PARTE I. PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA TEMA 6..
FARMACODINAMIA
a) Mecanismo inespecífico:
6 6.- FARMACODINAMIA Reacción físico - química directa. Hay
respuestas farmacológicas que no necesitan la
intervención de moléculas diana. Como se lleva
a cabo entre la sustancia medicamentosa y una
6.1. INTRODUCCIÓN. sustancia del organismo sin afectar estructuras
del mismo. Es una reacción local. Por ejemplo,
Si definimos etimológicamente, farmacodinamia
los fármacos antiácidos provocan modificación
viene de dos palabras griegas:
en el pH gástrico, algunos antídotos forman
- PHARMAKON: fármaco, medicamento o droga
complejos químicas con determinados tóxicos.,
- DINAMIA: acción, fuerza, potencia.
o algunos antineoplásicos de unen al ADN
impidiendo la división celular.
Entonces diremos que la farmacodinamia, es
parte importante de la farmacología, que b) Mecanismo Unión fármaco receptor.
estudia: Cómo actúan los fármacos (mecanismo
de acción). Con qué intensidad se produce Es la más común, se produce interacción entre
esa acción (potencia) y En qué medida se fármaco y una estructura orgánica (diana o
producen las consecuencias (efectos). receptor), a la que se ajusta el fármaco “como
una llave a su cerradura”. El resultado de este
En conclusión, la Farmacodinamia; estudia; la hecho es una modificación pasajera o
acción, potencia y efectos farmacológicos. permanente de esa estructura orgánica, de lo
que se deriva un efecto que es el que se puede
Acción farmacológica, Son las Modificaciones observar.
que el fármaco produce en el organismo. Ej.
Estimulo cardiaco. c) Mecanismo con anticuerpos específicos.
Potencia farmacológica, es una medida de la
En diversas enfermedades se ha detectado
actividad del fármaco expresada en términos de
ciertas moléculas características, que ha
la cantidad requerida para producir un efecto de
permitido sintetizar anticuerpos específicos que
intensidad dada. Es decir, la relación entre la
se utilizan como fármacos para el tratamiento de
dosis que se administra y el efecto que se
estas enfermedades. Los anticuerpos, sean
obtiene, entre dos fármacos con la misma
policlonales o monoclonales, pueden interferir en
acción. Ejemplo. Diuréticos
la acción de antígenos o grupos celulares
responsables de acciones nocivas o interviene
Efecto farmacológico, Son las manifestaciones
en la comunicación intercelular. Así se ha
de la acción farmacológica y se observa a nivel
sintetizado anticuerpos como el infliximab,
orgánico. Ejemplo: Taquicardia
contra el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-
alfa), que se presenta en la artritis reumatoide.
6.2. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
El rituximab, que inhibe el antígeno CD20 en las
FÁRMACOS
leucemias, o el ranibizumab, que inhibe el factor
El mecanismo de acción farmacológica, es la de crecimiento epitelial vascular y es útil tratar la
interacción entre la molécula de un fármaco o degeneración macular neovascular.
sus metabolitos, con otras moléculas (dianas)
d). Modificación de gen ó terapia génica.
originando una respuesta (acción farmacológica)
La terapia génica, puede definirse como la
Para la medicina, la diana es un órgano o una
introducción de un gen en determinadas células
célula (Células diana) al cual es dirigida la
o tejidos que codifica la producción de
acción de un fármaco, una enzima, una hormona
sustancias muy variadas como enzimas,
o un reactivo.
hormonas, etc. Con lo que puede curar la
La forma en la que actúan los fármacos sobre el enfermedad
organismo vivo puede ser, principalmente, por 4
mecanismos:
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 1 Dr. J. Martínez.
PARTE I. PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA TEMA 6.. FARMACODINAMIA
La gran mayoría de los fármacos ejercen su En la Membrana Celular, está entre los
acción uniéndose a moléculas endógenas que fosfolípidos de la membrana celular que
se constituyen en dianas terapéuticas y se sobresalen en el lado externo o interno.
consideran receptores farmacológicos. Estas En estrecha relación con otros componentes
dianas, de naturaleza proteica, pueden ser intracelulares: enzimas, canales iónicos,
receptores de sustancias fisiológicas, enzimas proteínas bomba. Segundo mensajero: AMPc,
intracelulares o extracelulares, sistemas de IP3, y el diacilglicerol (DAG).
