Guía Completa sobre Antibióticos
Guía Completa sobre Antibióticos
VANCOMICINA
Definición
- Antibiótico natural derivado de Nocardia Orientalis. Es de espectro reducido.
- Nocardia: género de bacterias gram positivas que se encuentran en suelos de todo el mundo
ricos en materia orgánica. Son catalasa-positivas con forma de bacilos filamentosos. Algunas
especies son patogénicas (causan nocardiosis); las infecciones se adquieren por inhalación de la
bacteria o por traumatismos.
Uso Terapéutico y Clínico
- Tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a las penicilinas.
- Infecciones causadas por microorganismos sensibles.
- Enfermedades en donde han fallado otros tratamientos como enfermedades estafilocócicas,
endocarditis, septicemia; infecciones óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos.
- Tratamiento preventivo en el drenaje quirúrgico de abscesos por estafilococos y endocarditis.
- Empleado en pacientes inmunocomprometidos con neutropenia febril, meningitis, peritonitis.
- Infecciones por Corynebacterium y estreptococos anaerobios.
Mecanismo de Acción
- Es bactericida. Ejerce sus efectos uniéndose a los precursores de la pared celular de las
bacterias, impidiendo la síntesis de estas.
Dosificación
- Adultos: depende del tipo de infección y la susceptibilidad del microorganismo.
2 g divididos en 500 mg c/6 hrs ó 1 g c/12 hrs
Evitar pasar el medicamento en menos de 60 min.
- Neonatos de 0-1 semana: dosis ponderal de 15 mg/kg inicial, seguido de 10 mg/kg c/12 hrs.
- Neonatos 1-4 semanas: 15 mg/kg iniciales, seguido de 10 mg/kg c/8 hrs.
- Niños de 1 mes a 12 años: 10 mg/kg c/6 hrs.
Dosificación Especial
- No en el embarazo, sólo si es estrictamente necesario.
- No en la lactancia (el medicamento se excreta por la leche). Valorar si se suspende el
tratamiento o la lactancia.
- Niños pequeños: aparición de eritema y flujo nasal cuando se administra Vancomicina con
anestésicos.
- Insuficiencia Renal: modificar dosis, iniciando con 15 mg/kg para alcanzar niveles terapéuticos
y luego ajustar según la función renal.
Reacciones Adversas
- Escalofríos, fiebre, náuseas y flebitis ocurren con inyecciones directas o medicamento sin diluir.
- La infusión rápida puede producir hipotensión sistólica transitoria, síndrome de “hombre rojo”
o “cuello rojo” de eritema, prurito y edema localizado.
Contraindicaciones
- Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al medicamento o al excipiente, así como
historial de reacciones alérgicas a la Vancomicina.
Precauciones Generales
- La administración IV en bolo rápido puede inducir hipotensión arterial severa y arresto
cardiaco, por lo que se recomienda administrar en no menos de 60 min en solución diluida.
Interacciones Medicamentosas
- Con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad grave.
- Con anestésicos generales se desencadena eritema en niños.
- Debido al pH bajo de la Vancomicina en solución, puede precipitar y descomponer otros
fármacos, por ello debe administrarse sola.
ERITROMICINA
Definición
- Para alergia a la penicilina
- Antibiótico del grupo de los macrólidos, es biológico. Descubierto en 1950 en Filipinas
(streptomyces critecus).
Mecanismo de Acción
- Inhibe la síntesis de la bacteria a nivel de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.
Usos Clínicos
- Contra un buen número de bacterias gram +, sobre todo los cocos gram - son sensibles.
- Es anaerobia ante el enterococo y anaerobios (sólo algunos de la cavidad oral).
- Bacterias como legionella, clamidia, estreptococos β hemolítico, del grupo A.
- Contra algunos treponemas (sífilis) como treponema pertenue o carateum.
- Su espectro de acción es parecido a la penicilina, pero la eritromicina siempre será la segunda
opción.
Dosificación
- Niños: 30-50 mg/kg VO.
- Embarazo: mejor abstenerse.
- Adulto mayor, nefrópata y hepatópata: ajustar dosis. No en el hepatópata. En el nefrópata
puede causar colestasis y estrechamiento de la bilis, mejor buscar otra opción.
Reacciones Adversas
- Colestasis, náuseas, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa, ototoxicidad.
Interacciones Medicamentosas
- Carbamazepina (convulsiones)
- Ergotamina (migraña)
- Fenitoína
- Cloranfenicol
- Anticonceptivos orales (disminuye su efecto)
CLORANFENICOL
Definición
- Antibiótico obtenido por primera vez de un hongo de la familia de los actinomicetales
Streptomyces venezuelae.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.
- Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y clindamicina),
por lo que no deben asociarse.
- Inhibe la formación de puentes peptídicos en la cadena en elongación.
- Es posible que inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo que explica su toxicidad.
Indicaciones Terapéuticas
- Es principalmente bacteriostático, aunque en otras especies puede ser bactericida. Es de amplio
espectro.
- Tiene actividad in vitro contra Enterobacter aerogenes, E. coli, Bordetella pertussis,
Pasteurella, Pseudomallei, Bacteroides, Salmonella typhi, Neisseria, Shigella, Brucella, algunos
estreptococos y estafilococos.
- En dosis mayores puede actuar contra Actinomyces, Bacillus anthracis, Clostridium, Listeria,
Bartonella, Leptospira, Clamidia y Mycoplasma.
Presentación
- Cápsulas de 250 y 500 mg.
Dosificación
- Adultos: 250-500 mg c/6-8 hrs
- Niños: 25-50 mg/kg al día en 4 dosis
- Solución oftálmica: adultos y niños 1-2 gotas 3-4 veces por día
Dosificación Especial
- No en el embarazo porque traspasa la barrera placentaria y llega a alcanzar concentraciones
séricas en el cordón umbilical de 30-106% en relación con los niveles maternos.
- No en la lactancia.
