Instituto Politecnico Nacional
Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía
H.G. Texcoco “Guadalupe Victoria” Bicentenario
Metabolismo
de Anestésicos
Cirugía y Anestesiología 9HM5
Dr. Cortez
Dra. Jessenia
● Balcazar Castillo Leonardo Daniel
● González Pérez Xochitl Marina
● Herrera Cruz Mariana
● López Rizo Bryan Hugo
● Yescas Cardoso Marvin Efraín
Metabolismo
Aminoesteres
Plasma
Reducción
Estereres Eritrocitos de la
toxicidad
Higado
PROCAINA
● Acido paraaminobenzoico
● Dietilaminoetanol
Actividad intrínseca cercana a Reacciones alérgicas
la procaína
Pacientes con déficit de
Cloroprocaina = 4 veces más rápido seudocolinesterasa
Lo cual explica su baja toxicidad
Tetracaina = mas lenta Tetracaina
Metabolismo
Aminoamidas
Anestésicos locales
de tipo amida
Microsomas CITOCROMO
hepaticos P450
Lidocaina CYP1A2 y CYP3A4
Bupivacaina CYP3A4 CITOCROMO P450
Ropivacaina CYP1A2 y CYP3A4
Xilidida de
Desmetilación
monoetilglicina
oxidativa
(MEGX)
Amputacion del
radical etilo
restante
Tóxicos y activos si Xilidida de glicina
se acumulan (GX)
(GX) Cardiovascular
Poder
convulsivante
(MEGX) Bloqueo de
canales de Na
Madurez de los sistemas enzimáticos
● Los sistemas enzimáticos del citocromo P450 son inmaduros desde el
nacimiento hasta la tercera semana de vida.
● El aclaramiento de la bupivacaína es bajo al nacer
● CYP3A4 isoforma fetal = CYP3A7 aclaramiento hepatico sjustancial de
bupivacaina durante los primeros meses de vida
● CYP1A2 = deficiente al nacer, varios años en funcionar
● Ropivicaina = aclaramiento maximo a los 8 años de vida
Evitar re - inyecciones de AL en niños menores de 6 años
Concepto de extracción hepática
Fármaco Coeficiente de extracción
hepática
Flujo sanguineo
Lidocaína (ALTO) 65% hepatico
Bupivacaina 35 % Capacidades de los
microsomas
Ropivacaína 35 %
Inyección única: el aclaramiento tiene poco efecto sobre la toxicidad sistémica
Eliminación
Orina
Resultado de la conjugación y
reacciones metabólicas.
Amidas
Sus metabolitos son
derivados hidrófilos.
Se elimina sin cambios por el
riñón en una cantidad muy
pequeña (> 5%). La insuficiencia renal reduce la
eliminación de estos metabolitos.
Medida
Reducir las dosis de AL durante la administración.
(el 10-20% según el grado de insuficiencia renal)
Farmacodinamia
Acción de los anestésicos locales al nivel celular
Acción sobre el canal de sodio
El principal efecto de los AL es un bloqueo temporal y
reversible del canal de sodio dependiente de voltaje y la ● El receptor de los AL se encuentra
transmisión de los impulsos nerviosos. dentro del poro transmembrana
del canal de sodio.
● El bloqueo de la transmisión de los
impulsos nerviosos obedece a un
mecanismo dual, tónico y fásico.
● Los AL también bloquean los
canales de potasio y calcio en
concentraciones más altas.
● Los AL también tienen
propiedades antiinflamatorias y
antihiperalgésicas.
● Los adyuvantes más utilizados son
adrenalina, clonidina y
dexametasona
02
Relajantes
neuromusculares
Fisiología
Clasificación
Bloqueantes neuromusculares
Despolarizantes No despolarizantes
Mimetizan la acción de Compiten con
la acetilcolina en la la acetilcolina
unión neuromuscular.
Suxametonio
(Succinilcolina) Benzilisoquinolinas *Aminoesteroides
Atracurio Pancuronio
Cisatracurio *Vecuronio
● Acción muy corta (<8 min) Mivacurio *Rocuronio
● Acción corta (8-20 min) Rapacuronio
● Acción intermedia (20 - 50 min)
● Acción larga (>50 min)
Clases de BNM
● Bloqueo no competitivo, despolarizante o de Fase I
● Bloqueo competitivo o no despolarizante
● Bloqueo dual, de Fase II o de desensibilización
03
Halógenos
Mecanismo de acción
Tipos de halógenos
Generalidades
Agentes halógenados
● Son hidrocarburos cuyas moléculas se
han sustituido por por una átomo de
halógeno
● Liposolubilidad es proporcional a la
potencia anestésica (ley de
Meyer-Overton)
● La naturaleza, el número y la
localización del átomo de halógeno
condicionan las propiedades
farmacocinéticas, los efectos
Generalidades
Anestesico inhalado ideal
● RÁPIDO INICIO DE ACCIÓN
● DURACION DE ACCION
● CONTROLABLE NIVELES DE
PROFUNDIDAD
● ANESTÉSICA FÁCILES DE IDENTIFICAR
Y CAMBIAR
● FACIL DE ADMINISTRAR
● SIN EFECTOS SECUNDARIOS
● SOBRE ÓRGANOS VITALES SIN
METABOLITOS TÓXICOS
● ELIMINACIÓN PREDECIBLE E
INDEPENDIENTE DEL SISTEMA
HEPATO – RENAL.
Generalidades
La diferencia entre la Fi y la FA es específica para cada
anestésico y se denomina como gradiente boca - alveolo
Efectos
CAM: concentración alveolar con la que el
50% de los pacientes no se mueve en el
momento de la incisión quirúrgica
Bibliografía
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