transporte, moléculas que reconocen señales
intercelulares, etc. Los receptores intracelulares se ubican en
citoplasma, mitocondrias o incluso en el núcleo
TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGIGA celular, en citoplasma: por ejemplo los
Depresión.- Inhibición o disminución de la esteroides
función. Ej. Morfina deprime el centro
respiratorio, baja frecuencia respiratoria. Nucleares: al unirse a cromatina nuclear
Estimulación.- Aumento de la función. Ejemplo; estimula actividad de RNA-polimerasa, con la
salbutamol aumenta la frecuencia Cardiaca. consiguiente transcripción del DNA y formación
Irritación.- Estimulación violenta que produce de RNAm va a citoplasma y origina la síntesis de
lesión con alteraciones de la nutrición, proteínas estructurales, enzimáticas o de
crecimiento y morfología celular. secreción.
Remplazo.- Sustitución de una secreción Ej. Estos receptores se ubican en la membrana
Hormona como la levotiroxina. axonal presináptica, y su activación por
Acción antiinfecciosa.- destrucción de autacoides, neurotransmisores o fármacos
microorganismos. provoca una inhibición o una liberación del
neurotransmisor almacenado en el axoplasma,
SITIOS DE ACCION DE LAS DROGAS es decir, regula la liberación del mencionado
Local: producida en el lugar de aplicación de la neurotransmisor.
droga.
General o sistémica: Cuando la droga llega a la RELACIÓN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
circulación después de la absorción y su efecto La afinidad de un medicamento depende de su
se manifiesta en distintos órganos. estructura química, esta estructura permite
Indirecta o remota: Se ejerce en un órgano que diseñar la configuración del receptor celular
no está en contacto con la droga merced a su Los fármacos se unen a los receptores por
acción por vía nerviosa y hormonal enlaces químicos:
- iónicos
EL RECEPTOR FARMACOLÓGICO - de hidrogeno
La gran mayoría de los fármacos cumplen su - hidrófobas
mecanismo de acción a través de la interacción - Van der Waals
con los receptores de fármacos. - Coovalentes
El receptor o los receptores, son estructuras
moleculares generalmente proteicas, que se OTROS CONCEPTOS QUE DESCRIBEN LA
encuentran ubicadas en las células y que son ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
estructuralmente específicas para un autacoide
o una droga. Es importante definir y diferenciar en
Las drogas tienen afinidad por estas terapéutica farmacológica los términos de
macromoléculas receptoras y por ello se unen afinidad, especificidad y eficacia, que son los
formando un complejo fármaco-receptor. tres parámetros básicos que definen la
Las uniones químicas de las drogas con el interacción fármaco-receptor.
receptor son generalmente lábiles y reversibles.
Afinidad, es la capacidad del receptor para fijar
Ubicación de los receptores un ligando.
Se ubican en la membrana celular o
intracelularmente.
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 2 Dr. J. Martínez.
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Especificidad, es la cualidad que le permite Drogas de acción inespecífica
distinguir entre una molécula y otra aunque sean Actúa sobre toda la célula. Drogas de estructura
muy parecidas. química diferente pueden producir el mismo
efecto. Se administran a dosis altas y Producen
Eficacia o actividad intrínseca, es la capacidad
modificaciones físicas.
del fármaco para activar el receptor, o sea,
inducir los procesos de transducción celular y Acción combinada de las drogas:
generar un efecto. Sinergismo, Es el aumento de acción de una
droga por el empleo de otra, que puede ser de
La unión y la activación representan dos etapas
suma y de potenciación.
diferentes en la producción de la respuesta. La
Sinergismo de suma: Se unen a los mismos
unión u ocupación de los receptores está
receptores y el aumento de la acción es igual a
regulada por la afinidad, mientras que la
la suma de sus acciones individuales.
activación está regulada por la eficacia.
Sinergismo de potenciación: Se unen a
CLASIFICACION DE LOS FÁRMACOS SEGÚN distintos receptores y la respuesta es mayor a
SU AFINIDAD Y EFICACIA. la suma de acciones individuales.
Fármacos Agonistas: Poseen afinidad elevada y Reversibilidad/ irreversibilidad
eficacia suficiente para producir un efecto..