Contraindicaciones
- No en recién nacidos porque no han desarrollado los sistemas de conjugación hepática para la
glucuronidación, lo que resulta en toxicidad.
- Enfermedad Hepática, en especial cirrosis, ascitis, ictericia y deficiencia de la enzima
6-fosfatodeshidrogenasa (ocasiona episodios hemolíticos).
- En pacientes con problemas hematológicos preexistentes o que reciben un depresor medular.
- No en infecciones triviales como resfriados.
Reacciones Adversas
- Hematicas: anemia aplásica, anemia hipoplástica, granulocitopenia y trombocitopenia.
- SNC: cefalea, depresión leve, confusión, delirio.
- Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis.
- Dérmicas: comezón, edema angioneurótico.
- Puede producir el “Síndrome del Niño Gris”
Interacciones Medicamentosas
- El efecto se potencia cuando se administra con paracetamol.
- Con la ampicilina disminuye el efecto bactericida.
PENICILINAS
Definición
- Antibióticos bactericidas solubles en agua, derivados del ácido 6-aminopenicilánico (6-APA).
Mecanismo de Acción
- Inhiben la síntesis del ácido murámico en la pared bacteriana.
- Todas las penicilinas potencian la acción de otros antibióticos bactericidas, pero su acción se
antagoniza con la del cloranfenicol y la de las tetraciclinas.
- Habitualmente, se produce alergia cruzada completa entre todas las penicilinas.
Pauta de Dosificación y Situaciones de Dosificación Especial
- La dosis diaria total se divide en 2-4 tomas.
- No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, a menos que la depuración
de creatinina sea inferior a 10 ml por minuto y entonces la dosis diaria deberá ser reducida en
un 25-50%.
- Una excepción es la carbenicilina, de la cual la dosis diaria es de 20 g si la depuración de
creatinina es de menos de 50 ml/min, y de 5-10 g si la depuración es de menos de 10 mg/min.
- No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, en mujeres
embarazadas, en lactancia o en ancianos.
Concentraciones Terapéuticas
Reacciones Adversas
- Son frecuentes las reacciones alérgicas cutáneas (5-10%); la mayoría son escarlatiniformes,
morbiliformes y del tipo del exantema urticariforme, mientras que la dermatitis exfoliativa y el
síndrome de Stevens-Johnson son raros. La incidencia de reacciones alérgicas cutáneas es
mayor con la ampicilina.
- El 90% de los pacientes con mononucleosis presentan una erupción después de que se les
administra ampicilina.
- Las reacciones anafilácticas son raras (0.02%); se producen sudoración, dolor abdominal,
vómito, broncoconstricción y shock hipotensivo. Para su tratamiento se administra adrenalina
0.4-0.6 ml en una solución 1:1000 por vía IM o IV combinada con corticoides.
- Otras reacciones alérgicas son enfermedad del suero y angioedema.
- Los efectos tóxicos incluyen glositis, estomatitis y diarrea.
- Con dosis elevadas se pueden producir convulsiones, sobre todo en pacientes con
funcionamiento renal reducido.
- Otros efectos son nefritis intersticial (más frecuente con meticilina), depresión de la médula
ósea (meticilina y ampicilina), inhibición de la agregación plaquetaria (carbenicilina),
hiperpotasemia (con dosis elevadas de bencilpenicilina potásica), hipernatremia (con dosis
elevadas de carbenicilina) y sobreinfección (con las de amplio espectro).
Dosificación
Interacciones
- El probenecid, la sulfinpirazona, la fenilbutazona, el sulfafenazol y la indometacina prolongan la
vida media de todas las penicilinas por una inhibición de la secreción tubular renal.
- La carbenicilina presenta un efecto sinérgico con la gentamicina, pero se deben administrar
por separado porque la carbenicilina inactiva la gentamicina si son introducidas en el mismo
frasco para la administración IV.
- Las penicilinas de amplio espectro pueden producir que tomen anticoagulantes orales por
inhibición de la flora intestinal productora de vitamina K.
CLINDAMICINA
Definición
- Antibiótico bacteriostática (bactericida a concentraciones elevadas) por inhibición de la
síntesis proteica de la bacteria.
- Activa frente a la mayoría de especies de gram +, incluidos los estafilococos productores de
penicilinasa.
- Inactiva frente a los enterococos y a todas las especies de gram -, excepto los anaerobios
obligados como los bacteroides.
- A menudo existe resistencia cruzada con la eritromicina.
Eliminación
- El t ½ es de 2-3 hrs. Es metabolizada en el hígado. El 10% se excreta en forma inalterada por
la orina.
Dosificación
- Oral: 150-300 mg c/6 hrs.
- IM: 1-3 gr al día en 2-4 dosis divididas.
- IV: misma dosis que la IM pero disuelta en 250 ml de glucosado o de suero salino isotónicos e
infundidos al menos durante 1 hora debido al riesgo de paro cardiopulmonar.
Situaciones de Dosificación Especial
- El Vd (volumen de distribución) en niños es un tercio del de los adultos y el t ½ es más breve
que el de los adultos.
- Oral: 8-16 mg/kg al día en 3-4 dosis. Los niños que pesen menos de 10 kg deben recibir al
menos 37.5 mg cada 8 hrs.
- IM: 10-40 mg/kg al día en 3-4 dosis.
- No es necesario ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal, ancianos, mujeres
embarazadas o lactantes.
- No existen contraindicaciones para su empleo excepto en pacientes alérgicos a la clindamicina o
a la lincomicina.
Concentraciones
- De 2 a 10 µg/ml de clindamicina y de metabolito activo, según la cepa bacteriana.
Reacciones Adversas
- Sobre todo con la administración oral: diarrea (20%), colitis pseudomembranosa (mortal en el
10% de los casos), glositis y estomatitis, erupciones cutáneas, vaginitis, leucopenia y
trombocitopenia, alergia cruzada con la lincomicina; no es extraída por la diálisis.
