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Farmacología del Dolor: Opiáceos y Efectos

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Aneudy Cabrera
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CUESTIONARIO V:

FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN

Fármacos analgésicos opiáceos y fármacos Analgésicos- antitérmicos


y antiinflamatorios no esteroideos.

1. ¿Qué es el dolor?

El dolor es una percepción sensorial, localizada y subjetiva con intensidad


variable que puede resultar molesta y desagradable en una parte del
cuerpo. El dolor es el resultado de una estimulación por parte de las
terminaciones nerviosas sensitivas de la zona.

2. ¿Qué son los nociceptores?

Son las terminaciones de las células que detectan las sensaciones de dolor
y las transmiten a otras áreas del sistema nervioso central.

3. De acuerdo a la escala analgésica para el tratamiento del dolor


neoplásico, ¿Cómo se clasifican los opioides?

Los analgésicos opopioide se clasifican en agonistas puros, agonistas


parciales, agonistas-antagonistas, dependiendo del receptor específico al
cual se unen y a la actividad intrínseca sobre el receptor. Los agonistas
puros comúnmente usados incluyen morfina, tapentadol, hidromorfona,
codeína, tramadol, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y
fentanilo. Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no
tienen tope en su eficacia analgésica y no revierten o antagonizan los
efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran
simultáneamente. Los efectos secundarios incluyen estreñimiento, náusea,
retención urinaria, confusión, sedación y depresión respiratoria. La
incidencia y severidad de los efectos secundarios son diferentes para cada
producto. La buprenorfina es un agonista parcial. Tiene una eficacia
intrínseca relativamente baja en el receptor opioide en comparación con los
agonistas puros y tiene un efecto tope para la analgesia. Los agonistas-
antagonistas en uso clínico incluyen pentazocina, butorfanol, dezocina y
nalbufina. Estos fármacos tienen techo para la analgesia. En contraste con
los agonistas puros, bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor
(mu) o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente
activan un receptor opioide diferente (kappa).

Pacientes que estén recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide


agonista-antagonista, pues al hacerlo se puede precipitar un síndrome de
abstinencia y aumentar el dolor. La morfina es el opioide más comúnmente
usado en el tratamiento del dolor moderado a severo por su disponibilidad
en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocinética y
farmacodinamia bien definidas y por su relativo bajo coste.

4. Acerca de la morfina, describa el mecanismo de acción, acciones


farmacológicas, efectos adversos y cuidados de enfermería.

 Mecanismos de acción: En el sistema cardiovascular,


debido a la depresión respiratoria y a la retención de dióxido
de carbono, la morfina dilata los vasos sanguíneos cerebrales
y aumenta la presión del líquido cefalorraquídeo. Libera
histamina de los mastocitos produciendo vasodilatación y, en
dosis altas, produce hipotensión y bradicardia.

 Acciones farmacológicas: La morfina pertenece a una clase


de medicamentos llamados analgésicos opiáceos (narcóticos).
Funciona al cambiar la manera en que el cerebro y el sistema
nervioso responden al dolor.

 Efectos adversos: La morfina puede ocasionar efectos


secundarios. Informe a su médico si cualesquiera de estos
síntomas son intensos o no desaparecen. Somnolencia, dolor
de estómago y calambres, boca seca, dolor de cabeza, de
humor, pupilas reducidas (círculos negros en el centro de los
ojos).

 Cuidados de enfermería: Obtener una evaluación inicial


del dolor del paciente y reevaluar con frecuencia para
determinar la eficacia del fármaco. Evaluar el estado
respiratorio del paciente antes de cada dosis. Vigilar si se
presenta una frecuencia respiratoria por debajo del nivel de
referencia del paciente e inquietud, que pueden ser signos
compensatorios de hipoxia. La depresión respiratoria puede
durar más tiempo que el efecto analgésico. Valorar al paciente
en busca de otras reacciones adversas.

Observar al paciente en relación con la tolerancia y la


dependencia al fármaco.
El primer signo de tolerancia a la morfina es, por lo general, la
duración reducida del efecto.

Controlar al paciente para detectar efectos adversos como:


sedación, euforia, convulsiones, mareos, pesadillas,
bradicardia, shock, paro cardíaco, náuseas, estreñimiento,
vómitos, trombocitopenia y depresión respiratoria.
Mantener disponible un antagonista de opiáceos (naloxona)
y un equipo de reanimación.

5. De la codeína, tramadol y del fentanilo, diga mecanismo de acción,


aplicaciones terapéuticas y efectos adversos.

CODEÍNA

 Mecanismo de acción: Tiene acción analgésica moderada-débil,


antitusígena de acción central, por depresión del centro de la tos a
nivel medular, y antidiarreica por disminución del peristaltismo
intestinal. Deprime el sistema nervioso central en menor medida que
la morfina y no ocasiona farmfarmacodependenci
 Aplicaciones terapéuticas: La codeína se usa ampliamente como
un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor
incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusivas, en
comparación con la morfina. Está disponible en combinación con la
guaifenesina o glicerol yodado.

 efectos adversos: Sistema nervioso: somnolencia, mareos, vértigo,


confusión. Raramente agitación, alucinaciones o convulsiones a
dosis altas. Se ha descrito excitación paradójica especialmente en
niños. Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión,
palpitaciones, raramente sudoración.

TRAMADOL

 Mecanismo de acción: Tramadol es un analgésico opioide que


actúa sobre el sistema nervioso central, ejerciendo su acción
analgésica por un mecanismo dual: unión a los receptores opiáceos
μ principalmente, y bloqueo de la recaptación de noradrenalina y
serotonina.

