Antibióticos

Generalidades y definiciones
 Antiinfeccioso: Es un termino general que se utiliza para
denominar a cualquier medicamento eficaz en el tratamiento de
los procesos infecciosos.
 Antibiótico: Se denomina antibiótico a cualquier sustancia
química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar
o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciosos.
En un principio, el termino antibiótico se empleaba únicamente
para referirse a los compuestos orgánicos de origen biológico. En
la actualidad se utiliza también para denominar compuestos
sintéticos o semisintéticos.
 Quimioterápicos: Son compuestos obtenidos por síntesis
química que poseen actividad antimicrobiana.
 Agente antimicrobiano: Es una sustancia producida por
microorganismos o sintetizada químicamente que en
concentraciones bajas es capaz de inhibir e, incluso, destruir
microorganismos sin producir efectos tóxicos en el hospedador.
Existen, por lo tanto, diferencias en las definiciones, aunque en la
práctica clínica se usan de forma indistinta para referirse a los fármacos
utilizados en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. También se
usan, otras nomenclaturas como antifúngico, antivírico, antiparasitario o
antibacteriano para referirse a fármacos con actividad especifica sobre
cada uno de dichos microorganismos.
Clasificación
Los criterios de clasificación de los antibióticos son diversos, lo que
permite agruparlos según su estructura química, espectro de actividad,
efecto antimicrobiano y mecanismo de acción.
 Por su estructura química. Los antibióticos se agrupan en
familias con propiedades generales similares, como B-lactamicos,
tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos, glucopéptidos,
macrólidos, etcétera.
 Por su espectro de actividad. Los antimicrobianos se dividen,
en función del tipo de microorganismo sobre el que tienen
actividad, en antibacterianos, antivíricos, antifúngicos y
antiparasitarios. En relación con el número de especies
bacterianas sobre las que puede actuar un antimicrobiano su
espectro puede ser amplio, intermedio o reducido:
 -Antimicrobianos de amplio espectro: Pueden actuar sobre
bacterias, hongos o protozoos. Interfieren en el crecimiento de
mas de uno de ellos o de numerosas especies bacterianas.
-Antimicrobianos de espectro intermedio: Actúan frente a un
numero mas limitado de especies. Este grupo incluye la mayoría
de los antimicrobianos.
-Antimicrobiano de espectro reducido: Solo son eficaces
frente a un numero limitado de especies, como, por ejemplo, los
glucopéptidos.
 Por su efecto antimicrobiano: Según el efecto sobre los
microorganismos, los antimicrobianos se han clasificado
históricamente como bactericidas (capaces de destruir el
microorganismo) o bacteriostáticos (capaces solo de inhibir
transitoriamente el desarrollo microbiano). Cada grupo de
antibióticos actúa preferentemente como bactericida o
bacteriostático, aunque un mismo antibiótico puede comportarse
como bactericida o bacteriostático dependiendo de la
concentración que alcance en el foco de infección o de su afinidad
por la diana de un determinado microorganismo. En general, los
antimicrobianos que actúan inhibiendo la síntesis de la pared,
alterando la membrana citoplasmática o interfiriendo en la síntesis
de ADN son bactericidas, y los que inhiben la síntesis proteica son
bacteriostáticos.
-Bacteriostático: Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las
bacterias, pero no las lisan, razón por la cual al retirar el
antimicrobiano su efecto es reversible. Este es el caso de las
tetraciclinas, sulfamidas, trimetoprima, cloranfenicol, macrólidos y
lincosamidas.
-Bactericidas: Provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente,
el proceso es irreversible. Es el caso de los B-lactamicos,
aminoglucósidos, fosfomicina, nitrofurantoinas, polipéptidos,
quinolonas, rifampicina y vancomicina.
 Por su mecanismo de acción: También se pueden clasificar por
el mecanismo de acción contra el microorganismo.
-Inhibición de las síntesis de la pared celular: Los antibióticos
que se incluyen en este grupo son en general bactericidas: B-
lactamicos (penicilinas, cefalosporina, carbapenemes), fosfomicina
y ciclosetina, bacitracina, glucopéptidos y algunos
antituberculosos (isoniazida, etambutol y pirazinamida).
-Alteración de la función de membrana celular: Los agentes
que actúan sobre la membrana citoplasmática bacteriana son las
polimixinas, los antifúngicos polienicos (anfotericina B, nistatina e
 imidazoles), los lipopeptidos (daptomicina) y los ionoforos como la
gramicidina.
-Inhibición de la síntesis proteica: Forman parte de este grupo
los aminoglucósidos (30S), cloranfenicol, tetraciclinas (30S),
tigeciclina, macrólidos (50S), ketolidos, lincosamidas,
isoxazolidinonas, estreptograminas y otros (acido fusidico,
nitrofurantoina y mupirocina). Por lo general, estos
antimicrobianos tienen un efecto bacteriostático, con la excepción
de los aminoglucósidos, que son bactericidas, quizá debido a algún
otro mecanismo de acción.
-Inhibicion de la síntesis o la función de los ácidos
nucleicos: Los agentes antimicrobianos que actúan sobre los
ácidos nucleicos pueden hacerlo de tres formas: por interferencia
en la replicación del ADN, impidiendo la transcripción y por la
inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales. Las quinolonas
actúan inhibiendo la replicación de ADN. La rifampicina se fija en
la subunidad B de la ARN-polimerasa, impidiendo la formación de
esta enzima y del complejo que inicia la transcripción, y la
actinomicina D bloqueo también esta enzima.
-Inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales: Las
sulfamidas y las diaminopirimidinas (trimetoprima, pirimetamina y
metotrexato) bloquean la síntesis de metabolitos esenciales.
Compiten con estos metabolitos en la unión a las enzimas que
actúan sobre ellos.
Interacciones entre antimicrobianos
Las combinaciones de antimicrobianos se utilizan principalmente con
pacientes que sufren infecciones graves, en inmunodeprimidos o en
pacientes con determinadas infecciones (tuberculosis, brucelosis, etc).
También se emplean como tratamiento empírico en el paciente grave.
Sin embargo, la administración de dos o más antimicrobianos de manera
conjunta puede producir varios efectos en la actividad combinada, por lo
que es necesario estudiar previamente dichos efectos en el laboratorio.
 Indiferencia: La actividad de los dos antimicrobianos no difiere
de la actividad del mas efectivo de ellos en solitario.
 Adición: La actividad de los dos antimicrobianos es
aproximadamente igual a la suma de las actividades de los dos
antimicrobianos separados.
 Sinergismo: La actividad de los dos antimicrobianos es
significativamente mayor que la suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados.
  Antagonismo: La actividad de los dos antimicrobianos juntos es
significativamente menor que la suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados.
¿Que usar en caso de resistencia?
Betalactamic Carbapenem Cefalosporin Glucopeptido Aminoglucosi
os s a s dos
1- 1-Polimixinas 1- 1- 1-
Glucopéptido 2-Tigeciclina Carbapenem Oxazoladino Carbapenems
s 3- s 2- 2-
2-Oxazolidino Fosfomicina 2- Daptomicina Glicopeptidos
3- 4- Glicopeptido 3-Tigeciclina 3-Oxazolidino
Carbapenems Aminoglucosi s 4-Ceftarolina 4-Tigeciclina
4- d 3-Oxazolidino 5- 5-Quinolonas
Aminoglucosi 4- Fosfomicina
d Aminoglucosi 6-
5-Quinolonas d Rifampicina
5-Tigeciclina
6-
Fosfomicina
7-Quinolonas