Interacciones
- La clindamicina, el cloranfenicol y la eritromicina se antagonizan unos a otros.
- La clindamicina potencia los bloqueadores neuromusculares.
LINCOMICINA
Definición
- Antibiótico hidrosoluble, bacteriostático (bactericida a concentraciones elevadas) por
inhibición de la síntesis de la pared bacteriana.
- Activa frente a la mayoría de las especies de gérmenes gram+, incluidos los estafilococos
productores de penicilinasa. Inactiva frente a enterococos y a todas las especies de gram-,
excepto los anaerobios obligados como los bacteroides.
- A menudo se observa resistencia cruzada con la eritromicina.
Absorción
- Biodisponibilidad oral: 40%, reducida por la presencia de alimentos.
- T max oral: 2-4 hrs.
- T max intramuscular: 1 hora.
Distribución
- Vd: 0.35 1/kg.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 70%. No atraviesa las meninges normales; en caso de
meningitis, la concentración en LCR es de 40% de la sérica. La concentración en la circulación
fetal es del 50% y en la leche es del 50-70% de la concentración sérica materna.
- Penetra en el hueso mejor que la mayoría de los antibióticos, alrededor del 20%.
Eliminación
- El t ½ es de 5 hrs. Se elimina principalmente en el hígado en forma de metabolitos
desconocidos. Un 10-30% del fármaco original se excreta en forma inalterada por la orina por
filtración glomerular.
Dosificación
- Oral: 500 mg c/6-8 hrs, al menos 2 hrs antes de las comidas.
- IM: 600 mg c/6-12 hrs por inyección profunda.
- IV: 600 mg disueltos en 250 ml de suero salino isotónico o glucosado isotónico cada 8-12 hrs;
la duración de la infusión debe ser al menos de 1 hora debido al riesgo de paro cardiopulmonar.
Situaciones de Dosificación
- Niños Vía Oral: 20-60 mg/kg al día en 2 o 3 tomas.
- IV: 10 mg/kg una o dos veces al día en solución de 200 ml.
- Insuficiencia Renal: no es necesario ajustar la dosis.
- Insuficiencia Hepática: puede ser suficiente la mitad de la dosis habitual.
- Ancianos, mujeres embarazadas o en la lactancia: no necesita ajustarse la dosis.
Concentraciones Terapéuticas
- Entre 2 y 10 µg/ml según la sensibilidad bacteriana.
Reacciones Alérgicas
- Sobre todo al administrarse por VO: diarrea, colitis pseudomembranosa, glositis, estomatitis,
erupciones cutáneas, vaginitis, leucopenia y trombocitopenia; alergia cruzada con la
clindamicina. No es extraída por diálisis.
Interacciones
- La lincomicina, el cloranfenicol y la eritromicina antagonizan sus efectos entre ellos.
- La lincomicina potencia el efecto de los bloqueadores neuromusculares.
METRONIDAZOL
Definición
- Derivado hidroxietil del nitroimidazol, muy eficaz en el tratamiento de la tricomoniasis vaginal,
de la amebiasis intestinal y hepática y de la giardiasis.
Absorción
- Biodisponibilidad oral: 90-100%.
- T max: 1-2 hrs.
Distribución
- Vd: 0.6-0.7 1/kg.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 5-20%. Atraviesa la placenta. La concentración en LCR es
igual a la sérica.
Eliminación
- El t ½ es de 8-14 hrs. Se excreta un 20% en forma inalterada por la orina; el resto del
fármaco es metabolizado por oxidación de cadena lateral y por ulterior conjugación con ácido
glucurónico.
Dosificación
- Tricomoniasis Vaginal: 250 mg VO 3 veces al día por 10 días a los dos componentes de la
pareja. Se puede iniciar el re-tratamiento al cabo de 4 semanas si es necesario. Pueden
utilizarse simultáneamente óvulos vaginales, pero no se ha demostrado un índice de curaciones
superior al del tratamiento oral. Estas pautas pueden ser sustituidas por una sola dosis oral de
2 gr a ambos miembros de la pareja durante el mismo periodo.
- Amebiasis (infecciones intestinales y absceso hepático): 750 mg 3 veces al día durante 10
días.
- Giardiasis: 250 mg 3 veces al día durante 10 días; se puede repetir al cabo de 2 semanas
durante 10 días más.
Situaciones de Dosificación Especial
- Niños: 35-50 mg/kg en 3 dosis diarias divididas (amebiasis).
- Afectación Hepática: no hay información sobre el ajuste de dosis.
- Insuficiencia Renal: no cambiar la dosis.
- Embarazo y lactancia: evitar su uso.
Concentraciones Terapéuticas
- En cultivo la actividad antibacteriana y antiprotozoaria se registra a una concentración de
1-2.5 µg/ml.
Reacciones Adversas
- Son pocas y reversibles, incluyen síntomas gastrointestinales ligeros con sabor metálico,
estomatitis, candidiasis oral, náusea, diarrea, proctitis y dolor epigástrico. Pueden producirse
cefaleas, insomnio y mareos. Se han registrado una ligera leucopenia, ataxia y confusión. La
orina puede tener un color alterado (marrón-rojizo oscuro). Se han registrado tumores en
animales.
Interacciones
- Reacciones del tipo disulfiram con el alcohol, que debe ser evitado durante el tratamiento.
- Potencia el efecto anticoagulante de la warfarina.
AMINOGLUCÓSIDOS
Definición
- Grupo de antibióticos bactericidas obtenidos de varias especies de Streptomyces. Son de amplio
espectro y se emplean principalmente en casos de bacteriemia, septicemia y endocarditis.
- El grupo incluye estreptomicinas, neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina,
netilmicina y otros.
Mecanismo de Acción
- Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas que interfieren con la función ribosomal; el
mecanismo preciso de la actividad bactericida no es claro.