 Aplicaciones terapéuticas: Dolor moderado a severo, tanto agudo


como crónico, así como procedimientos diagnósticos o terapéuticos
dolorosos.

 Efectos adversos: El tramadol puede ocasionar efectos


secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es
grave o no desaparece: adormecimiento, dolor de cabeza,
nerviosismo, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, tensión
muscular, cambios de humor, acidez o indigestión y boca seca.
FENTANILO

 Mecanismo de acción: El fentanilo, como todos los analgésicos


opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la
activación de tres receptores estero específicos presinápticos y
postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso
y en otros tejidos.

 Aplicaciones terapéuticas: El fentanilo se usa para tratar el dolor


intercurrente del cáncer (episodios repentinos de dolor que ocurren a
pesar del tratamiento continuo con medicamentos analgésicos) en
pacientes con cáncer de al menos 18 años de edad (o al menos 16
años de edad si usa la pastilla de marca Actiq) que estén tomando
dosis regulares.

 Efectos adversos: Sus efectos incluyen felicidad extrema,


aletargamiento, náuseas, confusión, estreñimiento, sedación,
tolerancia, adicción, depresión respiratoria o paro respiratorio,
pérdida del conocimiento, coma y muerte.

6. Mencione los puntos importantes de enfermería de los analgésicos


opiáceos.
Los opioides constituyen fármacos que cumplen un papel fundamental en el
manejo del dolor, pueden producir efectos adversos, conocerlos permite su
prevención y tratamiento. La enfermería actúa en el final del proceso de la
terapia medicamentosa, aumentando su responsabilidad en evidenciar e
impedir fallos.
Los opioides siguen siendo en la actualidad los analgésicos de primera
línea para el tratamiento del dolor en el ámbito postquirúrgico y oncológico.
Sin embargo, son medicamentos de alto riesgo dado sus efectos
secundarios conocidos. De allí la importancia de la implementación de
protocolos y algoritmos para su uso racional, enfocados en optimizar la
seguridad en la formulación, dispensación, administración.
7. ¿Qué son los antiinflamatorios no esteroideos (AINE)?
Son medicamentos que disminuyen el dolor, el enrojecimiento, la hinchazón
y la fiebre en el cuerpo de manera diferente a un medicamento esteroide.

8. ¿Cuál es la clasificación de los AINES?


Según su vida media de eliminación, podemos clasificar estos fármacos en
dos grupos: Los de vida media corta, de menos de 6 horas (como la
aspirina, el diclofenaco, el ibuprofeno o el ketorolaco); Los de vida media
larga, de más de 10 horas (como el naproxeno, la fenilbutazona, la
nabumetona o el piroxicam).

9. Describa las acciones farmacológicas de los AINE.


La acción sistémica de los AINES es consecuencia de la capacidad para
inhibir la síntesis de prostaglandinas lo que origina una reducción en la
producción de moco gástrico, secreción de bicarbonato y del flujo
sanguíneo de la mucosa, lo que contribuye al riesgo de las AINES.

10. Hable del metabolismo, efectos adversos y toxicidad de los AINES.


Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, insuficiencia
renal y ancianos. Cardiovascular: Hipertensión arterial y secundariamente,
infartos de miocardio y accidentes vasculares encefálicos. Mayor riesgo en
pacientes que usan betabloqueadores.

11. Hable de las interacciones farmacológica de los AINES.


La interacción PA-AINE está ligada al mecanismo de acción de los AINE
(inhibición de la ciclooxigenasa [COX] y bloqueo de la síntesis de
prostaglandinas). De la COX existen, entre otras, 2 isoformas: COX-1,
constitutiva de los tejidos, y COX-2, relacionada con inflamación y daño
celular.

12. Hable de las aplicaciones terapéuticas de los AINES.


Los AINES, incluyendo los COXIB, son eficaces en el alivio de los síntomas
de la artrosis (dolor, rigidez), y en la mejoría de la capacidad funcional, sin
modificar la evolución de la enfermedad, no existiendo diferencias
apreciables en cuanto a la eficacia de los distintos AINES.
13. Hable de las contraindicaciones de los AINES.
Los posibles riesgos de todos los AINE incluyen: problemas estomacales
(como sangrado, úlcera y malestar estomacal), problemas renales, presión
arterial alta o problemas cardíacos, retención de líquidos (que causa
hinchazón, como alrededor de las piernas, pies, tobillos y manos),
erupciones u otras reacciones alérgicas.

14. Mencione los puntos importantes para enfermería del uso de los
AINES.
 NO acorte los tiempos entre la administración del AINE.
 NO tome dos AINE a la vez y no intercale otro AINE entre dos tomas.
 Cuando tome un antigripal comprado en la farmacia, COMPRUEBE
si contiene, además de otros medicamentos, un AINE (ibuprofeno o
aspirina).
 Cuando un profesional sanitario (por ejemplo, en odontología, en
urgencias o en la farmacia…) nos indica un nuevo medicamento para
el dolor, COMPRUEBE si se trata de un AINE.
 Cuando se administre una crema que tiene en su composición AINE,
TENGA EN CUENTA que, a pesar de su administración local,
alcanza concentraciones en sangre y, si también está tomando un
AINE oral, puede aumentar el riesgo de reacciones adversas.
 Tampoco debe tomarlos si tiene prescrito anticoagulantes (como el
Sintrom) o antiagregantes (como la aspirina) porque se incrementa el
riesgo de efectos secundarios.

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