210 AGENTES ANTIMUSCA

- S Licloesquelet
RiNICOS .

S
in vias
-

respirat .

tracto ILSO incierto

efectos en
efectos I aS troint
bronzodel atropina
.
.

vinin
I
el SNC
cardiovasculares de
↓ Hoficina
Plasma
secresion p/hongos
↓
&
de acids en india .

meti exantinas crono e

gastrico
d
.

safeinal inotrópicos y de enzim .

positivos dgsas diuréticos

AGENTES MUSSARINICOS
d 97 débiles

S 2
.

excitación y
aplazamento
d fatiga via ↑ secrecion
. inhiben
respir mucoide
Competitiv
accion
de aceticcolina I d
CORTICOESTEROIDES
acefilolina
L producida
L-calidad receptores
liberada
ver activ

↓
en
vida de vagal
mejoran muscarínicos
.

-
sifutomas ! L
↓
fx de
"agentes N
das exacerbacion anticolinergicos" bloquean
de calibre antagon .

muscar in .

reactivid la ctación
bronquial m2 10 (150

CROMOLIN Y
NEDACROMIL

↓ INHIBIDORES DE LA

sodicos de
, p/manejo asma .

viA BE LAUCOTRIENOS

Si
BRONCODILATADORES
en
implicados
x inflam
terapia
S
I
S dingida
.

terapia
.

y anafilaxia
.

albuterol ↑ efectivos d ant .

11-3
inhalado
↓ anticuerpos
L
.

monoclonales
↓ costo
.

ants
Ig E
-

secretada
x cels 72

como
L
citocua
procosinofilica
 ANTAGONISTAS MUSLARINICOS CORTICOESTEROIDES

S
fistropio -
añadido a un
E I
ICS sinterme 1 tx

S
debe de conICS es
recurrentes
iniciarse aelhes in
es cas: fan
el + del
eficaz px

↓ ↓
come anader inhalado
en LABA
ANTAGONISTAS

DE LEUCOTRICWOS ↑ RATAMIENTO

L
Az

1
LA POC

S
C
administr
tableta viable
como Limitacion

L
en
px del flujo obstruccion
que tenen de i
are no es

reversible
alternativa
es +x / ICS ↓ 21
es
sintomast
Simila
2 res/Semana
-

alguna

S
Opciones

B
broncoclatadores
agonistas de
[Orfa .

Broncochilatadores
SI
accion

Bronzodelatadores
antimuscarínicos B -
advenergicos
accion curfa
de de accion prolongada
 Capitulo 22
farmacos sedantes hipnóticos
FARMACOLOGIA BASICA DE

LOS SEDANTES MIPNOTISOS

CLASIFICACION
S I QuíMICA 2
S
eficaz producir estimular hipnóticus

↓
el inicio ampliamente
L benzocazepmas Si
sommolencia
1 L
ungpo
carboxamida
↓ ansiedad
y mantener sedantes en in estructura
& calma del anillo
y er cicl
neterociclico .

de sueño

FARMAC O/ IN-CTICA
difieren
e
a nivel S BENTO DIAZEP .

absorcion biotransform

metabolismo)
oray
distribucion

es
-Y process
L
hepático
bas a necesario

S
pleurnar batrones
In lipofilia
LOS C los sedentes y tazces
de
metabolitos

wesparsab.en e E
metab .

de

BARBITURICOS desmetit
S dependen
excepto diczepahm
de farmenco
venobarbitol
L individual
> solo cantidades metabolito
minimas se
principales activo del
excretan vas cioushaze póxido
EXCRECION sin cambios metabólicas

L I MIPNOTICOS
RECIENTES
oxidazion forman {
metabolitos -> se
por enzimas - zorpidem
solubles acidos alcoholes
excretar > metaboliza
hepáticas L
.

y cetonas rápido
d ↓
E
conc .

d
formados plasm
oxidación
principalm .
en o ring max e
x
conjugazion DOr hidroxilación
conjugados
en
como
de fase I 7 3 nus L
↓
-

L vinon Y PS A &
de metabol , tos hepática
fase I Li
Or, na
 FACTORES QUE AFECTAN FARMACOLOGIA MOLECULAR
LA BIODISPONIBILIDAD
DEL RECEPTOR GABA A

t
principalmente
influida
S
por alteraciones en el funcionam .
unidos neurofarmacologia
hepático
dd Jorpidem
es un
↓
neurotransmisor
barbitir
L
.
.