Indicaciones Terapéuticas
- Se usan mucho contra las infecciones entéricas por bacterias gram negativas y cuando hay
sospecha de septicemia.
- En el tratamiento de la bacteriemia o de endocarditis provocada por los estreptococos fecales o
algunas bacterias gramnegativas.
- Se administran junto con algunas penicilinas que intensifiquen la permeabilidad y facilite la
entrada del aminoglucósido.
- La estreptomicina es útil como medicamento antimicobacterianos.
Reacciones Adversas
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
- Cefalea
- Depresión Respiratoria
- Náuseas y Vómitos
- Temblor
- Diarrea
- Vértigo
- Pérdida del equilibrio
- En altas dosis pueden producir parálisis respiratoria.
Interacciones Medicamentosas
- Diuréticos: la furosemida y el ácido etacrínico aumentan la nefrotoxicidad de los
aminoglucósidos.
- Anticoagulantes orales: kanamicina y neomicina por vía oral alteran la flora intestinal, lo que
reduce la síntesis de vitamina K y como consecuencia aumenta el efecto de los anticoagulantes
orales.
AMIKACINA
Definición
- Derivado sintético de la Kanamicina; es resistente a enzimas que inactivan a la gentamicina y
a la tobramicina, por lo tanto puede ser empleada contra algunos microorganismos resistentes
a estos últimos medicamentos.
- Es nefro y ototóxico.
Dosificación
- Es empleado en infecciones nosocomiales producidas por bacilos gram-, también en infecciones
de vías urinarias resistentes a otros medicamentos.
- La dosis recomendada es de 15 mg/kg al día en una sola aplicación o dividida en 2 o 3 partes
iguales por 7-10 días.
- IM: inyectar 7.5 mg/kg. Las concentraciones máximas del plasma se acercan a 20 µg/ml en un
lapso de 30 min.
- Niños de 4 semanas a 12 años: 15-20 mg/kg al día en una dosis única o dividida en 2 dosis
cada 12 hrs.
- Mayores de 12 años: 15 mg/kg al día en única dosis o en dos dosis de 7.5 mg/kg cada 12 hrs.
- Embarazadas o lactancia: no recomendable.
- Adulto mayor / Nefrópata: ajustar la dosis.
ESTREPTOMICINAS
Usos
- En la brucelosis y la peste en combinación con isoniazida y rifampicina para tratar la
tuberculosis.
- Algunas infecciones por micobacterias no tuberculosas.
Dosificación
- Dosis única diaria de 500 mg a 1 gr, dos veces al día (cada 12 hrs).
- Niños: 10-20 mg/kg cada 12 hrs.
- Adulto mayor: 0.5-1 gr vía IM cada 12 hrs.
- Nefrópatas: 15 mg/kg al día.
GENTAMICINA Y TOBRAMICINA
Usos
- Sólo se emplean en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gramnegativos y
grampositivos, y muchas de sus propiedades se parecen a las de otros aminoglucósidos.
Dosis
- Dosis única diaria de 5-7 mg/kg que se administra en el transcurso de 30-60 min.
- Niños: 6-7.5 mg/kg al día vía IM o IV (7-10 mg/kg al día en fibrosis quística) en 3-4 dosis
divididas cada 6-8 hrs.
- No recomendable en el embarazo.
- Lactantes mayores a 1 semana: se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna; sin
embargo, no es necesario suspenderlo a menos que la madre sufra insuficiencia renal. Se
administran 6-7.5 mg/kg al día vía IM o IV en 3-4 dosis divididas cada 6-8 hrs.
- Adultos mayores / Nefrópatas: ajustar dosis.
NETILMICINA
Usos
- Comparte características con la gentamicina y la tobramicina.
- Indicada en infecciones iatrogénicas en pacientes graves inmunocomprometidos en alto riesgo
de septicemia por gram negativos y medio hospitalario.
Dosis
- Infecciones complicadas de las vías urinarias: 1.5-2 mg/kg cada 12 hrs.
- Infecciones generalizadas: 4-7 mg/kg en una sola dosis, o en 2-3 fracciones.
- Goteo intravenoso: 2 mg/kg en un lapso de 60 min.
- Niños: 3-7 mg/kg en 2-3 dosis.
- Neonatos: 3.5-7 mg/kg en una sola dosis.
- Embarazadas / Lactancia: no recomendable.
- Adulto mayor / Nefrópata: se prolonga la insuficiencia renal.
KANAMICINA Y NEOMICINA
Definición y Usos
- Son fármacos que se deben limitar al uso oral tópico debido a su toxicidad.
- Su uso por vía oral es para la preparación intestinal antes de las cirugías o en el tratamiento
de la encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana gastrointestinal y, por lo
tanto, la producción de amoniaco.
- Son activas contra bacterias gram positivas, gram negativas y algunas micobacterias.
Dosificación
- Kanamicina: su uso ha disminuido por su bajo espectro de actividad y figura entre los más
tóxicos.
- Adultos: 15 mg/kg al día en 2-4 dosis espaciadas con un máximo de 1.5 gr/día.
- Niños: 15 mg/kg al día.
- Embarazo / Lactancia: no recomendable.
- Adulto mayor / Nefrópata: no recomendable porque es nefrotóxico.
TETRACICLINAS
Definición
- Policidico, bacteriostático de amplio espectro.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la subunidad 30s del ribosoma bacteriano.
Acciones Terapéuticas
- Tiene cierta acción contra gram + y - .
- No funciona en el proteus.
- Pseudomonos.
- Rickettsiosis.
- Fiebre manchada, enfermedad de las montañas rocallosas.
- Excelente opción contra los treponemas.
- Contra anaerobios es mejor la clindamicina.
- Es difícil que se genere resistencia a la tetraciclina.
- Tiene actividad contra las clamidias.
Dosificación
- Tetraciclinas: 500 mg c/6 hrs.
- Demeclociclina: 300 mg c/12 hrs. Niños: 6 mg c/12 hrs.
