ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, REACCIONES ADVERSAS A LOS AINES
Y CONCEPTO GENERALES
Bajo la denominación de antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se engloba a
un grupo químicamente heterogéneo de fármacos, por lo general derivados de
ácidos orgnánicos,
que comparten el mismo mecanismo básico de acción y ejercen tres acciones
principales:
antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos
El ácido acetilsalicílico (AAS) o también conocido como
aspirina es el fármaco prototipo
de los AINES y constituye la base de comparación cuando se sintetizan
nuevos fármacos que posean propiedades para pertenecer a este grupo.
El paracetamol, por ejemplo, no es estrictamente un AINE, pero está
catalogado dentro de este grupo por compartir con los AINE la
acciónantipirética.
Clasificación:
a) Clasificación química:
Derivados del ácido salicílico:
ASS (aspirina), diflunisal, fosfosal, salsalato,salicilato de Na.
Derivados del ácido indenacético (INDOL):
indometacina, sulindac
Derivados del ácido propiónico:
Ibuprofeno, flurbiprofeno, naproxeno,ketoprofeno
Derivados del ácido antralínico o fenámico (FENAMATOS):
ácidomefenámico, ácido meclofenámico
Derivados del ácido enólico (OXICAM):
piroxicam, Meloxicam
Pirazolonas:
Metamizol, fenilbutazona
Coxibs:
Celecoxib, rofecoxib
b) Clasificación farmacológica:INHIBIDORES NO SELECTIVOS:
Inhibidores preferenciales COX-1 y no selectivos COX-2 (COX-1/COX2):
AAS,indometacina, piroxicam, sulindaac, tolmetin, ibuprofeno,
naproxeno,fenoprofeno, meclofenamato, diflunisal, ketoprofeno,
keterolacom,diclofenaco, nabumetona, oxaprozín
Inhibidores preferenciales COX-2:
etodolaco, nimesulide, meloxicam
↓COX
-
1/↓ COX2:
acetaminofén (paracetamol), salsalato
INHIBIDORES SELECTIVOS:
Inhibidores selectivos de la COX-2:Celecoxib, rofecoxib
Farmacocinética:
Vía de administración:
La vía más usada es la VO
Absorción:
buena absorción por vía oral (
debido a que son ácidos débiles seabsorberán mejor en medios ácidos
como el del estómago).
La vía parenteral es másrápida pero su uso se reserva para cuando la VO está
contraindicada.
Distribución:
Unión a proteínas (70-80%)
Metabolismo:
Hígado. Escasa dependencia del metabolismo del primer pa
Acciones farmacológicas:
Acción analgésica:
La actividad antálgica de los AINEs es de intensidad moderada omedia, por lo
cual son útiles en dolores de intensidad leve a moderada. Sonespecialmente
útiles en dolor somático o segmentario. No alivian el dolor originado enuna
víscera hueca. El mecanismo está dado porque los AINEs inhiben la formación
deprostaglandinas a nivel
periférico
, las cuales sensibilizan a los nociceptores amediadores del dolor como la
histamina o la bradicidina.
Acción antitérmica:
este efecto tiene lugar a nivel
central,
inhibiendo la síntesis deprostaglandina
E2
, principal prostaglandina involucrada en la fisiopatología de lafiebre.
Paradójicamente, la
intoxicación por salicilatos produce un aumento de latemperatura
corporal. ASS y el paracetamol son los fármacos con mayor
eficaciaantipirética, mientras que el difunisal carece de ésta acción.
Acción antiinflamatoria:
Las 2 prostaglandinas más importantes en los mecanismosinflamatorios son la
PGE2 y PGI2, las cuales producen vasodilatación y aumento de
lapermeabilidad vascular. Tales efectos, desde el punto de vista clínico se
reflejan comocalor, rubor y edema.
Acción antiagregante plaquetaria:
Recordemos la participación de las ciclooxigenasasen la agregación
plaquetaria:
Las plaquetas solo contienen COX-1, que cataliza la producción de tromboxano
A2,el cual actúa como agregante plaquetario, vasoconstrictor y propulsor de la
proliferación del músculo liso vascular.
