ANESTESICOS GENERALES
Para dar inicio a las fases comenzamos con la primera que corresponde a la inducción: es donde
comienza la anestesia gernal, hay una perdida rápida de la consciencia y un paso a cierto plano
anestésico, se produce un grado de hipnosis. Forman parte la hipnosis, analgesia y relajación muscular
los cuales van a conllevar a una abolición completa del sentido para realizar procedimientos quirúrgicos,
diagnósticos u intervencionistas
En la hipnosis hay perdida de la consciencia sin respuesta a estímulos externos
HIPNOTICOS
La mayoría de los fármacos hipnóticos actúan facilitando los mecanismos depresores del SNC,
principalmente estimulan el sistema GABA-ergico que como sabemos el neurotrsanmisor GABA A es el
principal NT inhibidor del SNC, dada que la acción de los anestésicos sobre este receptor parece ser
suficiente y necesaria para inducir la analgesia. Los anestésicos I.V actúan principalmente en la
subunidad B2. Sin embargo, actualmente está demostrado que estos fármacos no solo actúan en estos
receptores únicamente, sino que se consideran múltiples ya que hay estudios que señalan que estos
fármacos actúan sobre otros blancos para producir los diferentes efectos clínicos.
Es importante resaltar que son compuestos altamente hidrófobos y de esto va a depender su
farmacocinética. Después de una sola inyección I.V directa este grupo se dirige hacia los órganos con
mayor circulación sanguínea u órganos lipofilicos como el Encéfalo y Medula Espinal (se trata de una
anestesia en un solo ciclo circulatorio), más adelante los niveles de estos fármacos en sangre suelen
disminuir notablemente y por ende el fármaco se redistribuye fuera del SNC, vuelve a la sangre y se
difunde hacia tejidos con menor riego sanguíneo como el musculo y las vísceras y con menor rapidez al
tejido adiposo que a pesar que es altamente hidrófobo tiene un riego sanguíneo muy reducido. La
anestesia culmina luego de una carga rápida y única del fármaco debido a su redistribución fuera del
SNC y no esta asociada como tal a su metabolismo, por tanto, la semivida de estos anestésicos es
sensible al entorno, es decir va a depender mucho del paciente debido a la diferencias hidrofóbicas y
depuraciones metabólicas. Por ejemplo, un paciente con un gasto cardiaco bajo, el riego relativo y la
fracción de la dosis en llegar al encéfalo es mayor, por ende, pacientes ancianos, con shock séptico o
miocardipatias requieren por lo regular dosis anestésicas bajas.
PROPOFOL (DiprivanR)
Es el anestésico parenteral más utilizado actualmente, es de acción corta y no tiene efecto
analgésico. Su principio activo es el 2,6-diisopropilfenol que es totalmente insoluble en soluciones
acuosas, solo se prepara para ser administrado por vía I.V y también como emulsión. Usualmente se
combina con Ácido etilendiaminotetraacetico disodico (0.05mg/ml) o metabisulfito de sodio
(0.25mg/ml) para inhibir el crecimiento bacteriano
Mecanismo de Acción: este fármaco induce la anestesia general porque actúa en la neurotransmisión
inhibitoria mediada por el receptor GABA-A específicamente en la subunidad beta
Farmacocinética y metabolismo
A- Absorción: únicamente disponible por via I.V
B- Distribución: Es un fármaco con un inicio de acción muy rápido debido a su alta liposolubilidad
se une en un 95 al 99% a proteínas plasmáticas y cuyo
despertar también suele ser rápido debido a su corta redistribución inicial (2-8min). De hecho, la
recuperación es mucho más rápida que la de otros hipnóticos y suele estar acompañada de una
leve resaca. Se considera una droga de excelencia en cirugías ambulatorias.
Tiene una latencia de 30-40s para la perdida de la conciencia
La hipnosis varía entre 3-8min
Vida media: 15-20min
C- Biotransformación: su metabolismo es hepático y se conjuga con glucoronidos y sulfatos
inactivos El aclaramiento corporal total del propofol (2-30 l/kg/min) suele superar el flujo
sanguíneo hepático (1.4-21ml/kg/min). Incluso se ha demostrado metabolismo a nivel renal,
pulmonar y en intestino delgado.