Fármacos Antagonistas: Posee afinidad pero no Reversibilidad, es la capacidad del fármaco de
eficacia, Inhiben la acción de un agonista. Estos separarse del sitio de acción y una vez
fármacos antagonistas se clasifican a su vez en eliminado del organismo la célula o tejido
Antagonistas competitivos (ocupan por vuelve a su actividad normal.
competencia el mismo lugar que el agonista en
Irreversibilidad, es cuando en algunos casos la
el receptor) y no competitivos. (Que no
unión queda de forma permanente o irreversible
muestran afinidad por el mismo sitio de unión
El resultado es que el receptor queda inhábil
que el agonista).
para otra posterior ocupación por una nueva
Fármacos Agonistas parciales: tiene afinidad y
molécula, quedando bloqueado para una
poca eficacia. De modo que incluso ocupando el
respuesta. Los fármacos que producen una
100% de los receptores producen una respuesta
unión irreversible suelen ir asociados con
submáxima en los tejidos. Administrado .junto un
efectos indeseables, incluso tóxicos. Ej. Los
agonista puro, les resta efectividad.
insecticidas organofosforados se unen de forma
Agonistas inversos: afinidad y eficacia pero
irreversible a la conexión neuromuscular, lo que
efecto es contrario al del agonista puro. Dado
produce una parálisis en los insectos pero
que tienen afinidad preferente por el estado
también en organismos superiores, lo que ha
inactivo del receptor.
sido causa de múltiples intoxicaciones (incluso
letales) especialmente en agricultores.
Fig.6.1
Agonistas - Antagonistas
FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
Factores generales:
- La dosis
- La vía de administración
- El momento de la administración
Clases de antagonismo - Los estados patológicos
Factores individuales:
Antagonismo Competitivo: comparten el mismo
- Tolerancia,
sitio de unión. - taquifilaxia,
- hipersusceptibilidad,
Antagonismo no Competitivo: modifica el sitio. - idiosincrasia y
- alergia.
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 3 Dr. J. Martínez.
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Tolerancia: Resistencia exagerada del individuo orina en mililitros. Según sea potencia o eficacia,
de forma progresiva y de carácter duradero por así:
empleo continuo y a la dosis ordinaria de la
Potencia Eficacia
droga. Al suprimir la droga la tolerancia
desaparece. Mg. ML Mg ML
Taquifilaxia: Fenómeno de tolerancia que se F.A 5 2000 F.A 5 2500
desarrolla en forma aguda y también
F.B 50 2000 F.B 50 3000
rápidamente reversible.
F.C 500 2000 F.C 500 2000
Hipersusceptibilidad: o intolerancia, es una
respuesta muy exagerada de un individuo a la F.A.=fármaco A, F.B.=fármaco B, F.C.=fármaco C
dosis ordinaria de un medicamento.
Idiosincrasia: Respuesta anormal,
6.4. EFECTO FARMACOLÓGICO
cualitativamente diferente de los efectos
farmacológicos esperados y que parece con la Existen diversas teorías que explican el efecto
primera dosis. No depende de la respuesta producido después de la interacción de un
inmune. fármaco con su receptor, la más aceptada es la
Teoría del modelo ocupacional, que dice que el
Alergia: Respuesta extraordinaria, anormal,
efecto es función de la cantidad de receptores
diferente a la acción esperada, cuyo mecanismo
ocupados. Pero no es una función lineal por que
es una reacción inmunológica por lo general
intervienen otros factores dependientes del
Antígeno-anticuerpo. No aparece después de la
propio fármaco (como su afinidad y su eficacia) y
primera administración.
dependientes del propio tejido. Así, un fármaco
6.3. POTENCIA FARMACOLOGICA agonista puro puede alcanzar el efecto máximo
sin necesidad de ocupar todos los receptores del
Volvemos a mencionar que la potencia sistema.
farmacológica, es una medida de la actividad del
fármaco expresada en términos de la cantidad Además de los factores que influyen
requerida para producir un efecto de intensidad directamente en la interacción fármaco-
receptor, los efectos de los fármacos in vivo
dada.
dependen de:
Es decir, es la relación entre la dosis que se
- Factores propios del paciente: edad, peso,
administra y el efecto que se obtiene, entre dos
sexo, factores genéticos, fisiológicos,
fármacos con la misma acción. patológicos, etc.
- Factores propios del medicamento: tipo de
La potencia está en relación con la dosis. Un molécula, forma farmacéutica utilizada,
fármaco es tanto más potente cuanto menor sea solubilidad del fármaco, biodisponibilidad,
la dosis del mismo necesaria para obtener un farmacocinética, etc.
efecto determinado. - Factores de la administración: vía utilizada,
dosis administrada, etc.