- Metaciclina: 300 mg c/12 hrs. Niños: 6 mg c/12 hrs.
- Minociclina: 100 mg c/12 hrs. Niños: 2 mg c/12 hrs.
- Doxiciclina: 100 mg c/12 hrs. Niños: 2 mg c/12 hrs.
- Oxitetraciclina: en niños es de 6-12 mg/kg c/? hrs.
Doxiciclina
- Tiene alta afinidad por el Vibrio Cólera
- En el embarazo no debe administrarse porque provoca hepatotoxicidad e hipoplasia del esmalte.
- No utilizar en nefrópatas.
- Adulto mayor: ajustar la dosis sobre el funcionamiento renal.
Contraindicaciones: puede provocar
- Angioedema
- Rash cutáneo
- Hepatotoxicidad
- Hipoplasia del esmalte
- Lengua negruzca
- Nefrotoxicidad
Interacciones Medicamentosas
- No con aluminio y magnesio
- No con calcio
ROXITROMICINA
Definición
- Antibiótico de la familia de los macrólidos, de segunda generación, semisintéticos de acción
prolongada y estable en medio ácido.
- Macrólidos: grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se caracterizan por tener 1
anillo de lactona.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la síntesis proteica ligándose de forma reversible al dominio V de ARN ribosómico 235.
La unión se realiza mediante la formación de puentes de hidrógeno entre diferentes radicales
hidroxilo del macrólido y determinadas bases del ARN.
- Los macrólidos tienen efecto inmunomodulador ya que impiden la producción de toxinas
bacterianas.
Indicaciones Terapéuticas
- Infecciones respiratorias tanto de vías superiores como inferiores (neumonía comunitaria)
causadas tanto por cocos gram + o microorganismos intracelulares.
- Infecciones de la piel y de los tejidos blandos.
- Infecciones de transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica, etc).
- Menos potente contra B. pertussis.
- Más potente contra Legionella.
Dosificación Habitual
- Adultos VO: 150-300 mg c/12-24 hrs.
Dosificación Especial
- Niños VO: 2.5-5 mg/kg al día cada 12-24 hrs.
- Embarazadas: tipo “B”, no existe evidencia de riesgo en la especie humana.
- Adultos mayores
Función hepática normal VO: 150-300 mg c/12-24 hrs
Insuficiencia hepática grave VO: 150 mg c/24 hrs
Insuficiencia renal VO: 150-300 mg c/12-24 hrs
Forma Farmacéutica
- Tabletas y comprimidos.
Reacciones Adversas: los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos son:
- Molestias gastrointestinales: dolor abdominal, náusea y vómito.
- Hepatotoxicidad: poco frecuente, aparece después de 10-20 días de tratamiento. Comienza con
náuseas, vómito, dolores abdominales y posteriormente ictericia con alteración de las pruebas
que exploran la función hepática.
Interacciones Medicamentosas
- Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante.
- Carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina: inhiben el metabolismo hepático de los
macrólidos, por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estos
medicamentos.
- Digoxina: mejora la absorción al inhibir las bacterias que lo descomponen.
- Teofilina: disminuye la depuración, por ello se utilizan dosis inferiores.
CEFALOSPORINAS
Definición
- Son antibióticos de la familia de los betalactámicos; son bactericidas y tienen alto espectro de
acción. Existen 4 generaciones de cefalosporinas y son de baja toxicidad.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana.
Clasificación
Generación Cefalosporinas
Usos Clínicos
- PRIMERA GENERACIÓN: infecciones leves del tracto respiratorio, la piel y las vías urinarias.
En contadas ocasiones son las drogas de primera elección. Excelente actividad contra
bacterias gram + y poca contra gram -.
Cefalotina y Cefazolina: tienen actividad contra gram positivos y acción moderada con las
gram negativas. Casi todos los cocos gram + (excepto enterococos, s. aureus resistente a
meticilina y s. epidermidis) son sensibles.
- SEGUNDA GENERACIÓN: infecciones de vías urinarias y de las vías respiratorias inferiores
causadas por bacilos gram -, e incluyen algunos agentes con actividad antianaerobios. Tienen
acción mayor contra gram negativos, pero menor que la de los compuestos de tercera
generación (cefoxitina, cefotetan y cefmetazol), también son activos contra el grupo B. fragilis.
- TERCERA GENERACIÓN: actividad contra gram + y más contra las enterobacterias, con un
subconjunto activos P. aeruginosa. Son menos activos que los medicamentos de primera
generación contra cocos gram positivos, pero más activos contra enterobacteriaceae, que
incluyen cepas productoras de ꞵ lactamasa (ceftazidima y cefoperazona), también activos
contra pseudomonas aeruginosa.
- CUARTA GENERACIÓN: tiene el aspecto antimicrobiano de los de tercera generación y mayor
estabilidad a la hidrólisis por beta-lactamasas inducibles cromosómicas. Pueden ser útiles en
infecciones por bacilos gram negativos aerobios resistentes a las cefalosporinas de tercera
generación.
Dosificación
PRIMERA GENERACIÓN
SEGUNDA GENERACIÓN
TERCERA GENERACIÓN
TERCERA GENERACIÓN
Dosificación Especial
- Dosis del Adulto: 1-2 gr c/4-6 hrs.
- Dosis del Niño: 25-50 mg/kg VO en 4 dosis.
- Insuficiencia renal: 0.5 gr c/8 hrs.
- Insuficiencia hepática: sin cambios.
- Embarazo: la cefalexina es segura.
- Pueden emplearse en la lactancia.
- En algunas infecciones como la otitis media se puede administrar 75-100 mg/kg al día, dividida
en 4 dosis.
Reacciones Adversas y Contraindicaciones
- Erupciones dermatológicas maculopapulares.
- Dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson.
- Fiebre, anafilaxia, anemia hemolítica, diarrea, nefritis intersticial.
- Puede interferir con la función plaquetaria.