Betalactamicos
PENICILINA (Inhibidores de síntesis de la pared)
Penicilina (Naturales) -Penicilina G
-Penicilina V
Sintéticas -Amoxicilina
Amplio espectro -Ampicilina
Sensibles B-lactamasa
-Dicloxacilina
Resistente a B-lactamasa -Oxacilina
-Cloxacilina
Antipseudomonas -Piperacilina
-Ticarcilina

PENICILINAS NATURALES (amplio espectro)

Farmaco Vías y dosis Indicaciones
Sífilis
Penicilina G 3-4 mill c/4h-EV-IM Faringo-amigdalitis
Inf. Cutaneas
Listeriosis
Penicilina V 500mg c/6h-VO
Distribucion Metabolismo Excreción Renal
Buena en todos los Técnicamente la Toda penicilina es
tejidos, pero mayoría de las excretada al nivel
disminuye a gran penicilinas no se renal, solo que
medida en el SNC, metabolizan por depende si paso
próstata y globo ende mantienen su por una breve
ocular. máximo potencial metabolización, si
hasta que son ese es el caso se
excretadas, aunque excretara el 90%
solo el 10% de restante del
dichos fármacos fármaco
pueden ser
metabolizados

PENICILINAS SEMI SINTETICAS (espectro limitado a cocos G+)

Fármaco Vía y dosis Indicaciones
Endocarditis
Neumonía
Oxacilina 1-2 gr c/4-6hrs-EV Impetigo, Inf.
Heridas
Artritis séptica
Endocarditis de
válvula protesica
Distribución Excreción renal
Muy buena 90%