Potencia y eficacia
Si definimos nuevamente diremos, que el efecto
Potencia, la relación entre la dosis que se farmacológico, son las manifestaciones de la
administra y el efecto que se obtiene, entre dos acción farmacológica. Ej. Taquicardia.
fármacos con la misma acción.
Las manifestaciones o el efecto de la acción
Eficacia, efecto máximo que produce una droga farmacológica pueden ser de tres clases:
respecto a otra de acción farmacológica
análoga. 1. Efecto primario o efecto terapéutico:
Indicación en que se utiliza el fármaco para
Ejemplos: Al usar un diuréticos de diferente tratamiento de una enfermedad.
dosis podemos obtener diferente cantidad de
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 4 Dr. J. Martínez.
PARTE I. PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA TEMA 6.. FARMACODINAMIA
2. Efecto Placebo. Es el efecto farmacológico, como consecuencia, por lo general, de una dosis
psicológico, no dañino, producido por la excesiva.
administración de una sustancia inerte llamada
placebo. Puede ser beneficioso (efecto placebo) Efecto idioincrático: es una reacción
o adverso (efecto nocebo). El efecto placebo determinada genéticamente y aparentemente
también forma parte del efecto global de un anormal que algunos pacientes presentan frente
medicamento activo y por extensión de a un fármaco, y para la cual no hay una
cualquier intervención médica atribuido a éste. explicación determinada.
3. Efecto indeseable: Sinónimo de efecto Efecto letal, efectos indeseados. Por fármacos a
adverso o Reacción adversa al medicamento dosis mortal: dosis que inevitablemente produce
(RAM), administrado. la muerte. DL50: denominada Dosis Letal.
Efecto adverso ó Reacción Adversas a . Fig.6.2
Medicamentos (RAM), “es cualquier respuesta
nociva a la administración de un medicamento,
es no intencionada, y que tenga lugar a dosis
que se apliquen normalmente en el ser humano
para la profilaxis, el diagnóstico o el tratamiento
de las enfermedades”. Dentro de éstos tenemos
al efecto colateral, efecto secundario, efecto
alérgico, efecto toxico, efecto idiosincrático y
efecto letal.
Efecto colateral: Cualquier efecto no previsto de
un producto farmacéutico que se produzca con
dosis normales utilizadas en el hombre, y que
esté relacionado con las propiedades
farmacológicas del medicamento. Los elementos REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
esenciales en esta definición son la naturaleza • Katzung G., y Bertrán. Farmacología Básica y Clínica. 14°
Edición. McGRAW-HILL INTERAMERICNA EDITORES, S.A. de
farmacológica del efecto, que el fenómeno no
CV. México D.F., 2019.
sea intencionado y que no exista sobredosis • Brenner y Stevens. Farmacología Básica. 5ta. Edición.
evidente. EDITORIAL ELSEVIER. España, 2019
• Velásquez. Farmacología Básica y Clínica. 19° edición.
EDITORIAL PANAMERICANA, S.A. de C.V. México 2018.
Efecto secundario: Efecto que no surge como • Golan, David . Principios de Farmacología. Bases
consecuencia de la acción farmacológica fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4ta.
primaria de un medicamento, sino que Edición. Publicada por WOLTERS KLUWER, Philadelphia
2017
constituye una consecuencia eventual de esta • Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la
acción; por ejemplo, la diarrea asociada con la terapéutica. 12ª edición. McGRAW-HILL INTERAMERICNA
alteración del equilibrio de la flora bacteriana EDITORES, S.A. de CV. México D.F., 2016.
• Whalen Karen. Farmacología. 6ta. Edición. Publicada por
normal que es producto de un tratamiento WOLTERS KLUWER, Philadelphia 2016
antibiótico. • Flórez, Jesús. Farmacología Humana. Editorial Masson S.A.,
sexta edición Barcelona España, 2014.
Efecto alérgico: Reacción inmunológica de • Duran H. Màrius. Y Col. Fundamentos de Farmacología
para Fisioterapeutas. Editorial Médica Panamericana S.A.
hipersensibilidad o reacciones cruzadas. La Madrid – España 2017.
reacción alérgica es similar a la que ocasiona la • Mariano Betes de Toro, Farmacología para Fisioterapeutas.