- Náuseas, vómito, nefrotoxicidad, broncoespasmo, urticaria, granulocitopenia, trombocitopenia.
Interacciones Medicamentosas
- Cefalotina y Cefaloridina ocasionan riesgo de nefrotoxicidad.
- Pacientes alcohólicos.
- Con Cefamandol hay riesgo de hemorragias.
Efectos Adversos de las Cefalosporinas
- Alergia: anafilaxia, fiebre, exantema cutáneo, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica.
Los pacientes con una historia de anafilaxia a las penicilinas no deben recibir cefalosporinas.
- Toxicidad: la irritación local puede producir dolor importante después de la inyección IM y
tromboflebitis después de la inyección IV. La toxicidad renal, incluyendo la nefritis intersticial
y necrosis tubular ha requerido la suspensión de cefaloridina. Las cefalosporinas que contienen
un grupo metiltiotetrazol (cefamandol, moxalactam, cefotetan, cefoperazona,cefmetazol)
producen hipoprotrombinemia y trastornos de la coagulación. El moxalactam puede intervenir
con la función plaquetaria e inducir hemorragia grave. Los fármacos con este grupo
metiltiotetrazol son capaces de producir reacciones del tipo disulfiram, por lo tanto el alcohol
debe ser evitado.
- Superinfección: muchas cefalosporinas de segunda y tercera generación no son efectivos con
grampositivos, en especial contra el estafilococo resistente a la meticilina y el enterococo. En el
tratamiento con dichos antibióticos, los microorganismos resistentes proliferan y producen
superinfección.
Antibiótico (vía Dosis para Dosis Dosis neonatal Dosis ajustada como porcentaje
de adulto pediátrica de la dosis normal para Insuf.
administración Renal basada sobre la depuración
) de creatinina.
50 mL/min 10 mL/min
RIFAMPICINA
Definición
- Antibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas; es un componente semisintético derivado de
Amycolatopsisrifamycinica.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la ARN polimerasa bacteriana mediante su unión a la subunidad beta de esta molécula.
Indicaciones Terapéuticas
- Tuberculosis
- Profilaxis de meningitis meningocócica
- Infección estafilocócica
Dosificación
- Tuberculosis: 10 mg/kg diarios (no más de 600 mg al día) junto con al menos un fármaco
tuberculostático/tuberculicida.
- Profilaxis de meningitis meningocócica: 600 mg vía oral 2 veces al día durante 2 días.
- Infección estafilocócica: 600 mg al día VO como dosis única en combinación con otro
medicamento anti estafilocócico.
Dosificación Especial
- Tuberculosis con infección por VIH: la duración del tratamiento debe de ser de 9 meses, o por lo
menos 6 meses después de la conversión del cultivo.
- Portadores de H. influenzae: para los cohabitantes del mismo npucleo familiar expuestos a H.
influenzae y que estén en contacto con niños de 4 años o menos, se recomienda que todos los
miembros (incluyendo al niño), reciban rifampicina 20 mg/kg al día en una sola toma (máximo
600 mg al día) durante 4 días.
- Mayores de 5 años: 10-20 mg/kg/día vía oral como dosis única diaria, máximo 600 mg/día, en
combinación con al menos algún otro medicamento antituberculoso.
- Profilaxis de meningitis meningocócica
Menores de 1 año: 5 mg/kg vía oral 2 veces al día.
Entre 1-12 años: 10 mg/kg vía oral 2 veces al día durante 2 días, máximo 600 mg al día.
- No administrar en embarazadas.
- Personas mayores de 35 años: vigilar las transaminasas al inicio y, por lo menos,
mensualmente durante el periodo del tratamiento en este grupo de edad.
Contraindicaciones y Reacciones Adversas
- Está contraindicada en hepatitis previa asociada a rifampicina.
- Utilizar con precaución en la lactancia y en consumidores habituales de alcohol.
CLARITROMICINA
Definición
- Macrólido de 14 átomos bacteriostático o bactericida dependiendo el tipo de bacteria.
Mecanismo de Acción
- Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.
Indicaciones Terapéuticas
- Contra cocos gram +, algunos bacilos gram +, sobre la mayoría de bacterias anaerobias
(particularmente las de la cavidad oral), micobacterias, toxoplasmosis, helicobacter pylori,
legionella, chlamydia.
Dosificación Habitual
- Mayores de 12 años: 250-500 mg c/12 hrs por 6-10 días.
- Erradicación de H. pylori: 500 mg c/8 hrs.
Situaciones de Dosificación Especial
- Disminuir dosis en insuficiencia renal crónica; evitar su uso en el embarazo y tener cuidado en
la lactancia.
- Niños: 7.5 mg/kg cada 12 hrs.
Efectos Adversos y Contraindicaciones
- Dispepsia, náusea, vómito, diarrea, exantema, prurito, hepatitis colestásica, ototoxicidad.
- No administrar en bolo intravenoso ni intramuscular.
Interacciones Medicamentosas
- Disminuye la depuración de la teofilina y la carbamazepina.
- Reduce la absorción sérica de la zidovudina.
QUINOLONAS
Definición
- Grupo de antibióticos de amplio espectro que abarcan bacterias gram negativas, gram
positivas y micobacterias. Existen 4 generaciones. Son útiles en el tratamiento de infecciones
sistémicas.
Mecanismo de Acción
- Son bactericidas. Penetran en la bacteria a través de las porinas, no afectando la integridad
de su pared celular. En concentraciones mayores pueden inhibir la topoisomerasa 2.
- No modifican la estructura del cromosoma humano. Inhiben la síntesis de proteínas en las
bacterias.
Indicaciones Terapéuticas
- Insuficiencia Renal
- Infecciones Urinarias: cistitis aguda no complicada, uretritis, prostatitis.
- Infecciones Respiratorias
- Infecciones Gastrointestinales
- Infecciones Osteoarticulares
- Infecciones Ginecológicas
- Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares, septicemia, etc.