En el endotelio existe COX-2 que cataliza la producción de prostaciclina PGI2,
con efectos opuestos al tromboxano
Es decir existe un equilibrio fisiológico entre ambos. La mayoría de los
AINES ácidos tradicionales inhiben la agregación plaquetaria al inhibir la
síntesis de tromboxano A2 por su acción inhibidora sobre la COX-1 en las
plaquetas.
En cambio,los coxibs, que inhiben selectivamente la COX-2, bloquean la
producción de prostaciclina pero no inhiben el tromboxano por lo que éstos
aumentan el riesgo cardiovascular para un posible infarto de miocardio o ACV.
Todos l
REACCIONES ADVERSAS DE LOS AINES:
El uso frecuente o a largo plazo de AINE puede provocar úlceras
estomacales o presión arterial alta. También pueden causar una reacción
alérgica grave.
Los AINE podrían aumentar el riesgo de ataque al corazón, ataque cerebral,
reacciones en la piel y sangrado estomacal e intestinal grave. Estos riesgos
son mayores si los AINE se toman en dosis más altas o durante períodos
más largos que los recomendados.
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), son una causa frecuente de
reacciones adversas medicamentosas. Estas reacciones pueden ser
mediadas por mecanismos inmunológicos o no. Entre los agentes más
frecuentes se encuentra el ácido acetilsalicílico y derivados cuya patogenia
se ignora, aunque se piensa que está relacionada con la capacidad de estos
fármacos de inhibir la enzima ciclooxigenasa del metabolismo del ácido
araquidónico, con la consiguiente inhibición de la síntesis de
prostaglandinas (ISP) (Consultar Asma Asociado a Intolerancia a los AINE
en la opción Enfermedades).
Conceptos generales (AINES)
Objetivo:
Estudiar las principales mutaciones de los genes
CYP2C8 y CYP2C9, su frecuencia en poblaciones de diverso origen étnico, sus
métodos de análisis y los principales fármacos
cuyo metabolismo resulta afectado, con especial énfasis en los
AINE.
Los antinflamatorios no esteroideos (AINES) constituyen un grupo
farmacológico, químicamente heterogéneo y ampliamente utilizado, no solo en
tratamiento de patologías del aparato locomotor (artrosis, artritis reumatoide,
trastornos del musculo esquelético) si no también de otras indicaciones
terapéuticas como la fiebre, cólicos, cefaleas, dismenorreas y otras.
Constituyen uno de los grupos terapéuticos con más principios activos y
especialidades farmacéuticas en el mercado.
Además, los AINES presentan una elevada capacidad para provocar reacciones
adversas, siendo las complicaciones gastrointestinales el principal problema
del consumo.
Entre el 1-2% de los consumidores habituales presentan unas complicaciones
graves y la incidencia de ulceras endoscópicas es elevada.
Con el objetivo de disminuir estos efectos en pacientes con factor de riesgo a
desarrollar toxicidad gastro intestinal, se utilizan gastro protectores como
omeprazol y misoprostol en combinación con los AINES esta combinación
disminuye la aparición de ulceras endoscópicas durante la terapia.
Para disminuir la toxicidad gastro intestinales de los AINES clásicos se a
desarrollado una nueva clase de AINES, que son los inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa 2 COX-2 (Rofecoxib y Celecoxib).
BIBLIOGRAFÍAS:
REACCIONES ADVERSAS DE LOS AINES
[Link]
antiinflamatorios-no-esteroideos-stn166055#:~:text=El%20uso%20frecuente
%20o%20a%20largo,sangrado%20estomacal%20e%20intestinal%20grave.
[Link]
Reacciones-Adversas-a-los-AINE
Concepto de los AINES
[Link]
hl=es&as_sdt=0%2C5&q=AINES+Concepto&btnG=
Antinflamatorios no esteroideos:
antiinflamatorios-no-esteroideos-sid7998[Link]
knowledge-center/hw/medicamentos-antiinflamatorios-no-esteroideos-
sid7998o