, edición 2012, Madrid España
fiebre del heno. La mayoría de las reacciones se
• Mariano Betes de Toro, Farmacología para Fisioterapeutas.
presentan poco después del contacto con un , edición 2012, Madrid España.
alergeno. Muchas reacciones alérgicas son • Somoza Beatríz y col. Farmacología en enfermería. Editorial
Panamericana. Madrid-España 2012.
leves, mientras que otras pueden ser graves y • Morón Francisco, Farmacología General. Editorial Ciencias
potencialmente mortales. Médicas. Labana – Cuba. 2002.
• Manuel Litter, Farmacología Experimental y Clínica, 7ª
Efecto tóxico; es la acción indeseada de un edición. Editorial El Ateneo. Buenos Aires Argentina, 1986
fármaco sobre el organismo de un individuo,
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 5 Dr. J. Martínez.
PARTE I. PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA TEMA 6.. FARMACODINAMIA
PRUEBA DE LECTURA 18. ¿Cuáles son las diferencias entre afinidad,
TEMA 6
especificidad y Eficacia?
FARMACODINAMIA
19.¿ Cual es clasificación de los fármacos
Como prueba de lectura de éste tema se
realizarán 2 actividades: según su afinidad y eficacia?
20.¿ En la acción combinada de las drogas: que
ACTIVIDAD 1. significa; Sinergismo de suma y Sinergismo de
potenciación?
TIPO: CUESTIONARIO ABIERTO 21. ¿Cuál la diferencia entre Reversibilidad e
irreversibilidad?
INSTRUCCIÓN: Responda el cuestionario en
hoja aparte y en forma MANUSCRITA. 22. ¿Cuáles son los factores que modifican la acción
farmacológica?
1. Etimológicamente que significa, farmacodinamia?
23. ¿Qué es potencia farmacológica? Y dé un ejemplo
2. ¿En conclusión la farmacodinamia, que estudia? de potencia y eficacia.
3. ¿Que es acción farmacológica? 24. ¿Cuál es la teoría más utilizada en cuanto al
efecto farmacológico y que significa?
4. ¿Que es potencia farmacológica?
25. ¿Las manifestaciones o el efecto de la
5. ¿Que es efecto farmacológico? acción farmacológica pueden ser de 3 clases.
Cuales son y que significan?
6. ¿Qué es mecanismo de acción
farmacológica? 26.¿Cuáles son las diferencias entre efecto adverso,
. efecto colateral y efecto secundario?
7. ¿Qué es la Diana o células diana?
8. La forma en la que actúan los fármacos sobre
ACTIVIDAD 2 (PRÁCTICA)
el organismo vivo puede ser, principalmente, por
4 mecanismos. ¿Cuáles son? ESTUDIO DE CASO CLÍNICO. 6.1
9. ¿En qué consiste el Mecanismo específico o
Reacción físico - química directa? Paciente Pedro varón de 61 años de edad,
imc:31 acude a servicio de emergencias del
10. ¿En qué consiste el Mecanismo Unión fármaco Hospital, por que sufre dificultad respiratoria. El
receptor? paciente no tiene fiebre, ni tos seca, cursa con
fatiga, anosmia y disgeusia, desde hace 2 días
11. ¿En qué consiste Mecanismo con anticuerpos y tiene la presión arterial de 160/100mmHg. Es
específicos? medicado con losartán 50mg día desde hace 2
años, siempre estable. Antecedente
12. ¿En qué consiste, mecanismo con Modificación epidemiológico; estando en pandemia covid-19
de gen ó terapia génica? estuvo en contacto con pariente que llego de
Brasil hace 9 días. Paciente es atendido con
13. ¿Cuáles son los tipos de acción farmacológica? todas las medidas de bioseguridad y luego de la
Describa 2 de ellos. toma de muestra laboratorial e intervención
epidemiológica es hospitalizado en área aislada
14. ¿Cuáles son los sitios de acción farmacológica y y adecuada.
en que consiste cada uno de ellos?
1.¿Cuáles son los diagnósticos del paciente?
15. La gran mayoría de los fármacos cumplen su 2.¿Cuáles son las medidas de prevención?
mecanismo de acción a través de la interacción 3.¿Cuáles serán los pilares del tratamiento
con los receptores. ¿Qué es el receptor o los farmacológico?
receptores? 4. ¿Por qué es hospitalizado en área aislada y
adecuada?
16. ¿Dónde se ubican los receptores? 5.¿Cuál será la dieta adecuada para éste
paciente
17 Los fármacos se unen a los receptores por
enlaces químicos. Nombre 4 enlaces.
Apuntes de Farmacología Aplicada a la Nutrición y Dietética 6 Dr. J. Martínez.