D- Excreción: se elimina en un 88% por vía renal, 1,6% por vía fecal.
EFECTOS DEL PROPOFOL POR SISTEMAS
- SNC: produce una depresión del SNC que va desde la sedación a la hipnosis plena, su efecto
amnesiante se produce con concentraciones plasmáticas que superen los >1mcg/ml, reduce el
flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana, pero sin afectar la autorregulación cerebral,
de hecho, tiene efectos neuroprotectores en episodios isquémicos agudos. Sigue siendo de
preferencia ya que se considera antipruritico, lo cual es muy favorable porque los opioides
tienen efecto pruriginoso. También tienen efecto antiemético (actúa en centros subcorticales).
De hecho, estos dos efectos suelen durar más que el efecto hipnótico ya que este a nivel cortical
y los otros son a nivel subcortical.
Puede tener efectos proconvulsivantes a dosis bajas (cuando la niéveles plasmáticos son
realmente bajos) pero realmente se les llaman mioclonias no epileptiformes, sin
embargo, a dosis altas tiene efecto anticonvulsivante
- CARDIOVASCULAR: disminución de la presión arterial acompañada de una caída en la resistencia
vascular sistémica por vasodilatación arterial, esta hipotensión usualmente se revierte
intubando al paciente. Los factores asociados con la hipotensión son edad avanzada, altas dosis,
inyección rápida, pacientes medicados con betabloqueantes, con función ventricular inadecuada
o que estén premedicados con opioides ya que esta potencia los efectos hemodinámicos
- RESPIRATORIO: depresión respiratoria profunda incluso a dosis subanestesicas, causa apnea en
el 25-30% de los casos. En sedación consciente suprime el impulso hipoxico ventilatorio y
deprime la respuesta normal a la hipercapnia. Deprime los reflejos de la vía aérea, es decir
permite manejar la vía sin relajación muscular
EFECTOS ADVERSOS:
- Dolor a la inyección
- Trastorno lipídicos e intolerancia a las grasas
- Usar una infusión de propofol por largos periodos de tiempo (>48h) dosis >4-5mg/kg/h puede
ser falta porque genera el síndrome de infusión por propofol, estos pacientes cursan con
arritmias cardiacas y acidosis metabólica incluso pueden presentar suero lipémico,
hipertrigliceridemia y rabdomiolisis, esto conlleva asistolia y muerte
- Coloración verde en orina
CONTRAINDICACIONES
- Evitar administrarlo con midazolam, ya que el midazolam reduce al 10% o más la dosis requerida
de propofol
INTERACCION CON OTROS FARMACOS:
Anestésico Función Efectos adversos
Barbitúricos Reducción del estado de - Disminución de la presión arterial
Tiopental Sódico (PentotalR) consciencia (10-30s). es de acción - Disminución del flujo sanguíneo renal y por ende
Tiamilal ultra corta del filtrado glomerular
Metohexital - Disminución del flujo sanguíneo hepático
- Reducen el índice metabólico cerebral de O2
- Su interacción con opioides, antihistamínicos y
etanol reducen su acción
Etomidato (AmidateR) Anestésico general útil en
pacientes con riesgo de
hipotensión
Ketamina (KetalarR) Anestésico general para pacientes - Aumenta la Presión arterial, la FC y el Gasto
con riesgo de hipotensión y cardiaco
broncoespasmo. Se usa también - Catalepsia
en pediatría. Anestesia disociativa - Alucinaciones y alteraciones en la atención y
memoria
Benzodiazepinas Producen sueno y amnesia.
Midazolam
Loracepam
Diazepam
Tiopental: la rapidez en el comienzo de su acción es menor que el propofol. También hay un estrecho
margen entre la dosis anestésica y la que produce disminución de la presión arterial
Etomidato: de hecho, produce un ligero incremento en la PA, por ende, es el más apropiado para
mantener la estabilidad cardiovascular en px con enfermedades coronarias, miocardiopatías o
hipovolemias
Ketamina: Anestesia disociativa: los pacientes tienen una profunda analgesia, no responden ordenes,
tienen amnesia, pero pueden tener los ojos abiertos, mover los miembros de forma involuntaria y
respiración espontanea. Es un broncilatador potente por su actividad simpaticomiméticas indirecta. Su
mecanismo de acción inhibe NMDA
