Antagonistas
del receptor β
Presentado por: Mariana Valle
Introducción
¿Qué son?
Grupo de medicamentos que se utilizan para tratar varias
afecciones del corazón y del sistema circulatorio.
Actúan bloqueando los efectos de las catecolaminas (como la
adrenalina y la noradrenalina) en los receptores beta-
adrenérgicos del corazón y otros tejidos.
Nota: no se esperaban que los antagonistas de los receptores
adrenérgicos β tuvieran efectos antihipertensivos cuando se
investigaron por primera vez en pacientes con angina, su
indicación primaria.
Sin embargo, se encontró que el pronetalol, reducía la presión
arterial en pacientes hipertensos con angina de pecho. Este
efecto antihipertensivo se demostró más tarde para el
propranolol y todos los otros β- bloqueadores.
Mecanismo de acción Usos terapéuticos
El antagonismo de los receptores Afecciones como infarto de miocardio,
adrenérgicos β afecta la regulación de la cardiopatía isquémica, fibrilación
circulación a través de varios auricular, insuficiencia cardiaca
mecanismos, incluyendo la reducción de congestiva y pueden preferirse para los
la contractilidad miocárdica y la pacientes más jóvenes con signos de
reducción de la frecuencia cardiaca. aumento de la conducción simpática.
Farmacología clínica
Hipertensión, arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca, glaucoma, hipertiroidismo,
enfermedades neurológicas y otros trastornos cardiovasculares (antagonistas β están
indicados en el tratamiento de la disección del aneurisma aórtico).
Farmacocinética
absorción
La mayoría de los fármacos de esta clase se
absorben bien después de la administración oral; las
concentraciones pico ocurren entre 1–3 horas
después de la ingestión.
distribución y depuración
Los antagonistas β se distribuyen con rapidez y
tienen grandes volúmenes de distribución. La mayoría
de los antagonistas β tienen una vida media de 3–10
horas.
biodisponibilidad
La biodisponibilidad se limita a diversos grados para
la mayoría de los antagonistas β, con excepción del
betaxolol, el penbutolol, el pindolol y el sotalol.
Farmacocinética
Farmacodinamia
La mayoría de los efectos de estos fármacos se deben a la ocupación y al bloqueo de los receptores β.
Sin embargo, algunas acciones pueden deberse a otros efectos, incluyendo la actividad agonista parcial
en los receptores β y la acción anestésica local, que difieren entre los bloqueadores β.
Efectos:
Efectos en el sistema cardiovascular
Efectos en el tracto respiratorio
Efectos en el ojo
Efectos metabólicos y endocrinos
Efectos adversos
Estos fármacos deben evitarse en pacientes con enfermedad reactiva de las vías respiratorias (p. ej. asma) o con
disfunción de los nódulos sinoauricular (SA) o auriculoventricular (AV) o en combinación con otros fármacos que
inhiben la conducción AV, como verapamilo.
Los β- bloqueadores pueden agravar la depresión y la psoriasis.
La suspensión repentina de los β- bloqueadores pueden producir un síndrome de abstinencia, por lo tanto, no deben
ser interrumpidos en forma súbita, excepto bajo observación estrecha.
Fármacos
específicos
Propanolol
Tiene biodisponibilidad baja y dependiente de la dosis. Se dispone
de una forma de propranolol de acción prolongada; su absorción
ocurre durante un periodo de 24 horas.
Tiene efectos insignificantes en receptores α y muscarínicos; sin
embargo, puede bloquear algunos receptores de serotonina en el
cerebro, aunque no es clara la importancia clínica. Carece de acción
agonista parcial detectable en receptores β.
Metoprolol y atenolol
El metoprolol, el atenolol y otros fármacos, son miembros del grupo β1 selectivo. Estos
medicamentos son más seguros en pacientes que experimentan vasoconstricción en respuesta
al propranolol.
Dado que su selectividad β1 es más bien moderada, deben usarse con precaución, si es que se
utilizan, en pacientes con antecedente de asma.
Los antagonistas β1 selectivos son preferibles en personas con diabetes o vasculopatía
periférica cuando se requiere terapia con un bloqueador β, dada la probabilidad de que los
receptores β2 sean importantes en el hígado (recuperación desde hipoglucemia) y los vasos
sanguíneos (vasodilatación).
Esmolol
El esmolol es un antagonista de adrenorreceptor β1 selectivo de acción
ultracorta.
El esmolol tiene una vida media corta (alrededor de 10 minutos) y duración de
acción corta, de modo que durante infusiones continuas de esmolol se
alcanzan rápidamente concentraciones de estado estacionario, y las acciones
terapéuticas del fármaco se terminan cuando se interrumpe la infusión.
El esmolol es útil para controlar arritmias supraventriculares, arritmias
asociadas con tirotoxicosis, hipertensión perioperatoria e isquemia miocárdica
en pacientes que presentan enfermedad aguda.
Nebivolol
El nebivolol es el bloqueador del receptor β1 adrenérgico más selectivo, aunque
algunos de sus metabolitos no tienen esta magnitud de especificidad.
El nebivolol tiene la cualidad adicional de desencadenar vasodilatación
promoviendo la producción de óxido nítrico endotelial.
El nebivolol aumenta la sensibilidad a la insulina y no tiene efectos adversos
sobre el perfil de lípidos.
Carvedilol
El carvedilol, el medroxalol (no disponible en EUA) y el bucindolol (no
disponible en EUA) son antagonistas no selectivos de los receptores β con
cierta capacidad para bloquear los receptores adrenérgicos α1.
El carvedilol antagoniza las acciones de las catecolaminas de manera más
potente en los receptores β que en los receptores α1.
El medicamento tiene una vida media de 6–8 horas.
Se metaboliza en el hígado.
Dosis
Extras
Referencias
¡Muchas
gracias!