PENICILINAS SINTETICAS
Fármaco Vía y dosis Indicaciones Espectro
Amoxicilina ORL H. Influenzae
+ 875/125mg c/8- Sinusitis H. Pylori
Ácido 12hrs Otitis E. coli
Clavulanico Laringitis Listeria
Faringoamigd monocytogen
Ampicilina alitis es
+ 1/0,5 gr c/6hrs Listeriosis Proteus
 Sulbactam Endocarditis mirabilis
Profilaxis Salmonella
Ulcera G/D Shigella
Distribución Excreción
renal
Su AMP: 60%
distribución AMX: 80%
es favorable
solo que
disminuye en
SNC, próstata,
globo ocular

ANTIPSEUDOMONAS
Fármaco Vía y dosis Indicaciones Espectro
Neumonias Bacilos G-
Sepsis
Ectima gangrenosa Serratia
ITU Enterobacteri
Piperacilina 2-4 gr c/6-8 Diabetes a
Osteomielitis
hrs-EV Mucopolisacaridos Proteus
Otitis Extrema Klebsiella
Nosocomial Proviencia
Adictos, droga EV
Enterococos
Distribución Excreción
Muy buena 50 – 70%
Cefalosporinas
ESPECTRO CLASIFICACION
Cocos G+
Bacilos G+ Primera Generación
MSSA
Bacilos G-
Cocos G+
Bacilos G+
MSSA Segunda Generación
Bacilos G-
Anaerobios
Cocos G+
Bacilos G+
MSSA Tercera Generación
Anaerobios
Cocos G-
Cocos G- Cuarta Generación
Pseudomonas
MRSA Quinta Generación

1ERA GENERACION (cubre mejor cocos G+)

Fármaco Vía y dosis Indicaciones Espectro
Cefalexina 250-500 mg c/6 Profilaxis Qx
hrs-VO Infecciones Proteus
Cefazolina 0,5-2 gr c/8hrs-
cutáneas mirabilis
VP
Cefalotina VO ITU Escherichia
(Para Coli
Cefradina 500-1000 mg c/6-
12hrs infecciones Klebsiella
Cefadroxilo 1.000 mg c/12 fáciles)
hrs-VO

2DA GENERACION
Fármaco Vía y dosis Indicaciones Espectro
Cefoxitina 1-2 gr c/6-8 (Mas que todo para Preteus mirabilis
infecciones de vía Escherichia Coli
hrs-VP aérea) Klebsiella
Cefuroxima 700 -1.500 mg ORL Anaerobios
c/8 hrs-VP-O
Inf. Cutaneas Moraxella
Cefotetan VO catarralis
Profilaxis Qx
Enterobacterias
Anaerobios
Cefaclor 250-500 mg Neisseria
c/12 hrs Salmonella
VO-P Haemophylus
Influenzae
3RA GENERACION (cubre mejor G- que G+, PsAu, anaerobios)
Fármaco Vías y dosis Indicaciones Espectro
Ceftriaxona 1-2 gr c/12-24 Meningitis Proteus
hrs Gonorrea – EPI Mirabilis
VP Neumonía Escherichia
Cefotaxima 1-2 gr c/6-8 ITU Coli
hrs Inf. Cutáneas Klebsiella
VP Artritis Anaerobios
Ceftazidima 1-2 gr c/8 hrs séptica Moraxella
Quemados Catarralis
VP
Enterobacteri
as
Cefixima 400mg c/24
Neisseria
hrs
Salmonella
VO
Haemophylus
Influenzae

4TA GENERACION (cubre mejor G+ y pseudomonas Au)

 Fármacos Vías y dosis Indicaciones Espectro
Infecciones
Cefepime 1-2 gr c/8 hrs intrahospitala
rias Proteus
Ectima mirabilis
gangrenosa Enterobacteri
Quemados a
Cefpirona 600 mg c/8-12 Otitis ext. Salmonella
hrs Maligna Citrobacter
Meningitis
Neutropenia
febril
ITU
Neumonía

CARBAPENEMS
Efectos adversos
 Hipersensibilidad 3%
 Sistema inmunitario
-Erupciones
-Neutropenia, inf. Candida
 Sistema hematológico
-Trastorno de coagulación
 Sistema gastrointestinal
-Elevación de las transaminasas
-Náuseas, vómitos, diarrea
-Colitis clostridium difficile