en SNC
LIGANDOS DEL
las
d mespinal
SITIO DE ACCION DE
benzocacepinal
->
BENZODIAZE DINAS hipotalamo
potencian todos ->

E
en

In inhibicion - los niveles ->

hipocampo
d neurige
componentel agonistas corteza
de 19
facilitan las cerebral
macronelecula -FECTOS
acciones GABA

↓
A NIVEL DE
ORGANOS
L
3&
fungen
S
W
como tal
multiples sitics
uvergont
de min B2

sedacion hipnosi b
disminuye
I

Fred cretta
S
ANESTESIA dosis alta
el tiempo
de sueng

L
Tinzspan con ↓
calmente persist e n te

de la ansiedad
dos depende
correcta
lorazepam de narios
factores
L
I
y midaze
dosis
deprimen baja farmaco ↓
INC - FECTOS
dosis
Y
estadiotea
ANTICONYULSIOS recuencia

↓
gra
ejercen efectos
inhibidores subre RENOVACION MUSCULAR

reflejos presindpt .

y transmision
interneronal
S doss
carezen
auten
de efectos en

Los reflejos d
postsinápticos
pueden deprimer
la unidn neuromclar

es que let .
 EFECTOS SOBRE IA TO LE RANCIA : DEPENDENCIA

FISIOICGICA
-> mantener
RESPIRACION Y FUNCION PIICOLOGICA Y

d
recesidad
2 ARDIOXASCULAR
plaismos
1 efectos
caracteristica
cambios a los relajación
comin de
de un clemento
inducidos por el sedantes
d dosis
sueno natural mprióticos

TRATAMIENTO D
agitacion
ANTAGONISTAS DE - LOS ESTADOS DE
efectos ANSIEDAD
- mareos
LA BENTODIALEPINA adversos

-
:

I Luson
-> confusion
L
flumozenil zorpicen nauseas

S &
~emen de ad
Dis es

S
bloquea irlepron

Icind
derivado de muchos
orgánica
1
acciones .
->
esuplicona
de
1 I
.
benzodiacepina .
incommer

a
epilepsia
CLINCA psiquiatric .

TOXICOLOGIA
be LOS SEPANTES HIPNCTICOS

e b
dos a descubrimento
temprano

L L etezto
px + AX
no

conservador fatal
 capitulo 23
Alcoholes

ALCOMOL FARMACOCINETICA

-d cant ↓ Yabsorbe
-> 90%
seoxida
ppal
.

bajas es
forma o
moderadoy soluble rápido higado
es en
en 220
↓ d fomenta +D

und tens
efilis Mixq
.

de euforia
ansiedad .

I blenestar VIA DE

ALCONOl beSHIbROGENASA

SISTEMA d
L
MICROSOMOL

bE OXIDACION DEL ya primaria atanza La

ETANOL conversion
familia de
busa
en
acetaldehido
↓
enzima
NADRH
citosilicas
cofactor
funcion como

metab
estetic mixta en
CONSUMO
oxidasa
CRINVO
CONSUMO AGUDO
EN HIGADO

a
DE Al CONOL
Y TCTO Gl

sedacion
SI ↓
SN en
,
TOLtRANCIA
Y DEPEND .
de ansiedad
ed corazon
15 -30%

Debedores

Mo
utoxia

↓ probleme
L L
des deser
depresion L higado graso

significativa vasochlatador
compulsivo
d efectos en stize : in
.

↓
sus
de hepatitys
miocardio Bo C
L
base molecular
se desconoce .
SISTEMA CARDIOVASCULAR
-
cardomiopatia
e insuficien a
2 hematopoyesis
afecta ->
.

cardia (a .

indirect .
 MANESO DE INTOXICACION MANESO DEL SX

AGUDA CON ALCOHOL POR ABSTINENCIA bEL

-
↓ AL COMOL

I
cuidados fipicos de ansiedad d
sobredosis por tx farmacol .

sedente hiphotico insomnio especif

d
sustituir alcohol
por sedante medicam .

FARMACOLOGIA DE de a22 On
OTROS

S
/S
prolongada
A I CONOLES

d
I ↓ in
la
reduciendo
dosis
Metanol Norma a
Efinelglicol

- S d
Acompresato
L Antagonista
102 opioide de
tablet as acción prol
bloqued
.

carcas mas de 333

receptores
my desulfiram
de intoxic oploides
commes
d asâ
inhube 19
aldehids
deshictrogencesa .