- Profilaxis en inmunodeprimidos por su amplio espectro de actividad bacteriana; con frecuencia
se requiere la asociación con otros antibióticos (glucopéptidos).
Vías de Administración
- Oral e Intravenosa
Dosificación Especial
- No en la lactancia porque atraviesa la placenta y se concentra en el líquido amniótico.
- Pacientes con insuficiencia renal: ajustar dosis.
Reacciones Adversas
- Molestias gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal.
- Alteraciones hematológicas: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia.
- En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa pueden producir hemólisis y
anemia.
- Pueden producir alteraciones hepáticas.
- Evitar su uso en: niños y adolescentes porque están en periodo de crecimiento, en el embarazo
durante en primer trimestre y el último mes, pacientes con insuficiencia hepática grave, adultos
mayores y pacientes con lesiones del SNC.
Dosis
- Niños mayores de 10 años: 20-40 mg/kg/día divididas en 4 tomas; no más de 2g al día.
- No en el embarazo ni en la lactancia.
- No en hepatopatías, nefropatías ni en adultos mayores.
Interacciones Medicamentosas
- A nivel de efecto antibiótico no deben administrarse con antibióticos bacteriostáticos
como: clindamicina, cloranfenicol, tetraciclinas, nitrofuranos y rifampicina.
- A nivel huésped: el uso junto con AINES o foscarnet favorece la aparición de
convulsiones por quinolonas.
- Antibióticos bactericidas como betalactámicos, glucopéptidos y aminoglucósidos
potencian el efecto antibiótico de las quinolonas.
Primer Fármaco Segundo Fármaco Efecto
TETRACICLINAS
Definición
- Antibióticos policíclicos derivados de la naftacenocarboxamida, son bacteriostáticos,
inestables, insolubles en agua y de naturaleza básica.
- Poseen actividad contra la mayoría de los gram positivos y negativos, excepto proteus vulgaris y
pseudomonas.
- Ineficaces contra virus, hongos y levaduras.
- Inhiben la síntesis proteica por fijación a las unidades ribosomales 30s.
- Tienen poca tendencia a producir resistencia durante el tratamiento, pero existe una cantidad
creciente de cocos gram positivos que son resistentes a las tetraciclinas.
- Debido a su toxicidad, no deben emplearse cuando se pueden usar otros antibióticos menos
tóxicos.
Indicaciones
- Enfermedades rckettsiósicas como la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas y la fiebre Q.
- Enfermedades por Chlamydia como el linfogranuloma inguinal, la psitacosis y el tracoma.
- Las infecciones anaerobias se tratan mejor con lincomicina que con tetraciclinas.
- En infecciones producidas por Mycoplasma es preferible la eritromicina.
- Para el tratamiento del acné vulgar se emplea una dosis baja de 250 mg de tetraciclina al día.
Dosificación
- La irritación gástrica durante el tratamiento puede ser reducida por la administración
simultánea de alimentos, sin leche.
- La administración IM no está recomendada porque es dolorosa y la absorción es errática.
- Las tetraciclinas no deben ser administradas por vía tópica, excepto en oftalmología.
Dosificación Especial
- Evitar su uso en pacientes con insuficiencia renal.
- Contraindicadas en embarazadas debido al riesgo de hepatotoxicidad materna y de lesión de los
dientes del feto.
- Si se emplean en adultos mayores, se debe reducir la dosis de acuerdo a la función renal.
- No deben de ser administradas nunca por vía intratecal.
Concentraciones Terapéuticas
- Dependen de la cepa bacteriana; generalmente es de 1-10 µg/ml.
Reacciones Adversas
- Erupciones cutáneas, urticaria, angioedema, eosinofilia, fiebre y enfermedad del suero.
- Sensación de quemazón en los ojos, lengua negruzca, dolor epigástrico, náuseas, vómitos,
diarrea y prurito anal.
- Afectación hepática, sobre todo en el embarazo.
- Los comprimidos caducos causan un síndrome parecido al de Fanconi.
- Es frecuente un balance de nitrógeno negativo con un aumento del nitrógeno de la urea en la
sangre.
- Fototoxicidad, sobre todo después de la administración de demeclociclina.
- En niños menores de 8 años se puede producir una coloración marrón de los dientes e
hipoplasia del esmalte.
- Los depósitos en los huesos pueden producir retraso del crecimiento.
- Superinfección por estafilococos resistentes (enteritis estafilocócica).
- Las tetraciclinas no son eliminadas por diálisis.
Interacciones Medicamentosas
- Barbitúricos y Fenitoína: acortan la vida media de la doxiciclina en más del 50%.
- Los iones de Fe (hierro), Al (aluminio), Ca (calcio) y Mg (magnesio) reducen la
biodisponibilidad de las tetraciclinas, y estas reducen la absorción del Fe.
- La combinación de tetraciclinas y metoxiflurano es nefrotóxica.
- Las tetraciclinas pueden disminuir la actividad plasmática de la protrombina por una
disminución de la producción de vitamina K por la flora bacteriana intestinal.
AZITROMICINA
Definición
- Antibiótico tipo de los macrólidos que es bactericida/bacteriostático.
Mecanismo de Acción
- Los macrólidos inhiben la síntesis proteica bacteriana mediante su efecto sobre la
translocación. Se une a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.
Indicaciones Terapéuticas
- Toxoplasma gondii, rickettsia, coxiella, bordetella, helicobacter pylori y treponema.
- Bacterias intracelulares como legionella pneumophila, mycoplasma pneumoniae, chlamydia
pneumoniae y urealyticum.
Dosis
- Adulto joven: dosis única de 500 mg durante 3 días; debe administrarse 1 hr antes o 2 hrs
después de las comidas.
Dosificación Especial
- Adulto mayor: ajustar dosis de acuerdo a la función hepática.
- Niños que pesen menos de 15 kg: 10 mg/kg/día durante 3 días.