Fármacos Vías y dosis Indicaciones Espectro

Doripenem 0,5-1gr c/8 Pancreatitis Cocos G+
hrs-IV Neumonía Bacilos G+
Imipenem 500mg a 1gr Neutropenia Cocos G-
c/6 hrs-IV febril Anaerobios
Meropenem 500mg a 2gr ITU MSSA
c/8 hrs-IV Meningitis Bacilos G-
Ertapenem 1gr c/24 hrs Osteomielitis

Monobactamicos
Fármacos Vías y Indicacione Espectro M.
 dosis s resistencia
Quemados 1-B-
Neumonia lactamasa
Meningitis Solo para 2-
Aztreonam 500mg o ITU G- aerobios Modificacio
2gr cada 8- Enf. TGI n del sitio
de acción
12hrs Fibrosis
3-Alt.
IV quística
Transporte
4-Bombas
de E-flujo

Glucopéptidos
Efectos Adversos
 Sistema Inmunitario: Cuello rojo
 Sistema Renal: Nefrotoxicidad (Ototoxicidad)
 Sistema Cardiovascular: Taquicardias
 Sistema Nervioso (cicioserina) (bacitracina): Cefalea,
temblores, psicosis, convulsiones.
Indicaciones
 Infecciones MRSA
 Endocarditis
 SEPSIS
 Alergia a la penicilina
 Profilaxis Qx, endocarditis
 Colitis Pseudomembranosa
 ITU baja
 Tuberculosis

Fármaco Vías y Indicacion Espectro Efectos

dosis es Adversos
Vancomici 15mg/kg Endocardit Cocos, Hombre
na c/12hrs is Bacilos G+ rojo
Meningitis MrSA, Vasculitis
Teicoplanin 6-12mg/kg Neumonia Pneumonia Cefalea
Artritis e Nefrotoxici
a c/12hrs
séptica Viridans dad
Profilaxis E. Flebitis
Telavancin
Qx Clostridiu Taquicardia
Colitis m Ototoncida
 Enf. TGI d

Polipéptidos
Fármaco Vía y Indicacion Espectro Efectos
dosis es adversos
G+ G-
Actinomices
Piel , Nefrotoxicid
Bacitracin escaldada clostridum, ad
a Impetigo fusobacteri Neurotoxici
um, dad
neisserias, Bloqueo
MSSA, neuromuscu
estreptococ lar
os,
enterococos
, treponema
pallidum

OTROS FARMACOS
Fármaco Vía y dosis Indicacione Efectos
s adversos
Fosfomicin Enf. Diarrea y
a Cutaneas cefalea
Cicloserina ITU Mareos,
Enf. TGI vértigo,
Tuberculosi somnolenci
s a,
convulsion
es, dolor
abdominal

Aminoglucósidos
Fármaco Vía y dosis Indicacion Espectro Efectos
es adversos
Adultos
2mg/kg
 seguida de
3-5mg/kg/di
a dividida
cada 8hrs,
Gentamicin en
a infecciones
más graves
Endocarditi
RN s Pseudomo Nefrotoxicida
3mg/kg ITU na d
C/12hrs Meningitis proteus Ototoxicidad,
2 semanas Neumonia mirabilis hipoacusia,
a 12 anos Peritonitis Providenci perdida del
2mg/kg Fibrosis equilibrio
quística a bloqueo
c/8hrs Quemados E. coli neuromuscula
Amikacina 15 Otitis Enterococ r
mg/kg/día externa o Hipersensibili
c/8-12 hrs maligna Klebsiella dad
Turalemia
Tobramicina

Neomicina

Estreptomic
ina

Kanamicina

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas se van a clasificar en 3 generaciones según su
desarrollo y características farmacocinéticas:
 Primera generación: Menos lipófilas, absorción oral deficiente
(Tetraciclina y Demeclociclina)
 Segunda generación: Mayor absorción oral, más lipófilas
(Doxiciclina y Minociclina)
 Tercera generación: Glicilciclinas, modificadas a partir de la
minociclina (Tigeciclina)
Espectro
 Grampositivos: Tiene una elevada actividad frente a S. aureus y
Streptococcus Pyogenes. Actividad variable frente a Streptococcus
pneumoniae, Corynebacterium sp, Listeria monocytogenes, la
mayoría de las especies de Clostridium y Bacilus anthracis.
 Gramnegativos: Actividad variable frente a Escherichia coli,
Vibrio sp, Brucella sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila,
Plesiomonas shigeloides, Aeromonas sp y N. gonorrhoeae.
 Otros: Actividad excelente frente a Rickettsia sp, Coxiella burnelii,
Mycoplasma sp, Mycobacterium marinum, M. fortuitum, M.
chelonae y protozoos como plasmodium falciparum, entamoeba
histolytica y balantidium coli.