- Embarazo y lactancia: no administrar.
- Hepatopatías: no emplear o hacerlo con precaución.
Contraindicaciones
- No en pacientes que han presentado hipersensibilidad como erupciones cutáneas o ictericia
colestásica.
Reacciones Adversas
- Náuseas, vómitos y calambres abdominales.
- Su efecto adverso más importante es la hepatitis colestásica.
Interacciones Medicamentosas
- No descritas.
TELITROMICINA
Definición
- Derivado semisintético de la eritromicina; es el primer antibacteriano “Cetolido” que se ha
autorizado.
Mecanismo de Acción
- Se une irreversiblemente a un lugar de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano e inhiben la
translocación en la síntesis de proteínas. También pueden interferir en otros pasos como el de
la transpeptidación.
- En general es bacteriostático, pero a dosis altas puede ser bactericida.
- Neutraliza los mecanismos de resistencia más frecuentes.
Indicaciones Terapéuticas
- Infecciones por:
a) Cocos gram+ : staphylococcus aureus, streptococcus pyogenes, streptococcus
pneumoniae.
b) Bacilos gram+ : corynebacterium diphteriae.
c) Cocos gram- : bordetella pertussis, campylobacter jejuni, haemophilus influenzae,
legionella pneumophila.
d) Espiroquetas: treponema pallidum.
e) Micoplasmas: mycoplasma pneumoniae, ureaplasma urealyticum.
f) Clamidias: c. pneumoniae, c. psittaci, c. trachomatis.
Dosificación
- 800 mg c/24 hrs vía oral.
Dosificación Especial
- No administrar en hepatópatas.
- No en pacientes arritmogénicos.
- Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
- Contraindicado en casos de miastenia grave.
Contraindicaciones / Reacciones Adversas
- Molestias epigástricas, ictericia colestásica, ototoxicidad.
Interacciones Medicamentosas
- Inhibe el metabolismo hepático de algunos fármacos provocando la acumulación tóxica de
estos.
- Puede existir interacción con la digoxina; el antibiótico elimina una especie de microorganismo
de la flora intestinal que habitualmente inactiva la digoxina, lo que aumenta su reabsorción a
partir de la circulación enterohepática.
FOSFOMICINA
Definición
- Antibiótico derivado sintético bactericida del ácido fosfónico.
Mecanismo de Acción
- Bloquea la síntesis de la pared celular al inhibir la enzima transferasa de enol piruvico, paso
clave en la síntesis de peptidoglucanos.
Indicaciones Terapéuticas
- Infecciones urinarias causadas por e. coli y estreptococo faecalis.
- Se considera tratamiento de primera línea de cistitis aguda y algunas infecciones sistémicas.
Dosificación Habitual
- Dosis única de 3 grs (en ocasiones se recomienda una segunda dosis para mayor seguridad).
Dosificación Especial
- Niños: 2 grs dosis única.
- Embarazo: misma que la dosificación habitual.
- Precaución en insuficiencia renal crónica.
Contraindicaciones / Reacciones Adversas
- Náusea, vómito, rash, diarrea, vaginitis, cefalea.
Interacciones Medicamentosas
- Metoclopramida: disminuye la absorción de la fosfomicina.
DAPTOMICINA
Definición
- Antibiótico lipopeptídico cíclico.
Mecanismo de Acción
- Causa despolarización rápida de la membrana celular e inhibe la síntesis intracelular de ADN,
ARN y proteína.
Indicaciones Terapéuticas
- Staphylococcus aureus, streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, corynebacterium
jeikeium, enterococcus faecalis, enterococcus faecium resistentes a vancomicina.
Dosificación Habitual
- 6-12 mg/kg una sola vez al día por vía IV.
Situaciones de Dosificación Especial
- Nunca usar en neumonía (el surfactante pulmonar inactiva la daptomicina).
- Precaución en nefrópatas y hepatópatas.
Reacciones Adversas / Contraindicaciones
- Alteraciones hepáticas y renales, mialgias, rabdomiolisis.
Interacciones Medicamentosas
- No asociar con tobramicina, AINES o inhibidores de la COX-2.
NETILMICINA
Definición
- Antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la sisomicina. Comparte muchas
características con la gentamicina y la tobramicina.
Indicaciones Terapéuticas
- Infecciones iatrogénicas en pacientes graves inmunodeprimidos con alto riesgo de septicemia
por gram negativos y medio hospitalario.
- Puede ser menos ototóxica y neurotóxica que los otros aminoglucósidos.
- Utilizada por vía parenteral en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes
sensibles.
- Orquitis.
Dosificación
- Infecciones complicadas de vías urinarias: 1.5-3 mg/kg cada 12 hrs.
- Infecciones generalizadas: dosis total de 4-7 mg/kg en una sola dosis, o 2-3 dosis igualmente
divididas.
- Goteo intravenoso: 2 mg/kg en un lapso de 60 minutos.
- Niños: 3-7 mg/kg al día en 2 o 3 dosis.
- Neonatos: 3.5-7 mg/kg al día en una sola dosis.
- Embarazo/Lactancia: no recomendable.
- Adulto mayor/Nefrópata: se prolonga la insuficiencia renal.
Mecanismo de Acción
- Como todos los aminoglucósidos, se une a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano, impidiendo
la transcripción del ADN bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas.
- Son susceptibles a la netilmicina: acinetobacter sp., alcaligenes sp., bordetella sp., citrobacter
diversus, citrobacter freundii, enterobacter aerogenes, enterobacter cloacae, e. coli,
haemophilus influenzae, klebsiella pneumoniae, moraxella sp., morganella morganii, neisseria
gonorrhoeae, neisseria meningitidis, neisseria sp., proteus mirabilis, proteus vulgaris,
providencia rettgeri, providencia stuartii, pseudomonas aeruginosa, salmonella sp., serratia sp.,
shigella sp., staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, yersinia sp.